氟桂嗪的合成

报告脑益嗪类似物氟桂嗪的合成。以对氟苯甲酸为原料,经酰氯化、付-克反应,还原及氯化反空制取双-对氟苯基氯甲烷,再与肉桂基哌嗪缩合,与盐酸成盐得氟桂嗪。对各步反应条件都作了改进,收率较文献方法有显著提高。     

盐酸氟桂利嗪的改进措施

目的:探索盐酸氟桂利嗪原料质量的改进措施。方法:采用相转移催化剂和先进的工艺路线。结果:盐酸氟桂利嗪原料收率与质量明显提高,精制难度降低。结论:改进措施有效地提高了盐酸氟桂利嗪原料的质量。     

养血清脑颗粒联合盐酸氟桂利嗪治疗偏头痛的疗效探讨

目的：探讨养血清脑颗粒联合盐酸氟桂利嗪治疗偏头痛的临床疗效。方法将82例偏头痛患者随机分为对照组(盐酸氟桂利嗪,n=41)和观察组(盐酸氟桂利嗪+养血清脑颗粒,n=41),连续治疗1个月后,观察并对比两组的治疗效果。结果观察组的临床总有效率为92.7%,对照组的临床有效率为70.7%,对比两组有效率差异有统计学意义(字2=4.546,P<0.05)。结论养血清脑颗粒联合盐酸氟桂利嗪在临床上对偏头痛的治疗效果显著,比单独应用盐酸氟桂利嗪效果要好。     

预防性应用盐酸氟桂利嗪对高血糖SD大鼠局部脑缺血再灌注模型ICAM-1表达的影响

[目的]探讨预防性应用盐酸氟桂利嗪对高血糖条件下SD大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤是否有保护作用及其可能机制.[方法]雄性健康SD大鼠36只,建立高血糖模型后随机分为两组:高血糖组(n=18)与盐酸氟桂利嗪+高血糖组(简称氟桂利嗪组,n=18),各组按脑缺血90 min再灌注3 h(n=6)、6h(n=6)、24 h(n =6)分为3个亚组.比较氟桂利嗪组与高血糖组各再灌注时间点脑组织病理形态改变及ICAM -l表达的动态变化.[结果]脑组织病理形态观察:氟桂利嗪组随着再灌注时间的延长,脑组织受损程度逐渐加重,但与高血糖组各时间点比较,变性、坏死的神经元较少,组织间水肿较轻.ICAM -1表达:氟桂利嗪组于再灌注3h可见IAM -1阳性表达,24h内逐渐增高(P＜0.05).氟桂利嗪组与高血糖组比较各时间点缺血区ICAM -1表达均减少(P＜0.01).[结论]预防性应用盐酸氟桂利嗪能减轻高血糖条件下的局灶性脑缺血再灌注损伤.     

盐酸氟桂利嗪胶囊、低频电刺激治疗慢性脑供血不足的作用

目的:探讨盐酸氟桂利嗪胶囊、低频电刺激治疗慢性脑供血不足(CCCI)的作用.方法:纳入2019年1月-2019年10月河南神火集团职工总医院治疗的CCCI患者82例,采用随机数字表分为对照组(n=41)和观察组(n=41).对照组联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗,观察组给予低频电刺激联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗,两组患者其他治疗相同.比较两组疗效、认知功能、脑动脉血流速度.结果:观察组的治疗有效率为(90.24％)显著高于对照组(70.73％)(P<0.05);观察组治疗后MoCA、MMSE评分均显著高于对照组(P<0.05);观察组治疗后椎-基底动脉系统的血流速度均显著高于对照组(P<0.05).结论:盐酸氟桂利嗪胶囊联合低频电刺激治疗CCCI疗效显著,可改善患者的认知功能,提高脑动脉血流速度.     

