愈溃膜中丹皮酚、靛玉红、龙脑体外释放机制比较

目的:研究生物黏附制剂愈溃膜中有效成分丹皮酚、靛玉红、龙脑的体外释放机制。方法:采用高效液相色谱(HPLC)测定愈溃膜中丹皮酚、靛玉红的体外释放度,气象色谱(GC)测定龙脑的体外释放度,并将累积释放数据分别用零级方程、一级方程、Higuchi方程、Retiger-Peppas(R-P)方程拟合,分析三者的体外释药模式;采用相似因子法(f2)评价三者能否达到均衡释放。结果:丹皮酚的体外释放曲线接近R-P方程,靛玉红和龙脑的体外释放曲线接近一级方程;愈溃膜中丹皮酚与靛玉红、龙脑与丹皮酚、龙脑与靛玉红的相似因子均大于50%。结论:愈溃膜中有效成分丹皮酚、靛玉红和龙脑能够达到均衡释放。     

醒脑静微乳的体外释放研究

目的:研究醒脑静微乳体外释放的特性,探讨其释药机制.方法:采用HPLC测定栀子苷含量,GC测定龙脑含量,以透析法研究醒脑静微乳的体外释放并利用药物释放模型方程拟合释放曲线.结果:微乳中水溶性成分栀子苷2h内基本释放完全,释放符合Weibell方程,脂溶性成分龙脑释放符合一级方程.结论:微乳中不同性质的药物成分释放行为存在较大差异,各成分分布于微乳的不同相中.     

胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ质量分数测定

目的 建立胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ和胡黄连总苷的质量分数测定的方法.方法 采用HPLC法测定胡黄连总苷中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ的质量分数,流动相为乙腈-0.5％冰醋酸水溶液(15.5∶84.5),积体流量为1.2 mL/min,柱温为35℃,检测波长为275 nm.结果 胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ进样量分别在0.128 0～1.280 0μg(r=0.999 6)和0.250 6～2.506 0μg(r=0.999 6)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.59％,97.33％;RSD分别为1.57％,1.35％.结论 该方法灵敏,准确,专属性强,可用于胡黄连总苷的质量控制.     

阿司匹林与双嘧达莫双层片的研制及体外释药

 目的研制了阿司匹林、双嘧达莫双层片并考察了体外释药特性。方法湿法制粒压制双层片，ＨPLC检测释放度，并对释放介质进行筛选，建立了释药方程，采用相似因子法与国外制剂进行比较。结果释药曲线可用一级方程及Peppas方程拟合，相似因子法得到的f₂为60.84，双嘧达莫可维持12h缓释释放，阿司匹林溶出符合中国药典标准，与国外制剂释药行为相似。结论研制的复方缓释双层片剂达到设计要求。     

栀子总苷缓释片多组分体外释放度研究

目的探讨栀子总苷缓释片多组分体外释放度评价方法。方法采用转篮法测定释放度,HPLC法测定羟异栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷的释放速率,UV法测定栀子总苷释放速率,采用相似因子法和释放机制评价多组分释放的同步性。结果羟异栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、栀子总苷与栀子苷释放速率相近,与栀子苷释放度的相似因子分别为81%、72%、91%,释放机制均符合Higuchi方程,说明栀子总苷缓释片多组分是均衡释放的。结论本法可用于栀子总苷缓释片多组分体外释放度评价。     

五倍子提取物喷雾膜剂体外释放评价

目的:建立五倍子提取物喷雾膜剂的体外释放度测定方法,并考察其体外释药特性.方法:以没食子酸为考察指标,采用改良Franz扩散池装置,以半透膜为体外渗透屏障,HPLC测定接收液中没食子酸的含量,计算体外释放度.结果:促渗剂对五倍子提取物喷雾膜剂的释药效果影响不明显,方程拟合以一级动力学方程拟合效果最好.结论:五倍子提取物喷雾膜剂体外释放良好,具有一级动力学特征,不使用促渗剂即可达到较好的释放效果.     

