盐酸丁丙诺啡的研究进展

盐酸丁丙诺啡为部分阿片激动剂。它对μ受体有很大亲和力,并缓慢释放,镇痛作用强且持久。它能有效减轻术中及术后疼痛与各种急慢性疼痛,成瘾性很低,同时对阿片成瘾治疗有效。用药后,血浆药物峰值浓度在静脉注射后30min出现,半衰期约3h,血浆蛋白结合率约为96%。经静脉注射常用剂量为0.15～0.3mg。不良反应少,主要表现有嗜睡、头晕、恶心和(或)呕吐。     

盐酸丁丙诺啡药物依赖性临床评价

盐酸丁丙诺啡为奥列巴文衍生物,属阿片受体部分激动剂,其镇痛强度药为吗啡的25倍～40倍。本文目的是对该药的致依赖性潜力进行临床评价。采用药物主观效应问表、舒适感视觉类比量表和亲药程度问表测量该药的精神依赖性潜力,采用Himmelsbach戒断记分评价盐酸丁丙诺啡慢性给药(30～90天)自然戒断后出现的戒断症状程度。结果表明,该药具有较低依赖性潜力和滥用倾向,而且由于成瘾者对该药的可接受性,将其用于麻醉品成瘾戒毒和治疗也是较有前途的。     

盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮渗透实验研究

OBJECTIVE: To investigate the in vitro transdermal permeation of buprenorphine hydrochloride gel through hairless mouse skin and the effect of permeation enhancers on the permeability of this transdermal drug delivery system. METHODS: Skin samples 1.0 cm in diameter were obtained from hairless mice for subsequent in vitro tests of the permeability of the drug. In permeation enhancer-free group, the permeability of buprenorphine hydrochloride at the concentrations of 0.5%, 1.0% and 2.0% was tested. The permeation enhancer group (all application containing 1% buprenorphine hydrochloride) was further divided into oleic group (including 3 subgroups with 2%, 4%, and 6% oleic), azone group (subdivided into 3 groups with 1%, 2%, and 4% azone) and mixed group (with 4% oleic plus 4% azone). The permeation parameters, namely steady state flux (Js) and Js enhancement ratio were evaluated. RESULTS: Js in permeation enhancer-free groups were 0.69+/-0.11, 0.90+/-0.14 and 1.18+/-0.10 microgram/cm2.h respectively, which differed only insignificantly (P>0.05). The mixed group showed the maximum permeation, with Js and ER of 13.22+/-1.27 microgram/cm2.h and 14.6 respectively. CONCLUSION: Permeation enhancers significantly increase Js of buprenorphine hydrochloride gel and renders its release kinetics approaching zero-order.     

盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮渗透实验研究

目的观察透皮促渗剂对盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮特性的影响。方法实验分为无促渗剂组和促渗剂组,其中无促渗剂组又分为含0.5%、1%、2%盐酸丁丙诺啡3组;促渗剂组根据含促渗剂不同又分为氮酮、油酸和混合组,氮酮组再分含1%、2%、4%氮酮3组,油酸组再分含2%、4%、6%油酸3组,混合组含4%油酸+4%氮酮。以无毛小鼠皮肤为渗透屏障,进行体外渗透试验,分析该凝胶稳态透皮速率(Js)和Js提高率。结果无促渗剂3组Js分别为(0.69±0.11)、(0.90±0.14)和(1.18±0.10)μg/cm2·h,Js提高率分别为0.76、1.00和1.31,组间差异不显著(P>0.05);混合组促渗效果最明显,Js为(13.22±1.27)μg/cm2·h,与4%油酸组和4%氮酮组比较,Js提高率为1.8和1.3(P<0.05),与对照组比较,Js提高率为14.6(P<0.01)。结论盐酸丁丙诺啡凝胶具有良好的透皮特性,适当加入促渗剂油酸或氮酮可以显著提高其Js,使其释放近似零级动力学模型。     

