青龙衣化学成分研究

目的研究青龙衣的化学成分。方法采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过核磁共振波谱、质谱等谱学数据分析鉴定结构。结果从青龙衣75%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为表二氢菜豆酸(1)、4-丁氧基-5,8-二羟基-3,4-二氢-萘酮(2)、4-乙氧基-5,8-二羟基-3,4-二氢-萘酮(3)、茸毛香杨梅苷元(4)、多节孢酮(5)、4S-甲氧基-5,8-二羟基-二氢-萘酮(6)、4-甲氧基-5-羟基-α-四氢-萘酮(7)、胡桃种萘醌(8)、4,5,8-三羟基-1,2,3,4-四氢-萘-1-酮(9)、苹果酸-1-单乙酯(10)、苹果酸-1-单丁酯(11)、丁二酸(12)、葡萄糖乙苷(13)、1α,2α,4β-三羟基-1,2,3,4-四氢萘(14)、L-2-O-甲基-手性肌醇(15)。结论化合物5、10~14为首次从该属植物中分离得到,化合物1、4、15为首次从青龙衣中分离得到。     

三尖杉茎叶中的二萜类化合物研究

目的对三尖杉Cephalotaxus fortunei茎叶中的化学成分进行研究。方法运用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、制备高效液相色谱等分离手段对三尖杉茎叶75%乙醇提取物二氯甲烷萃取部位的化学成分进行分离,采用核磁、质谱等多种波谱技术鉴定化合物结构。结果从三尖杉茎叶75%乙醇提取物的二氯甲烷萃取部位中分离得到了10个二萜类化合物,包括7个松香烷类二萜、1个海松烷类二萜和2个环庚三烯酮降二萜类化合物;得到的化合物分别鉴定为12,16-二羟基松香烷-6,8,11,13-四烯-3-酮(1)、桧醇(2)、柳杉酚(3)、margoclin(4)、cephafortoidB(5)、torreyayunnin(6)、贡山三尖杉二萜D(7)、6α-羟基山达海松酸(8)、海南粗榧内酯(9)、海南粗榧内酯醇(10)。结论化合物1为1个新化合物,化合物4、8为首次从三尖杉属植物中分离得到。     

枫杨树皮化学成分的研究

目的 研究枫杨Pterocarya stenoptera树皮的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、ODS、Sephadex LH-20、HPLC及重结晶等分离纯化手段对枫杨树皮90％乙醇提取物的氯仿和醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从枫杨树皮中分离得到14个化合物,分别鉴定为算盘子酮(1)、羽扇豆-1β,3β-二醇(2)、乌苏酸(3)、白桦脂酸(4)、2α,3β,19α-trihydroxyurs-12-en-28-O-β-D-glucopyranoside (5)、(4S)-4,8-二羟基-1-四氢萘酮(6)、4-甲氧基-5-羟基-1-四氢萘酮(7)、(4S)-4-羟基-1-四氢萘酮(8)、杨梅苷(9)、30-norlupan-28-oic acid (10)、杨梅素(11)、槲皮素-3-O-(2”-没食子酰基)-鼠李糖苷(12)、齐墩果酸(13)和3,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃木糖苷(14).结论 化合物1～14为首次从枫杨中分离得到,其中化合物5、7～14为首次从枫杨属植物中分离得到.     

紫茎泽兰醋酸乙酯部位化学成分研究

目的研究紫茎泽兰Eupatoriumadenophorum的化学成分。方法应用多种色谱方法对紫茎泽兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化,结合波谱技术与化学方法进行结构鉴定。结果从紫茎泽兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸乙酯(1)、(1R,4R)-8aα-羟基-1-异丙基-4,7-二甲基-1,2,3,4,6,8a-六氢-萘-2,6-二酮(2)、daedalinA(3)、10-氧-7-羟基-去甲去氢丙呋甲酮(4)、咖啡酸乙酯(5)、丁香酸(6)、3-羟基-4-乙酰基苯甲酸(7)、阿魏酸(8)、对羟基苯乙醇(9)、原儿茶酸乙酯(10)、4-羟基-3-异丙基苯甲酸(11)、蛇菰宁(12)、3-吲哚甲酸(13)、6-甲氧基山柰酚(14)。结论化合物11为首次从天然产物中分离得到,化合物1、3、6、7、9、10、12～14为首次从泽兰属分离得到,化合物5为首次从该植物中分离得到。     

