桔丙酯注射液工艺改进研究

目的对新药研发工艺进行必要的改进。方法分析研发工艺的不合理之处,确定改进的具体措施。结果按改进后新工艺生产出的成品,各项指标均符合规定。结论采用改进工艺,新药产品质量更加稳定可靠。     

棓丙酯氯化钠注射液制备工艺的研究

目的：为增加棓丙酯氧化钠注射液稳定性和用药的安全性,对其进行制备工艺研究。方法：主要通过加入亚硫酸氢钠和依地酸钙钠防止棓丙酯被氧化和与金属离子发生呈色反应,用盐酸调pH3．0～5．0,活性炭用量为配液量的0．02％（g·ml-1）,采用115℃是热蒸汽灭菌30min。结果：经上述条件生产的掊丙酯氯化钠注射液经检验各项指标均合格,稳定性考察试验到目前为止各项指标均合格。结论：以亚硫酸氢钠和依地酸钙钠为抗氧剂和金属络合剂,盐酸调pH3．0～5．0,活性炭用量为0.02％（g．ml-1）,灭菌温度为115℃是热蒸汽灭菌30min,作为棓丙酯氯化钠注射液生产工艺条件是可行的,产品是稳定可靠的。     

棓丙酯氯化钠注射液制备工艺的研究

目的为增加棓丙酯氯化钠注射液稳定性和用药的安全性,对其进行制备工艺研究。方法主要通过加入亚硫酸氢钠和依地酸钙钠防止棓丙酯被氧化和与金属离子发生显色反应,用盐酸调pH3.0~5.0,活性炭用量为配液量的0.02%(g.ml-1),采用115℃湿热蒸汽灭菌30min。结果经上述条件生产的棓丙酯氯化钠注射液经检验各项指标均合格,稳定性考察试验到目前为止各项指标均合格。结论以亚硫酸氢钠和依地酸钙钠为抗氧剂和金属络合剂,盐酸调pH3.0~5.0,活性炭用量为0.02%(g.ml-1),灭菌温度为115℃湿热蒸汽灭菌30min,作为棓丙酯氯化钠注射液生产条件是可行的,产品是稳定可靠的。     

棓丙酯注射液制剂处方及工艺的研究

对棓丙酯（Propylgallate）注射液制剂处方及工艺进行研究。方法 参阅相关文献,并根据同类药物的注射剂处方设计和药物本身性质。通过试验,对棓丙酯（Propylgallate）注射液制剂处方及工艺进行筛远。结果 筛选出了符合注射剂质量要求的棓丙酯（Propylgallate）注射液处方及工艺。结论 经过实验筛选确定了棓丙酯（Propylgallate）注射液制剂处方及工艺。     

棓丙酯注射液有关物质检查中没食子酸测定方法的改进

目的:改进棓丙酯注射液有关物质检查中没食子酸含量的测定方法。方法:采用HPLC法,Agilent ZORBAX SB-C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-水(用磷酸调节pH值至3.0)为流动相,梯度洗脱,流量1.0 mL·min^-1,检测波长为272nm。结果:改进后的方法能将没食子酸峰与辅料峰完全分离。结论:改进后的没食子酸测定方法更准确,可靠。     

棓丙酯注射液治疗急性脑梗死80例临床观察

目的:观察棓丙酯注射液治疗急性脑梗死临床的疗效。方法:将160例急性脑梗死患者随机分为两组,治疗组给予棓丙酯注射液及常规治疗,对照组给予丹参注射液及常规治疗。结果:治疗组治疗脑梗死的显效率明显高于对照组(P<0.05),治疗组血脂及血流变学的降低较对照组更显著(P<0.01)。结论:棓丙酯注射液能减轻脑梗死病人致残率,且有降脂、改善血液流变学、抑制血栓的作用。     