正交设计法优选西藏胡黄连提取工艺的实验研究

目的优选西藏胡黄连中有效成分胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ的最佳提取工艺。方法以95%乙醇为提取溶剂,采用渗漉提取法,分别以胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ的总含量为指标,正交设计考察药粉粒度、浸泡时间、溶剂用量及流速对胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ提取的影响。结果最佳提取工艺为药材粉碎为65目,95%乙醇润透,浸泡12h,以15倍量95%乙醇1mL/min的流速进行渗漉提取。结论优选的最佳工艺稳定可靠,适用于西藏胡黄连中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ的提取,可供工业化生产参考。     

f_2相似因子法评价银杏酮酯缓释微丸大类成分总黄酮和各类成分的体外释放相关性研究

目的引入f_2相似因子法对银杏酮酯(GBE)缓释微丸的大类成分总黄酮和各类成分(包括黄酮类和萜内酯类)的释放曲线进行分析,以能较全面地评价其体外释放。方法运用紫外分光光度法、高效液相-质谱联用(HPLC-MS)测定GBE缓释微丸中大类成分(总黄酮)和各类成分(槲皮苷、异鼠李素、芦丁、槲皮素、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯)的体外释放率,并进行f_2相似因子计算;采用扫描电镜法观察微丸释药前后的微观结构,结合方程拟合分别对微丸中总黄酮和各类成分的释药机制解析,以验证f_2相似因子法的可靠性。结果优化工艺的GBE微丸黄酮类和内酯类的各成分与大类成分总黄酮的f_2均大于50,说明大类成分总黄酮与各类成分体外释放曲线具有较好的相关性。释药机制解析进一步验证了该结果的可靠性。结论 f_2相似因子法可运用于多组分中药缓释制剂大类成分和各类成分的体外释放评价。     

注射用土贝母苷甲肺靶向制剂的体外释药研究

目的:探讨土贝母苷甲肺靶向微粒的体外释药机理。方法:采用动态透析技术考察制剂的体外释药规律。结果:体外释放试验表明,土贝母苷甲原料药及原料药与载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物的简单混合物的体外释放均较符合一级动力学方程,而土贝母苷甲聚乳酸-羟基乙酸共聚物载药肺靶向微球的体外释放则均较符合Weibull方程,t1/2明显延长,缓释作用明显。     

UPLC-ESI-MS/MS法同时测定胡黄连中4种环烯醚萜

目的建立UPLC-ESI-MS/MS法同时测定胡黄连Picrorrhiza scrophularaeflora Pennell中胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅲ、獐牙菜苷的含有量。方法胡黄连甲醇提取物的分析采用ACTUITY UPLC~? BEH Amide柱(2.1 mm×100 mm, 1.7μm);流动相0.1%甲酸-乙腈;体积流量0.4 mL/min;柱温40℃。采用负离子模式,MRM多反应监测扫描模式。结果胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅲ、獐牙菜苷分别在15.28～305.60 ng/mL(r=0.999 3)、 11.54～230.80 ng/mL(r=0.999 4)、11.20～224.00 ng/mL(r=0.999 5)、10.06～201.20 ng/mL(r=0.997 4)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为101.62%、101.03%、102.37%、99.41%,RSD分别为1.30%、1.62%、2.45%、0.72%。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于胡黄连的质量控制。     

大黄酸结肠靶向微丸包衣处方的筛选及其释药性能评价

目的 筛选大黄酸结肠靶向微丸包衣处方,并评价其释药性能.方法 采用挤出-滚圆法制备大黄酸丸芯,以微丸体外释放的结肠靶向性能(结肠段的净体外释放程度)为评价指标,通过流化床包衣技术对包衣处方进行筛选,并对其释药方程进行拟合,通过f2相似因子法进行评价.结果 最优处方为膜控材料Eudragit S100-Eudragit ...     