黄花倒水莲化学成分及其抗病毒活性研究

目的 研究黄花倒水莲的化学成分及其体外抗病毒活性.方法 采用柱色谱技术分离黄花倒水莲乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位的化学成分;根据光谱数据鉴定分离所得化合物的结构;采用细胞病变抑制法(CPE re-duction assay)测定化合物的体外抗病毒活性.结果 分离并鉴定了10个化合物:棕榈酸(Ⅰ)、1,3-二羟基-2-甲基(口山)酮(Ⅱ)、24乙基一豆甾-7,(E)-22-二烯-3-醇(Ⅲ)、对羟基苯甲醛(Ⅳ)、1,3-二羟基(口山)酮(Ⅴ)、1,3-二羟基-2-甲氧基(口山)酮(Ⅳ)、1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基(口山)酮(Ⅶ)、1,7-二羟基-2,3-亚甲二氧基(口山)酮(Ⅷ)、对羟基苯甲酸(Ⅸ)和原儿茶酸甲酯(Ⅹ).其中化合物Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ在体外有一定的抗单纯疱疹Ⅰ型病毒(HSV-1)和柯撒奇B3型病毒(Cox B3)的活性.结论 化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅹ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅱ和Ⅹ为首次从该属植物中分离得到,化合物Ⅱ为新天然产物.首次研究该植物化学成分的抗病毒活性,化合物Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ均为1,3-二羟基取代(口山)酮.     

延胡索化学成分的分离和结构鉴定

目的:该文以阐明延胡索的特征性化学成分并为延胡索中药化学研究相关的基础研究和质量控制研究提供必要的信息,深入开展延胡索的化学成分研究。方法:采用溶剂提取和萃取粗分离的手段得到延胡索根茎的95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位和n-Bu OH萃取部位,用硅胶柱色谱法及ODS反相柱色谱等分离纯化手段对粗分离部位进行精细分离,得到单体化合物;根据1D和2D-NMR数据以及MS数据分析,并通过与文献数据的对比鉴定单体化合物的结构。结果:从延胡索块茎中分离得到了12个化合物单体,均为生物碱类成分;其结构分别为d-紫堇碱(1),四氢黄莲碱(2),四氢巴马汀(3),四氢非洲防己胺(4),紫堇球碱(5),四氢药根碱(6),去氢延胡索甲素(7),脱氢海罂粟碱(8),8-氧化二氢黄莲碱(9),普罗托品(10),taxilamine(11)和pontevedrine(12);其中,化合物12的结构是通过系统的1D和2D NMR研究完成的修正后的结构。结论:化合物6和11均为首次从延胡索中分离得到的化合物;化合物12的结构经分析验证为1,2,9,10-四甲氧基-6-甲基-4H-二苯并[de,g]喹啉-4,5(6H)-二酮。     

远志的化学成分研究

目的研究远志Polygalatenuifolia的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶色谱等方法分离化合物,运用现代光谱技术鉴定化合物的结构。结果从远志95%乙醇提取物中分离鉴定了6个化合物,分别为2-羟基-4,6-二甲氧基二苯酮(Ⅰ)、1,7-二羟基-3-甲氧基酮(Ⅱ)、1,7-二羟基-2,3-二甲氧基酮(Ⅲ)、α-菠甾醇(Ⅳ)、远志醇(Ⅳ)和苯甲酸(Ⅵ)。结论化合物为首次从该种植物中分离得到,化合物为首次从该属植物中得到。     

白鲜根皮化学成分研究

目的为明确白鲜皮的药效物质基础,对白鲜皮的化学成分进行研究。方法白鲜皮的乙醇提取物乙酸乙酯萃取层反复硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC分离得到单体化合物,通过光谱方法对其化学成分进行结构鉴定。结果从白鲜皮乙醇提取物的乙酸乙酯萃取层中分离得到7个化合物,分别为南烛树脂醇(1),补骨脂酸(7←1')β-D葡萄吡喃糖苷(2),3-[(1R)-1,2-二羟乙基-4-甲氧基-2(1H)-喹啉酮(3),4-甲基喹啉酮(4),柠檬苦素(5),吴茱萸苦素(6),梣酮(7)。结论其中化合物1,2,3,4为属内首次分离。     