盐酸丁丙诺啡抑制气管拨管期应激反应的作用

目的观察盐酸丁丙诺啡对全身麻醉苏醒拔管期机体应激反应的影响。方法60例ASAⅠ～Ⅱ级择期全麻下剖腹手术患者，随机分为三组。每组20例，对照组（C组）注射生理盐水；盐酸丁丙诺啡3μg／kg组（B3组）缝皮前静脉注射3μg／kg盐酸丁丙诺啡；盐酸丁丙诺啡6μg／kg组（B6组）缝皮前静脉注射盐酸丁丙诺啡6μg／kg。所有患者均给予异丙酚、维库溴胺、芬太尼作为仝麻诱导用药，气管插管后及手术中微泵持续静脉注射异丙酚，间断静脉注射维库溴胺维持仝麻及肌松。分别于术前、拔管时和拔管后5min测量血压、心率和呼吸及血氧饱和度：并对血压、呼吸、患者清醒程度、肢体运动进行评估。记录拔管时躁动的发生率及清醒时的拔管时间。结果C组血液动力学受影响较大。拔管时SBP和HR与术前比较有非常显著升高（P〈0．01）；盐酸丁丙诺啡B3组和B6组血液动力学较平稳，SBP、HR和SPO2与术前比较无显著性差异（P〉0.05）。拔管后5min各组各项指标基本恢复到术前水平。结论盐酸丁丙诺啡能减轻全身麻醉苏醒拔管期机体应激反应。盐酸丁丙诺啡3μg／kg静脉注射即能很好的抑制应激反应。     

盐酸丁丙诺啡治疗晚期癌性疼痛疗效观察

盐酸丁丙诺啡注射液是青海制药厂生产的一种强效镇痛剂,此药于1990年卫生部正式批准用于临床,我们于1993年开始应用于临床,共用于晚期恶性肿瘤所致癌性疼痛83例,现将结果报告如下:     

盐酸丁丙诺啡递减治疗海洛因依赖450例报告

本院自1993年与南宁市戒毒所收治海洛因依赖病人450例,均运用盐酸丁丙诺啡递减及配合糖、盐、营养辅助治疗,有效率达100％,现报告如下:1 临床资料1.1 海洛因依赖病人45O例,男女比例3:1,年龄16～38岁,个体户、待业青年占60％,静脉注射海洛因184例,烫吸海洛因266例,日用药0.015～2.4g,日     

丁丙诺啡注射液用于术后镇痛的临床观察

沙菲注射液(丁丙诺啡)是一半合成的奥列巴文类衍生物，兼具有阿片受体激动剂和拮抗剂的活性；镇痛活性是吗啡的25～40倍。与吗啡相比，有镇痛强度大，呼吸抑制、便秘等副作用轻、药物依赖性小等特点。经我院临床观察发现，经硬膜外腔一次性注入沙菲注射液0．3mg，用于术后镇痛具有安全、有效等特点，现报道如下。     

丁丙诺啡的药理学研究进展

丁丙诺啡是半合成的阿片生物碱蒂巴因的衍生物,对阿片受体家族的4个成员μ、κ、δ和ORL-1都有一定的亲和力,但内在活性不同;同时,与这些受体具有缓慢结合与分离的动力学特征,决定了它有一些不同于其他μ阿片受体激动剂的药理特性。本文介绍近期对丁丙诺啡药理特性进一步研究的资料,以期对丁丙诺啡临床应用的有效性和安全性有新的认识。     

盐酸丁丙诺啡治疗海洛因依赖者1000例疗效分析

本文报告应用丁丙诺啡注射液（ＢＵＰ）治疗１０００例海洛因依赖者，其中重度３４２例，中度５０７例，轻度１５１例。治疗方法为７日递减法。疗效观察结果显示，ＢＵＰ能较好地控制海洛因戒断症状，戒毒所需时间较短，未发现明显毒性作用，吸毒者容易接受。另外，本文还对海洛因依赖者不同给药途径与乙型肝炎病毒感染的关系进行了探讨。     

