盐酸地尔硫卡波普骨架片体外释放影响因素研究

目的:考察影响盐酸地尔硫(艹卓)(DTZ)卡波普(Carbepol)骨架片体外释放药物的因素.方法:用Carbopol为骨架材料,采取粉末直接压片制备缓释制剂,并考察Carbopol规格、用量、不同溶出介质pH值对DTZ骨架片体外释药的影响.结果:DTZ骨架片的体外释药符合Higuchi方程,Carbopol的规格、用量、溶出介质pH值对药物的释放速率均有显著性影响,释药速率随Carbopol用量增加、溶出介质pH升高而降低.结论:Carbopol规格、用量及溶出介质pH值均显著影响骨架片药物释放.     

盐酸地尔硫(艹卓)卡波普骨架片体外释放影响因素研究

目的 :考察影响盐酸地尔硫 艹卓(DTZ)卡波普 (Carbepol)骨架片体外释放药物的因素。方法 :用Carbopol为骨架材料 ,采取粉末直接压片制备缓释制剂 ,并考察Carbopol规格、用量、不同溶出介质pH值对DTZ骨架片体外释药的影响。结果 :DTZ骨架片的体外释药符合Higuchi方程 ,Carbopol的规格、用量、溶出介质pH值对药物的释放速率均有显著性影响 ,释药速率随Carbopol用量增加、溶出介质pH升高而降低。结论 :Carbopol规格、用量及溶出介质pH值均显著影响骨架片药物释放     

乌拉地尔缓释胶囊的研制及释放特性

目的　制备乌拉地尔缓释胶囊并对其体外释放特性进行考察。方法　以丙烯酸树脂作为缓释材料 ,采用紫外分光光度法测定乌拉地尔缓释胶囊的释放度 ,并进行释放度研究。结果　以 (2 86± 1)nm为测定波长 ,乌拉地尔在 3～ 30mg·L-1浓度范围内 ,线性关系良好 ,r =0 .9999(n =3)。其体外释放特性符合Higuchi模式。 结论　乌拉地尔缓释胶囊制备简单 ,且具有明显的缓释作用。     

溶蚀分散型盐酸地尔硫卓艹脉冲控释片的体内外研究

目的：以盐酸地尔硫为模型药物研制溶蚀分散型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法：以巴西棕榈蜡、蜂蜡和亲水性纤维素为主要包衣材料,采用干包衣法制备脉冲控释片;通过释放度实验考察处方及工艺因素对脉冲控释片体外释放的影响规律;通过溶蚀实验考察脉冲释药的机制;以高效液相色谱法测定4名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药物动力学。结果：该制剂在体外延迟释放时间 t 10为2.1 h,释放至最大的时间 t rm为4.0 h,脉冲释放时间 t 10-90为1.7 h;其体内的延迟释放时间 t lag为5.7 h,达峰时间 t max为8.5 h,从开始释放到达峰的时间 t psi为2.6 h。结论：溶蚀分散型盐酸地尔硫脉冲控释片在体外和体内都具有脉冲释放特性。     

盐酸地尔硫卓对小鼠实验性肝损伤保护作用的研究

目的观察盐酸地尔硫卓对小鼠实验性肝损伤的保护作用,评价盐酸地尔硫卓的保肝降酶作用的效果。方法采用雄性ICR小鼠,以经口灌胃的方法连续4天给盐酸地尔硫卓,末次给药30分钟后,以皮下注射的方式给予化学毒物四氯化碳（CCl4）致小鼠肝脏损伤,染毒后24小时处死小鼠,测定血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）、乳酸脱氢酶（LDH）、天冬氨酰氨基转移酶（AST）的活性,并观察组织病理学改变。结果盐酸地尔硫卓能使CCl。肝损伤小鼠的血清ALT、LDH、AST降低（P〈0．01）,肝脏的病理学损害也有明显的改善。结论地尔硫卓对小鼠实验性肝损伤具有明显的保护作用。     

盐酸地尔硫卓对小鼠可卡因肝损伤保护作用的研究

目的观察盐酸地尔硫卓对小鼠可卡因致肝损伤的保护作用,评价盐酸地尔硫卓的保肝降酶作用。方法采用雄性ICR小鼠,以经口灌胃的方法连续4d给盐酸地尔硫卓,末次给药30min后,以皮下注射的方式给予可卡因致小鼠肝脏损伤,染毒后24h处死小鼠,测定血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）、乳酸脱氢酶（LDH）、天冬氨酰氨基转移酶（AST）的活性,同时检测肝组织中MDA、GSSG和GSH的含量,并观察肝脏病理组织学改变。结果可卡因可引起肝脏明显的损伤,与正常对照组相比小鼠血清ALT、AST活性均显著升高（P〈0.01）,肝组织中的MDA、GSSG的含量升高（P〈0.01）,GSH的活性下降（P〈0.01）,肝组织病理学显示肝细胞大量变性坏死;而与模型组相比,给予盐酸地尔硫卓可显著降低可卡因所致肝损伤小鼠血清中的ALT、AST和LDH的含量（P〈0.01）,同时减低肝组织中MDA、GSSG的含量,增加GSH的活性（P〈0.05）,肝脏结构与模型组相比也有明显的修复。结论地尔硫卓对可卡因肝损伤小鼠具有明显的保护作用。     

