盐酸伊托必利漂浮片在家犬体内的药物动力学

目的 研究自制盐酸伊托必利漂浮片在犬体内的药物动力学.方法 6只犬分别单剂景服用100 mg自制盐酸伊托必利漂浮片和市售盐酸伊托必利分散片,1周后两组交叉给药;采用HPLC法测定犬给药后不同时间的血药浓度.结果 盐酸伊托必利漂浮片、分散片的Tmax分别为6.62±1.05、1.94±0.31 h;Cmax分别为0.512±0.056、0.798 ±0.079 μg·ml-1;漂浮片的相对生物利用度是分散片的91.7%.结论 盐酸伊托必利漂浮片具有明显的缓释特征.     

孕康口服液获国家创新基金资助

浙江亚东制药公司保胎新药回音必孕康口服液的产业化项目已通过国家科技型企业技术创新基金项目验收。参加项目验收的领导和专家认为,该药填补了国内治疗性保胎药物的空白,处于国内先进水平,为中药新药用于优生优育开创了新局面。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的多中心临床研究

盐酸伊托必利是一种新型的胃肠道促动力药，其作用机制可能是通过拮抗多巴胺-2(Dopamine，DA2)受体和抑制乙酰胆碱脂酶(AchE)活性而起作用。盐酸伊托必利对AchE抑制作用是选择性的作用于胃肠道，对循环系统作用很弱，本试验结果用于评价盐酸伊托必利对治疗功能性消化不良的有效性及安全性，并与多潘立酮进行比较。     

盐酸伊托必利与多潘立酮片联合治疗功能性消化不良效果观察

目的观察伊托必利与多潘立酮片联合治疗功能性消化不良的效果。方法将116例功能性消化不良患者,随机分成治疗组(盐酸伊托必利+多潘立酮片)62例和对照组(盐酸伊托必利)54例。治疗组每次口服盐酸伊托必利片50mg+多潘立酮片10mg,每日3次,餐前30min服用;对照组口服多潘立酮片10mg,每日3次,两组均连续用药1个月,观察有效率和不良反应发生率。结果治疗1个月后,治疗组的有效率显著高于对照组(P<0.05),而3个月后的复发率显著低于对照组(P<0.05),两组的不良反应发生率和实验室检查无显著性差异。结论盐酸伊托必利与多潘立酮片联合治疗功能性消化不良的效果优于单用多潘立酮片。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的临床研究

目的评价盐酸伊托必利治疗功能性消化不良(FD)的疗效及安全性。方法以多潘立酮为对照药,用随机、双盲双模拟、平行对照的试验方法,治疗FD病人42例,其中试验组21例,给予盐酸伊托必利50mg,每日3次;对照组21例,给予多潘立酮10mg,每日3次,疗程4周。治疗前后记录临床症状评分、检测胃排空功能、测定空腹血浆胃动素、胆囊收缩素水平。结果盐酸伊托必利可缓解FD患者的临床症状,改善胃排空功能,提高血浆胃动素水平,且无严重药物不良反应,疗效与多潘立酮相似。结论盐酸伊托必利可安全、有效地治疗FD,其疗效与提高血浆胃动素水平有关。     

反向高效液相色谱法测定盐酸伊托必利颗粒血药浓度及其人体药动学和生物等效性分析

目的:测定人血浆中盐酸伊托必利颗粒的血药浓度并对其在健康人体内的药代动力学及生物等效性进行分析.方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定20名男性健康志愿者单剂量口服100mg盐酸伊托必利颗粒剂(受试药)和盐酸伊托必利片(参比药)后,血浆中伊托必利浓度变化情况,用3P97程序进行药代动力学分析.结果:测得受试药和参比药Cmax分别为594.8±152.3和628.6±261.4μg·L-1,Tmax分别为0.766±0.213和0.900±0.392 h,T1/2ke分别为3.21±0.86和3.49±0.77 h,AUC0-15分别为2266.0±1340.9和2339.4 ±1831.7μg·L-1·h-1,AUC0-∞分别为2472.1±1800.3和2496.9±1952.3μg·L-1·h-1.结论:盐酸伊托必利颗粒的相对生物利用度为106.9%±27.3%:选择Cmax、AUC0-15和AUC0-∞进行三因素方差分析与双单侧t检验,结果表明受试药与参比药具有生物等效性.     