盐酸丁丙诺啡治疗海洛因依赖者1000例疗效分析

本文报告应用丁丙诺啡注射液（Ｂｕｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅ，ＢＵＰ）治疗１０００例海洛因依赖者，其中重度３４２例，中度５０７例，轻度１５１例。治疗方法为７日递减法。疗效观察结果显示，ＢＵＰ能较好地控制海洛因戒断症状，戒毒所需时间较短，未发现明显毒性作用，吸毒者容易接受。另外，本文还对海洛因依赖者不同给药途径与乙型肝炎病毒感染的关系进行了探讨。     

盐酸丁丙诺啡用于剖宫产术后静脉镇痛的临床观察

目的观察盐酸丁丙诺啡用于剖宫产术后病人自控静脉镇痛(PC IA)的效果及对受此产妇乳汁喂养的新生儿的影响。方法选择自愿要求该方法术后镇痛的A SAⅠ、Ⅱ级产科病人20例,选用0.0015%丁丙诺啡 0.004%枢丹镇痛药,用一次性止痛注液泵给药,PC IA模式为负荷剂量 持续剂量2m l/h 单次剂量0.5 m l/h,术毕病人清醒,离开手术室前将止痛泵接于周围静脉并静注芬太尼50μg作为负荷剂量,随即开启PCA泵。由专人配药,专人观察。与随机抽取的20例采用硬膜外镇痛的产妇进行效果比较。结果所有采用该方法镇痛的产妇均达到满意效果,正常母乳喂养的新生儿未发生1例呼吸抑制等不良反应。结论丁丙诺啡具有镇痛效果确切、不良反应轻、对新生儿无不良影响等优点,可安全有效地应用于剖宫产术后病人的自控静脉镇痛。     

丁丙诺啡减轻纳洛酮冲击疗法不良反应的研究

目的观察丁丙诺啡能否减轻纳洛酮冲击疗法的戒断症状与不良反应。方法按纳洛酮冲击疗法程序进行快速脱毒。在纳洛酮液体内加用丁丙诺啡者为A组，不用丁丙诺啡者为B组，各30例。两组在冲击治疗期间及次日均静输氧一次。冲击治疗后，每天进行戒断症状与不良反应的观察与评定，比较A、B两组患者有无显著性差异。结果A组患者在纳洛酮冲击治疗期间反应轻微，明显优于B组，生命体征多在正常范围内，且A组患者冲击治疗后戒断症状与不良反应明显低于B组（P〈0．01）。两组患者入院至冲击治疗时间平均2．4d，治疗后次日全部进行纳曲酮长效缓释剂包理术，平均住院时间无显著性差异。结论丁丙诺啡可减轻NLX冲击治疗戒断症状与不良反应，安全性更高，为使用NTX不同剂型打下良好基础，很有临床实用价值。     

丁丙诺啡在家兔体内分布规律研究

目的:研究丁丙诺啡在家兔体内的分布规律。方法:家兔经灌胃或静脉注射给药丁丙诺啡氯化钠溶液(0.04mg/kg 丁丙诺啡),2 h 后处死家免,取血液、尿液、肝、肾、肺、胃、脑、心脏、胃内容物、粪便等体液、组织检材,处理后用液相色谱- 质谱(liquid chromatographic-mass spectrometric,LC-MS) 方法测定检材中丁丙诺啡含量。结果:家兔经灌胃或静脉注射丁丙诺啡2 h 后, 家兔体内尿液中丁丙诺啡浓度最高,其次是胃内容物,之后依次为脑、心脏、胃、肺、肾、肝、血液、粪便。结论:所建立的方法可用于丁丙诺啡涉毒案件中体液、组织检材的检验,尿液为鉴定丁丙诺啡滥用的最佳检材。     

