复方肝舒康抗乙肝病毒活性研究

目的:研究复方肝舒康各提取部位的体外抗乙肝病毒(HBV)作用。方法:取各萃取部位作用于乙肝病毒DNA转染人肝癌细胞系2215细胞,以细胞病变(CPE)考察药物对该细胞的毒性,采用酶联法(ELISA)检测药物对2215细胞分泌的表面抗原(HBsAg)和e抗原(HBeAg)表达的抑制作用。结果:石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位的半数毒性浓度(TC50)分别为125、375、62.5μg/mL。最大无毒浓度(TC0)分别为62.5、125、31.3μg/mL;石油醚部位、乙酸乙酯部位对2215细胞的HBsAg表达抑制作用的半数有效浓度(IC50)分别为48.6、14.0μg/mL,对2215细胞的HBeAg表达抑制作用的半数有效浓度(IC50)52.4、19.7μg/mL,而正丁醇部位均大于125μg/mL。石油醚部位的治疗指数(TI)值分别为2.57和2.43,乙酸乙酯部位的治疗指数分别为26.7和19.04,正丁醇部位均小于2。结论:复方肝舒康提取物乙酸乙酯部位体外抗乙肝病毒的作用最强,石油醚部位抗乙肝病毒作用较弱,正丁醇部位对乙肝病毒无作用。     

尼泊尔酸模α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗菌活性研究

目的:对尼泊尔酸模根和地上部分的不同溶剂提取物的α-葡萄糖苷酶抑制作用及抗菌活性进行研究.方法:采用索氏提取法提取尼泊尔酸模不同部位,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用,采用纸片扩散法测定其抑菌圈及MIC值.结果:尼泊尔酸模根和地上部分各提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,各提取物的IC50值大小为:RNAE(2.13 μg/mL)、RNAM(2.13μg/mL)、RNRE(3.83 μg/mL)、RNRM(22.5 μg/mL)、RNRe(36.01 μg/mL)和RNAP(56.59μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(1 081.27 μg/mL).抑制动力学实验表明,尼泊尔酸模地上部分乙酸乙酯提取物的抑制类型为非竞争性抑制,其甲醇提取物为混合型抑制.尼泊尔酸模根石油醚和乙酸乙酯部分有抑菌活性,尼泊尔酸模根石油醚部分对SA、MRSA、ESBLs的MIC分别为0.25、0.25、0.125 mg/disc;尼泊尔酸模根乙酸乙酯部分对SA、MRSA的MIC分别为0.25、0.25 mg/disc.结论:尼泊尔酸模各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,尼泊尔酸模根的抑菌活性较好.     

鱼藤卤虫致死活性成分的分离和结构鉴定

目的:研究鱼藤Derris trifoliata Lour.根和茎乙酸乙酯提取物的卤虫致死活性成分。方法:以卤虫2龄幼虫为试虫,采用活性跟踪指导,使用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和半制备液相色谱分离纯化,根据理化性质和光谱学数据进行结构鉴定。结果:分离鉴定了11个化合物,其中12a-羟基鱼藤酮、灰叶素、鱼藤酮和鱼藤素的卤虫致死活性LD50分别为0.365、0.236、0.060和0.734μg/mL。结论:活性测试表明,12a-羟基鱼藤酮、灰叶素、鱼藤酮和鱼藤素均具有显著的卤虫致死活性。     

黄花夹竹桃叶中的黄烷酮和黄酮醇苷及其抑制HIV-1逆转录酶和整合酶活性

作者发现黄花夹竹桃 Thevetia peru-viana Schum.乙醇提取物有强的抗 HIV-1活性(IC_(100)为1.56μg/mL)和强的抑制 HIV-1整合酶(IN)的活性(IC_(50)为12.0μg/mL),因此从该提取物中分离并鉴定了14个化合物,研究了它们抑制 HIV-1IN 和 HIV-1逆转录酶(RT)的活性。该植物叶的乙醇提取物用己烷、氯仿和     

