微粉化技术提高格列美脲片溶出度

目的:提高格列美脲片的体外溶出度。方法:用气流粉碎机制备微粉化物,HPLC法测定体外溶出曲线,与亚莫利片进行相似性比较。结果:微粉化物的D50粒径为1.026μm,3批片剂溶出度曲线相似因子为80。结论:微粉化可提高格列美脲片的体外溶出度,其溶出行为与参比制剂非常相似。     

西洛他唑微粉化片剂的制备和溶出度测定

目的 研究提高西洛他唑溶出度的方法。方法 使用球磨机制备西洛他唑微粉化混合物，并以此添加适合的辅料制备片剂。结果 经测定制剂的溶出度达到《中国药典》要求。初步稳定性试验，结果表明本品稳定。结论 该制备方法简单可行，溶出度合格。     

非诺贝特体外溶出度考察及其微粉化制剂的研究

目的考察不同厂家非诺贝特固体制剂体外溶出度以及微粉化对非诺贝特溶出度的影响。方法分别以 40 % (φ)乙醇溶液、5 0 % (φ)乙醇溶液、5g/L十二烷基硫酸钠溶液、1 0g/L十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质 ,对 4种市售非诺贝特固体制剂的体外溶出度进行考察。采用球磨机制备微粉化非诺贝特 ,对其溶出度进行测定。结果 1 0 g/L十二烷基硫酸钠溶液中微粉化制剂的溶出速率明显快于其余 3种非微粉化制剂 ,初步探讨了非诺贝特固体制剂体外溶出度标准。用相似因子法对自制微粉化胶囊和法国生产的微粉化胶囊的溶出实验数据进行统计分析 ,结果表明两者溶出行为相似 ,相似因子f2 =72 4(5 0≤f2 ≤ 1 0 0 )。结论不同厂家非诺贝特固体制剂的溶出度差异较大 ,微粉化工艺能显著提高非诺贝特的溶出度     

西洛他唑微粉化片剂的制备和溶出度测定

目的研究提高西洛他唑溶出度的方法。方法使用球磨机制备西洛他唑微粉化混合物,并以此添加适合的辅料制备片剂。结果经测定制剂的溶出度达到《中国药典》要求。初步稳定性试验,结果表明本品稳定。结论该制备方法简单可行,溶出度合格。     

伊来西胺片溶出度测定方法研究

目的建立测定伊来西胺片溶出度的高效液相色谱方法。方法以0.1mol.L-1盐酸溶液为溶出介质,转速为75r.min-1,取样时间为45min。结果线性范围为10～100μg.mL-1,R=0.9999;平均回收率为100%。结论本方法操作简便,结果准确可靠。     

比卡鲁胺片人体生物等效性研究

目的研究国产比卡鲁胺片在健康人体的药代动力学特征,比较其与同规格进口片剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者单剂量交叉口服两种比卡鲁胺片,在每次服药前,服药后1、3、4、6、9、12、16、20、24、28、32、36、40、48h,3、7、14、21、28d分别采集血样,用HPLC法测定血浆中药物浓度,用3P97软件拟合药代动力学参数,并用SAS软件进行等效性检验。结果试验组口服国产比卡鲁胺片50mg后,平均Cmax为691.50μg/L,平均Tmax为20.65h,平均AUC0～∞为148124μg.h/L,平均消除半衰期为127.46h;对照组口服进口比卡鲁胺片Casodex50mg后,平均Cmax为697.30μg.L-1,平均Tmax为24.10h,平均AUC0～∞为153782μg.h/L,平均消除半衰期为131.06h。统计分析表明两种制剂生物等效,受试制剂与参比制剂的相对生物利用度为99.43%。结论两种比卡鲁胺片剂具有生物等效性。     

微粉化工艺对羊血提取物中氯高铁血红素溶出度的影响

目的研究微粉化工艺对羊血提取物中氯高铁血红素溶出度的影响。方法采用溶出度参数T50值对比了原药粉和3种原料药与乳糖的混合工艺(包括微粉化处理、高速粉碎机粉碎、简单混合)对氯高铁血红素溶出度的影响。结果原料药与乳糖混合后3种不同的处理方法对氯高铁血红素溶出度均有不同程度的改善,它们的T50值依次为2.36,3.79和10.29min,而原料药为28.03min。其中经过微粉化的样品溶出最快,比原料药加快了近12倍。结论将氯高铁血红素与乳糖一起微粉化是改善溶出度行之有效的方法。     