丁丙诺啡透皮制剂的研究进展

丁丙诺啡为小分子、亲水性阿片类镇痛药。它的透皮制剂有三种规格,释药分别为35,52.5,70 μg·h^-1, 持续72 h释放药物。在设有对照组的随机、双盲研究中,用药组使用丁丙诺啡透皮制剂,并同时给予小剂量的辅助药物（≤0.2 mg·d^-1丁丙诺啡舌下片）,结果显示,34%～50%的患者至少获得比较满意的镇痛效果,对照组为31%。 另一项类似研究是在使用弱阿片类药物和吗啡无效的患者中进行的, 35 μg·h^-1剂量组中有36.6%的患者至少获得比较满意的效果,52.5　μg·h^-1剂量组为47.5%,对照组只有16.2%（P≤0.032）。使用透皮制剂后,>50%的患者对辅助药物的需求量降低,并且感到疼痛缓解得更加彻底,疼痛强度降低,无痛睡眠时间延长。     

丁丙诺啡用于妇产科术后镇痛的研究

目的评价盐酸丁丙诺啡在妇产科术后硬膜外镇痛的临床效应。方法选择ASAⅠ-Ⅱ级的妇产科手术患者150人，随机分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三组，每组50例。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三组分别于术毕硬膜外腔连接PCA泵持续给0．125％左旋布比＋芬太尼2ug．ml-1＋0．008％昂丹斯琼、0．125％罗哌卡因＋芬太尼2ug．ml-1＋0．008％昂丹斯琼、0．0006％丁丙诺啡＋0．008％昂丹斯琼。观察并记录镇痛开始后4,6、8、16、24、48h的VAS评分，4、8h的改良BROMAGE评分，总药消耗量与镇痛满意率及副反应发生率。结果三组的镇痛效果相当，但Ⅲ组几乎无运动阻滞和肢体麻木。明显优于Ⅰ、Ⅱ组。结论丁丙诺啡用于妇产科术后硬膜外镇痛有较好的临床效应。     

不同剂量盐酸丁丙诺啡应用于术后患者硬膜外自控镇痛效果

目的观察不同剂量盐酸丁丙诺啡应用于术后患者硬膜外自控镇痛(PCEA)的效果和不良反应。方法选择硬膜外麻醉择期手术患者152例,术后给予盐酸丁丙诺啡PCEA,根据盐酸丁丙诺啡的剂量不同分为Ⅰ组(26例)、Ⅱ组(38例)、Ⅲ组(26例)、Ⅳ组(26例)和Ⅴ组(26例),术后监测患者的血压、呼吸频率、心率及血氧饱和度,评估镇痛效果,观察并记录患者不良反应。结果 PCEA后5组患者血压、心率、呼吸频率及血氧饱和度比较差异均无统计学意义(P>0.05)。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组患者镇痛优良率分别为50.0%、100.0%、100.0%、96.2%、100.0%,Ⅰ组患者镇痛优良率显著低于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组,差异均有统计学意义(P<0.01);Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组患者镇痛优良率比较差异均无统计学意义(P>0.05)。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组患者恶心呕吐发生率比较差异均无统计学意义(P>0.05);Ⅳ、Ⅴ组患者恶心呕吐发生率比较差异无统计学意义(P>0.05);Ⅳ、Ⅴ组患者恶心呕吐发生率显著高于Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组,差异均有统计学意义(P<0.05)。Ⅰ、Ⅱ组患者尿潴留发生率比较差异无统计学意义(P>0.05);Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组患者尿潴留发生率显著高于Ⅰ、Ⅱ组,差异均有统计学意义(P<0.05)。仅Ⅱ组1例患者出现皮肤瘙痒;5组患者均未发生明显呼吸抑制。结论应用容量100 mL、流速为2 mL·h-1的镇痛泵进行盐酸丁丙诺啡PCEA,以0.45 mg剂量镇痛效果最佳,且患者不良反应轻。