国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素类抗生素体外协同抗菌作用研究

本文报道了国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素G、氢苄青霉素、羟氨苄青霉素及呋苄青霉素的体外协同抗菌作用研究.研究结果表明,除绿脓杆菌外,青霉烷砜与4种青霉素均有不同程度的协同增效作用.其中尤以金黄色葡萄球菌与大肠杆菌的增效作用更为明显.青霉烷砜可增加氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、呋苄青霉素、青霉素G抗金黄色葡萄球菌作用4～8倍.对大肠杆菌,青霉烷砜可使呋苄青霉素MIC_(50)与MIC_(90)都下降8倍,对氨苄青霉素、羟氨苄青霉素,MIC_(50)虽能下降32～64倍,但对MIC_(90)影响不明显.对青霉素G,仅使MIC_(50)下降8倍,对MIC_(90)无影响.将青霉烷砜5μg/ml与氨苄青霉素或呋苄青霉素联合,对大肠杆菌480等三类菌6株产酶阳性菌均呈明显协同杀菌作用.联合杀菌曲线与克拉维酸对这二种抗生素的协同杀菌结果相似.     

国产克林霉素磷酸酯体外抗菌作用研究

国产、进口克林霉素磷酸酯与盐酸克林霉素对革兰氏阳性菌和阴性菌及厌氧菌具有相似的体外抗菌活性，克林霉素磷酸酯经碱性磷酸酯酶水解后，对金葡球菌、表葡球菌抗菌活性与红霉素及氯唑西林相似，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２和０．１２５ｍｇ／Ｌ，低于盐酸林可霉素。对一些红霉素耐药的金葡球菌、表葡球菌也有一定抗菌活性，最低ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２和０．５ｍｇ／Ｌ，对肺炎链球菌、化脓性链球菌具有较好的抗菌活性，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０３１和０．０６２ｍｇ／Ｌ，对革兰氏阳性、阴性厌氧菌具有较强的抗菌活性，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２～０．５ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ＿（９０）为０．２５～４ｍｇ／Ｌ。结果表明，克林霉素磷酸酯对金葡球菌、表葡球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌ＭＢＣ＿（５０）较其ＭＩＣ＿（５０）高１～４倍，其它结果显示克林霉素磷酸酯不受ｐＨ或接种量影响。     

国产舒它西林的体外抗菌作用

舒它西林是由β-内酰胺抗生素氨苄青霉素(Ampicillin)与β-内酰胺酶抑制剂舒巴克坦(Sulbactam即青霉烷砜)组成的一种耐β-内酰胺酶的口服抗生素,它对大多数常见菌及产酶耐药菌具有较好的杀菌作用。 本文报道国产舒它西林与氨苄青霉素等9种抗生素对511株临床分离菌体外抗菌作用。研究结果表明:除绿脓杆菌外,舒它西林对常见的大多数细菌均有较好的杀菌作用,尤其对葡萄球菌属、大肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯氏菌和肠杆菌属杀菌作用更为明显。 4mg/L～16mg/L的舒它西林可抑制90％的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌,作用比氨苄青霉素增强8倍;8mg/L～32mg/L的浓度可抑制50％的大肠杆菌、变形杆菌、枸椽酸杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、克雷伯氏菌属及沙雷氏菌属等,作用比氨苄青霉素增强4～8倍。MBC及杀菌曲线结果均证明舒它西林是一个明显优于氨苄青霉素的有效杀菌剂。     