经皮耳迷走神经刺激预防性治疗偏头痛的临床疗效观察

目的:探讨经皮耳迷走神经刺激法与西药盐酸氟桂利嗪预防性治疗偏头痛的疗效差异。方法:将44例偏头痛患者随机分为经皮耳迷走神经刺激组22例,西药盐酸氟桂利嗪组22例,通过以每月头痛发作天数及视觉模拟评分法(VAS)评价指标,比较经皮耳迷走神经刺激法与西药盐酸氟桂利嗪治疗前后的疗效。结果:经皮耳迷走神经刺激和盐酸氟桂利嗪治疗均可以减少偏头痛患者的疼痛发作天数并降低疼痛强度(P<0.05),盐酸氟桂利嗪起效速度可能快于经皮耳迷走神经刺激,但干预12周后经皮耳迷走神经电刺激与盐酸氟桂利嗪疗效相当(P>0.05)。结论:经皮耳迷走神经刺激用于预防性治疗偏头痛的治疗,疗效较好,无明显副作用。     

卡马西平联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣疗效观察

目的:观察分析卡马西平联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣的临床疗效。方法:选取耳鸣患者98例,随机分为观察组和对照组,观察组患者采用卡马西平和盐酸氟桂利嗪的联合用药方案,对照组患者采用单纯服用盐酸氟桂利嗪的传统治疗方案。结果:观察组患者的治疗有效率为94.0%,明显高于对照组的77.1%(P<0.01),观察组不良反应率高于对照组(P<0.01)。结论:卡马西平联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣能够取得较满意的临床效果。     

盐酸氟桂利嗪胶囊人体相对生物利用度研究

目的:研究盐酸氟桂利嗪胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度.方法:采用HPLC法测定18名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量po20mg金花盐酸氟桂利嗪胶囊和杨森盐酸氟桂利嗪胶囊后的血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并以AUC(0～24),Tmax,Cmax为指标,用方差分析、单双侧t检验及(1-2a)置信区间法分析金花胶囊与杨森胶囊的生物等效性.结果:金花与杨森盐酸氟桂利嗪胶囊的药-时曲线符合po吸收一房室模型.AUC(0～24)分别为(391.28±170.77)ng@h/L与(407.18±174.25)ng@h/L;Tmax分别为(2.89±0.44)h与(2.97±0.47)h;Cmax分别为(62.70±21.67)ng/ml与(56.15±15.71)ng/ml;统计学检验结果表明AUC(0～24),Tmax,Cmax均无显著性差异(P＞0.05).结论:金花盐酸氟桂利嗪胶囊对杨森盐酸氟桂利嗪胶囊的相对生物利用度为(96.10±14.07)%,金花与杨森两种盐酸氟桂利嗪胶囊具有生物等效性.     

盐酸洛美利嗪的合成

盐酸洛美利嗪 (lomerizine dihydrochloride)是新一代高效钙拮抗剂 ,于 1 999年首先在日本上市 ,与盐酸氟桂利嗪 (flunarizine dihydrochloride,西比灵 )相比 ,具有高选择性扩张脑血管 ,并减小锥体外系副作用的特点。临床主要用于治疗偏头痛 ,中枢和周围性眩晕等脑血管疾病[1 ] 。文献报道盐酸洛美利嗪的合成路线有三条 :第一条是由 2 ,3 ,4-三甲氧基苯甲醛和双 (4 -氟苯基 )甲基哌嗪 7在甲酸存在下进行 Leuckart-Wallach反应 ,缩合还原 ,成盐得 1 ,该路线收率偏低仅为 3 8% ,而且纯化相对困难 [2 ] 。第二条路线是以 2 ,3 ,4-三甲氧基氯苄…     

氟苯桂嗪的合成

氟苯桂嗪(Flunarizine)的化学名为:1-〔双(4-氟苯)甲基〕-4(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。它是一种高效钙拮抗剂本文选用氟苯为原料,经烃化、水解、还原、氯化和缩合等5步反应制得氟苯桂嗪。其化学反应式为:     

L-天门冬酰胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成、表征和抗癌活性

合成了L-天门冬酰胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物,用元素分析、热重-差热分析、氢核磁共振谱、红外光谱、电子光谱和摩尔电导对这三种化合物进行了表征,结果表明;配体及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物化学式分别为 K(C_(15)H_(13)N_2O_4)、Cu(C_(15)H_(14)N_2O_5)、Ni(C_(15)H_(14)N_2O_5),配体存在酮式与亚胺之间的互变,铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物中,配体是以酚羟基的氧、亚胺氮和羟盐中的氧进行配位的,另外还有一分子水参加配位,形成四配位的化合物。在小白鼠身上对上述三种化合物进行了抗EAC 活性试验,结果表明,铜(Ⅱ)配合物的抑癌率为20.6%,配体抑癌率为18.6%,而镍(Ⅱ)配合物有促癌作用。     