伊托必利在功能性消化不良治疗中的应用

目的：评价盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的疗效及安全性。方法：将300例功能性消化不良患者随机分为对照组150例给予H：受体拮抗药,质子泵抑制药以及幽门螺杆菌（坳）根除的常规治疗;治疗组150例,除给予对照组相同的药物外加盐酸伊托必利50mg,po,tid。结果：两组患者功能性消化不良的症状均显著缓解,疗效相近,但治疗组改善腹痛、腹胀的作用优于对照组。结论：伊托必利可显著促进胃肠动力全面改善消化不良各种症状,是较好的新一代胃肠促动力药。     

盐酸伊托必利分散片溶出度与稳定性考察

目的比较盐酸伊托必利分散片与普通片的溶出度及稳定性。方法采用桨法测定溶出度,紫外分光光度法在258nm处测定吸光度,计算溶出度,并进行稳定性研究。结果盐酸伊托必利分散片与普通片在5min的累积溶出度分别为81.73%±1.15%和13.86%±0.5%,30min的累积溶出度分别为93.29%±0.12%和74.54%±0.4%。盐酸伊托必利分散片的溶出度和稳定性优于普通片。结论盐酸伊托必利分散片溶出度高、质量稳定。     

紫外分光光度法测定盐酸伊托必利分散片的含量

目的建立盐酸伊托必利分散片含量的紫外分光光度测定法。方法采用紫外分光光度法,以水为空白对照,258nm为测定波长,测定伊托必利的含量。结果伊托必利浓度在1．64～20．5μg／ml范围内线性关系良好（r=0．9997,n=7）,平均加样回收率99．94％。结论该法操作简便,精密度好,结果可靠,适应盐酸伊托必利分散片含量的快速测定。’     

盐酸伊托必利片的处方筛选及生物等效性研究

目的：筛选确定盐酸伊托必利片的最佳处方,并确定其生物等效性。方法：利用片剂基本性能评价筛选出盐酸伊托必利片合适的处方,再考察体外溶出度,优化出最佳的处方配比。利用其试制药品与参比药品在大鼠体内的药代动力学曲线比较,确定生物等效性。结果：处方确定为盐酸伊托必利50 g,微晶纤维素24 g,乳糖40 g,羧甲淀粉钠7 g,1%羟丙甲纤维素溶液适量,硬脂酸镁0.6 g,制成1000片。试制药与参比药的血药浓度变化趋势基本一致,与参比药品相比具有生物等效性。结论：按照上述处方制成的成品,处方合理,方法简单,便于生产。     

醌茜素荷移分光光度法测定盐酸伊托必利

摘要：目的 建立测定盐酸伊托必利含量的方法。方法 盐酸伊托必利与醌茜素在碱性条件下可发生电荷转移反应,形成稳定的1∶1型荷移络合物,在最大吸收波长578 nm处测定络合物的吸光度。 结果 盐酸伊托必利药物质量浓度在20~140 mg?L-1范围内服从比耳定律,相关系数为0.9991, RSD为0.62% (n=6),表观摩尔吸光系数为2.03×103 L?mol-1?cm-1,回收率为99.1% ~102.3%。结论 方法准确、简便、快捷,可用于测定片剂中盐酸伊托必利的含量。     

RP-HPLC梯度洗脱法测定盐酸伊托必利的有关物质

目的:建立RP-HPLC梯度洗脱法测定盐酸伊托必利的有关物质。方法:Alltima C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为0.05 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(调节pH至4.0)-乙腈进行梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,柱温35℃,检测波长258nm,进样量20μL。结果:本文色谱条件中盐酸伊托必利与杂质有较好分离,盐酸伊托必利浓度在1～10μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9999,n=5),最低检测限为6 ng。结论:本法简便、专属,重复性好,可用于测定盐酸伊托必利的有关物质。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良40例

目的评价盐酸伊托必利治疗功能性消化不良（FD）的临床疗效和安全性。方法将80例FD患者随机均分为两组,治疗组用盐酸伊托必利片50mg,对照组用多潘立酮片10mg,均3次／d,餐前30min口服,疗程均为4周。结果总有效率治疗组为80．00％,对照组为52．50％。结论盐酸伊托必利是治疗FD有效、方便、安全的药物。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良疗效观察

目的对盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的疗效观察加以探讨。方法选取我卫生所收治的60例功能性消化不良患者为研究对象,平均分为观察组与对照组,各组为30例,观察组进行盐酸伊托必利治疗,对照组进行多潘立酮治疗,1个月后统计分析两组患者的疗效。结果经过1个月治疗后,观察组有效率为93.4%,对照组的有效率为73.3%,观察组治疗效果显著优于对照组,不良反应少,两组差异有统计学意义(P<0.05)。结论功能性消化不良患者进行盐酸伊托必利的治疗,疗效显著,安全性高、副作用小,患者满意度高,值得推广。     

