UV法测定通塞脉微丸及中间体中总皂苷的含量

目的测定通塞脉微丸及中间体中总皂苷的含量。方法采用紫外分光光度法。结果选择甘草酸铵为对照品,标准曲线方程为:A=2.3017C+0.06078(r=0.9995),在0.078～0.702mg范围内有良好的线性关系,通塞脉微丸总皂苷的含量范围在46%～48%之间。通塞脉微丸中间体总皂苷的含量范围在67%～70%之间。平均加样回收率为100.81%(n=6),RSD为1.7%。结论该方法操作简便,结果可靠,重现性好,可作为该制剂质量控制的方法。     

通塞脉微丸高效毛细管电泳指纹图谱的研究

目的:建立通塞脉微丸高效毛细管电泳指纹图谱。方法:以pH 9.18,40 mmol·L-1硼砂-10%甲醇溶液为运行缓冲液,采用未涂层弹性石英毛细管柱(75μm×56 cm,有效长度50.0 cm),分离电压25 kV;进样压力5 kPa,进样2.0 s;毛细管温度25℃;二极管阵列检测,检测波长254 nm。结果:以10个批次的通塞脉微丸为样品建立了通塞脉微丸的毛细管电泳指纹图谱,确认共有指纹峰16个,并确定了甘草苷、甘草素、甘草酸单铵盐、肉桂酸、绿原酸、阿魏酸的峰。结论:此方法简单、快速、高效,为通塞脉微丸的全面质量控制提供了科学依据。     

通塞脉微丸低极性成分的GC-MS分析

目的:对通塞脉微丸低极性成分进行GC-MS分析.方法:以GC-MS结合保留时间鉴定低极性成分,采用面积归一化法测定它们在样品中的相对含量.结果:微丸中50多种成分被分离,36种成分被鉴定.结论:通塞脉微丸的制备工艺是合理的,能较好地保留对脑中风有治疗作用的物质基础--当归超临界萃取物.     

通塞脉微丸对大脑中动脉栓塞模型大鼠的保护作用

目的:观察通塞脉微丸对大脑中动脉栓塞(MCAO)模型大鼠的保护作用.方法:用线栓法制备大鼠MCAO模型,缺血3 h后再灌注,观察通塞脉微丸不同剂量对模型大鼠脑含水量、神经功能缺损情况、脑梗死面积及血浆中前列腺素1α(6-K-PGF1α)、血栓烷素B2 (TXB2)、内皮素(ET)含量的影响.结果:通塞脉微丸可以改善MCAO模型大鼠24 h的行为学异常,缩小脑梗塞面积,降低缺血脑组织的含水量,减轻脑水肿,降低血浆中ET、TXB2,从而改善脑组织的缺血缺氧状态.结论:通塞脉微丸对大脑中动脉栓寒模型大鼠有一定的保护作用.     

通塞脉微丸HPLC指纹图谱的研究

目的:通过通塞脉微丸指纹图谱的研究,建立该制剂稳定、可重复的质量控制手段。方法:以Zorbax 80A Extend-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶剂系统,线形梯度洗脱,检测波长为276 nm,柱温30℃;采用指纹图谱相似度软件进行数据分析。结果:建立了通塞脉微丸的HPLC对照指纹图谱,标示了21个共有色谱峰,通过与单味药及相应阴性制剂的比较确认了这21个色谱峰的归属;10批样品的色谱指纹图谱的整体相似度在0.984以上。结论:通塞脉微丸HPLC指纹图谱的建立,对有效控制通塞脉微丸成品制剂的质量具有重要意义。     

通塞脉微丸血清药物化学的初步研究(Ⅰ)

目的 研究通塞脉微丸复方大鼠给药后血清中移行成分的归属.方法 建立通塞脉微丸及大鼠ig通塞脉微丸后血清的HPLC色谱分析方法;比较全方制剂、金银花、当归、甘草、玄参、黄芪和石斛各单方制剂分别给药后所得的血清样品,分析口服通塞脉微丸后大鼠血中移行成分、来源生药及其代谢产物.结果 大鼠ig通塞脉微丸后从血清中发现了15种入血成分,其中10种成分为复方所含成分的原型,其中绿原酸、阿魏酸、甘草素和肉桂酸为已知确定结构的化合物,另外5种成分分别来源于金银花、当归、甘草、玄参和石斛,其具体结构还有待进一步检测分析;1种为复方给药后新产生的代谢物质;3种为给药后产生的未知化合物.结论 血中移行成分及其代谢产物是通塞脉微丸的体内直接作用物质,对其深入研究将有助于阐明复方效应的物质基础.     