间日疟红内期原虫单克隆抗体Ig类别检定及种、期特异性免疫荧光分析

作者用琼脂双向免疫扩散法检定20株抗间日疟红内期原虫杂交瘤McAbs 的Ig类别及IgG亚类。结果显示:其中8株属IgG_1、9株属IgM。用IFA法对此20株杂交瘤McAbs进行种、期特异性免疫荧光的检测和分析,发现它们对间日疟原虫红内期均呈阳性反应,其中 5株与三日疟、6株与恶性疟原虫红内期有交叉反应,而对同种疟原虫子孢子期却均呈阴性反应。     

超额自由能估算药物在混合溶剂的溶解度研究

应用超额自由能模型推导出溶解度方程,用来计算巴比妥(C8H_(12)N_2O_3)在乙醇一水混合溶的溶解度和扑热息痛(C8H9NO_2)在丙二醇-水混合溶剂的溶解度。本报告采用改进的实验方法获得实验结果表明该溶解度方程描述这些体系的溶解度是令人满意的。     

O_2、CO、CO_2、N_2O、NO、NO_2和C_3H_6混合气的同时色谱检测

在改装的102G型气相色谱仪上,采用氢火焰离子检测器、电子捕获检测器和5 A分子筛、10%OV-101/Chromosorb W、G.D.X.-502等色谱分离柱,对文题进行了研究,得到了准确的定量分析结果。它们的最低检测浓度为:O_2、N_2O是5 ppm,NO_2、CO、CO_2和丙烯是1 ppm,NO是20ppm。该法具有检测灵敏度高,操作方便,分析快速等优点,适合在燃烧尾气的测定和治理工作中使用。     

养血清脑颗粒加盐酸氟桂利嗪胶囊治疗偏头痛疗效

目的：观察养血清脑颗粒加盐酸氟桂利嗪（西比灵）胶囊治疗偏头痛的疗效。方法：将108例偏头痛患者分为观察组56例和对照组52例,观察组口服养血清脑颗粒每次1袋（4 g）,每日3次,加盐酸氟桂利嗪胶囊10 mg,睡前顿服;对照组睡前顿服盐酸氟桂利嗪胶囊10 mg,两组均连用1个月,观察疗效。结果：观察组总有效率为89.3%,对照组总有效率为73.1%,两组总有效率比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：养血清脑颗粒加盐酸氟桂利嗪胶囊治疗偏头痛的疗效明显优于单独应用盐酸氟桂利嗪胶囊。     

相转移催化反应的研究——Ⅰ.季铵盐催化合成硝基苯烷醚的机理

应用苄基三乙基氯化胺作相转移催化剂,在氢氧化钠水溶液和醇中反应,分离出一种反应中间体离子对Q~+-OR(Q~+=(?)—CH_2(?)(C_2H_5)_3,R=CH_3,C_2H_5)。用实验方法证实了硝基氟苯和醇,氢氧化钠通过季铵盐相转移催化剂合成硝基苯烷醚,该反应是按照C. M. Starks提出的相转移催化机理进行的。     

电针配合耳穴贴压治疗偏头痛的临床观察

目的 观察电针配合耳穴贴压治疗偏头痛的临床疗效.方法 将90例偏头痛患者随机分为治疗组45例,采用电针配合耳穴贴压治疗;对照组45例,口服西比灵治疗.结果 治疗组总有效率为97.8%,对照组为82.2%,治疗组优于对照组(P＜0.01).结论 电针配合耳穴贴压治疗偏头痛优于口服西比灵.     

济南市郊区人群流感血清学监测

为了解济南地区人群对流感的免疫状态,采集了市郊两个大队444份血清标本,测定新甲_1型、甲_3型及乙型流感的血凝素抗体。结果新甲_1型HI抗体阳性率和GMT均以10～19岁组最高,表明在当地学龄儿童中,新甲_1型流感暴发的可能性较小,从甲_3型抗体阳性率为56.5％,20岁以下青少年的抗体阳性率高达76.3～100％考虑,甲_3型流感近期不会发生流行。     

H3N2流感病毒变异株抗原性的分子学研究

目的研究分离的H3N2流感病毒变异株的分子学抗原特性。方法将国内分离确认的几株甲3亚型流感病毒进行双向交叉血凝抑制实验，比较抗原性差异；同时进行HA1基因特性分析。结果从抗原性及HA1基因特性分析看出A／深圳／1／99与A／福建／151／2000和A／广东／448／2001差异较小，而与以前流行株A／京防／47／92差异较大。结论A／深圳／1／99发生抗原变异，但变异不大，未产生大规模流行。