盐酸地尔硫卓在挠动脉穿刺中应用及护理配合

目的防止因导管刺激或精神紧张而引起桡动脉痉挛。方法动脉鞘管内缓慢推注盐酸地尔硫卓,护理观察,心理护理。结果 700例经桡动脉穿刺病人无一例发生痉挛现象。结论盐酸地尔硫卓临床应用及护理配合,在经皮桡动脉穿刺中有效防止痉挛发生。     

盐酸地尔硫卓与七八元瓜环的包合作用及体外释药性能

目的研究七元及八元瓜环(Q[7]及Q[8])与盐酸地尔硫卓(DIL)的包合作用及包合物的体外释药性能。方法利用紫外光谱、荧光光谱、1H NMR等技术研究Q[7]|DIL及Q[8]|DIL体系的包合作用,测定包合比、包合稳定常数及包合物的体外药物累积释放度。结果Q[7]|DIL及Q[8]|DIL体系的包合比均为1∶1,包合平衡常数分别为6.28×103和8.69×103 L/mol。在pH分别为1.2,4.0及6.8的3种介质中,包合物Q[7]|DIL的400 min体外累积释放度分别为44.80%,56.16%及68.05%,包合物Q[8]|DIL的体外累积释放度分别为39.28%,52.70%及58.34%,DIL原药的体外累积释放度分别为98.51%,97.76%及97.80%。结论Q[7]和Q[8]的包合对DIL具有明显的pH敏感性缓释作用。     

盐酸地尔硫卓治疗急性冠脉综合征的护理

目的:观察地尔硫卓治疗急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)的临床疗效及护理要点。方法:合贝爽30 mg加生理盐水250 ml或5%GS 250 ml静滴15~20滴/min,或以生理盐水稀释,以5~10 mg/h微量泵静脉输入,每日1次,连用7 d。监测心电图、心肌酶学及心率、血压变化。结果:在用药的过程中有4例出现低血压伴心动过缓,2例出现静脉炎,1例出现心理依赖,均经过密切观察及积极护理而缓解。结论:有效的护理措施可以更好地发挥地尔硫卓的积极治疗作用。     

静脉注射地尔硫卓临床分析

目的总结2年来静脉应用地尔硫卓在不稳定型心绞痛、肥厚型心肌病、高血压等治疗领域体会。方法分析62例室上性快心室率心律失常,肥厚型心肌病,不稳定心绞痛,非ST段抬高型心肌梗死,高血压急症,脑卒中,颅脑外科术后并发心绞痛、心律失常患者,心率在40～190次/min时应用地尔硫卓情况,及应用剂量。结果合理应用地尔硫卓,相应症状均改善。结论静脉应用地尔硫卓,是值得在基层工作的医生在掌握其作用特点后合理应用的。     

盐酸异丙嗪体外杀精子作用的实验研究

３０例健康育龄男性精液的体外杀精试验显示：盐酸异丙嗪具有快速强力杀精作用,当药物浓度在１８６ｍｍｏ·Ｌ－１（０６ｍｇ／ｍｌ）以上时,在１０ｓ内死亡;在００７５～１２４ｍｍｏｌ·Ｌ－１（０．２５～０．４ｍｇ／ｍｌ）浓度范围内,其杀精作用随药物浓度增加和作用时间延长而增强。当浓度为０３１ｍｍｏｌ·Ｌ－１（０．１ｍｇ／ｍｌ）作用时间为３０ｍｉｎ时,杀精作用可接近或达到１００％;而浓度为１２ｍｍｏｌ．Ｌ－１（０．４ｍｇ／ｍｌ）时,５ｍｉｎ内即可杀灭全部精子     

双氯芬酸缓释片的研制

研制双氯芬酸缓释片，日服一次，为临床提供安全、有效的片剂。用正交试验筛选处方，选择乙基纤维素、硫酸钙、糊精、羟丙甲基纤维素为辅料，与主药一起压制成片，每片含主药１００ｍｇ。自制片的溶出度试验以进口产品为对照，测得数据经一元回归处理，并进行了方差分析。同时考察了片剂的稳定性。结果：自制片及进口片的溶出数据经一元回归处理，求得其一级释药速度常数分别为０．１４４、０．１３７（Ｐ＞０．０５）。表明两者无显著性差异。稳定性初步考察结果表明，自制的双氯芬酸缓释片在一般条件下可保存两年。结论：双氯芬酸缓释片为一新剂型，其稳定性及溶出度接近国外水平，值得开发。     