比卡鲁胺致重度血小板减少一例

患者男,83岁.因排尿困难半年,右下肢疼痛不适1月余于2011年7月21日入院.患者入院前半年因排尿困难行前列腺穿刺活检示前列腺癌,遂行双侧睾丸切除术,术后一直口服氟他胺250 mg,3次/d.入院前1月余患者出现右下肢持续性钝痛,且活动受限而入院.入院后行计算机断层扫描诊断为多发骨转移.血常规示:WBC 6.42×109/L,RBC3.5×109/L,Hb 102 g/L,PLT 214×1012/L.     

比卡鲁胺未获准新适应证

美国ＦＤＡ未批准ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ公司的抗雄激素药物比卡鲁胺 (ｂｉｃａｌｕｔａｍｉｄｅ ,Ｃａｓｏｄｅｘ)用于治疗非转移性前列腺癌的新适应证申请。尽管在英国、希腊、葡萄牙和澳大利亚等国 ,比卡鲁胺已获得治疗非转移性前列腺癌的批准 ,但未获得ＦＤＡ的一致认同。此消息使分析家们感到诧异 ,认为此决定将影响患者情绪 ,尤其考虑到患者有此需求时。该公司无法确切说明ＦＤＡ为何不批准比卡鲁胺的新适应证 ,仅知道ＦＤＡ对于公司提供数据的解释和药物的使用有不同意见。公司正考虑采取一些措施以支持新的适应证 ,包括召开咨询会…     

吲达帕胺片溶出度分析

目的：对不同厂家吲达帕胺片的溶出度数据进行多种曲线拟合分析。方法：对5厂家生产的吲达帕胺片溶出度进行测定，并将溶出数据用多种曲线进行拟合，分析拟合效果。结果：吲达帕胺片用不同的曲线模型进行拟合，相关性存在极其显著差异（p〈0．01）。结论：处理药物的溶出数据不能用单一模型进行拟合，而应该用多种模型拟合从中择优。     

吲达帕胺片溶出度检查方法研究

目的：建立吲达帕胺片的溶出度检查方法。方法：照《中国药》典2005年版二部溶出度测定第一法,以磷酸盐缓冲溶液（pH6．8）900mL为溶出介质,转速为100r·min^-1,45min取样,用紫外一可见分光光度法测定溶出量,检测波长为240nm。结果：吲达帕胺在0．141～3．373μg·mL^-1浓度范围内溶液浓度与吸光度线性关系良好（r=0．9997）;平均回收率：糖衣片为99．1％（n=9,RSD为0．68％）,薄膜衣片为99．5％（n=9,RSD为0．99％）。结论：本方法简便合理、准确可靠,可用于吲达帕胺片溶出度质量控制。     

比卡鲁胺治疗前列腺癌的临床应用

比卡鲁胺是一种新型的非甾体抗雄激素药物,内分泌治疗是前列腺癌治疗的主要手段。本文就比卡鲁胺单药治疗前列腺癌、联合化疗治疗前列腺癌及联合放疗或去势手术治疗前列腺癌的临床疗效作一综述。     

比卡鲁胺致血小板减少1例

患者,男,92岁,因前列腺癌、尿潴留、前列腺增生,于2009年2月24日行经尿道前列腺癌电切术。术后尿管通畅,尿色正常,膀胱造瘘管通畅。2009年3月3日起,排淡红色尿,造瘘管引流淡红色尿液。给予6 氨基己酸、注射用血凝酶、地塞米松等治疗,未见好转,一直间断性血尿,2009年3月20日加重。2009年4月14日冲洗液呈深红色,伴严重贫血、低蛋白血症。患者因多脏器衰竭死亡。其间,实验室血小板计数、血红蛋白分别如下,2009年3月6日,100×109•L-1和[收稿日期]2010－02－20[作者简介]高志成（1971－）,男,河北保定人,副主任药师,硕士,主要从事医院药学工作。电话：0312－3099639,E mail:gwolf830@sohu.com。     

