阿齐沙坦的临床应用进展

阿齐沙坦为批准用于高血压的第8个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensinⅡ receptor antagonist,ARB）。最近的研究表明,阿齐沙坦降低收缩压比其他ARB类药物奥美沙坦、缬沙坦、坎地沙坦和血管紧张素转换酶（Angiotensin-converting enzyme,ACE）抑制剂雷米普利更有效。研究还表明,阿齐沙坦与钙离子拮抗剂氨氯地平合用不仅能有效降低收缩压,而且可以减少外周水肿的发生,与噻嗪类利尿剂氯噻酮联合应用可有效降低收缩压。     

奥美沙坦,降压新星

奥美沙坦能较好改善左心室舒张功能,能够在不改变心率的情况下实现安全有效的降压目的,长期应用可使左心室肥厚逆转。随着优点的逐步发掘,其地位也逐渐攀升,全球范围内,奥美沙坦势头已胜过缬沙坦等"老前辈",在美国ARB处方量中高居第一。     

阿齐沙坦与奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的疗效比较

目的 比较阿齐沙坦与奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的临床疗效。方法 2015年9月—2017年2月从全国多家研究中心筛选轻、中度原发性高血压304例,随机分为奥美沙坦酯组和阿齐沙坦组。受试者从起始剂量开始,阿齐沙坦片20 mg/次和奥美沙坦酯片模拟剂,1次/d,或奥美沙坦酯片20 mg/次和阿齐沙坦片模拟剂,1次/d,开始治疗。用药后第8周末对受试者进行血压评价,如果服药前（药物浓度谷值时）坐位收缩压≥140 mmHg（1 mmHg=133 Pa）和/或舒张压≥90 mmHg则试验药物剂量加倍（阿齐沙坦片40 mg/次口服或奥美沙坦酯片40 mg/次,1次/d）继续治疗8周,如果服药前（药物浓度谷值时）坐位收缩压<140 mmHg且舒张压<90 mmHg则维持原剂量继续治疗8周。治疗总周期16周。观察两组的有效率和达标率。比较两组治疗前,治疗8、12、16周收缩压、舒张压,血压与治疗前差值的变化情况。结果 用药8、16周,奥美沙坦酯组有效率分别是66.89%、69.59%;阿齐沙坦组有效率分别是59.60%、58.94%,两组有效率比较差异没有统计学意义。用药8、16周,奥美沙坦酯组达标率分别是62.16%、61.49%;阿齐沙坦组达标率分别是56.95%、56.29%,两组达标率比较差异均没有统计学意义。治疗8、12、16周,两组受试者的坐位收缩压、舒张压逐渐降低,与同组治疗前比较差异均有统计学意义（P<0.05）;治疗后,两组血压比较差异无统计学意义。用药后两组受试者的坐位收缩压和舒张压均逐渐降低,至16周末时,两组间坐位舒张压下降值比较差异具有统计学意义（P<0.05）;16周末时两组收缩压下降值差异均没有统计学意义。结论 有效性方面,阿齐沙坦组疗效未达非劣效于奥美沙坦酯组,但阿齐沙坦自身的降压效果显著并具临床意义;安全性方面,阿齐沙坦组与奥美沙坦酯组不良事件、严重不良事件、不良反应发生率相当,安全性良好。     

血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂坎地沙坦的研究进展

坎地沙坦（Candesartan）是一种新型的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体AT1的拮抗剂,具有强效、长效、选择性高的特点,降压作用显著,不良反应较少,现已广泛用于临床。近年来研究发现坎地沙坦除了具有传统的降压、改善心血管重构、保护肾脏等作用外还具有降低血尿酸水平、改善胰岛素抵抗及延缓2型糖尿病视网膜病变进程、抗肿瘤、预防偏头痛、治疗心力衰竭、心房颤动等作用,本文对此进行综述。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在高血压治疗中的地位

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是近年来发展较快的抗高血压药物,因其降压疗效明确,不良反应少,耐受性高,咳嗽、血管性水肿等不良反应发生率低,而越来越受到关注,目前已经成为仅次于钙离子拮抗剂的第二大类降压药物,本文就ARB类药物在高血压治疗中的应用现状做一综述.     

