低分子肝素药理学机制及适应证研究进展

低分子肝素是由普通肝素经降解得到的分子量较小的肝素片断,与未分级肝素相比,具有较低的分子量、更好的抗Xa活性、低使用剂量时具有更好的效果、半衰期长、临床效应可预测性强。本文简要介绍了低分子肝素的药理学机制及适应证研究进展。     

简述低分子肝素

肝素是由不同长度的粘多糖链组成的混合物,其平均分子量在12000-15000D)(daltons)之间。肝素自1916年被发现具有抗凝作用以来,临床上已成功地用于治疗静脉血栓形成及肺部动脉栓塞,小剂量肝素还可预防原发性心肌梗塞后血栓性疾病。但肝素在临床应用时,常伴有出血、血小板减少及骨质疏松等不良反应,故在临床上的应用受到了限制。低分子肝素是通过化学方法从标准肝素中分离出的分子量较小的肝素片段,其分子量范围在4000-7000D之间,平均分子量为5000D。与肝素相比,低分子肝素在生物化学和药理特性方面有很多优异之处。     

低分子肝素凝胶剂的研制

低分子肝素 (ＬｏｗＭｏｌｅｃｕｌａｒＷｅｉｇｈｔＨｅｐａｒｉｎ .ＬＭＷＨ)是由肝素分级或降解而得到的较母体分子量小的组分或片段。与肝素相比 ,低分子肝素具有生物利用度高 ,体内半衰期长 ,出血倾向小 ,口服、透皮易吸收等特点[1] 。其与肝素一样除具有传统的抗凝血、抗血栓作用外 ,还有活血化淤、抗炎免疫、抗过敏等生物活性 ,对低分子肝素透皮吸收用于抗血栓作用已有报道[2 ,3] ,如软膏、脂质体喷胶等制剂 ,但以Ｃａｎｂｏｍｅｒ为基质的发挥其他生物活性的凝胶剂未见报道 ,因此 ,我们进行了这方面的初步研究。1　材　料1.1　　药…     

低分子量肝素的研究进展

低分子量肝素是一种新型抗凝药,具有抗凝血、抗血栓、抗肿瘤等作用,与普通肝素相比具有皮下注射吸收好、半衰期长、生物利用率高等优点。本文介绍了低分子量肝素的化学结构、作用机制及其应用,并对低分子量肝素的制备方法进行了综述。     

达特肝素──新的低分子量肝素

第二种低分子量肝素达特肝素（dalteParin）已在美国上市，用于腹部手术后预防高危病人的深邻静脉血栓形成。目前，美国还有5种低分子量肝素和一种类肝素沙eParinoid）由正在研究中。低分子量肝素（平均分子量为3000～8000道尔顿）是通过不同的脱聚合作用方法从未分馆的肝素（平均分子量为12000～15000道尔顿）衍生出来的。低分子量肝素的执一Xa因子活性的含量比抗一Ila因于较高而有别于未分馏的肝素。从理论上讲，Ila可产生有利的抗凝血作用并降低出血并发症的比率。低分子量肝素比未分馏肝素的其它可能优点是在皮下注射后有较高的生物利…     

低分子肝素的临床应用

低分子肝素是20世纪90年代初应用化学或酶解方式,将未分组肝素（UFH）解聚并裂解为一些分子量为1000～12000（平均4000～6000）的组分。低分子量肝素与肝素相比,抗凝因子Ⅱa活性减弱,抗凝血因子Xa活性增强,具有较强的抗血栓形成作用。     

电导率法研究低分子量肝素pH降低的原因

目的:研究低分子量肝素在较高温度下pH降低及颜色变黄的原因.方法:通过测定溶液电导率来确定低分子量肝素硫酸根与羧酸根比值,并与同类药物作比较.结果:高温下低分子量肝素末端醛基转化为了羧基可能是其pH降低的原因.结论:低分子量肝素类制剂须在30℃以下的室温,避光、避热保存,以保证其质量.     