棓丙酯注射液的研制

棓丙酯（propylgallate）是在对活血化瘀中药赤芍深入研究的基础上，对主要有效成分没食子酸酯进行结构修饰而得到的具有更强生物效应的化合物。临床用于预防和治疗脑血管疾患、冠心病心绞痛、外科手术后的并发症——血栓性深静脉炎等具有良好的疗效。目前国内已开发上市的梧丙酯剂型为冻干粉针剂，规格为60mg/瓶，其用法用量为：静脉滴注，成人，每日1次，每次120～180mg，使用时在每瓶中加入生理盐水5ml，振摇使完全溶解后．加至250～500ml生理盐水或5％葡萄糖注射液中混匀，缓慢静脉滴注．10～15d为1个疗程。临床上原使用方法是临用前加入5ml 0．9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液加热至60℃溶解，使用很不方便，后来考虑采用外加溶剂，当室温低于15℃时．每瓶可用2ml丙二醇注射液溶解摇匀后使用，临用前在室温条件下溶解本品．以解决其临用时需加热溶解的麻烦，但这样应用临床仍较为不便，故研制开发棓丙酯注射液，直接加入生理盐水或5％葡萄糖注射液中，然后缓慢静脉滴注，这样减少了临床应用中的操作麻烦，方便了临床使用。参照注射用棓丙酯每一次的剂量及目前临床的应用情况．确定此研制的棓丙酯注射液的规格为5ml：180mg。现将研究结果报告如下。     

棓丙酯注射液中没食子酸的HPLC法测定

建立了高效液相色谱法测定棓丙酯注射液的已知有关物质没食子酸。采用C18色谱柱,以甲醇∶水(用磷酸调至p H 3.0)为流动相,梯度洗脱,检测波长272 nm。结果显示棓丙酯与没食子酸分离良好。没食子酸在0.125~5.0μg/ml浓度范围内线性关系良好,最低检测限为7.5 ng/ml,平均回收率为100.1%,RSD为0.31%。     

棓丙酯注射液热降解动力学及稳定性研究

目的:研究棓丙酯注射液的热降解动力学,为药物贮存提供理论依据。方法:采用高效液相色谱法测定药物含量,并以恒温加速法研究在25、30、40℃下,棓丙酯注射液6月内含量变化及其降解规律,用趋势外推法预测棓丙酯注射液不同温度下的有效期。结果:棓丙酯注射液的降解规律符合一级动力学方程,在25、30、40℃下,其有效期分别为21.7、11.3、5.4个月。结论:温度是影响棓丙酯注射液稳定性的重要因素之一,常温下丙酯注射液是稳定的。     

棓丙酯注射液中细菌内毒素的检测

目的 建立棓丙酯注射液的细菌内毒素检测方法,为替代热原检查法提供依据。方法 将3批样品用两个不同厂家生产的鲎试剂按《中国药典》2005版二部附录XIE方法进行干扰试验考察。结果 本品对细菌内毒素检查法有抑制作用,但将棓丙酯注射液稀释至30倍。对实验不造成干扰。结论 棓丙酯注射液可用细菌内毒素检查法控制热原。     

棓丙酯注射液致呼吸困难2例

1 病例 病例l：患者，女，67岁，因右侧肢体活动不灵活、伴右侧面部麻木l天，以动脉硬化性腩梗死收入院。查体：体温36．4℃，脉搏72次／分，呼吸18次／分，血压170／90mmHg（1mmHg=0．133kPa）；神志清楚，精神欠佳，呼吸平稳，双肺呼吸音清晰，心音有力，心律整齐，右侧肢体肌力Ⅳ级，肌张力正常，巴氏征阴性，     

棓丙酯注射液与左甲状腺素钠片合用致血压升高

55岁女性腔隙性脑梗死患者,既往有甲状腺机能减退3年,现口服左甲状腺素钠6.25μg,隔日1次。静脉滴注棓丙酯注射液(欣洫通)180mg/次,1次/d。在静滴棓丙酯注射液同日口服左甲状腺素钠片时,患者诉头痛、头胀,血压由原126～130/70mmHg升至150/90mmHg,口服氯沙坦钾(科素亚50mg/片)100mg后血压下降至140/80mmHg。2d后再次合用时,血压又升高到146/90mmHg。     