鬼箭羽的化学成分研究

目的研究鬼箭羽Euonymus alatus的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、开放RP-C18柱色谱以及PTLC分离,经理化常数测定,结合1H-NMR、13C-NMR、EI-MS鉴定结构。结果从鬼箭羽95%乙醇提取物的氯仿萃取层中分得9个化合物,分别鉴定为表木栓醇(Ⅰ)、豆甾-4-烯-3-酮(Ⅱ)、6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(Ⅴ)、2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸甲酯(Ⅵ)、4-甲基-7-甲氧基异苯并呋喃酮(Ⅶ)、香草醛(Ⅷ)、正二十八烷醇(Ⅸ)。结论化合物Ⅶ为一新天然产物,化合物Ⅴ~Ⅷ首次从该属植物中得到。     

钩吻吲哚生物碱化学成分研究

目的为了寻找钩吻Gelsemium elegans的活性成分,对其化学成分进行研究。方法运用正反相柱色谱、葡聚糖凝胶等分离技术,根据化合物的波谱数据鉴定化合物的化学结构。结果从乙醇提取物的氯仿萃取部位分得8个化合物,分别鉴定为gelsemoxonmine Ⅱ(1)、koumine(2)、gelsemine Ⅰ(3)、胡蔓藤碱Ⅳ(4)、19-(Z)-koumidine(5)、19-(Z)-akuammidine(6)、4-(R)-gelsemine-N-oxide(7)和4-(S)-gelsemine-N-oxide(8)。结论化合物1～7是首次从采自西双版纳的钩吻地上部分分离得到的钩吻类吲哚生物碱,化合物8为新天然产物。     

新型痛风治疗药物lesinuard sodium

lesinuard sodium是一种新型的痛风治疗药物,于2008年由Ardea Biosciences公司研发。该药物主要通过抑制尿酸盐转运蛋白1（URAT1）增加尿酸的排泄来治疗痛风。URAT1被认为是存在于肾脏中用于转运尿酸盐的主要蛋白,能够将尿酸从管腔转入近曲小管上皮细胞并转化为单羧酸盐。临床研究显示,lesinuard sodium可被良好耐受,且能剂量相关性地降低血浆中的尿酸水平。主要介绍lesinuard sodium的药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床前及临床试验的研究、安全性评价等方面。     

人参皂苷Rb1对缺血大鼠海马神经元持续性钠电流的影响

目的:探讨人参皂甙Rb1对培养的大鼠海马神经元缺血损伤的保护作用。方法:采用全细胞膜片钳技术,观察不同浓度Rb1对大鼠海马神经元缺血后持续性钠电流变化率的影响,并与未用药时持续性钠电流缺血前后电流变化率进行比较。结果:在模拟缺血5min后,持续性钠电流幅度由缺血前的(87.8±10.1)pA变为(169.9±18.4)pA,升高(94.5±4.4)%(P<0.01)。在模拟缺血液中分别加入3种不同浓度(20,60,100μmol.L-1)Rb1,5min后电流变为(147.2±12.9),(140.2±8.9),(110.6±4.6)pA,与缺血前比较分别增加(70.8±4.5)%,(44.6±3.9)%,(49.5±4.2)%(P<0.01),与缺血对照组比较具有显著性差异。结论:人参皂甙Rb1在缺血时可抑制神经元持续性钠电流的增大幅度。     

HPLC测定片仔癀中4种成分的含量

 目的建立测定片仔癀中三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁及牛磺胆酸钠的含量。方法采用Hypersil BDSC₁₈(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈(A)-0.5%磷酸溶液(B)梯度洗脱:0～40 min(20%A～40%A),40～90 min(40%A～90%A),90～100 min(90%A);柱温:30℃;流速:1.0 mL·min^-1;检测波长:203 nm。结果测得三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁及牛磺胆酸钠的回收率分别为100.3%,101.6%,103.3%,100.6%。线性范围分别是:三七皂苷R₁ 0.346 4～8.66μg(r=0.9963),人参皂苷Rg₁ 0.432 2～10.805μg(r=0.9964),人参皂苷Rb10.4224～10.56μg(r=0.9999),牛磺胆酸钠0.448～11.2μg(r=0.999 6)。结论采用高效液相色谱梯度洗脱能将片仔癀中的皂苷及胆汁酸较好的分离检测,方法准确可靠,重复性好,结果稳定,可作为该产品质量控制的方法。     