白花蛇舌草抗乙肝病毒化合物体外筛选

目的 找出白花蛇舌草中抗乙肝病毒(RBV)的有效部位及活性成分.方法 选取白花蛇舌草有效部位及分离单体进行抗乙肝病毒体外活性测试.结果 从白花蛇舌草全草的95％乙醇提取物中,分离提取得到6个化合物;白花蛇舌草乙酸乙酯提取物在半数毒性浓度下对乙肝病毒表面抗原(HbsAg)和乙型肝炎e抗原(HbeAg)的50％抑制浓度(IC50)分别为236.4μg/ml和396.2μg/ml,治疗指数(TI)分别为3.40和2.03.结论 乙酸乙酯提取物属于低毒有效部位,其抗病毒机制值得进一步研究与开发,其余样品的治疗指数偏低或者毒性过强.     

UPLC-Q-TOF-MS法分析平卧菊三七抗补体活性及活性部位

目的运用UPLC-Q-TOF-MS技术分析平卧菊三七的抗补体活性及其活性部位。方法采用经典的体外抗补体活性测定方法对平卧菊三七70%醇提物的乙酸乙酯萃取部位和水部位进行抗补体活性测定。平卧菊三七甲醇提取物的分析采用Welch Ultimate UHPLC XB-C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在负离子模式下采集数据。结果平卧菊三七乙酸乙酯萃取部位具有较强的抗补体活性,其CH_(50)为(0.003 5±0.000 3)mg/mL。鉴定了22个化合物,其中包括有机酸类10个、黄酮类7个、其他类5个。结论该方法简单,快速,可为进一步确定平卧菊三七抗补体活性的作用机制及作用靶点提供参考。     

腺梗豨莶抗风湿化学成分研究

目的:研究腺梗豨莶中的抗风湿活性成分。方法:采用硅胶柱色谱等技术分离化合物,根据化合物的理化性质和运用波谱技术鉴定结构。结果:从石油醚部位分离得到4个化合物,分别为二十四碳酸(1)、β-谷甾醇(2)、熊果酸(3)、N-(N-苯甲酰基-L-苯丙胺酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇(4)。化合物1～3对LPS诱导巨噬细胞释放NO具有明显的抑制活性,IC50分别为13.1μg/mL,13.9μg/mL,5.9μg/mL,优于阳性药物氢化可的松。熊果酸还对巨噬细胞释放TNF-α具有明显的抑制作用,IC50为1.6μg/mL。结论:化合物3为首次从该属植物中分离得到。     

中药羊耳菊根醇提取物的抑菌作用研究

目的评价菊科(Asteraceae)旋覆花属(Inula L.)植物羊耳菊Inula cappa(Buch.~Ham.exD.Don)DC.干燥根的提取物对金黄色葡萄球菌的抑菌作用,确定羊耳菊根的有效抑菌部位。方法羊耳菊根的乙醇提取物,用乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用活性追踪的方式,结合硅胶柱层析方法对其不同萃取相及不同硅胶层析段位进行抑菌活性评价。结果通过对比羊耳菊根醇提物的不同萃取相以及不同分离段位的抑菌活性,可知羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿:丙酮(10∶0)部位的抑菌效果最强,乙酸乙酯相、氯仿∶丙酮(9∶1)提取物次之,在浓度为2.0 mg/μL时,羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部位抑菌活性与红霉素的抑菌活性最为相近。从氯仿∶丙酮(10∶0)部位分离得到3个化合物,蔓荆子黄素(1),12-demethylmulticauline(2)和达玛烷-20,24-二烯-3β-乙酰基(3)。结论本研究首次确定羊耳菊根中抗菌有效部位为羊耳菊根醇提取物中乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部分和(9∶1)部分,化合物2为首次从羊耳菊中分离得到,为继续分得到具有抑菌活性的单体化合物提供理论依据与试验基础。     

