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异名 Epocelin、Ceftix、Ceftizox 化学名(6R,7R)-7-[(Z)-2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠 相似文献
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异名 Sepatren,Sancefal 化学名 (6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羧酰胺基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫代]甲基]8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠 相似文献
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(6R,7R)-7-氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸与(Z)-2-[[[(S)-2-(叔丁氧羰基)氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-噻唑基]-2-甲氧亚氨基乙酸(2-巯基苯并噻唑)酯反应制得(6R,7R)-7-[[[2(S)-[(N-叔丁氧羰基-2-氨基-1-氧代丙基)-氨基]-4-噻唑基][(Z)-甲氧基亚氨基]乙酰基]氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,与特戊酸碘甲酯成酯后,再脱保护、成盐制得头孢唑肟丙匹酯单盐酸盐,总收率为72%。 相似文献
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在头孢米诺钠无菌粉质量研究中,通过HPLC-MS解析鉴定出一个新杂质,推测其结构为:(6R,7S)-7-[[[(2S)-2-氨基-2-羧乙基]硫基]乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-7-甲硫基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠.并以(6R,7S)-7-氨基-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯和甲硫醇为原料,经取代、酰化、脱保护及取代反应得到该杂质,经1H NMR和MS确证结构,而且与头孢米诺钠新杂质HPLC保留时间相同. 相似文献
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化学名:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]8-氧-5-硫-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠,Ceftizoxime曾译3-去甲酰氧甲基氨噻肟头孢菌素。化学式:C_(13)H_(12)N_5NaO_5S_2 分子量:405.38 结构式: 相似文献
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头孢替安(cefotiam,1),化学名为(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰胺基]-3-[[1-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫代-1-氮杂二环[4.2.0]辛2-烯-2-羧酸,是由日本武田公司研发、1981年首次在日本上市的第二代半合成头孢菌素[1]. 相似文献
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目的 制备(6R,7R) - 7-[2 -呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基] - 3-羟甲基- 8-氧代- 5 -硫杂- 1-氮杂二环[4 2 0]辛- 2 -烯- 2 -甲酸。方法 通过7-氨基头孢烷酸的水解,生成去乙酰基7-氨基头孢烷酸,再与2 - (2 -呋喃基)- 2 -甲氧亚胺基乙酸氯反应进行7位氨基的酰化制备上述医药中间体。结果及结论 适宜的反应条件为:7-氨基头孢烷酸在- 2 5℃水解,与2 - (2 -呋喃基) - 2 -甲氧亚胺基乙酰氯在- 10℃反应,二者的摩尔比为1 0∶1. 15,收率可达80 %。 相似文献
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《中国医药工业杂志》1982,(7)
【化学名】 (2S,5R,6R)-6-{(R)-2-[(4-乙基-2,3-双氧代-1-哌嗪基)-甲酰胺]-2-苯乙酰胺}-3,3-二甲基-7-氧代-4-噻-1-氮杂二环-[3,2,0]庚烷-2-羧酸钠【结构式】 相似文献
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药品行政保护品种介绍——抗感染药物(二)(续一) 总被引:5,自引:0,他引:5
王巍 《中国新药与临床杂志》2002,21(7):441-442
头孢米诺钠通用名:头孢米诺(cefminox),化学名:(+)-(6R,7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧酸乙硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠七水合物,结构式见图1. 相似文献
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头孢泊肟酯(CPDX-PR)是日本三共公司开发的第3代口服头孢菌素,1990年在日本首次上市。化学名为(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-(甲氧基甲基)-8-氧代-5硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯2-羧酸1[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙酯, 相似文献
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本研究以N-叔丁氧羰基-D-丙氨酸(2)为起始原料,经缩合得N-叔丁氧羰基-D-丙氨肟酸(3),3与环戊二烯经氧化和Diels-Alder反应得[(R)-1-[(1S,4R)-2-氧杂-3-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-基]-1-氧代丙基-2-基]氨基甲酸叔丁酯(4),4经催化氢化得到[(R)-l-[(1S,4... 相似文献
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西他沙星(sitafloxacin,1),化学名为7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由日本第一制药公司研发的氟喹诺酮类抗菌剂,临床用其一水合物,已在日本完成Ⅲ期临床,2001年11月提交新药申请.按起始原料不同,主要有2条合成路线.关键中间体(1R,2S)-(-)-cis-1-叔丁氧羰基氨基-2-氟环丙烷(2)和(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷(3)有多种合成方法.2和3也可用于制备其它喹诺酮类衍生物.现将合成方法归纳如下. 相似文献
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头孢硫脒(cefathiamidine,1),化学名为(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N'-二异丙基脒硫基)乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐,是我国首个自主研发的广谱头孢菌素,临床使用其注射制剂,对大部分革兰阳性菌和部分革兰阴性菌有效,特别对肠球菌疗效良好,血药浓度高、临床疗效好. 相似文献
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喹诺酮的合成与抗菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
本文分两部分对喹诺酮的合成方法进行了总结:1-位和8-位形成六元环体系的喹诺酮(包括2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4.1.2]苯并噁二嗪环系、3-亚甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪环系和它的1-硫代类似物、6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪环系)和7-位具有不同结构类型的环胺取代基的喹诺酮(包括7-(4-羟基-1-哌嗪基)、7-(4,7-二氮杂螺[2,5]辛烷基)、7-(4-哌啶基)和7-(3-氨基-1-环戊烯基)、7-[(2S,3R)和(2R,3S)-3-氨基-2-甲基-1-吖丁啶基]、7-(3-氨基-3-甲基-1-吖丁啶基)、dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-1-吡咯烷基)和7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]-5-庚烷基),以及7-[(3R)-3-(1-氨基-1-环丙烷基)-1-吡咯烷基]喹诺酮).同时,对其抗菌活性也做了简要的描述. 相似文献
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苄星头孢匹林(cefapirin benzathine,1),化学名为(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-8-氧代-7-[(4-吡啶基硫基)乙酰胺基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸N,N'-二苄基乙二胺(2:1),是头孢匹林的胺盐复合物,主要用作兽药,用于治疗奶牛的乳腺炎和子宫内膜炎等1,2.美国药典(USP)31版有收载. 相似文献
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目的 对头孢硫脒的氧化杂质和双键转移杂质进行制备和结构分析。方法 用适当的反应方法处理原料,目标杂质用HPLC定位,经分离纯化得到两个杂质的纯品,通过多级质谱和核磁共振确认其结构。结果 对制备得到的两个杂质的结构做了解析,双键转移杂质为6R,7R-3-[(乙酰氧基)甲基)]-7-[α-N,N'-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-3-烯-2-甲酸内铵盐,氧化杂质为6R,7R-3-[(乙酰氧基)甲基)]-7-[α-(N,N›-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐-5-氧化物,并推测出其降解路线。结论 本研究对头孢硫脒原料及其制剂的杂质分析和质量控制有重要参考价值。 相似文献