芩柏制剂不同剂型体外释药性能评价研究

目的评价芩柏软膏、芩柏凝胶、芩柏乳膏体外药物释放行为,为优选治疗银屑病的芩柏制剂适宜剂型提供实验依据。方法采用改良的Franz扩散池法进行体外释放实验;采用高效液相色谱法测定不同时间接收液中黄芩苷、盐酸小檗碱含量;采用动力学模型描述芩柏软膏、芩柏凝胶、芩柏乳膏体外释药性能。结果黄芩苷在芩柏软膏、芩柏乳膏中的释放行为符合零级动力学方程,在芩柏凝胶中的释放行为符合Higuchi方程;盐酸小檗碱在芩柏软膏中的释放行为符合Higuchi方程,在芩柏乳膏中的释放行为符合零级动力学方程,在芩柏凝胶中的释放行为符合一级动力学方程。结论与传统制剂芩柏软膏相比,芩柏凝胶具有速释作用;芩柏乳膏对于盐酸小檗碱的释放具有缓释作用。     

三七总皂苷胃肠道生物黏附片的体外释药及黏附特性考察

 目的考察三七总皂苷胃肠道生物黏附片中的总皂苷及主要单体皂苷的体外释药动力学、生物黏附片体外对离体家兔肠粘膜的黏附力。方法释放度测定按中国药典2000年版附录转篮法,采用显色法测定黏附片中三七总皂苷的释放,采用高效液相方法测定三七皂苷R₁,人参皂苷Rg₁,人参皂苷Rb₁的释放特征,分别用零级释放、一级释放模型、Higuchi方程P、eppas方程对4者的释放曲线进行动力学模拟,阐明其释药机制,并采用相似因子法判断各单体皂苷和总皂苷的释放曲线是否相似;采用自制的黏附力测试装置测定生物黏附片对兔肠粘膜的黏附力,对黏附力进行体外评价。结果三七总皂苷,三七皂苷R₁,人参皂苷Rb₁的释放符合Peppas方程,人参皂苷Rg₁的释放曲线符合一级释放动力学;相似因子法判断3种单体的释放曲线均与总皂苷的释放曲线相似。生物黏附片对肠粘膜的黏附力明显大于普通片(P<0.01)。结论三七总皂苷胃肠道生物黏附片中单体皂苷与总皂苷的释放机制不同,但释放曲线相似。生物黏附片对于肠粘膜具有较大的黏附力。     

野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片中蒙花苷体外释放与黏膜渗透考察

目的:考察野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片中蒙花苷的体外释放规律与体外透膜机制。方法:选择蒙花苷为指标成分,考察野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片的体外释放规律;采用牛蛙的腹皮,通过透皮扩散试验探索药物的透膜机制。结果:体外释放和黏膜渗透的拟合方程分别为lnQ=1.387lnt-0.461(r=0.990),lnQ=0.969lnt+3.240(r=0.994 3),均符合Ritger-Peppas方程,该制剂在释放介质中释药体系为Fick扩散和凝胶骨架溶蚀的协同作用。结论:该缓释贴片的释药性较好且具有一定黏膜透过性。     

蒙成药小儿清肺八味丸的质量控制方法研究

目的:建立蒙成药小儿清肺八味丸的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法对小儿清肺八味丸中红花、麦冬、拳参、人工牛黄、胡黄连进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定胡黄连中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ的含量。结果:薄层鉴别方法专属性强,特征斑点清晰,阴性对照无干扰;胡黄连苷Ⅰ在3.8~76μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.71%,RSD为1.03%;胡黄连苷Ⅱ在8.4~168μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为103.30%,RSD为1.95%。结论:所建立的定性、定量分析方法简便、准确、灵敏度高,可用于小儿清肺八味丸的质量控制。     

