大环内酯类抗生素的发展

大环内酯类抗生素由两部分组成:一为14～16元环结构的非糖部分;另一为含有1～3个糖分子的配糖基部分,大多为氨基糖(mycaminose)、克拉定糖(cladinose)、中性糖(mycanose)。1950年以来,这类抗生素已有70余个品种,其中14元环结构的红霉素最具有代表性。     

大环内酯类抗生素的次级代谢酶类和生物合成

一、前言大环内酯抗生素(MA)类包括许多具有相同大环内酯骨架的生物活性化合物。从化学观点来看,这些化合物可分为几类:具有12、14或16员环的所谓“典型的”大环内酯类、多烯抗生素类和Ansamycin类。最近,又发现了不属于上述任何一类的许多新的大环内酯化合物,包括avermectins、milbe-mycins、nargenicins以及aplasmomycin、ooromycin、chlorothricin。本文综述了上面提到的“典型的”大环内酯抗生素类。这些化合物由一个内酯环和1～3个典型的糖分子所组成。大部分MA在它们的分子中都含有一个氨基糖部分。然而,有几种MA,如中性霉素、tankamycin、chalkomycin和aldgamycin不具有这种碱性糖部分。     

大环内酯类抗生素的抗炎作用及其在呼吸道疾病中的应用

大环内酯类抗生素因其化学结构分为14元环、15元环及16元环.14元环的代表性药物有红霉素、克拉霉素、夹竹桃红霉素和罗红霉素,15元环的代表性药物是阿奇霉素,16元环的有螺旋霉素、交沙霉素和麦迪霉素.近年来,临床和动物实验均证明,14元环和15元环的大环内酯类抗生素除抗菌作用外,还具有抗炎和免疫调节作用,在某些呼吸道疾病的治疗中也日益受到关注.     

大环内酯类抗生素糖基的结构修饰

大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素及通过其结构修饰得到的衍生物。为发现具有优良抗耐药活性和其他生物活性的化合物、解决当前日益泛滥的细菌耐药性,研究工作者对大环内脂酯类化合物进行了大量的结构修饰。本文在简要介绍大环内酯类抗生素的发展概况的基础上,重点对大环内酯类化合物结构中克拉定糖和去氧氨基糖的结构修饰及对生物活性的影响进行综述。     

十四元环大环内酯类抗生素薄层鉴别方法研究

大环内酯类抗生素具有临床应用多,抗菌谱广,疗效好的特点.是一种具有广阔发展前景的抗生素.常用的大环内酯类的抗生素主要是十四元环和十六元环.其中十四元环大环内酯类抗生素具有结构相近,无紫外吸收,特征性反应不明显的特点.以红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素为代表.这一类大环内酯类抗生素的鉴别方法已有报道.主要是颜色反应和薄层色谱鉴别[1～4].已有的薄层色谱鉴别法由于展开系统复杂,对环境要求高,难于在基层药品快速检验中推广应用.本文目的在于建立一种简单的薄层色谱系统,用于十四元环大环内酯类抗生素快速鉴别,降低检验成本,提高分析效能.     

采用重组DNA技术研究弗氏链霉菌——泰洛星的生物合成和抗性

泰洛星是弗氏链霉菌产生的大环内酯抗生素.它广泛用作猪的生长促进剂和治疗革蓝氏阳性菌引起感染的兽用药物.它由16员大环内酯和三种糖残基组成.氨基糖mycaminose连于糖苷配基的C5-羟基上;中性糖mycarose连于mycaminose残基的C4'-羟基     

大环内酯类抗生素研究进展

大环内酯类抗生素(macrolides)是一类化学结构和抗菌作用相近的抗菌药物。按其大环结构含碳母核的不同,分为14、15和16元环大环内酯类抗生素。50年代14元环的红霉素因对革兰阳性菌抗菌作用强,对治疗院外获得性呼吸道感染,皮肤软组织感染等具有良好疗效,而广泛用于临床。但其也有     

