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庄愉 《中华实用中西医杂志》2000,13(8):1507-1507
干法压制包衣一择时片心崩解脉冲释药系统片心处方中添加一定比例的崩解剂,外层以低水渗透性薄膜包衣,溶剂逐渐渗入,崩解剂吸入膨胀、崩解,实现脉冲释药。溶剂由外层膜的渗入遵循界面重置机制,因此可以通过调节外衣层的厚度和组成实现不同的释药时滞。改变片心中崩解剂的种类和比例,可调节片心的崩解速度,从而实现各种脉冲释药速率。 相似文献
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目的制备美沙拉秦(5-氨基水杨酸,5-ASA)结肠靶向给药胶囊,并评价其体外释药性能。方法将5-ASA装于壳聚糖胶囊中,再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)包裹胶囊,以紫外分光光度法测定其在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中的体外释放性能。将荧光素钠(FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验,以激发波长470 nm,发射波长513 nm荧光检测其在模拟大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在模拟大肠液中的降解作用。结果 载药壳聚糖胶囊在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中药物累积释放量6 h内不大于10%,而在模拟大肠液中,4 h释药基本完全。电镜扫描表明,在盲肠内容物中壳聚糖具有明显降解作用。结论 用HPMCP包膜的壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药效果。 相似文献
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近年来,緩释、控释制剂取得了很大的进展,专利文献大量涌现,上市的品种不断增多。尤其是控释散剂、控释小九、各种骨架型緩释片、包衣控释片、渗透泵控释片、緩释膜刑、緩释胶囊剂、控释液体制剂、缓释干混悬剂和高生物利用度缓铎制剂有了很大的发展。 相似文献
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目的:研制盐酸氨溴索(Amb)包衣小丸,评价其体外释药特性及释药机制。方法:Glatt流化床底喷装置中混悬液法上药制备载药小丸,分别以不同eudragit RS100/eudragit RL100配比为包衣材料制备包衣小丸,释放度试验及扫描电镜考察小丸的体外释药特性及释药机制。结果:包衣小丸在扫描电镜下表面光滑圆整,纵切面层次分明;4种小丸配比而成的缓释胶囊释药曲线与进口缓释胶囊兰勃素差异无显著性,且不受介质pH和转篮转速等因素影响;包衣小丸的释药机制可能为浓度梯度作用下Amb按Fick's定律从完整eudragit膜聚合物链间的分子孔隙扩散。结论:Amb包衣小丸具有理想的缓释效果。 相似文献
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盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片的研制 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:研制盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片,考察处方和工艺因素对其体外释药的影响,解析其释放机制.方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得胃滞留型择时释药片;以膨胀率和释药时滞为指标,筛选片芯用崩解剂;通过体外药物释放试验,考察影响择时释药片漂浮性能和释药时滞的包衣处方和工艺因素;通过溶蚀试验探讨其释药机制.结果:体外释放时,盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物均呈脉冲释放.片芯选用羧甲基淀粉钠作为崩解剂;随包衣处方中羟丙甲纤维素与卡拉胶的比例和凝胶材料用量增加,释药时滞延长;包衣压片压力和衣膜材料制备工艺对时滞无显著影响;释药机制为衣膜溶蚀和片芯溶胀协同作用.结论:盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物呈脉冲释放,调节其包衣处方可获得具有适当时滞的择时给药系统,满足时辰治疗要求. 相似文献
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选择6名男性健康志愿受试者,口服给予多剂量吲哚美辛控释胶囊,并测定了给药达稳态后的血药浓度。与普通胶囊比较,控释胶囊75mg/次,qd给药,稳态时血浓波动性明显比普通胶囊25mg/次,tid的血浓波动性小,峰谷比为:控释胶囊2.69~~2.93,普通胶囊6.55~10.24。控释胶囊的峰、谷浓度均在有效血浓范围之内,说明每日给药1次,即可维持24h药效。用FDA低温考察法、光照和加热稳定性试验考察了控释胶囊的稳定性。结果表明,其稳定性良好,使用期限可达2年以上。 相似文献
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近年来,HPMC用作基质、粘合剂、骨架材料、致孔道剂、成膜材料或包衣材料等,在緩释粘膜粘贴剂、控释小丸、緩释微囊、多种骨架型緩释、控释片、多层緩释片、多种包衣緩释制剂、眼用制剂和緩释栓剂等新剂型开发中得到了广泛的应用。 相似文献
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目的:制备以魔芋胶为主要控释材料的结肠定位酶解型脉冲胶囊给药系统,并对其体外释药行为进行评价。方法:用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制柱塞片,湿法制粒压片法制备含药速释片,将速释片用柱塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲胶囊,用释放度测定法考察影响释药时滞的各种因素。结果:药物的脉冲释放受含药片处方影响,柱塞片处方组成能显著影响脉冲胶囊的释药时滞,随柱塞片中魔芋胶比例增加及乳糖比例减少,羟丙甲纤维素黏度增加,释药时滞明显延长。结论:调节柱塞片处方组成可获得具有适当释药时滞的脉冲胶囊,以达到结肠定位释药的目的。 相似文献
