咪达那新及其主要有关物质的合成

二苯乙腈与1,2-二溴乙烷经取代,与2-甲基咪唑缩合制得4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈(6),6成盐酸盐后用氢氧化钾水解得咪达那新,总收率51.2％,HPLC纯度为99.5％.咪达那新在氢氧化钾水解下制得主要有关物质4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酸,HPLC纯度为98％.     

咪达那新的合成工艺研究

目的 对咪达那新的合成工艺进行研究。方法 以二苯乙腈为起始原料,与1,2-二溴乙烷经相转移反应生成4-溴-2,2-二苯基丁腈（1）,化合物1在三乙胺存在下,于N,N-二甲基甲酰胺–二甲基亚砜中与2-甲基咪唑反应,生成4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈（2）,化合物2在70%硫酸溶液中,经水解、精制得咪达那新。结果 该合成工艺总收率为40.2%,终产物质量分数为99.9%。结论 工艺改进后,简化了操作过程,提高了咪达那新的收率。     

苯妥英前药的合成

目的　研究 5,5 二苯基乙内酰脲 3 基甲基磷酸钠新的合成工艺。方法　以苯妥英和甲醛为原料,在乙醇中与碳酸钾羟甲基化反应得到 3 (羟基甲基) 5,5 二苯基乙内酰脲,后经酯化、成盐的得本品。结果及结论　该工艺简单,条件温和,原料为工业常见产品,且价格便宜,设备简单,操作方便,是一种新型的合成路线。     

HPLC法同时测定克霉唑中两种有关物质的含量

克霉唑为常用的抗真菌药，《中华人民共和国药典》和《美国药典》中该药品检查项下均对咪唑及二苯基-（2-氯苯基）甲醇两种物质作限量检查。《中华人民共和国药典》均选用薄层色谱法；《美国药典》25版采用薄层色谱法测定咪唑，HPLC法测定二苯基-（2-氯苯基）甲醇。本研究建立了一次进样同时检查这两种有关物质的HPLC法，结果显示该法稳定，灵敏度高，且更为简便。     

分光光度法测定制剂中的羟氨苄青霉素和克拉维酸

羟氨苄青霉素常与克拉维酸配伍,该制剂用于常见的细菌感染症,包括对单用羟氨苄青霉素耐药的多种感染。英国药典法测定羟氨苄青霉素原料和胶囊,将待测样品与咪唑汞试剂反应后,在325nm处测定吸光度。其它还有碘量法,荧光分光光度法和极谱法,也有报道用高效液相色谱法的。本文报道用一阶导数分光光度法同时测定羟氨苄青霉素和克拉维酸。结果准确,重现性好。     

旋光法测定羟氨苄青霉素胶囊的含量

旋光法测定羟氨苄青霉素胶囊的含量吴韶铭（浙江省金华市药检所３２１０００）羟氨苄青霉素胶囊《中国药典》１９９０年版采用以咪唑为催化剂的硫醇汞盐分光光度法测定其含量，该法操作繁琐费时。本文利用羟氨苄青霉素具有旋光性的特点，采用旋光法测定羟氨苄青霉素胶囊的...     

盐酸阿洛司琼的合成

2,4-二氧代-3-哌啶甲酸甲酯钠盐脱羧后与N-甲摹苯肼缩合、环合、与4-羟甲基-5-甲基咪唑缩合，最后成盐制得盐酸阿洛司琼，总收率约40％。     

由乙二胺合成甲硝唑

1-(β-羟乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑(4,甲硝唑)早已用于医疗实践。作者以廉价易得的乙二胺作原料,按下述路线合成4。为制备2-甲基-2-咪唑啉(1),乙二胺与AcOH生成乙二胺的二醋酸盐,蒸馏去水转     

降血糖药2,2-与3,3-二苯基咪唑并[1,2-a][1,3]-二氮杂环衍生物的合成

环呱类中,N-二苯甲基双环呱衍生物显示了最有效的降血糖作用。本文介绍了2,2-与3,3-二苯咪唑并[1,2-a][1,3]二氮杂环烷衍生物的合成与降血糖作用。以5,5-二苯基乙内酰脲(6)为原料,用卤代烷在碱的存在下烷基化而生成3-烷基衍生物。(6)与2-溴乙醇或3-氯丙醇等卤代醇在氢化钠存在下,二甲基甲酰胺中共热生成5,5-二苯基     

马齿苋多糖清除羟自由基作用的研究

目的检测马齿苋多糖清除羟自由基作用。方法利用热水提取乙醇沉淀法制得马齿苋多糖,用分光光度法检测马齿苋多糖对1,1-二苯基-2-苦肼基自由基（DPPH？）,羟自由基（OH？）和超氧阴离子自由基（O2-1）的清除能力。结果与结论马齿苋多糖溶液对DPPH？自由基、OH？和O2-1均具有良好的清除作用,作用随剂量增加而增强。     