β-内酰胺类抗生素的体外抗菌作用

本文报道17种β-内酰胺类抗生素对临床分离的424株革蓝氏阳性和阴性菌的体外抗菌作用.第一代头孢菌素和亚氨甲基thienamycin对多数革蓝氏阳性菌有强大抗菌作用,但对肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的活性并不优于青霉素类抗生素.肠球菌对头孢菌素类抗生素皆耐药,对亚氨甲基thienamycin比较敏感,半数菌株对脲基青霉素敏感.第三代头孢菌素和3种非典型β-内酰胺类抗生素对肠杆菌科细菌有极强抗菌活性,明显优于5种青霉素类抗生素和庆大霉素.流感杆菌对本实验采用的所有抗生素均敏感.硝酸盐阴性杆菌比较耐药,仅亚氨甲基thienamycin、Ceftazidime、头孢噻肟、头孢三嗪和哌拉西林对某些菌株有抗菌作用.多形模仿菌对5种青霉素类抗生素、第二代、第三代头孢菌素类抗生素(除头孢哌酮外)和亚氨甲基thienamycin敏感者约占半数.Ceftazidime对绿脓杆菌的作用最强,次为头孢哌酮和哌拉西林,再次为味苄青霉素、阿洛西林、Aztreonam、亚氨甲基thienamycin和头孢三嗪.除头孢哌酮外,第三代头孢菌素类抗生素和亚氨甲基thienamycin对产碱杆菌有较强活性.     

罗红霉素体外抗菌作用的研究

本文研究了国产罗红霉素对３９１株临床分离菌的体外抗菌作用。研究结果表明，国产罗红霉素的抗菌作用与进口罗红霉素一致。罗红霉素对红霉素敏感的金葡球菌、表葡球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟氏球菌及厌氧菌有较好的抗菌作用，其ＭＩＣ５０分别为０．１２５、０．１２５、１、１、４、４、０．１２５、０．０６２ｍｇ／Ｌ，细菌接种量对国产罗红霉素的体外抗菌作用因菌种不同而异，金葡球菌和表     

国产氧氟沙星体外抗菌活性研究

本文报道国产氧氟沙星对临床分离的632株致病菌的体外抗菌作用研究结果,并与日本进口氧氟沙星进行比较。结果表明国产品与进口品对632株细菌的MIC_(50)、MIC_(90)和MIC范围基本相同。国产氧氟沙星对金葡菌敏感(MIC_(50)为0.125mg/L,MIC_(90)为0.25mg/L),对肠道不同菌株均显示明显抗菌活性,对痢疾杆菌其MIC_(90)为0.06mg/L,对沙门氏菌MIC_(90)为0.25mg/L。对大肠杆菌、产气杆菌和哈夫尼亚菌MTC_(90)为0.25～0.5mg/L,而对绿脓杆菌和沙雷氏菌抗菌作用略差。对产β-内酰胺酶阳性和阴性的细菌的抗菌活性一致,与日本产物亦一致。     

Clarithromycin的体外抗菌作用研究

评价国产ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ（ＣＲＭ）对临床分离到的４６４株致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素（ＥＭ）、麦迪霉素（ＭＤＭ）、麦白霉素（ＭＬＭ）、柱晶白霉素（吉他霉素，ＬＵＭ）进行比较。结果表明ＣＲＭ对ＥＭ敏感的金葡球菌、表葡球菌、肺炎链球菌和化脓链球菌的抗菌作用优于ＥＭ，明显优于其它３种同类对照药，ＭＩＣ（９０）为０．０６２～２ｍｇ／Ｌ；对部分ＥＭ耐药的表葡球茵，化脓链球菌和粪链球菌也有一定的抗菌作用；对流感嗜血杆菌和对ＥＭ敏感的粪链球菌的抗菌作用同ＥＭ，优于其它３种同类对照药，ＭＩＣ_（９０）为０．５～２ｍｇ／Ｌ；对部分厌氧菌也有一定的抗菌作用，细菌接种量对ＣＲＭ的抗菌作用有一定的影响，但仍在敏感范围之中；ｐＨ值的变化影响ＣＲＭ抗菌作用，其抗菌作用在碱性条件下较强，尤以ｐＨ８．５时为显著；少量的人血清不影响ＣＲＭ的抗菌作用，但浓度加至７５％，ＣＲＭ的抗菌作用减弱。     