大环内酯类抗生素的菌种选育,发酵和生物合成

大环内酯类抗生素是一类以大内酯环为骨架,连有1～3个糖分子的抗生物质,主要由链霉菌、小单孢菌和糖多孢菌产生。从第一个大环内酯类抗生素红霉素用于临床至今已有40多年,在这期间已发现了近百种大环内酯类抗生素,但最重要且已商业化的品种(不包括半合成产品)只有红霉素、螺旋霉素、泰乐星、吉他霉素、麦迪霉素和交沙霉素等。本文重点就已工业化的大环内酯类抗生素在菌种、发酵和生物合成方面近几年来的研究进展作一概述。     

大环内酯类抗生素的临床应用与不良反应

大环内酯类抗生素(macrolides)是一类化学结构和抗菌作用相近的抗菌药物.按其大环结构含碳母核的不同,可分为14、15、16元环大环内酯类抗生素.50年代14元环的红霉素因对革兰阳性菌抗菌作用强,对治疗社会获得性呼吸道感染、皮肤软组织感染等具有良好疗效,而广泛应用于临床.世界药学工作者陆续研制开发出了对酸稳定,改善了抗耐药性,扩展了抗菌谱,增强了抗菌活性的第二代大环内酯类抗生素,并发现了具有抑制细胞因子生成、抗癌、抗寄生虫等非抗菌活性的大环内酯类抗生素,为大环内酯类药物的广泛应用展示了远大的前景.[1]     

大环内酯类抗生素的临床应用与不良反应

大环内酯类抗生素(macrolides)是一类化学结构和抗菌作用相近的抗菌药物.按其大环结构含碳母核的不同,可分为14、15、16元环大环内酯类抗生素.50年代14元环的红霉素因对革兰阳性菌抗菌作用强,对治疗社会获得性呼吸道感染、皮肤软组织感染等具有良好疗效,而广泛应用于临床.世界药学工作者陆续研制开发出了对酸稳定,改善了抗耐药性,扩展了抗菌谱,增强了抗菌活性的第二代大环内酯类抗生素,并发现了具有抑制细胞因子生成、抗癌、抗寄生虫等非抗菌活性的大环内酯类抗生素,为大环内酯类药物的广泛应用展示了远大的前景.[1]……     

在红霉素合成中二氧化碳的影响

在通气的条件下,各种有机基质异化作用时释放出二氧化碳。一般抗菌素的生产均在高通气量、复合有机培养基中沉没培养。这样的条件,促进代谢的二氧化碳形成,影响抗菌素的产生。红霉素是大环内酯族的抗菌素,由红色链霉菌产生,包含一个14员大环内酯环,连接二个配糖甙基。主要产物红霉素A,含有一个中性的红霉糖和一个氨基糖德糖胺。本文研究了沉没培养液中二氧化碳对红霉素合成的作用。     

红霉素衍生物的半合成及构效关系

红霉素(EM)系临床上使用的第一个有代表性的大环内酯抗生素.它是由红霉内酯(Erythronolids)与红霉脱氧糖胺(Desosam-ine)和红霉支糖(Cladinose)缩合而成的碱性甙.红霉素是14员大环内酯,内酯环的C-3以氧原子与红霉支糖相连,C-5通过氧原子与红霉脱氧糖胺连结(图1).     

克拉霉素的临床新用途

克拉霉素为一新型 14元环的大环内酯类抗生素 ,近年来的临床应用日趋广泛 ,本文综述了克拉霉素在感染性疾病和非感染性疾病中的临床应用进展     

大环内酯类抗生素的研究进展与应用

大环内酯类抗生素(Macmlides)按其大环结构含碳母核的不同,可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素。50年代14元环的红霉素因对革兰阳性菌(G^ ）抗菌作用强,治疗皮肤软组织感染及社区获得性呼吸道感染等具有良好疗效而广泛用于临床。由于消化道不良反应多,病人难以耐受,且抗菌谱较窄,对胃酸不     