两面针根和茎的抗菌部位研究

目的:研究两面针根和茎不同极性部位对5种菌株的抗菌活性,为评价两面针根和茎的抗菌作用提供实验依据。方法:应用液体试管两倍稀释法测定两面针根和茎各部位对大肠埃希菌、沙门氏菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌进行最低抑菌浓度和样品Ⅵ的最低杀菌浓度测定。用平板菌落计数法测定茎的乙酸乙酯部位作用于大肠埃希菌和沙门氏菌不同时间的活菌落数,绘制菌落存活率与时间关系的杀菌曲线图(KCs)。结果:茎的乙酸乙酯部位抗菌活性最好,对所试验的5个菌株均有不同程度的抗菌活性,其中对大肠埃希菌的抗菌活性最强,其MBC和MIC分别为93.8和46.9μg/ml;其次是沙门氏菌,其MBC和MIC分别为750和187.5μg/ml,且杀菌作用迅速。根的正丁醇部位对白色念珠菌的抗菌活性最佳,其MIC为187.5μg/ml。结论:两面针根和茎不同极性部位的抗菌活性不同,可考虑综合应用两面针植物资源。     

苗药哪哈坳提取物体外抗菌活性研究

目的：探索苗药哪哈坳（Alpinia chinensis Rose.）治疗久痢和泄泻病症的原因。方法：利用系统溶剂萃取法初步分离苗药哪哈坳不同部位,采用纸片法评价哪哈坳不同部位不同极性提取物体外抗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌活性,运用试管稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。结果：苗药哪哈坳（A.chinensis Rose.）地上或地下部分不同极性提取物对白色念珠球菌（MIC：31.25μg/mL）、绿脓杆菌（MIC：7.81-15.63μg/mL）、金黄色葡萄球菌（MIC：3.91-31.25μg/mL）和痢疾杆菌（MIC：31.25μg/mL）有一定抑制作用,其中地下部分乙酸乙酯提取物显示较好的抗金黄色葡萄球菌（MIC：3.91μg/mL）和抗绿脓杆菌作用（MIC：7.81μg/mL）。结论：苗药哪哈坳（A.chinensis Rose.）根茎的煎剂和酒剂用于治疗久痢和泄泻病症具有科学依据。     

苦参中的杀锥虫活性黄酮类化合物

研究发现,苦参的丙酮提取物对锥虫有致死性杀虫作用,本次对其活性成分进行了确定。苦参干燥根(2kg)用丙酮回流提取(3h×3),提取物减压浓缩得到68.6g黑棕色残余物(MLC=6.25μg/mL)。部分残余物(5.2g)上硅胶柱以氯仿-甲醇(19∶1)洗脱得到7个部分。第4部分(716mg,MLC=6.25μg/mL)经硅胶柱分离以正己烷-乙酸乙酯-甲醇(3∶2∶0.1)洗脱,从苯中结晶得到化合物1(60mg)。第5部分(1.1g,MLC=12.5μg/mL)上硅胶柱以正己烷-丙酮(1∶1)洗脱并经LobarRP-18柱纯化(甲醇-水=7∶3)得到化合物2(389mg)。另一部分丙酮提取物(58.2g)经硅胶柱分离(氯仿-甲醇=…     

中药茯苓抗肿瘤有效组分研究

目的:茯苓及其化学拆分组分抗胃癌细胞SGC-7901和乳腺癌细胞Bcap-37增殖的有效部位的研究。方法:MTT法和血清药理学方法测定茯苓石油醚、乙酸乙酯、多糖、大孔吸附树脂水洗物(WEF)和大孔吸附树脂醇洗物(AEF)五个不同组分对胃癌细胞SGC-7901和乳腺癌细胞Bcap-37增殖的抑制率。结果:茯苓多糖对乳腺癌细胞的半数抑制率IC50为29.29μg/mL,乙酸乙酯为57.84μg/mL,血清药理学实验结果显示茯苓多糖和茯苓乙酸乙酯组分吸光度值与对照组比较有显著性差别(P<0.01),与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。茯苓多糖对胃癌细胞的IC50为25.38μg/mL,乙酸乙酯组分对胃癌细胞的IC50为56.27μg/mL,血清药理学实验结果显示茯苓多糖和茯苓乙酸乙酯组分吸光度值与对照组比较有显著性差别(P<0.01),与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:茯苓抗胃癌和乳腺癌的活性组分一致为茯苓多糖和乙酸乙酯组分,并存在一定的时间和量效关系,为进一步研究茯苓抗肿瘤作用提供科学依据。     

蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性及机制的初步研究

目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。     

漏芦抗肺癌活性部位的筛选

目的筛选漏芦Rhaponticum uniflorum(L.)DC.体内外抗肺腺癌的活性部位,并对其化学成分进行解析。方法漏芦经有机溶媒提取,其残渣再经水提,共5个活性部位与人肺腺癌细胞A549和H1299共孵育,从中筛选抗肺癌活性最强的部位;并观察它们对Lewis接种C57BL/6J荷瘤小鼠抑瘤率、胸腺指数、脾脏指数的影响,验证其体内抗肺癌作用。采用UPLC-Q-TOF-MS-MS对该活性部位进行解析。结果漏芦抑制A549细胞增殖作用的提取物依次为正丁醇(半数抑制浓度IC_(50)为205.43μg/m L)乙酸乙酯(IC_(50)为244.22μg/m L)二氯甲烷(IC_(50)为350.40μg/m L);漏芦抑制H1299细胞增殖作用的提取物依次为正丁醇(IC_(50)为315.87μg/m L)乙酸乙酯(IC_(50)为356.13μg/m L)二氯甲烷(IC_(50)为416.13μg/m L)。漏芦提取物抑制Lewis荷瘤小鼠肿瘤增长的作用排序为正丁醇高剂量组(37.43%)正丁醇低剂量组(32.91%)乙酸乙酯高剂量组(25.87%)乙酸乙酯低剂量组(21.15%)。漏芦抗肺癌活性部位的主要成分为三萜类、甾醇类和植物激素类等。结论漏芦体内外抗肺癌作用最强的部位为正丁醇部位,该部位主要的成分为以齐墩果酸和熊果酸为代表的三萜类,以β-谷甾醇和豆甾醇为代表的甾醇类,以β-蜕皮甾酮、漏芦素甲为代表的植物激素类。     

维药鸢尾根提取物抑制变异链球菌生物膜的初步研究

目的:研究维药鸢尾根不同极性提取部位对变异链球菌生长及生物膜形成的影响,为其防治龋齿的活性部位提供实验依据。方法:采用系统溶剂法分离维药鸢尾根不同极性提取物,微孔板法培养变异链球菌BF模型,两倍稀释法研究维药鸢尾根不同极性提取物对变异链球菌的最低抑菌浓度(MIC)和影响BF形成的最低抑菌浓度(SMIC)。结果:乙酸乙酯提取部位对抑制变异链球菌生长的MIC50为500μg/m L,氯仿、乙酸乙酯提取部位对变异链球菌BF形成的SMIC50分别约为125μg/m L和50μg/m L。结论:初步确定维药鸢尾根氯仿、乙酸乙酯提取部位为抑制变异链球菌BF形成的活性部位。     

乳香胶可杀灭幽门螺杆菌

小剂量(1g/d,连用两周)乳香胶(Masticgum)即可非常迅速地治愈消化性溃疡,但这一作用的有关机制尚不清楚。研究发现,乳香具有抗幽门螺杆菌(Hp)活性,这一作用可以从其对消化性溃疡患者的疗效中获得解释。     

痰火草有效部位对人肺癌细胞A549增殖的抑制作用

目的筛选痰火草抗肺癌的有效部位,并初步探讨其作用机制。方法采用MTT法检测痰火草的不同部位对肺癌A549细胞增殖的抑制作用,从细胞形态(显微镜观察)、细胞凋亡(Annexin V-FITC/PI染色)、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含有量(ELISA检测)方面检测痰火草有效部位对肺癌A549细胞的影响。结果痰火草乙酸乙酯部位(EAMB)对A549细胞增殖的抑制作用最强,50、100、200μg/m L的EAMB能引起A549细胞死亡、细胞凋亡,同时SOD活性增强,MDA含有量降低。结论乙酸乙酯部位是痰火草抗肺癌的有效部位,其机制可能是通过细胞凋亡、抗氧化及清除自由基实现的。     