一种低分子量肝素:依诺肝素

依诺肝素（enoxaparin，商品名Lovenox）是第一种低分子量肝素，已在美国上市，被FDA批准用于预防髓置换术后深静脉血栓形成。还有其它5种低分子量肝素产品已在欧洲上市。低分子量肝素标准肝素（分子量为12000～15000）的解聚作用可产生具有4000～65O0分子量的碎片。相对来说，低分子量碎片比标准肝素具有更大的抗交叉因子（Xa）活性，这种活性可使抗血栓形成的作用增强。低分子量肝素碎片较少引起凝血酶灭活、较少抑制血小板和较低的血管通透性，这表明可能较少引起出血。它们与血浆蛋白的结合也不太广泛，比标准肝素具有较高的生物利用…     

低分子量肝素治疗急性冠状动脉综合症

不规则心绞痛和急性心肌梗死是在冠状动脉灌注不足时以血管内形成血栓为特征的.使用肝素早已被证明可阻止不规则心绞痛发展为心梗并随之减少急性心肌梗死的死亡率.低分子量肝素(4000～7000)是将常规肝素(6000～20000)解聚、分离所得的一种新型肝素制剂,具有与常规肝素相同或更强的疗效.与常规肝素相比.低分子量肝素发生出血的机率较低,使用也更为方便,无需对凝血时间(aPTT)进行监控,为临床治疗急性冠状动脉综合征提供了一个新的选择.本文就使用肝素治疗急性冠状动脉综合征的依据和低分子量肝素在治疗这一症状方面的优势及文献报道的临床试验结果作一综述.     

肠内营养袋在低分子肝素腹部皮下注射轮换中的妙用

低分子肝素因具有分子量小、生物利用度高达90％、相对普通肝素血小板减少症及大出血发生率低、无需常规监测凝血指标等优点,广泛应用于临床.腹部皮下组织丰富,注射范围相对较大,是皮下注射低分子肝素的首选部位[1].如在同一部位反复注射低分子肝素,会因局部药物浓度过高引起皮下出血与硬结[2].     

皮下注射低分子肝素钙出现局部反应的护理干预

低分子肝素钙是一种低分子量的肝素,由普通肝素解聚而成,是一种抗凝、抗血栓形成的药物,其分子量小,皮下注射生物利用度接近100%,药物持续时间长,不良反应小等特点,在临床上应用广泛,常用于治疗急性脑梗死、急性心肌梗死等血栓性疾病。但是在用药过程中如操作不当,易引起皮下出血,甚至皮下血肿[1]。我院自2009年1月—2010年6月对     

低分子量肝素、类肝素在防治血栓形成中的地位

<正> 自发现肝素具有抗凝血活性以来,被广泛应用于临床预防和治疗血栓形成性疾病,但因其易引起出血及血小板减少并发症,在应用上受到了一定限制。近年来发现低分子量肝素、类肝素有抗血栓形成作用,但很少或无出血及血小板减少并发症,因而这类药物的研究得到了人们的重视并取得了一定成绩,现概述如下。抗凝血活性应用肝素引起出血并发症,与抗凝血活性有密切的关系,而肝素的抗凝血活性主要是通过与抗凝血酶Ⅱ及凝血因子相互作用而实现。药理实验表明,低分子量肝素比普通肝素抗血     

低分子肝素钙在急性冠脉综合征中的应用及护理

低分子肝素钙（LMWH）是一种新型抗凝药物，它是肝素经降解得到的低分子片段或经分级法得到的低分子量组分，其抗凝作用优于普通肝素，具有生物利用度高、体内半衰期长，出血倾向较小等特点，因而目前广泛用于各种抗凝治疗中，在急性冠脉综合征（ACS）治疗中有不可替代的作用。现将我科应用LMWH治疗ACS的护理体会报告如下。     

低分子量肝素的抗血栓作用

低分子量肝素通常是由标准肝素制备而成。与标准肝素相比，低分子量肝素具有分子量小，抗Ｘａ因子强，抗Ⅱａ因子弱，抗血栓作用强，生物剂利用度高，血浆半衰期长，对血小板的影响小等特点。临床应用表明其预防深部静脉血栓作用强，治疗过程中出血发生率低，是一有效，安全的抗菌栓药。     