非甾体类抗雄激素比卡鲁胺的研究进展

前列腺癌（prostate carcinoma，PCA）是男性生殖系常见的恶性肿瘤，也是全球男性中发病率继肺癌之后第2位的恶性肿瘤，发病率在全球范围内均呈上升趋势。内分泌治疗是前列腺癌的主要治疗方式之一，已应用于各期前列腺癌。比卡鲁胺（bicalutamide）由AstraZeneca公司研究开发，于1995年首先在英国上市，商品名为康士德（casodex），是欧美常用的二线内分泌治疗药物之一。     

氯尼达明微粉化片剂的处方研究

目的:氯尼达明水溶性差,本文旨在研制其微粉化片剂处方并考察其稳定性.方法:使用球磨机制备氯尼达明微粉化混合物,并以此添加适合的辅料制备片剂.结果:经过溶出度试验,制剂达到了《中国药典》对溶出度的要求.初步稳定性研究表明,该制剂在60℃、相对湿度75%、4500Lax光照条件下10天稳定.结论:研制的氯尼达明片达到了设计要求.     

诺氟沙星微粉化制剂溶出特性的研究

诺氟沙星经微粉化后，平均粒径为１．３７μｍ。在实验选定的配方条件下，微粉化诺氟沙星颗粒显示较好的溶出特性，粘合剂和崩解剂对主药溶出速率的影响分别以阿拉伯胶及乳糖为最好。同时考察了不同的溶出介质对溶出的影响，主药在人工肠液中溶出最快，而在蒸馏水和吐温－８０溶液中溶出情况近似。     

比卡鲁胺片在Beagle犬体内的生物等效性

目的研究2种比卡鲁胺片在Beagle犬体内的生物等效性。方法Beagle犬采用随机、双周期交叉给药,单剂量灌胃给予比卡鲁胺受试制剂或参比制剂,用HPLC荧光方法测定比卡鲁胺血浆浓度。结果Beagle犬灌胃给予单剂量(50 mg)受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0→t、AUC0→∞、ρmax与tmax经交叉试验方差分析示无统计学意义(P>0.05)。受试制剂AUC0→t的90%置信区间为参比制剂的98.11%~103.74%;AUC0→∞的90%置信区间为参比制剂的98.45%~103.66%;ρmax的90%置信区间为参比制剂的92.63%~105.59%;tmax的90%置信区间为参比制剂的83.77%~119.37%,以上参数均表明两制剂生物等效。受试制剂的相对生物利用度平均为(100.93±3.08)%(以AUC0→t计算)和(101.05±2.93)%(以AUC0→∞计算)。结论2种比卡鲁胺片为生物等效制剂。     

比卡鲁胺胶囊/片健康人体生物等效性研究

目的本文建立HPLC法测定比卡鲁胺血浓度,研究比卡鲁胺胶囊（试验制剂）与比卡鲁胺片（参比制剂）在健康人体的药动学特征,评价2制剂生物等效性。采用XB-C18色谱柱,流动相乙腈-水（60：40,V/V）,检测波长272nm。48名健康志愿者,随机分为2组,采用单周期平行试验设计,单剂口服比卡鲁胺试验制剂或参比制剂50mg,采用高效液相色谱法测定比卡鲁胺血浓度,DAS2.0软件计算比卡鲁胺主要药代动力学参数。试验结果表明比卡鲁胺线性范围10-1200ng·mL^–1。比卡鲁胺试验制剂和参比制剂主要药动学参数分别为：t1/2（138.36±32.03）和（146.12±27.04）h,Tmax（17.17±4.65）和（16.92±4.85）h,Cmax（910.83±130.49）和（868.71±115.35）ng·mL^–1,AUC0～672（172437.08±3986.07）和（176842.34±35733.85）ng·mL^–1·h,AUC0～∞（179456.55±43127.65）和（185270.39±39688.63）ng·mL^–1·h。Cmax,AUC0～672和AUC0～∞可信区间分别为（98.9%～100.7%）,（98.8%～100.6%）和（99.7%～101.7%）。比卡鲁胺胶囊相对生物利用度F为97.51%。比卡鲁胺试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

HPLC测定乙水杨胺片的溶出度

目的采用HPLC法测定乙水杨胺片的溶出度。方法色谱柱为Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(40:59:1),检测波长293 nm。结果乙水杨胺色谱峰的分离度良好,线性范围为0.12~1.08μg(r=0.9998),平均回收率99.8%,RSD=0.37%(n=9)。结论所建方法简便快速、专属性强,可有效控制乙水杨胺片的质量。