2-羟丙基β-环糊精对美洛昔康的包合作用

目的测定美洛昔康在不同浓度 2 羟丙基 β 环糊精溶液中的溶解度曲线 ,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在 2 5℃运用相溶解度法进行实验 ,采用紫外分光光度法测定美洛昔康在溶液中的浓度。结果随着 2 羟丙基 β 环糊精浓度增加和 pH的增大 ,美洛昔康的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。 结论难溶性药物美洛昔康与 2 羟丙基 β 环糊精可形成 1 :1包合物。     

β-环糊精衍生物对美洛昔康的增溶作用

<正>美洛昔康是一种有效的非甾体抗炎药,通过控制环氧化物酶并与几种环氧化物酶2选择性作用,可以治疗风湿性关节炎、骨关节炎和其他关节疾病。但美洛昔康为难溶性弱酸化合物,在水中几乎不溶,从而影响了其广泛使用。环糊精及其衍生物外亲水、内疏水且对人体无害,是合适的药物载体。     

更昔洛韦β-环糊精包合物制备

目的：制备更昔洛韦β-环糊精包合物，以提高更昔洛韦的水溶性和稳定性。方法：以更昔洛韦的包合率为指标，采用饱和溶液法制备更昔络韦β-环糊精包合物，通过单因素考察，利用正交试验设计确定最佳工艺条件。采用紫外分光光度法和差示扫描量热法验证包合物。结果：最佳包合工艺为更昔洛韦与β-环糊精质量比为1：10，包舍温度为60℃，包合时间为60min，更昔洛韦包合率约为80．6％。溶解度试验结果显示，形成包合物后药物的溶解度从3．23mg&#183;mL^-1增加至34．22mg&#183;mL^-1结论：本研究中更昔洛韦β-环糊精包合物的制备工艺简便易行，具有开发成适于临床应用的口服制剂的前景。     

美洛昔康的合成

糖精钠与氯乙酸甲酯缩合得 3-氧代 - 1,2 -苯并异噻唑 - 2 -乙酸甲酯 1,1-二氧化物 (2 ) ,再加甲醇钠在激烈条件下扩环 ,经 N -甲基化 ,所得 4-羟基 - 2 -甲基 - 2 H- 1,2 -苯并噻嗪 - 3-羧酸甲酯 1,1-二氧化物 (4 )再与 2 -氨基 - 5 -甲基噻唑反应得美洛昔康 (1) ,总收率为 48.6 %     

美洛昔康急性毒性研究

目的:观察美洛昔康(meloxicam)经两种给药途径对大、小鼠的急性毒性反应,评价其安全性。方法:以小鼠和大鼠为对象,将美洛昔康按灌胃和腹腔注射两种给药方式进行急性毒性试验,用Bliss法测得LD50及95％置信限。结果:小鼠ig给药LD50:840．0(668．0～1057．0)mg·kg-1。小鼠ip给药LD50:143．9(111．7～185．5)mg·kg-1。大鼠ig给药LD50:219．9 (186．1～259．9)mg·kg-1。大鼠ip给药LD50:116．4(98．3～137．9)mg·kg-1。结论:美洛昔康属于低等毒性物质。     

腺苷-β-环糊精包合物的研制

目的研究腺苷-β-环糊精包合物的制备方法。方法对包合条件进行选择;考察包合物形态以及包合物在50g·L-1葡萄糖溶液中的体外释放行为。结果确定包合条件为,包合主∶客分子比为1∶2,包合时间为2h,温度为50℃,包合率达55%以上,包合物在50g·L-1葡萄糖溶液中4h释放为95%。结论腺苷-β-环糊精包合物可明显提高腺苷的稳定性,具有一定的缓释作用。     

美洛昔康的合成

美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｍ,１）,商品名Ｍｏｂｉｃ,化学名４－羟基－２－甲基－Ｎ－（５－甲基－２－噻唑基）－２Ｈ－１,２－苯并噻嗪－３－甲酰胺１,１－二氧化物,是德国ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＩｎｇｅｌｈｅｉｍ公司于１９９６年上市的一种烯醇酸非甾体抗炎药,对环氧合酶－２（Ｃｏｘ－２）有高度选择性。与双氯芬酸、吲哚美辛、萘丁美酮、萘普生和吡罗昔康相比较,１对Ｃｏｘ－２比对Ｃｏｘ－１具更强的抑制作用,胃肠道刺激不良反应的发生率低,副作用小,剂量小且长效,主要用于骨关节炎和类风湿性关节炎［１］。文献［２～…     

美洛昔康凝胶剂的研制

目的：寻找合适的透皮促进剂,使美洛昔康凝胶剂起效时间缩短。方法：配制不同处方的凝胶剂,采用Franz扩散小池,HPLC检测药物浓度进行离体皮肤渗透实验,然后用志愿者进行在体药效测定。结果：月桂氮酮使美洛昔康透皮速率提高,但滞后时间延长,在体消炎镇痛效果不佳;单用乙醇不延长滞后时间,在体起效时间缩短。结论：含乙醇的凝胶剂消炎镇痛效果最好。     

美洛昔康的合成

糖精钠与氯乙酸乙酯缩合得到的3-氧代-1,2-苯并异噻唑啉-2-乙酸乙酯1,1-二氧化物,在乙醇钠存在下扩环重排、甲基化一锅反应得到4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物,再与2-氨基-5-甲基噻唑缩合制得非甾体抗炎药美洛昔康,总收率53%.     

盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物的研制

目的 制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物并考察其有关性质。方法采用饱和水溶液法制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物,通过包合前后盐酸西替利嗪物理性质的变化对包合物进行鉴定。结果包合物的平均包合率为85．1％。紫外光谱、溶解性能、味道、稳定性、X-射线衍射图谱和红外光谱的变化均表明包合物已形成新的物相。结论盐酸西替利嗪与β-环糊精形成了包合物,可掩盖其不良苦涩味。     

美洛昔康凝胶的制备

目的:对美洛昔康凝胶的制备及质量控制方法进行了研究.方法:以卡波姆为辅料,制备美洛昔康凝胶;采用紫外分光光度法测定美洛昔康凝胶中美洛昔康的含量.结果:辅料对含量测定结果无干扰,平均回收率为99.3%,RSD为0.98%(n=6).结论:该制剂的制备工艺简单,检测方法简便,结果准确.     

伊曲康唑/羟丙基-β-环糊精包合物的制备和特性

目的:研究伊曲康唑/羟丙基-β-环糊精包合物的特性.方法:用冷冻干燥法制备包合物.通过测定粒径、ζ电位、渗透压、溶血性、相溶解度和差示扫描量热分析、傅立叶红外光谱及粉末X-射线衍射,表征包合物的特性.结果:粒径(12.1±1.8)nm,渗透压(611±3)mOsm·L-1.伊曲康唑的溶解度随羟丙基-β-环糊精浓度的提高明显增大,曲线呈AP型,表明药物与环糊精形成1:n(n＞1)的包合物.羟丙基-β-环糊精浓度＞0.6mg·mL-1(0.388 1mmol·L-1)可引起家兔红细胞溶血.结论:伊曲康唑/羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高伊曲康唑的溶解度.     

黄体酮β-环糊精包合物的研制

目的：制备黄体酮β-环糊精包合物，并考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备黄体酮β-环糊精包合物。结果：经红外光谱鉴定表明，黄体酮与β-环糊精已形成包合物。结论：黄体酮β-环糊精包合物可明显提高黄体酮的溶解度及溶出速率。     

美洛昔康贴片抗炎作用实验研究

目的观察局部用美洛昔康贴剂(Mel T)的抗炎作用及其对胃肠道的刺激性。方法采用二甲苯致腹腔毛细血管通透性增加法和二甲苯致耳肿胀法,角叉菜胶诱发足肿胀法以及完全佐剂诱导佐剂性关节炎等实验方法。结果Mel T局部粘贴小鼠20、105、mg/kg,明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀和二甲苯引起的皮肤毛细血管通透性的增加,大鼠足部粘贴14、7、3.5 mg/kg,明显抑制角叉菜胶致大鼠足肿胀;对AA大鼠原发性和继发性炎症均有抑制作用,且大鼠胃肠道粘膜出血和溃疡比Mel灌胃组少。结论Mel T有明显的抗炎作用,不良反应小于口服给药。     

美洛昔康合成工艺改进

目的改进关洛昔康的合成工艺，提高美洛昔康的收率。方法通过工业丙醇为原料合成2-氨基-5-甲基噻唑，提高了收率。美洛昔康的合成采用二甲基甲酰胺和二甲苯混合作溶剂，减少溶剂用量。结果收率从40．7％提高到52．5%。结论美洛昔康的改进工艺提高了工业化生产的批生产量。     

美洛昔康凝胶剂的制备

目的:制备美洛昔康凝胶剂。方法:以卡波姆 940为材料,硫柳汞作防腐剂,制备水溶性凝胶剂。结果:凝胶稳定性良好。 结论:该制剂制备工艺可行,性质稳定,质控方法简单可靠。     

法莫替丁-β-环糊精包合物的研究

目的:制备法莫替丁-β-环糊精包合物.方法:采用饱和溶液法制备其包合物,用高效液相色谱法测定包合物中法莫替丁的含量.采用X-射线衍射法和红外光谱法鉴定包合物的形成.结果:法莫替丁与β-环糊精按物质的量比1.5:1时包合效果最佳,包合物中法莫替丁的平均含量为(25.08±0.18)%,回收率为(91.77±2.86)%,RSD为1.65%.结论:制备法莫替丁-β-环糊精包合物的工艺简单,掩盖了其不良味道,包合成功.     

美洛昔康片溶出度的测定

美洛昔康（meloxicam)为环氧化酶抑制剂，用于治疗关节炎和类风湿性关节炎，疗效好。本文建立紫外可见分光光度法测定溶出度，测定波长362nm，在2.4-12μg/ml范围内，线性关系良好，回收率99．7％，RSD＝0．50％。美洛昔康片的溶出度测定条件为：以pH7.2的磷酸盐缓冲液900ml为溶剂，照中国药典1995版溶出度测定第二法，转速为60r/min，取样时间为45min，限度为70％。三批供试品溶出度符合要求，且与进口片无显著差异。     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

目的 研究双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的制备方法 .方法 应用3因素3水平的正交试验法,研究β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用,选择包合率为考察指标.结果 按筛选出的最佳工艺条件,平均包合率达82.5%.结论 双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可大大增加双氯芬酸钠的溶解度.