基于RAW264.7抗炎细胞模型对红活麻活性部位的筛选及其化学成分研究

目的研究红活麻的抗炎活性部位及其化学成分。方法萃取法制备不同极性部位,采用脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7模型,检测红活麻不同提取部位对NO释放量的影响,考察其抗炎活性;采用硅胶柱色谱和ODS柱色谱技术对红活麻抗炎活性部位的化学成分进行分离纯化,运用波谱分析技术鉴定化合物结构。结果利用SAS 9.30软件对给药组和LPS组NO的含量进行t检验,比较组间是否存在差异;与LPS组相比,石油醚部位对NO的释放量影响不明显(P0.05)。二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位在浓度为15.5、31.25、62.5μg/m L时,均表现出对NO释放量有一定的影响,且差异具有统计学意义(P0.05)。当给药浓度都在62.5μg/m L时,石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位分别对NO释放量的抑制为11.42%、21.01%、33%、26.96%,故乙酸乙酯部位对NO释放量影响最大,且具有剂量依赖性;从红活麻乙酸乙酯部位中分离得到7个化合物,分别鉴定为:(1)!-Sitosterol;(2)5-Hydroxymethyl-2-furancarboxaldehyde;(3)4-hydroxy-5-methoxy-benzoic acid;(4)Isomeranzin;(5)Dioctyl phthalate;(6)Dibutyl phthalate;(7)Caffeic acid。结论乙酸乙酯部位为红活麻抗炎活性部位。2,4,5,6为首次从该属中分离得到,7为首次从该植物中分离得到。     

五倍子有效部位抗病原微生物活性

目的:探讨五倍子抗细菌和抗白假丝酵母真菌的有效活性部位。方法:采用琼脂平板二倍稀释法测定了五倍子醇提物的石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水6个有效部位对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠埃希菌等5个种属细菌和白假丝酵母真菌的最低抑菌浓度(MIC)。用单因素方差分析法、独立样本t检验比较分析不同活性部位对受试菌株抑菌活性的强弱。结果:五倍子石油醚、三氯甲烷和乙醇有效部位均无抗细菌和真菌活性,水部位仅对金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性,MIC为733.69 g·L-1,正丁醇部位仅对5种细菌有较强的抗菌活性,MIC为2.06~32.96 g·L-1,而乙酸乙酯部位对受试细菌和白假丝酵母真菌均有强的抗菌活性,MIC分别为2.88~23.07 g·L-1和0.36~27.28 g·L-1。统计分析表明,乙酸乙酯和正丁醇部位对革兰阳性菌的抑菌活性强于对革兰阴性菌的抑菌活性(P<0.01,P<0.05),两者对同种属细菌的抑菌活性强弱相当,对耐药株和敏感株具有相似的抗菌活性。虽五倍子乙酸乙酯部位对白假丝酵母真菌临床分离株的MIC(95.15±96.34)mg·L-1明显高于克霉唑(8.00±8.92)mg·L-1(P<0.01),但克霉唑对临床分离株的耐药率为14.29%(2/14),而乙酸乙酯部位对所有临床分离株均有相似的抗菌活性(MIC为0.36~0.72 g·L-1)。结论:五倍子抗细菌和真菌的活性部位为乙酸乙酯部位。     

藏药普尔那对肝癌HepG2细胞增殖作用的实验研究

观察藏药普尔那提取物对HepG2细胞的增殖作用。采用MTT比色法测定不同质量浓度普尔那根茎乙酸乙酯提取物(GE)、根茎水提物(GW)、叶乙酸乙酯提取物(YE)、叶水提物(YW)对体外培养人肝癌细胞HepG2细胞增殖的影响。125μg/mL的低质量浓度GE、500μg/mL的低质量浓度YE对HepG2细胞增殖具有一定抑制作用。普尔那不同提取部位主要体现细胞增殖的促进作用。应进一步研究藏药普尔那的物质基础、药理活性,进行体外、动物毒性实验,且严格控制其临床使用剂量。