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目的制备以果胶为主要控释材料的盖塞控制型脉冲胶囊给药系统。方法用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制盖塞片,湿法制粒制备含药速崩片,将速崩片用盖塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲塞胶囊,对其体外释药行为进行评价。结果盖塞片的处方组成和重量能显著影响脉冲胶囊的释药时滞。释药时滞随盖塞片中果胶和果胶酶比例、果胶和乳糖的比例以及片重的增加而增加。结论通过调节盖塞片的处方组成和重量可获得具有适当时滞的脉冲给药系统。 相似文献
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本研究由可生物降解的氨基酸共聚物(白氨酸一谷氨酸甲酯一谷氨酸三元共聚物)制成缓释药
片和缓释胶囊,并对不同药物(左旋18-甲基炔诺酮、黄体酮、氟尿嘧啶)和不同共聚物配比(摩尔比
为30:55:15, 30:45:25, 30:32:38)的缓释药片、胶囊进行体外释药试验,时间最长达200d,定
期用分光光度计测定释药量。结果表明:这些缓释药物装置有很好的缓释作用,稳态后胶囊的释药速率
与时间无关,药片的释药速率随时间增长而缓慢减小,释药速率均随药物在释药介质中的溶解度大而增
大,随共聚物中谷氨酸的含量增加而增大。 相似文献
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pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在健康志愿者胃肠道的转运和崩解 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:探讨pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在健康志愿者体内的转运和崩解情况。方法:采用γ-闪烁显像示踪法进行体内示踪观察。结果:HPMC包衣微丸在胃中崩解,Eudragit^?L-30D-55包衣微丸在十二指肠崩解,而Eudragit^?L100S100(1:5)包衣微丸在空回肠部崩解,微丸在胃和小肠的转运时间,于禁食状态下约为5h,标准餐后约为6h,在微丸到达回盲部前已基本完全崩解。结论:pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在人体内具有pH依赖性梯度崩解溶散的特征,预计该制剂12h服药一次是可行的。 相似文献
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《中药药理与临床》2017,(6):114-117
目的:研究不同提取方法及给药途径的肠腑康胶囊对大鼠脾虚型溃疡性结肠炎(Ulcerative Uolitis,UC)的作用。方法:采用灌服番泻叶浸剂加直肠注入2,4,6-三硝基苯磺酸复制脾虚型溃疡性结肠炎模型,灌胃给药或者灌胃给药加直肠给药,观察其对脾虚型溃疡性结肠炎的治疗作用。结果:造模后各组大鼠陆续出现脾虚症状并有大鼠死亡;模型组结肠重量及体重结肠比显著升高,大鼠溃疡数增加,大鼠粪便异常的动物数显著增加,肠黏膜可见溃疡,可见"陷窝脓肿"、"陷窝溃疡"形成,炎症程度较重,可见肠黏膜和黏膜下组织大量炎细胞浸润。给药组给药后,症状明显得到改善,各给药组体重在给药10天及15天后,较造模组增长明显加快,肠腑康胶囊口服+直肠组结肠重量及体重结肠比显著降低;肠腑康胶囊分别提取组体重结肠比显著降低;肠腑康胶囊灌胃+直肠给药组和分别提取灌胃组肠内溃疡个数明显减少;肠腑康胶囊灌胃+直肠给药组和肠腑康胶囊分别提取灌胃组大鼠粪便异常的动物数显著减少。病理组织学检查:口服+直肠组、分别提取组、混合提取组、补脾益肠丸组可显著提高溃疡愈合评分,提示本品对溃疡性结肠炎有较好的治疗作用,肠腑康胶囊给药途径口服+直肠组的作用优于其他两个给药途径和提取方法。结论:肠腑康胶囊(4.8g/kg)对大鼠脾虚型溃疡性结肠炎有较好的治疗作用,不同给药途径和提取方法的肠腑康胶囊对大鼠脾虚型溃疡性结肠炎的影响不同,其中口服+直肠明显优于其他2个给药途径及方法。 相似文献
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目的 研究渗透泵型控释片剂的释药规律及释药重现性,探索考察释药机制的新方法。方法 锅包衣方法制备渗透泵片。考察片心处方中的助悬剂、释药孔朝向、溶出仪转速、包衣膜厚度、包衣膜中PEG400用量、释药孔大小及片心硬度对释药的影响。测定一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度以考察释药机制。结果 释药孔朝向对不含助悬剂的制剂释药有明显影响,而对含助悬剂的制剂释药无影响。衣膜厚度增加,释药减慢,膜中PEG400含量增加,释药加快;而溶出仪转速、片剂释药孔大小及其片心硬度在一定范围内对释药没有显著影响。一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度基本一致。结论 在片心中加入助悬剂能显著提高制剂释药重现性。衣膜厚度、膜中PEG400含量是控制制剂释药速率的两大因素。比较一个释药孔与两个释药孔制剂的释放度是考察释放机制的快速有效方法。 相似文献
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目的: 制备pH依赖型的口服结肠定位给药的鸦胆子油硬胶囊. 方法: 通过薄膜包衣法制备结肠定位硬胶囊,以崩解时限为指标,在单因素试验基础上,通过正交设计优选包衣处方,考察不同包衣处方硬胶囊在不同pH条件下的崩解情况.建立鸦胆子油硬胶囊中油酸和亚油酸的HPLC含量测定方法,流动相甲醇-水(83:17),流速1.0 mL·min-1,检测波长242 nm. 结果: 制备的结肠靶向给药鸦胆子油硬胶囊在pH 6.8以下时均不崩解,只有在pH 7.8下才迅速崩解,使药物达到结肠定位释药的目的;最佳包衣处方为丙烯酸树脂Ⅲ号1.6 g,eudragit RL100和eudragit RS100各0.2 g,邻苯二甲酸二乙酯1.5 mL,蓖麻油1 mL,无水乙醇、丙酮各47.5 mL,包衣增重3.8%.HPLC测定鸦胆子油提取物中各种脂肪酸的分离度均符合要求,亚油酸、油酸质量浓度分别为116.37,288.26 mg·L-1,相对质量分数依次为2.91%,7.21%. 结论: 优化的处方能达到结肠定位的要求.建立的含量测定方法准确可靠、灵敏度高、重复性好,可用于鸦胆子油控释胶囊的质量控制. 相似文献
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