溃结康片的研制

 目的研制用于结肠靶向给药的溃结康片。方法以果胶为载体,采用单因素考察和均匀设计优选溃结康片芯的最佳处方。用Eudragit R-Eudragit S(1∶1)混合膜材包衣,考察包衣增重对骨架片芯释药的影响。以芍药苷和黄芩苷体外释放度为指标,评价释药性能。结果溃结康片的骨架材料组成为:果胶30%,HPMC K4M14%,硬脂酸16%。衣膜增重12%。该包衣骨架片经历0.1 mol·L^-1HCl 2 h,PBS6.8 2 h基本不释药,变换介质为PBS7.5中释放1 h后,芍药苷和黄芩苷的累积释放度均小于20%,再置PBS 6.0果胶酶溶液中4 h,9 h累积释药80%以上。而转入不含酶的PBS 6.0者,9 h两成分的累积释放度均小于50%。结论研制的溃结康片具有结肠酶解释药特点。     

胡黄连提取物的含量测定及其肝保护作用

目的:建立胡黄连提取物(AP)中胡黄连苦苷Ⅰ、Ⅱ的含量测定方法并研究其对小鼠急性化学性肝损伤的保护作用。方法:采用HPLC测定AP中胡黄连苦苷Ⅰ、Ⅱ的含量,流动相为甲醇-水(42∶58),流速为1.0mL.min-1,检测波长为267nm;腹腔注射四氯化碳(CCl4)制备小鼠急性肝损伤模型,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性、肝脏指数。结果:胡黄连苦苷Ⅰ、Ⅱ的线性范围分别为50~600μg.mL-1,r=0.9999和50~500μg/mL,r=0.9999,平均回收率分别为107.78%,RSD=8.86%和103.62%,RSD=3.93%;小鼠连续5天灌胃给予AP 15.0、30.0、60.0mg.(kg.d)-1及静脉注射给予AP 15.0、30.0mg.(kg.d)-1能明显抑制肝损伤小鼠血清ALT、AST活性的升高(P<0.01),减轻增加的肝脏重量指数(P<0.05)。结论:该含量测定方法准确可靠,适合于测定AP中胡黄连苦苷Ⅰ、Ⅱ的含量;AP对CCl4引起的小鼠急性肝损伤具有保护作用。     

自制益智方渗透泵片的体外释放度考察

目的:考察激光打孔的孔径与释放条件对自制益智方渗透泵片体外释放的影响。方法:处方量主药与辅料混合均匀,70%乙醇制粒、压片、包衣,衣膜增重7%,熟化,激光打孔器双面打孔,制备孔径为0.2、0.4、0.6、0.8、1.0mm激光打孔片剂。考察不同测定方法(转篮法、桨法)、不同孔径、不同转速、不同渗透压条件下释放度,并比较4种有效成分(人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷R1、桅子苷)释放度,探索其释放规律。结果:转篮法测定该渗透泵片,释放度重复性较好;激光打孔孔径为0.2-0.6mm时,近恒速释放;在50r/min转速条件下,0.4mm孔径片中4种成分12h累积释放度均达到了85%以上;释药度随着释放介质渗透压的升高而减少;4种检测成分间释放度相似因子均大于50;0.4mm孔径,转篮法50r/min条件下,10h释放较符合零级释放方程y=9.1034t+4.5482(r=0.9915)。结论:转篮法适于测定益智渗透泵片的释放度,激光打孔孔径对释放度有一定影响,衣膜内外渗透压是片剂释放动力,4种有效成分释放度相似,该制剂的释放符合零级释放方程。     

尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察

 目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为:包衣膜重23.0mg,氯化钠13.5mg,PEO44.5mg。最优处方的3批样品在14h内呈现零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似(f₂=68.1)。结论　自制片与国外缓释片体外释药行为相似。     

水分散体包衣制备奥昔布宁渗透泵片

 目的 以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片。方法 以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片,采用相似因子法考察包衣方面因素对体外释药的影响,并与同类进口片进行比较。结果 衣膜中增塑剂种类、衣膜材料和释放介质对释药影响显著,自制片体外恒速释药24h,与同类进口片释放行为相似。结论 采用水分散体包衣制备渗透泵片,同样达到了预期的控释目的,为研究开发新型的控释制剂奠定了基础。