注射用棓丙酯致过敏性休克

1例60岁男性骨折患者为预防术后深静脉血栓,给予注射用棓丙酯180 mg+0.9%氯化钠注射液250 ml静脉滴注。约10 min后,患者突然出现胸闷、呼吸困难、面色苍白、口唇发绀、肢端发凉。心电监护示心率104次/min,血氧饱和度0.85,血压80/50 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)。立即停药并给予抗过敏、扩充血容量治疗及面罩给氧等处理。20 min后,患者过敏症状逐渐好转,血氧饱和度达0.96,血压升至100/58 mm Hg。     

棓丙酯的抗栓作用

注射用棓丙酯(曾用名:通脉酯、赤芍801)系由中药赤芍的活性成分没食子酸经酯化反应合成的具有更强生物效应的单体药物-没食子酸丙酯,为全新化学合成药物。具有抗血小板聚集、抗炎、抗自由基、扩张血管和改变血液流变、改善微循环等作用,是治疗心脑血管疾患较有前途的一种药物。现将其药理学研究及临床应用效果综述如下: 抗由花生四烯酸(AA)引起的血小板聚集作用 血小板在血栓形成过程中起着非常关键的作用。TXA_2是血小板粘集的     

棓丙酯注射液治疗慢性脑供血不足的疗效观察

目的观察棓丙酯注射液治疗慢性脑供血不足的临床疗效。方法 188例慢性脑供血不足患者随机分为治疗组和对照组,除常规治疗外分别给予棓丙酯注射液和复方丹参注射液治疗,7¹0 d为1个疗程,疗程结束后观察临床症状、经颅多普勒超声、血脂,血液流变学等指标。结果治疗组在改善临床症状、脑循环状态、血脂、血液流变学等指标方面均优于对照组,组间比较差异显著。结论棓丙酯注射液治疗慢性脑供血不足安全有效。     

棓丙酯注射液治疗慢性肺源性心脏病30例临床观察

目的:探讨棓丙酯注射液治疗肺源性心脏病的临床疗效.方法:传统内科治疗与加用棓丙酯注射液治疗慢性肺源性心脏病疗效作对比分析.结果:治疗组总有效率93.3%,对照组总有效率60%,两组有显著差异,治疗组未发现明显不良反应.结论:棓丙酯治疗慢性肺源性心脏病安全有效.     

棓丙酯治疗急性脑梗死的体会

目的:观察棓丙酯治疗急性脑梗死的疗效。方法将82例急性脑梗死病人随机分为2组:治疗组42例,棓丙酯120毫克每日一次静点;对照组40例,血塞通0.3克每日一次静点。15天为一疗程。结果治疗组总有效率88.1%,优于对照组总有效率70%(P<0.05),且治疗前后血液流变学的变化治疗组优于对照组。结论棓丙酯是治疗急性脑梗死的一种安全有效药物。     

没食子酸丙酯制备工艺改进

没食子酸丙酯(PG),商品名通脉酯,具有抗血小板聚集、增强纤维蛋白和血栓溶解及扩张血管、增加冠脉血流量等作用,是治疗心脑血管疾患较有前途的一种新药。     

棓丙酯引起迷走血管性昏厥一例

患者女，65岁。2006年6月9日因头晕在我院门诊治疗，血压180／80mmHg，心率80次／min，确诊为高血压，既往有冠心病史，无药物过敏史。于当日给予5％葡萄糖注射液250mL＋注射用桔丙酯（商品名：宁阳欣）0．24g，缓慢静脉滴注，每天1次，滴注时出现轻微头痛，之后自行缓解。2006年6月10日第2次输液，当输液约18min时，出现面色苍白、恶心、出冷汗，心慌、头胀、头晕、有便感（但未排便），继而出现意识不清，昏迷。