沙坦类药物的药理作用及临床应用

沙坦类药物在临床上的应用主要以治疗高血压等心血管疾病为主,且临床疗效显著。沙坦类药物通过与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合,以阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能,强力和持久的降低血压,降低收缩压和舒张压。沙坦类药物还可以减少肾小管水、钠的重吸收和对心脏和血管平滑肌的作用而具有降压作用。其中非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）和受体抑制剂（ARB）具有长效、平稳、强效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点,非常符合现代对高血压患者的治疗要求。本文对沙坦类的药理作用以及临床应用进行了具体阐述。     

新型血管紧张肽受体拮抗药依普罗沙坦

依普罗沙坦是一个新型、高选择性血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药,尚具有改善血管内皮功能、延迟动脉粥样硬化、抗炎症等作用。依普罗沙坦不经CYP450系统代谢,故很少发生药物-药物相互作用。在降压治疗同时,依普罗沙坦尚有减少心脑血管事件发生率的作用。     

ARB与糖尿病高血压控制

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）是一类重要的肾素-血管紧张素系统（RAS）阻断剂,具有较为平稳的长效降压作用,较低的不良反应发生率和良好的治疗依从性。大量的临床研究已经证实ARB在降压的同时对2型糖尿病患者有改善胰岛素抵抗的作用及较好的器官保护作用。     

“沙坦”类药物的研究进展

"沙坦"类药物即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensinⅡreceptor blocker,ARB)类抗高血压药物,问世10余年来,因其独特的疗效和安全性得以迅速发展。本文针对ARB类药物的上市情况、作用机制、药代动力学、临床应用、不良反应及发展前景等方面的研究进展进行综述。     

坎地沙坦西酯的药理特性及在治疗高血压中的应用

<正> 血管紧张素Ⅱ受体桔抗剂(ARB)是作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的抗高血压药物。ARB的抗高血压作用与传统的抗高血压药物相比,选择性更强,不良反应轻,与安慰剂相似。这类药物包括氯沙坦(Llosartan)、缬沙坦(Valsartan)、坎地沙坦西酯(Candesartan cilexetil)、依普罗沙坦     

奥美沙坦酯联合氨氯地平与奥美沙坦酯联合氢氯噻嗪治疗原发性高血压的对比

目的比较奥美沙坦酯联合氨氯地平与奥美沙坦酯联合氢氯噻嗪在治疗原发性高血压中的降压疗效。方法 80例原发性高血压患者随机分为奥美沙坦-氨氯地平组和奥美沙坦-氢氯噻嗪组,每组40例。奥美沙坦-氨氯地平组给予奥美沙坦酯20 mg和氨氯地平5 mg,口服,qd;奥美沙坦-氢氯噻嗪组给予奥美沙坦酯20 mg和氢氯噻嗪12.5 mg,口服,qd;疗程均为8周。观察患者24 h动态血压变化情况、血压昼夜波动节律,检测治疗前后实验室指标并记录不良反应发生情况。结果两组患者治疗后白昼、夜间平均收缩压和舒张压均降低(P<0.05),两组降低幅度无显著差异(P>0.05)。奥美沙坦-氨氯地平组治疗后白昼、夜间收缩压和舒张压变异均低于奥美沙坦-氢氯噻嗪组(P<0.05)。奥美沙坦-氨氯地平组血压昼夜节律异常逆转率为79%(11/14),高于奥美沙坦-氢氯噻嗪组(25%,4/16,P<0.05)。两组实验室指标均无明显变化。两组均无明显不良反应发生。结论奥美沙坦酯联合氨氯地平与奥美沙坦酯联合氢氯噻嗪治疗原发性高血压的降压效果相当,但前者在降低血压变异性、改善高血压患者血压昼夜节律变化方面效果更佳,具有平稳降压的作用。     