国产CEFTAZIDIME体外抗菌活性的研究

本文报告国产Ceftazidime对445株重庆地区致病菌体外抗菌活性的研究,并与英国Glaxo公司的Ceftazidime进行比较.结果显示,国产品与进口品对20属共445株致病菌的MIC和MBC范围一致,抑菌率分别为91.2%和92.6%.对沙门氏菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及哈夫尼亚杆菌显示高度的抗菌活性,MIC_(90)分别为0.03、0.03、0.25和0.125μg/ml.本药对其它肠道阴性杆菌及绿脓杆菌也具有较好的抗菌作用,但对粪链球菌和不动杆菌的作用欠佳.本研究为该药的临床应用提供参考.     

国产甲磺酸左氧氟沙星体外抗菌活性研究

测定国产甲磺酸左氧氟沙星体外抗菌活性,并与进口左氧氟沙星作比较,以临床常用的氧氟沙星和环丙沙星为对照。结果表明,国产甲磺酸左氧氟沙星与进口左氧氟沙星体外抗菌活性无差异。甲磺酸左氧氟沙星抗菌谱广抗菌活性强,对革兰氏阴性肠道杆菌、肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属细菌、变形杆菌及嗜血杆菌和不动杆菌ＭＩＣ５０值是氧氟沙星的１／２,与环丙沙星一致,分别为＜０．０３、＜０．０３、＜０．０３、０．１２５和０．０３ｍｇ／Ｌ;它对大肠埃希氏菌、金葡球菌、肺炎链球菌、肠球菌、厌氧菌的ＭＩＣ５０值是氧氟沙星和环丙沙星的１／２～１／４;对铜绿假单胞菌ＭＩＣ５０为１ｍｇ／Ｌ,是氧氟沙星的１／２,但稍高于环丙沙星。该产品体外抗菌活性受细菌接种量、血清含量和ｐＨ值影响不明显。研究还表明该产品为一杀菌剂,对临床常见致病菌如大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌、葡萄球菌、肠球菌、肺炎链球菌、厌氧菌均有良好的杀菌作用。     

国产司帕沙星体外抗菌作用研究

目的比较司帕沙星(SPLX)与洛美沙星(LMLX)、环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)和依诺沙星(ENX)的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定MIC,以NCCLs标准判读敏感性.结果SPLX对受试菌的抗菌活性最强,MIC90为2mg·L-1,而LMLX、CPLX、OFLX和ENX的MIC90分别为16、16、16和32mg·     

39种抗菌药物的体外抗菌活性研究(英文)

本文报道了近年来国内、外新的及常用的39种抗菌药物对436株细菌的体外抗菌活性研究。这些细菌均系临床分离所得,试验方法为试管对倍稀释法。结果表明新的抗菌药物特别是第三代头孢菌素、Imipenem、哌拉西林、阿洛西林、丁胺卡那霉素、氟哌酸和氟嗪酸等的抗菌活性强、抗菌谱广。这些新药对其敏感菌株所致感染是非常有效的;对金葡球菌所致感染仍以耐青霉素酶的青霉素,如苯唑青霉素和邻氯青霉素等为最有效的药物。     

LVFX与四种氟喹诺酮类药物的抗菌活性比较

利用微量二倍稀释法测定左旋氧氟沙星(LVFX)对167株临床常见致病菌的体外抗菌活性,并与4种氟喹诺酮类药物进行比较.结果表明,5种氟喹诺酮药物对多数受试菌有较强的抗菌活性.     