盐酸异丙嗪作为阴道避孕药的毒理及安全性研究

作为阴道避孕药对盐酸异丙嗪的毒理和安全性进行研究,以冀进一步评估其临床应用价值。向实验组金黄地鼠阴道灌入异丙嗪（１０ｇ／Ｌ）０．１ｍ ｌ,每日１ 次,２０ｄ 后取阴道上皮作组织切片,光镜观察形态学变化,未见有损伤和炎症反应。ＰＡＳ反应染色呈强阳性,对上皮细胞的糖原合成无影响。经乳酸杆菌培养药敏试验,该药对乳酸杆菌的生长无抑制作用。ＳＤ孕鼠的７～１５ｄ,每日灌服１１ｍ ｇ／ｋｇ 药物,未见胚胎毒和畸胎毒效应。表明该药安全可靠,对临床推广应用有重要价值     

快速法测定克林霉素胶囊含量实验研究

本文采用旋光法对盐酸克林霉素胶囊进行含量测定，结果表明，本法快速、简便，适用于药厂，药房的快速分析的质量检验。     

体外循环搏动性灌注的装置与临床应用

对上海TX-03型人工二心肺机进行改装,用反搏的方法获得搏动性灌注(PP),通过测试认为:PP较NPP能获得较高的收缩压和脉压差。体外循环流量越小,所获脉压差越大,在本研究的范围内,PP所产生的灌注压(SBP和脉压差)与搏管长度、搏率无显著关系,而与流量、主动脉插管大小有明显关系。临床上通过15例使用获得与实验测试相同的结果。     

盐酸莫西沙星微丸胶囊的制备和溶出度研究

目的制备盐酸莫西沙星微丸胶囊研究其溶出行为。方法采用挤出滚圆法制备载药丸心,溶剂法制备盐酸莫西沙星固体分散体,离心造粒法制备成品微丸。考察微丸的粉体学性质及微丸胶囊的溶出行为。结果本方法制备的盐酸莫西沙星微丸胶囊质量好,溶出迅速。结论该方法制备盐酸莫西沙星微丸胶囊可行。     

盐酸丁咯地尔片的生物利用度及药代动力学研究

为比较国产盐酸丁咯地尔片剂和进口盐酸丁咯地尔（活脑灵）片剂的药代动力学参数,求出国产制剂的生物利用度,将１２ 名健康志愿者随机分为２ 组,分别单次口服国产盐酸丁咯地尔片及进口活脑灵片３００ｍ ｇ,用ＨＰＬＣ法测定血药浓度,采用３Ｐ９７ 程序处理实验数据,进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明,口服国产和进口两种制剂的药时曲线均符合一室模型,血药峰浓度Ｃｍ ａｘ 分别为（１．９５±０．４２）ｍ ｇ／Ｌ和（２．００±０．５７）ｍ ｇ／Ｌ,达峰时间Ｔｐｅａｋ 分别为（２．４２±０．６３）ｈ 和（２．４８±０．４６）ｈ,药时曲线下面积ＡＵＣ分别为（１６．１６±３．４６）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ 和（１６．２１±２．８２）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ。两组参数差别均无统计学意义（Ｐ＞０．０５）。国产盐酸丁咯地尔片剂与进口活脑灵片剂相比,相对生物利用度为（１００．７±１９．１）％ ,两种片剂为生物等效制剂     

硫酸锌缓释制剂的研制

本文研制了三种硫酸锌缓释制剂—骨架型缓释片A、膜控型缓释片B及缓释微丸C,建立了锌的体外分光光度法。服用硫酸锌制剂前后的体内血浆锌浓用原子吸收分光光度法测定,将净增血浆锌浓按Ka=K带时滞的单室药动学模型,经计算机用Guass-Newton-Damping法处理求得药动学参数,血浆锌浓度拟合值与实测值一致。与市售硫酸锌糖衣片相比,A、B对大鼠及家兔胃的急、慢性刺激性大为降低,甚至小于葡萄糖酸锌胶囊。     

国产曲马多与盐酸二氢埃托啡用于分娩镇痛的对照研究

将１２０例产程进入活跃期的产妇随机分为三组，分别应用曲马多口服，盐酸二氢埃托啡舌下含化，以维生素Ｂ１口服做对对照，用双盲法观察分娩镇痛的有效率及对产程，分娩方式和新生儿的影响，结果：两组镇痛有效率均显著高于对照组（Ｐ〈０．０１），但优良率盐酸二氢埃托啡明显高于曲马多（Ｐ〈０．０５）。三组间产程，分娩方式和新生儿情况无明显差异，提示曲马多与盐酸二氢埃托啡对娩镇痛均有良好的效果，但后者更优。