大蒜素与复方磺胺甲噁唑联用对弓形虫感染小鼠的保护作用

目的 :研究大蒜素与SMZCo对小鼠弓形虫感染的保护作用。方法 :36只小鼠腹腔接种 1×10 5个RH株弓形虫速殖子 ,4h后分 4组 (每组 9只 )灌胃给药 ,每日 1次。A组为空白对照组 ,B组给SMZCo ,C组给大蒜素 ,D组给大蒜素和SMZCo。大蒜素 30mg·kg- 1,给药 18d ;SMZCo 4 0 0mg·kg- 1,给药 8d。结果 :A组小鼠感染后 6d内全部死亡。B组死亡 7只 ,死亡率、复发率均为10 0 %。C组死亡率为 63% ,复发率为 0。D组复发率为 33% ,与B组比较 ,P <0 .0 5 ,与C组比较 ,P>0 .0 5 ,D组死亡率为 5 6%。结论 :大蒜素与SMZCo联合使用能有效的控制急性弓形虫病 ,降低弓形虫病的复发率     

原发性前列腺尿路上皮癌2例报道并文献复习

目的:通过对2例原发性前列腺尿路上皮癌患者病例的分析,探讨该病的诊断与治疗原则。方法:病例1,男,72岁,主因排尿困难9个月入院,行经尿道前列腺电切术(TURP);病例2,男,78岁,主因前列腺电切术后3个月,排尿困难1周入院,行经尿道前列腺电切术。结果:第1例患者1年后复发再次行电切术,术后行介入治疗,4个月后复发再次行电切术治疗,8个月后复发,给予放疗,效果不佳,13个月后去世;第2例患者为复发病例,术中发现前列腺组织内大量癌结节,手术切除至外科包膜,行手术治疗后排尿困难改善,并转放疗科继续治疗。结论:原发性前列腺尿路上皮癌是恶性度较高的疾病,经尿道前列腺电切术不能改善其预后。     

阿片类戒断综合征的中医辨证计量诊断

目的:探讨阿片类戒断综合征的中医辨证计量诊断.方法:在对423例阿片依赖戒断者调查的基础上,进行了阿片类戒断综合征计量诊断研究,采用最大似然法判别分析模型,建立阿片类戒断综合征中医辨证计量诊断的指数表,继而运用DME方法,对毒瘀内阻寒热错杂证、毒瘀热阻证和毒瘀寒阻证进行了诊断效能的评价,在此基础上又进一步对毒瘀寒热互阻虚证、毒瘀虚热证和毒瘀虚寒证进行了诊断效能的评价.结果:毒瘀寒热互阻虚证评价结果为:灵敏度87.32%,特异度96.88%,误诊率3.13%,漏诊率12.68%,诊断指数184.2%,Youden指数84.2%,阳性预告值84.93%,阴性预告值97.43%,粗符合率95.27%,阳性似然比2.7898,阴性似然比0.1309;毒瘀虚热证评价结果为:灵敏度96.00%,特异度98.74%,误诊率1.26%,漏诊率40.00%,诊断指数194.74%,Youden指数94.74%,阳性预告值82.76%,阴性预告值99.75%,粗符合率98.58%,阳性似然比79.1905,阴性似然比0.4051;毒瘀虚寒证评价结果为:灵敏度95.00%,特异度99.01%,误诊率0.99%,漏诊率5.00%,诊断指数108.01%,Youden指数8.01%,阳性预告值82.61%,阴性预告值99.75%,粗符合率98.82%,阳性似然比95.9596,阴性似然比0.0005.结论:阿片类戒断综合征中医辨证计量诊断指数表具有良好的诊断效能,该方法有一定的推广使用价值.     

重型颅脑损伤患者营养支持的临床疗效观察

目的探讨早期肠内营养支持在重型颅脑损伤治疗中的作用。方法选择本院2010年1月～2014年1月收治入院的符合条件的重型颅脑损伤患者200例,随机分为观察组和对照组,两组患者均进行常规性治疗,观察组在治疗期间给予合理的早期营养支持,对两组患者的身体指标及胃肠道功能进行评估,并记录有无并发症发生。结果两组患者伤后第1天氮平衡、肌酐／身高指数比较差异无统计学意义（P〉0．05）;两组患者伤后第4、7、28天氮平衡、肌酐／身高指数比较差异有统计学意义（P〈0．05）;两组患者伤后第14天肌酐／身高指数比较差异有统计学意义（P〈0．05）。两组患者伤后第1天血清白蛋白水平比较差异无统计学意义（P〉0．05）;两组患者伤后第7、14、28天血清白蛋白水平比较差异有统计学意义（P〈0．05）。两组患者伤后第l、7天TSF和AMC比较差异无统计学意义（P〉0．05）：两组患者伤后第14、28天r11sF和AMC比较差异有统计学意义（P〈0．05）。两组患者平时体重比较差异无统计学意义（P〉0．05）;两组患者伤后第28天体重、体重减少及体重减少百分率比较差异有统计学意义（P〈0．05）。观察组患者出现并发症46例次,对照组出现并发症113例次,两组比较差异有统计学意义（X2=23．926,P〈0．01）。结论严重颅脑损伤早期肠内营养支持有利于脑损伤患者尽早康复。     