不同辅料对通塞脉浸膏粉体物理性质及其微丸成型性的影响研究

目的:初步探讨通塞脉浸膏与不同辅料混合物的物理性质与其微丸成型性的相关性.方法:通过测定不同处方混合物的内聚力、塑性指数及所成微丸粉体学性质,运用主客观赋权法及多元回归分析其相关性.结果:混合物的塑性指数对微丸成型起主要影响,在所考察范嗣内呈正相关,内聚力与微丸成型呈负相关.结论:混合物的物理性质能显著地影响微丸成型.     

通塞脉微丸化学成分的HPLC／MS研究

目的:研究通塞脉微丸中的化学成分。方法:通过高效液相色谱可将三萜、黄酮及有机酸类等10余种化学成分较好的分离。根据紫外光谱可大致判断其化合物类型,由电喷雾质谱得到各成分的分子量,进而推测出其中主要成分的可能结构。结果:发现可能有绿原酸、甘草苷、夏拂托苷、甘草素-4’-芹糖葡萄糖苷、异甘草素葡萄糖芹糖苷、木犀草苷、安格洛苷C、异甘草苷、木犀草素、异甘草素、甘草糖苷B、甘草酸单铵盐、甘草酸等13个化合物。结论:通过对通塞脉微丸化学成分的解析,为阐明通塞脉微丸的药效物质基础提供有力的证据。     

通塞脉微丸干预缺血性中风模型大鼠的血浆代谢组学研究

目的:通过分析缺血性中风模型大鼠血浆内小分子的变化,研究缺血性中风导致的代谢异常变化及通塞脉微丸对异常代谢的调节作用,寻找缺血性脑中风模型可能的代谢生物标志物,探索通塞脉微丸的代谢性作用机制。方法:采用电凝法造成大鼠缺血性中风模型,将大鼠分为模型组、假手术组、通塞脉组和阳性药组,每组8只。通塞脉组按生药量13.2 g.kg-1.d-1灌胃给药,阳性药组给予尼莫地平32 mg.kg-1.d-1,模型组、假手术组灌服等体积蒸馏水,连续给药7 d。采集模型组、假手术组血浆和通塞脉组、阳性药组大鼠给药第1,3,7天的血浆,采用气相色谱-质谱(GC-MS)对血浆中内源性分子进行测定,采用偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)对多变量数据进行分析并建立模型,t检验方法进行统计分析。结果:与假手术组大鼠相比,模型组大鼠血浆中的丙酮酸、牛磺酸、羟脯氨酸的含量明显升高,而乳酸、甘油酸、氨基丙二酸、果糖、色氨酸和亮氨酸显著下降,提示血浆中这9种内源性物质为脑缺血的潜在生物标志物。通塞脉微丸给药使得上述内源性物质(除牛磺酸)得到了不同程度的恢复。结论:通塞脉微丸可以使造模后大鼠血浆中异常变化的代谢物水平有不同程度的恢复,提示其药效作用可能与其对相关代谢途径的调节有关。     

通塞脉微丸和丁基苯酞对PC12细胞缺氧缺糖损伤模型的保护作用

目的探讨通塞脉微丸和丁基苯酞对PC12细胞缺氧缺糖损伤模型的保护作用。方法以肾上腺嗜铬瘤克隆化细胞株PC12细胞为材料，制备缺氧、缺糖损伤模型：MTT法测定PC12细胞存活数及乳酸脱清酶法测定细胞损伤程度。结果形态学检查发现，通塞脉微丸和丁基苯酞对两种损伤模型中的PC12细胞具有明显保护作用，MTT染色和乳酸脱氢酶活性测定显示，通塞脉微丸和丁基苯酞可显著提高损伤模型中PC12细胞的存活数，降低细胞损伤程度，其中以对缺氧损伤保护作用尤为显著。结论通塞脉微丸和丁基苯酞对PC12细胞缺氧和缺糖损伤模型均有显著保护作用。