抗凝药依诺肝素

肝素存在于动物的肺、肝、肠等组织的肥大细胞中，分子量为2000～40000D的多种多糖混合物，广泛作为抗凝血与抑制形成血栓的药物。它有出血副作用，干扰血小板的功能，并有脂解作用。它的作用持续时间过短，须一日给药多次；患者对肝素的生物利用度有较大个体差异、为了克服这些缺点，近年研究分子量较低的类似多糖。依诺肝素（enoxaparin）为将天然肝素的节基酯以氢氧化钠解聚而产生的低分子量化合物，平均分子量为4500D，但也带有2000～8000D的化合物，为由氨基葡萄糖硫酸衍生物和葡萄糖醛酸以成键相连接的多糖化合物。由于解聚作用，在…     

低分子肝素的药理与临床应用

低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)是由普通肝素(UFH)酶解或化学降解而得到的混合物(分子量2000～10000D,平均分子量5000D左右)。研究证明,与UFH相比,抗凝作用大致相同或更优,但其抗血栓作用强,副反应(出血和血小板减少症)少,生物利用度高,半衰期长,不需实验室监测等优点。在欧洲及北美某些地区对LM-     

低分子量肝素治疗妊娠合并心脏病临床观察

目的：比较低分子量肝素（low molecular weight heparin,LMWH)和肝素在预防妊娠并发心脏病患发生血栓栓塞的疗效。方法：全部27例随机分为实验组（低分子量肝素组）14例，对照组（肝素组）13例，实验组低分子量肝素（LMWH）2500－5000IU／d，单次皮下注射，对照组，妊娠早期和中期肝素使用剂量5000IU／d，晚期妊娠增加可至10000IU／d。结果：实验组14例平均用药时间121d，均未发生明显的局部及全身并发症，对照组13例平均给药时间102d，其中2例孕妇并发骨质疏松症，2例剖宫术后出血量明显增多。结论：低分子量肝素具有较强的抗凝作用，出血等副作用较一般肝素明显减少，且使用方便，无需特别监护，应用于妊娠合并心脏病患预防性抗凝效果显。     

依诺肝素治疗冠状动脉疾病的临床潜力

依诺肝素是一种低分子量肝素。一项双盲,多中心进行的无Ｑ波冠状动脉疾病病人皮下注射依诺肝素的疗效及安全性研究表明,对不稳定型心绞痛病人,皮下注射依诺肝素的疗效优于静脉未分解肝素;药物经济学研究提示使用依诺肝素更经济。对急性心肌梗死并接受溶栓疗法的病人,依诺肝素在减少心脏事件发生率方面与未分解肝素等效。它不能预防血管成形术后再狭窄,病人用依诺肝素后,少量出血的发生率比未分解肝素高。     

低分子量肝素的作用机制及其临床研究进展

低分子量肝素是80年代在研究肝素分子构效时发现的，为一组分子量不均一的硫酸多糖分子的混合物，临床上目前作为防治深部静脉血栓形成及相关疾病的首选药物，其临床应用研究的范围正不断扩大。低分子量肝素的作用机制与肝素类似，但也有自身的特点，如与Xa因子的相互作用等。综述了低分子量肝素的作用机制和临床应用方面的新进展。     

低分子肝素钙对川崎病高凝状态的影响

目的:观察低分子肝素钙对川崎病高凝状态的影响。方法:检测低分子肝素皮下注射治疗组和对照组患儿用药前后血小板(PL)、D鄄二聚体(D鄄D)、部分活化凝血酶时间(APTT),并观察低分子肝素钙的副作用。结果:治疗前两组比较,PL、D鄄D、APTT均无显著差别(P均>0.05)。治疗后治疗组PL、D鄄D下降显著低于对照组(P均<0.01),而APTT则显著延长(P<0.01),但在正常范围。低分子肝素钙皮下注射未发现出血现象。结论:低分子肝素钙可显著改善川崎病的高凝状态。