洛美沙星体内外抗菌活性研究

洛美沙星对革兰氏阴性菌具有强的抑菌活力。对克氏肺炎杆菌的抗菌活性最强,MIC_(50)为0.12mg/L;对痢疾杆菌、产气杆菌、粘质沙雷氏菌、不动杆菌和枸椽酸杆菌的MIC_(50)分别为1和4mg/L。洛美沙星对肠细菌科细菌的活力比诺氟沙星和依诺沙星强2～16倍,明显地比丁胺卡那霉素、庆大霉素强。对金葡球菌MIC_(50)为1mg/L, MRSA对洛美沙星同样敏感。洛美沙星对表葡球菌、链球菌、粪链球菌及肺炎双球菌等的抗菌活性与地氟沙星相似,比诺氟沙星、依诺沙星、丁胺卡那霉素、庆大霉素和头孢三嗪分别强2～4倍。 洛美沙星对小鼠全身感染的疗效优于诺氟沙星。对大肠杆菌、克氏肺炎杆菌和绿脓杆菌感染小鼠iv的ED_(50)分别是0.74、0.13和3.45mg/kg, po的ED_(50)分别是0.94、1.46和6.20mg/kg。     

12种抗菌药物对淋球菌的体外抗菌作用

测定了12种抗菌药物对50株淋球菌的体外抗菌作用,结果显示青霉素G、红霉素、头孢呋新、头孢三嗪,大观霉素和氟喹酮类药物的抑菌率均在90％以上。以二种方法检测菌株的青霉素酶,结果4株为产酶株。上海地区淋球菌的产酶株占4.8％。这些菌株对青霉素G高度耐药,但对其他抗菌药物仍很敏感。其中以头孢三嗪和氟嗪酸的抗菌作用最突出,MIC均在0.0075mg/L以下。     

氧氟沙星的体外抗菌活性

本文对国产氧氟沙星与进口氧氟沙星进行了体外抗菌活性评价,同时与喹喏酮类其它品种及其它抗生素进行比较。结果表明国产氧氟沙星与进口品体外抗菌活性一致,对大部份阴性杆菌的MIC_(90) 在0.062～0.5mg/L,2mg/L能抑制90％的绿脓杆菌;对金葡菌MIC_(50)、MIC_(90)分别为0.25mg/L、0.5mg/L,与环丙沙星相同。对厌氧菌的抗菌作用优于其它同类品种。细菌接种量对抗菌作用的影响不明显;对临床常见致病菌均有良好的杀菌作用。     

国产和日本产柱晶白霉素与其它常用抗生素的体外抗菌活性比较

用试管双倍稀释法测定国产与日本产柱晶白霉素对104株革蓝氏阳性球菌的体外抗菌活性并与9种常用抗生素进行比较。结果表明:国产和日本产柱晶白霉素对革蓝氏阳性球菌的抑菌率基本一致。国产柱晶白霉素的抑菌、杀菌作用强于红霉素;略优于氯霉素和四环素;与青霉素G、庆大霉素基本相似,但不及氨苄青霉素、苯唑青霉素、丁胺卡那霉素及强力霉素。     

环丙沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

本文报道环丙沙星体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者环丙沙星400mg口服后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于2小时到达,为2.52±0.82μg/ml。表现分布容积为2.47L/kg,AUC为14.10μg·h/ml,消除半衰期为2.93小时。体外抗菌活性研究结果表明,本品抗菌谱广,抗菌活性强。对金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌MIC90分别为0.125、0.5,0.06、<0.03和0.25μg/ml。对绿脓杆菌抑苗率达87％。上述资料表明,环丙沙星口服400mg后,峰浓度明显高于多种细菌的MIC90值,预期临床可取得较好疗效。     

培氟沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

本文报道培氟沙星体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者(男女各半)口服400mg培氟沙星后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于4h达到,为8.20±2.84μg/ml,表观分布容积为3.05L/kg,AUC为163.08μg·h/ml,消除半衰期为13.35h。体外抗菌活性研究表明本品对常见致病菌有较强抗菌活性。对金葡球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌与伤寒杆菌的MIC_(30)(μg/ml)分别为0.25、2、2、0.25和1。上述结果表明,口服400mg培氟沙星后,其血峰浓度远较多种细菌的MIC_(90),预期临床可取得较好结果。