大环内酯类抗生素非抗菌作用研究进展

<正>大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics,MA)通过阻断50S核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成,属于快速抑菌剂,其抗菌作用应用于临床已有40余年的历史。目前临床常用的MA有14元环的红霉素、罗红霉素、克拉霉素,15元环的阿奇霉素以及16元环的交沙霉素和麦迪霉素。近十年来,随着抗菌药物分子生物学,细胞     

大环内酯类抗生素的不良反应

大环内酯类(macrolides)抗生素特点:①具有14、15及16元环的大环内酯系列是由氧桥连接的苷类化合物,已用于临床者达20种之多。②难溶于水,碱性,组织浓度高于血浓度,在细胞内起制菌作用。③主要应用于革兰阳性菌感染,对军团菌,包括幽门螺杆菌在内的弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典     

大环内酯类抗生素抗炎症作用及抑制肾间质纤维化的研究进展

大环内酯类抗生素（macrdides antibiotic,MA）在临床中有重要作用,并不仅因为其抗菌活性,而且有独立于抗菌功能的抗炎症作用。越来越多的实验和临床证据表明长期（年）、小剂量（低于抗生素剂量）的14和15元环大环内酯类抗生素,红霉素（erythromycin,EM）,克拉霉素（clarithromycin）,罗红霉素（roxithromycin）和阿奇霉索（azithromycin）影响炎症过程,如中性粒细胞（PMN）的迁移,     

氨基糖甙类抗生素分析方法的进展

氨基糖忒类抗生素（aminoglycosidesantibi－ties）是对许多革兰氏阳性、阴性苗以及结核杆菌均具抗菌作用的广谱抗生素；其分子结构中都有两个或三个氨基糖分子和脂环族结构。由于其含有多羟基及氨基精碱性忒，故都易溶于水；而其分子结构中不存在紫外发色团和荧光团，给含量分析带来了困难；目前各国药典［”’，’］绝大多数用微生物测定法分析氨基糖俄类抗生素的含量。本文以近几年的文献为主，综述了氨基糖式类抗生素分析方法的进展，并简单地评述了其在体内外分析中的应用。一、分光光度法（Sepctrophotometry）（见表1）。表2＊过法…     

氨基糖甙类抗生素不良反应

氨基糖甙类抗生素系指分子结构中含有1个氨基醇环和1个或多个氨基糖分子,由配糖链相联接的一类药物。对多数需氧革兰阴性杆菌、金黄色葡萄球菌以及结核分枝杆菌有较强的抗菌活性,价格便宜,故在肺部感染中一直占有较重要的地位。对结核病氨基糖甙类抗生素是首选药物。但是其存在剂量依赖性的毒性,临床应用受到一定限制。     

20种抗菌药物对金黄色葡萄球菌抗生素后效应的研究

目的研究20种抗菌药物对医院感染主要致病菌———金黄色葡萄球菌的抗生素后效应(PAE)。方法采用光密度法测定PAE ,以实验组与对照组细菌恢复对数生长期时间差计算PAE。结果在亚MIC浓度时 β_内酰胺类抗生素对金黄色葡萄球菌的PAE很短 ,而大环内酯类、氟喹诺酮类、氨基糖甙类PAE已很明显 ,尤其大环内酯类PAE可达2h左右。随药物浓度增加 ,PAE均有增加的趋势。在4倍MIC时 ,青霉素类、碳青霉烯类PAE明显延长 ,而头孢菌素类PAE仍相对较短 ;大环内酯类、氨基糖甙类、氟喹诺酮类药物和磷霉素PAE显著增加 ,并长于 β_内酰胺类PAE。结论抑制蛋白质和DNA合成的抗菌药物及磷霉素对金黄色葡萄球菌的PAE较明显 ,要长于 β_内酰胺类抗生素的PAE ,可能与PAE产生机制不同有关。