丹七片中4种成分的HPLC定量测定

目的:为制定丹七片(丹参,三七)的质量控制方法。方法:采用HPLC法分别同时测定了丹参素与原儿茶醛,三七皂苷R1与人参皂苷Rg1的含量。结果:通过方法学考察,丹参素钠的进样量在0.164~3.28μg(r=0.999 99),原儿茶醛的进样量在0.013~0.52μg(r=0.999 999),三七皂苷R1的进样量在0.2~6μg(r=0.999 97),人参皂苷Rg1的进样量在0.824~24.72μg(r=0.999 96)范围内,呈良好的线性关系。丹参素钠的平均回收率为98.34%(n=9),RSD为2.03%;原儿茶醛的平均回收率为100.64%(n=9),RSD为2.96%;三七皂苷R1的平均回收率为98.97%(n=9),RSD为2.81%;人参皂苷Rg1的平均回收率为98.93%(n=9),RSD为0.57%。结论:方法简便、准确、重现性好。可准确控制丹七片的质量。     

医院抗菌药物使用情况和多重耐药菌监测分析

〔摘 要〕 目的：探讨医院抗菌药物的使用情况以及多重耐药菌（MDROS）的检测分析。 方法：选取梅州市第二中医医院 2019 年 1 月至 2019 年 12 月收治的 560 例住院患者为研究对象,统计分析患者抗菌药物的使用情况以及 MDROS 的检测情况。 结果： 抗菌药物使用较多的为哌拉西林钠舒巴坦钠和头孢噻肟钠舒巴坦钠,分别占比 22.14 % 和 16.79 %。细菌培养标本 724 例,其阳性标本 298 例,MDROS 82 例,多重耐药率为 27.52 %（82/298）,其中 MDROS 分别是：耐甲氧西林金黄色 葡萄球菌 10 例（12.20 %）,耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌 8 例（9.76 %）,产超广谱 β– 内酰胺酶（ESBLs）大肠埃希 菌 46 例（56.10 %）,产 ESBLs 肺炎克雷伯菌 4 例（4.88 %）,耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌 2 例（2.44 %）,耐碳青霉烯 类肠杆菌科细菌 4 例（4.88 %）,其他 8 例（9.76 %）。MDROS 发生的高发部位在伤口,占比 41.46 %（34/82）。 结论：掌握不同种类抗菌药物的用药特点,对抗菌药物的分级与管理加强,指导临床合理用药、降低抗菌药物带来的不良反应, 具有一定临床价值。     

阿魏酸钠联合人参皂苷Rg1镇痛作用及其机制

目的:观察阿魏酸钠(SF)联合人参皂苷Rg1(Rg1)镇痛作用并探讨其作用机制。方法:采用小鼠和大鼠两种动物,将动物分为SF低、中、高剂量组(2.5,5,10 mg·kg-1),Rg1低、中、高剂量组(5,10,20 mg·kg-1),复方(SF和Rg1联合用药)低、中、高剂量组(2.5+5,5+10,10+20)mg·kg-1并设置对照组,ig给药5 d后采用小鼠热板法,小鼠醋酸扭体法,大鼠福尔马林法观察SF和Rg1单用及联合应用的镇痛作用;采用全细胞膜片钳技术观察SF和Rg1单用及联合应用对瞬时感受器电位香草酸亚型1(TRPV1)的影响。结果:55℃热板,0.6%醋酸溶液0.02 mL·g-1,5%福尔马林溶液0.1 mL可致动物出现明显疼痛反应,SF中、高剂量组,Rg1高剂量组,复方低、中、高剂量组对3种疼痛模型均有较好的镇痛作用(P<0.05,P<0.01),且复方效果明显优于SF或Rg1单用(P<0.05,P<0.01);1μmol·L-1辣椒素(CAP)可激活TRPV1产生特异性内向电流,SF,Rg1及复方组对该电流均具有一定的抑制作用,且复方组抑制作用强于SF和Rg1组(P<0.05,P<0.01)。SF,Rg1,复方的IC50及95%置信区间分别为32.4(27.5~38.7),82.6(71.0~98.4),30.6(20.2~41.0)mg·L-1,等效应曲线图显示,SF和Rg1对CAP诱导的TRPV1电流的抑制具有协同效应。结论:SF和Rg1合用具有较好的镇痛作用,对TRPV1的协同抑制作用可能是其机制之一。     