高效液相色谱法测定氟尿嘧啶的组织浓度

目的:建立高效液相色谱法测定卡培他滨代谢物氟尿嘧啶的组织浓度。方法:取氟尿嘧啶血浆溶液,加入溴尿嘧啶为内标,经乙酸乙酯提取后氮气吹干,流动相复溶进样分析;手术切除的胃癌及其周边组织用空白血浆匀浆,匀浆液处理方法同上。流动相为乙腈-水(1∶99),流速1.0mL.min-1,检测波长254 nm。结果:氟尿嘧啶与内标溴尿嘧啶保留时间分别为3.20min和7.50min。氟尿嘧啶的标准曲线范围0.02～1.0μg.mL-(1r=0.999 6),方法的重现性、回收率、精密度和稳定性均符合生物样品分析要求。卡培他滨代谢物氟尿嘧啶在胃癌中心组织的浓度(1.095μg.g-1)显著高于正常胃组织(0.047μg.g-1)。结论:本方法适合测定氟尿嘧啶的组织浓度,可用于卡培他滨人体代谢的研究。     

胃癌术后患者采取五水头孢唑林钠联合奥硝唑预防感染的安全性和有效性分析

目的 探讨胃癌术后患者采取五水头孢唑林钠联合奥硝唑预防感染的安全性和有效性分析.方法 80例胃癌术后患者,随机分为试验组和对照组,各40例.对照组采取五水头孢唑林钠治疗,试验组采取五水头孢唑林钠联合奥硝唑进行治疗.比较两组感染率、不良反应发生情况.结果 试验组感染率为5.0％,低于对照组的20.0％,差异有统计学意义(...     

瑞替普酶溶栓联合疏血通治疗急性ST段抬高型心肌梗死的临床观察

目的 应用瑞替普酶溶栓联合疏血通注射液治疗急性ST段抬高型心肌梗死（ST-segment elevation myocardial infarction,STEMI）患者,评价其再通率、疗效和安全性.方法 将89例经瑞替普酶溶栓的STEMI患者随机分为两组,治疗组联合疏血通治疗,对照组单纯溶栓治疗.比较两组患者溶栓后的再通率、疗效情况,和出血不良反应的发生率.结果 治疗组和对照组总再通率比较无显著改变（P＞0.05）,但治疗组胸闷、胸痛等自觉症状改善明显,硝酸酯类药物用量有不同程度减少,心电图示前抬高的ST段下降幅度较大;治疗组总有效率较对照组显著升高（P＜0.05）;两组患者出血的发生率比较无显著改变（P＞0.05）.结论 瑞替普酶溶栓联合疏血通治疗STEMI患者疗效确切,安全可靠.     

人工气管移植实验研究

目的探讨能与人体气管愈合成为一体的人工气管的实验方法。方法用长5cm羊气管,实验时切除羊颈段气管5cm,用人工气管重建。手术后1、2周,1、3、6、12个月摄X线片、支气管镜检查,然后处死检查大体和镜下病理,观察人工气管愈合情况。结果8只实验动物人工气管与自体气管均顺利达到生物性愈合,黏膜成活,实验动物长期存活。3个月时有部分软骨细胞融解吸收,但支架位置良好,管腔通畅。6、12个月后标本显示人工气管完全成活。但吻合口处有少量肉芽增生,管腔轻度狭窄。结论人工气管可以与自体气管形成生物性愈合,气道管腔通畅,动物长期生存。     

司帕沙星锌软膏剂的制备和临床应用

目的：评价司帕沙星锌合成的可行性及品质可控性。方法：用司帕沙星做原料，在碱性条件下反应生成司帕沙星钠，司帕沙星钠再和硫酸锌反应生成司帕沙星锌：以凡士林和羊毛脂为基质制备软膏剂，用分光光度法检测主药的含量，以临床烧伤患者为使用对象，司帕沙星锌软膏剂配合其他常规治疗方法治疗烧伤疾病。结果：司帕沙星锌软膏剂质量稳定，符合临床需要，临床应用疗效显著。结论：司帕沙星锌合成工艺可行，软膏剂成品品质可控，疗效显著，该方法简单可行，适合于临床应用和推广。     

普鲁卡因联合化疗治疗肺癌咯血的临床观察

目的观察普鲁卡因联合化疗治疗肺癌咯血的效果。方法将52例肺癌咯血患者随机分为观察组28例及对照组24例．观察组采用普鲁卡因联合化疗治疗,对照组采用单纯化疗,比较两组疗效。结果观察组有效率为89.3％,对照组有效率为62．5％,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论普鲁卡因联合化疗可明显改善肺癌患者的咯血症状,值得推广应用。