阿齐沙坦油水分配系数的测定

目的 测定阿齐沙坦的油水分配系数。方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,以正辛醇-磷酸盐缓冲液作为分散系统,摇瓶法作为测定方法,照紫外-可见分光光度法（《中国药典》2010年版附录ⅣA）进行测定。通过阿齐沙坦分配平衡后在油相（正辛醇）和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果 在正辛醇-磷酸盐缓冲液体系中,pH＝3.0时阿齐沙坦的油水分配系数为3.78,pH＝7.0时阿齐沙坦的油水分配系数为?0.30。结论 应用摇瓶-紫外分光光度法,能够准确测定阿齐沙坦的油水分配系数,并由此推测其体内过程。     

抗高血压新药坎地沙坦研究进展

介绍了抗高血压新药坎地沙坦的作用机制、药代动力学、药理药效、临床及药物相互作用等.坎地沙坦机制新颖、降压作用强、可与其他降压药联用、不良反应少、临床效果好,极具发展前景.     

坎地沙坦联合胺碘酮对高血压病伴阵发性房颤维持窦性心律作用的观察

目的观察高血压病伴阵发性房颤（AF）患者,应用坎地沙坦联合胺碘酮在AF复律后维持窦性心律的疗效。方法选择该科2005年2月~2008年2月的70例高血压病伴阵发性房颤患者,在AF转复后随机分为2组,两组均口服胺碘酮,对照组35例给予常规降压药物（除外ACEI和ARB类药物）,治疗组35例给予包括坎地沙坦的降压药物,观察12个月。结果治疗组左房内经明显小于对照组,窦性心律维持率明显高于对照组,差异有统计学意义。结论坎地沙坦联合胺碘酮治疗高血压病伴阵发性AF,可在降压的同时,有效维持窦性心律。     

治疗高血压新药——血管紧张素Ⅱ受体拮抗药非马沙坦

非马沙坦为一新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,为氯沙坦的衍生物,其降压作用较氯沙坦强,作用时间较氯沙坦持久。非马沙坦于2010年由韩国食品与药物管理局批准用于治疗高血压。本文从药效学、药动学、临床应用及不良反应等方面对非马沙坦进行了综述。     

沙坦类降压药临床研究现状

沙坦类降压药因其降压作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用。已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由ＷＨＯ列为一线降压药。本文简述沙坦类药临床研究现状。     

HPLC 法测定阿齐沙坦片的溶出度

目的：建立高效液相色谱测定方法对阿齐沙坦片进行溶出度的测定。方法C18色谱柱（250 mm ×4．6 mm,5．0μm）,以水—乙腈—冰醋酸（43∶57∶1）为流动相,检测波长为254 nm,柱温30℃,流速1．0 mL·min －1。结果测定阿齐沙坦溶出度的线性回归方程为 A ＝29643C ＋12312,r ＝0．9997,线性范围6．82～34．10 mg·L －1。平均回收率为99．9％,RSD 为0．74％。结论测定方法简单易行,高精密度,具有良好的重复性,可用于测定阿齐沙坦片溶出度。     

ARB在糖尿病患者中的临床应用

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）具有较为平稳的长效降压作用，较低的不良反应发生率和良好的治疗依从性。大量的基础和临床研究已经确立了ARB作为有效抗高血压药物的地位。在糖尿病合并高血压的降压治疗方面，     

抗高血压新药选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂——阿齐沙坦酯

阿齐沙坦酯为新一代选择性AT1血管紧张素II亚型1受体拮抗剂,临床前和临床研究证实其具有平稳持久的抗高血压作用。2011年2月25日,FDA批准阿齐沙坦酯(商品名为Edarbi)用于治疗成人高血压。本综述主要介绍其药物作用机制,药物代谢动力学、疗效、安全性及临床研究进展。     

美国FDA批准新的高血压治疗复方制剂

美国FDA于2011年12月宣布批准武田公司的阿齐沙坦酯与氯噻酮（azil sartanmedoxomil ＋ chlort halidone ）复方制剂（商品名Edarbyclor）用于高血压的治疗。这是FDA批准的首个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和利尿剂氯噻酮的复方产品。阿齐沙坦酯由武田公司原研,