血塞通联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死疗效观察

[目的]观察血塞通联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死的临床疗效。[方法]将85例分为治疗组和对照组,对照组给予奥扎格雷钠80mg/日,治疗组在此基础上加用血塞通0.8g/日,连续14日。观察两组治疗前后临床神经功能缺损程度较治疗前有所改善(P<0.05),但治疗组改善更明显(P<0.05)。治疗14日后临床疗效评价,治疗组总有效率(87.5%)较对照组(67.5%)差异有显著性(P<0.05)。两组治疗后纤维蛋白原含量均比治疗前有显著下降(P<0.05)。治疗组与对照组比较有显著差异性(P<0.05)。[结论]血塞通联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死效果明显。     

氨苄西林钠/舒巴坦钠治疗下呼吸道感染的疗效观察

目的：观察氨苄西林钠/舒巴坦钠治疗下呼吸道感染的有效性和安全性.方法：88例下呼吸道感染患者随机分为治疗组和对照组,治疗组静脉滴注氨苄西林钠/舒巴坦钠4.5克,每12小时一次;疗程8-12天.对照组静脉滴注氨苄西林钠4.0克,每12小时一次,疗程8-12天;结果：治疗组和对照组治疗下呼吸道感染的有效率分别为95.0%和92.5%,细菌清除率分别为94.5%和94.0%不良反应发生率为6%和5%,两组比较无统计学差异（p〉0.05）,结论：氨苄西林钠/舒巴坦钠和氨苄西林钠治疗下呼吸道感染均有效。     

丹参酮ⅡA磺酸钠影响AngⅡ诱导心肌细胞肥大反应及p-p38,MKP-1表达

 目的观察丹参酮ⅡA磺酸钠(Sodium tanshinoneⅡA sulfonate,STS)对血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)诱导的心肌细胞肥大反应及p-p38,MKP-1表达的影响。方法培养新生大鼠心肌细胞,考马斯亮蓝法测定心肌细胞蛋白含量、[³H]-亮氨酸掺入法测定蛋白合成速率作为心肌细胞肥大指标;用Western-blot测定p-p38,MKP-1表达。结果STS能显著降低AngⅡ诱导的心肌细胞蛋白含量、蛋白合成速率上升;对p-p38表达具有显著抑制作用;同时上调MKP-1表达。结论STS可以抑制AngⅡ诱导的心肌细胞肥大反应,机制与上调MKP-1表达,降低p-p38表达有关。     

桃胶多糖对Caco-2细胞模型吸收葡萄糖的影响

目的:通过Caco-2体外细胞模型研究桃胶多糖影响葡萄糖吸收的机制。方法:以培养的Caco-2单层细胞为葡萄糖吸收模型,观察在桃胶多糖影响下,葡萄糖吸收量随时间的变化关系,从而推断桃胶多糖对葡萄糖跨膜转运过程的影响。结果:一定浓度桃胶多糖作用下,不同浓度葡萄糖的吸收量与对照组相比,均有显著差异(P<0.05),表明葡萄糖吸收受到桃胶多糖的抑制,且葡萄糖浓度越低,桃胶多糖抑制葡萄糖吸收的效果越显著(P<0.05);不同浓度的桃胶多糖作用下,相同浓度葡萄糖的吸收量与对照组相比,均有显著差异(P<0.05),且桃胶多糖浓度越高,抑制葡萄糖吸收的效果越好(P<0.05)。结论:桃胶多糖能够竞争性抑制葡萄糖的吸收,其是否可能通过影响或者占据肠道刷状缘侧钠葡萄糖共转运载体1(SGLT-1)上葡萄糖的吸收位点达到降血糖目的,其机制尚有待进一步研究。