白屈菜总生物碱缓释片制备工艺研究

目的:以羟丙基甲基纤维素为缓释材料制备白屈菜总生物碱缓释薄膜衣片解决白屈菜有效成分药物浓度不稳定的缺点,并建立可靠的含量测定方法。方法:采用单因素实验对白屈菜总碱缓释薄膜衣片制备工艺进行筛选,以释放度为依据;采用高效液相色谱法(HPLC)建立了白屈菜总碱缓释薄膜衣片中血根碱的含量测定方法。结果:优化的缓释片工艺处方：30%白屈菜总碱提取物、30%HPMC、20%可压性淀粉、10%乳糖、10%微晶纤维素,挤压制粒,加1%硬脂酸镁,压片,即得。结论:该工艺制得白屈菜总碱缓释片释药曲线平缓,缓释效果良好,方法简单易行,所得薄膜衣片外观和可压性良好。     

百部总生物碱缓释片的质量标准研究

目的:建立百部总生物碱缓释片的质量控制标准。方法:采用薄层色谱法对百部总生物碱缓释片中对叶百部碱进行定性鉴别,采用固相萃取-高效液相-蒸发光检测法建立百部总生物碱缓释片中对叶百部碱的含量测定方法,并测定其体外释放度。采用蒸发光散射检测器,色谱柱为Agilent Zorbax Extend-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.12%三乙胺溶液(40:60);流速为1.0 mL·min~(-1);柱温为25℃;进样量为30μL;ELSD参数为漂移管温度97℃、空气流速为3 mL·min~(-1)。结果:本品定性鉴别薄层色谱特征明显,专属性强。对叶百部碱的质量浓度为0.02~0.30 mg·mL~(-1)与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.86%,百部总生物碱缓释片在2、8、12 h的累积释放度分别为10%~30%、50%~70%、80%~100%,均符合规定。结论:该分析方法简单、快速、准确、具有代表性,可作为百部总生物碱缓释片的质量控制方法。     

黄葵缓释片的研制及体外释放度的考察

目的研制黄葵缓释片,并考察其体外释放度。方法采用混合骨架材料制备黄葵缓释片,以人工胃液为溶出介质,采用紫外分光光度法考察缓释片体外释放度。结果筛选得到缓释片最佳处方为:TFA25%,HPMC(K4M)55%,EC 5%,Lactose 15%,Mg stearate 1%。结论黄葵缓释片的制备工艺较简单稳定、重现性好,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法以藤黄酸(GA)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

山楂叶总黄酮双层缓释片的研制

目的山楂叶总黄酮双层缓释片的制备研究。方法双层缓释片由速释层和缓释层两部分组成。以释放度为考察指标,考察不同种类的辅料及其用量,确定最佳处方。结果山楂叶总黄酮双层缓释片质量稳定,其最优处方为速释层:3.2%山楂叶提取物,22%MCC,1.1%c CMC-Na(内加),2.1%c CMC-Na(外加),11.2%淀粉,0.4%硬脂酸镁;缓释层:16%山楂叶提取物,24%HPMCK4M,3%CMC-Na,16.4%MCC,0.6%硬脂酸镁。结论山楂叶总黄酮双层缓释片处方合理,质量可控,是值得开发的产品。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备及其体外释放度评价

目的:制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,考察其体外释放度。方法:以漂浮时间、起漂时间为指标,采用单因素试验考察缓释骨架材料、起漂剂、十八醇用量及HMPC用量;以累积释放率、起漂时间及漂浮时间的综合评分为指标,选取HPMC K4M,PVPP,泡腾剂、十八醇的用量为考察因素,采用正交试验优选银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的处方与制备工艺,并考察其体外释药机制。结果:最佳处方为HPMC K4M,PVPP,银杏叶提取物、十八醇及泡腾剂的质量分数分别为30%,2%,20%,48%,4%;MCC为稀释剂以补足质量。银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的释药动力学模型符合Higuchi方程。结论:制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机制为扩散和溶蚀的双重作用。     

复方丹参骨架缓释片的研制

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备复方丹参缓释片,并考查其体外释放度。方法:用超临界萃取丹参的有效成分,以湿法制粒压片制备复方丹参缓释片;以L9(34)正交试验法考察HPMC用量、PVP用量及乙醇浓度3因素对主药体外释放的影响,优化处方工艺,并与普通复方丹参片进行比较。结果:复方丹参缓释片具有明显的缓释作用。随HPMC的用量增加,缓释作用加强。结论:本方法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

天麻缓释片的制备

目的制备天麻缓释片,并考察其体外释药特性。方法以HPMCK15M为骨架材料和采用权重转换方程计算缓释片2、4、10 h释放度的得分以及得分和为评分指标,湿法制粒压片法制备缓释片,并测定缓释片的体外释药特性。结果以45%HPMCK15M为骨架材料,10%十八醇为阻滞剂所制备的缓释片持续释药12 h,释药动力学符合Higuchi方程。结论制备的天麻缓释片能延长天麻素的释药并降低它的波动性。     

百部总生物碱提取纯化工艺研究

目的:研究用阳离子树脂富集纯化百部总生物碱的工艺条件。方法:以总生物碱的吸附量和解吸率为考察指标,采用UV分光光度法测定百部总生物碱的含量,对7种不同型号的阳离子树脂进行评价,并考察最佳工艺参数。结果:最佳提取工艺是:百部粉碎成粗粉,加入8倍量的90%乙醇,加热回流提取3次,每次1h。D004型阳离子交换树脂对百部总生物碱最大吸附量为0.5003mg/g,洗脱率68.45%,总生物碱转移率为58.70%,最终产品的生物碱纯度达到70%。结论:D004型树脂可用于纯化百部总生物碱,该方法简便可行。     