药品溶出全自动分析系统

天津大学无线电厂申报的“药品溶出全自动分析系统”项目在今年 4月国家科技部、财政部公布的第四批科技型中小企业技术创新基金项目中 ,获得了 10 0万元无偿拨款的资助。科技型中小企业技术创新基金是经国务院批准设立 ,用于支持科技型中小企业技术创新项目的政府专项基金。该项基金优先支持产、学、研的联合创新 ,优先支持技术水平高 ,持续创新能力强 ,管理科学、产品市场和效益前景好的企业。药品溶出全自动分析系统包括药物溶出仪、取样器、紫外分光光度计及计算机系统四部分 ,采用计算机系统操作和一体化控制。它具有 8个通道检测方式…     

伊托必利治疗功能性消化不良的疗效观察

目的观察伊托必利治疗功能性消化不良的疗效。方法选取我院收治的功能性消化不良患者200例,随机分成治疗组与对照组,每组各100例。治疗组口服盐酸伊托必利治疗;对照组口服吗丁啉片治疗。观察两组腹胀治愈率、呕吐治愈率及腹泻治愈率。结果两组腹胀治愈率、呕吐治愈率及腹泻治愈率比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论伊托必利对功能消化不良患者的治疗效果好,不良反应减轻,值得在临床上广泛推广。     

人血浆中盐酸伊托必利含量测定及药物动力学研究

目的:建立一种测定人血浆中盐酸伊托必利血药浓度的反相高效液相色谱法,并用该法研究盐酸伊托必利颗粒的人体药物动力学.方法:采用外标法,血样经乙醚-氢氧化钠混合溶剂提取后,以nucleosil C18 250 mm×4.6 mm,5 μm色谱柱为固定相,乙腈-磷酸二氢钾为流动相,在257 nm波长处定量检测.结果:血药浓度在10.0～1 600.0 ng·ml-1范围内线性关系良好,最低检测浓度为10.0 ng·ml-1.日内、日间精密度RSD(%)均小于7%,低、中、高浓度(20,100,800ng·ml-1)的相对回收率分别为106.3%,104.6%,102.8%.用该法检测了20名健康受试者服用盐酸伊托必利颗粒后不同时间的血药浓度变化,并计算了有关药物动力学参数.结论:此方法简便、快速、精确,适用于伊托必利的血药浓度检测和药物动力学研究.     

盐酸伊托必利分散片的药代动力学及生物利用度研究

目的 :研究健康志愿者单剂口服试验制剂盐酸伊托必利分散片与参比制剂盐酸伊托必利片的药代动力学和相对生物利用度。 方法 :将 18名健康志愿者随机分为两组 ,分别口服试验制剂和参比制剂 10 0 m g,采集服药后 0 .2 5、0 .5、1.0、1.5、2 .0、3.0、4 .0、6 .0、8.0、10 .0、12 .0、2 4 .0 h的血样本 ,采用高效液相色谱法 (HPL C)测定伊托必利经时血浓度。结果 :两种制剂的药 -时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学双室模型。试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下 :t1 /2 分别为 (15 .0± 3.4 1)、(14 .6± 3.13) h,Tmax分别为 (0 .78± 0 .35 )、(0 .78± 0 .35 ) h,cmax分别为 (6 0 1.78± 15 9.2 9)、(6 11.2 2±16 6 .32 ) ng/ m l,AU C0～ 2 4 分别为 (2 72 1.6± 5 77.92 )、(2 6 32 .3± 6 14 .2 7) ng· h/ m l,AUC0～∞ 分别为 (486 0 .6 0± 80 4 .80 )、(46 75 .90± 6 4 5 .0 0 ) ng· h/ m l。试验制剂相对生物利用度为 (10 3.87± 6 .31) %。用 3P97程序统计分析 ,两种制剂各药代动力学参数均无显著性差异 (P>0 .0 5 )。 结论 :试验制剂盐酸伊托必利分散片和参比制剂盐酸伊托必利片具有生物等效性。     

伊托必利的合成工艺研究

目的进行伊托必利合成工艺研究 ,实现工业化生产。方法分别以对羟基苯甲醛、3,4 二甲氧基苯甲醛为原料 ,经六步反应合成了伊托必利。结果经核磁共振氢谱确证了伊托必利的结构。结论该合成方法适合工业化大生产     

RP-HPLC法测定盐酸伊托必利片的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸伊托必利片的含量方法。方法：色谱柱为Hypersil ODS2C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相：0．05mol·L^-1磷酸氢二钠溶液[含0．32％三乙胺,并用磷酸调节pH至5．0]-乙腈（78：22）;流速：1．0ml·min^-1;检测波长：258nm;结果：盐酸伊托必利的浓度在0．5—3．0μg·ml^-1范围内,线性关系良好（r=1．0000）,平均回收率100．2％,RSD为0．5％（n=6）。结论：方法准确、重复性好,可用于盐酸伊托必利片的含量测定。