银杏内酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖用量、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的用量对药物体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为崩解剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了每天给药1次的银杏内酯缓释片。该制剂2 h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足缓释片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备及体外释放的研究

研究鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备工艺及释放机制。采用羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M))、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇、碳酸氢钠为辅料,湿法制粒压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为考察指标,采用正交实验设计对处方进行筛选与优化。优化的处方为鸢尾苷元33.3%、HPMCK15 M16.7%、PVPP 20.0%、十八醇13.3%、碳酸氢钠5%、预胶化淀粉10.7%。制得的片剂在人工胃液中10 s内起漂,体外持续漂浮时间12 h;10 h累积释放度在70%以上。Ritger-Peppas方程拟合分析表明,该缓释片有药物扩散和骨架溶蚀双重作用。鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片外观与可压性良好,且具有良好的漂浮性能和释药特征。     

穿心莲总内酯骨架缓释片的制备及释放度测定

目的制备穿心莲总内酯缓释片,并考察其体外释放度及机制。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架材料,制备穿心莲总内酯缓释片,采用正交试验设计,以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果最终优化处方为20%HPMC K15M作为骨架材料,乳糖和淀粉比例为3∶1,3%PVP作为致孔剂。结论所制备缓释片的工艺简单合理,药物体外释放符合零级模型,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

连钱草总黄酮缓释片的制备及体外释放度研究

目的:研究连钱草总黄酮缓释片的制备工艺及体外释放特性。方法:采用三因素三水平正交试验设计,以释放度综合评分为评价指标,确定连钱草总黄酮缓释片的最佳制备工艺条件。并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果:最优处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)和卡波姆934p二元骨架系统用量占片重30%,二者用量比为2∶1,乳糖为填充剂,用量为20%,5%PVP乙醇为黏合剂,湿法制备连钱草总黄酮缓释片。其体外释药机理符合零级释放。结论:制备的连钱草总黄酮缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得广泛推广。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备和体外释放度评价

目的：制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,并考察其体外释放度。方法：采用单因素试验法确定影响处方的关键因素;以释放度为指标,采用正交实验设计优化筛选最佳处方与制备工艺。结果：确定了最佳处方组成;释药动力学模型符合Higuchi方程。结论：本文制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机理为扩散和溶蚀的双重作用。     

葛根钩藤复方缓释片的制备及体外释放度考察

目的:研究葛根钩藤中药复方缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用湿法制粒,制备葛根钩藤缓释片。采用正交设计以体外溶出度为评价指标,进行处方筛选。结果:HPMC规格与用量、乳糖用量对释放度影响显著,当以22%的HPMC K4M为骨架材料,18%乳糖为稀释剂时,制剂具有良好的12 h体外释药特性。结论:葛根钩藤中药复方缓释片处方合理,制备工艺简单可行,药物在体外释放可以达到缓释效果。     

大蒜油β-环糊精包合物缓释片制剂工艺研究

目的优选大蒜油β-环糊精(β-CD)包合物缓释片处方,制备中药挥发油固体缓释制剂。方法以大蒜油中有效成分大蒜素的释放度为指标,采用正交设计法优化缓释片的制剂处方工艺。结果优化所得处方为羟丙基甲纤维素9%,乳糖15%,聚维酮10%,微晶纤维素10%。以此处方制备的大蒜油β-CD包合物缓释片在体外可缓释8h。结论优化所得处方合理稳定,缓释片达到了缓释效果。     

正交试验法优选中药百部总生物碱提取工艺

目的:优选中药百部总生物碱提取工艺.方法:采用正交试验设计进行超声法提取百部总生物碱的提取工艺优选.结果:通过对6个主要影响因素进行正交实验和分析,得出提取条件为不经浸泡,用浓度为70％的乙醇以料液比1:10在40℃超声3次,每次40min.结论:采用正交试验法优选的中药百部提取工艺,提取效率高,适用于大生产.     

马钱子总生物碱隐形脂质体的制备及急性毒性研究

目的:制备马钱子总生物碱隐形脂质体并与普通脂质体比较急性毒性.方法:采用酸性染料法测定马钱子总生物碱的含量.采用氨性氯仿法从制马钱子中提取了马钱子总生物碱并测定了纯度.以士的宁为模型药物,考察马钱子总生物碱隐形脂质体的制备工艺.采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体及普通脂质体,比较了两者的包封率、粒径等药剂学性质以及急性毒性.结果:采用优化后的处方与工艺,士的宁隐形脂质体的包封率为90.64%,产率为98.82%,并应用于马钱子总生物碱隐形脂质体的制备.马钱子总生物碱隐形脂质体和普通脂质体的包封率分别为80.97%和73.01%,粒径分别为106.5 nm和163.4nm.马钱子总生物碱溶液、普通脂质体及隐形脂质体的LD50分别为1.85、2.56和3.42 mg/kg.结论:士的宁隐形脂质体的制备工艺可用于马钱子总生物碱隐形脂质体制备.与普通脂质体相比,隐形脂质体作为马钱子总生物碱的载体性质更加理想.     

葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价

目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制。方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化;通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型。结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10%,20%;乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30%。制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性。     

多指标优化戊己胃内漂浮型缓释片制备工艺研究

目的：优选戊己胃漂浮缓释片制剂的最优处方配比。方法：以多个组分释放度为评价指标,选择辅料HPMC（K100M）、PEG 6000、NaHCO3、十六醇等4 个因素,建立正交试验进行考察,干粉压片,优化制剂体外释药及漂浮性能。结果：选择以35%HPMC、5%PEG 6000、10%NaHCO3、15%十六醇、10%MCC 及25%的主药,作为戊己胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方。结论: 所制备的戊己胃内漂浮型缓释片具有缓释、漂浮时间长的优点,制备工艺具有良好的可操作性。