左旋18-甲基炔诺酮肟与左旋18-甲基炔诺酮的抗生育作用比较

本文比较了LNGO和LNG对大鼠的抗生育作用,结果表明,LNGO在剂量为10mg/kg·d时可以完全抑制大鼠着床,剂量为40,60mg/kg·d时有明显抗早孕作用。光电镜观察提示,剂量为10mg/kg·d时,对大鼠子宫内膜间质细胞和上皮细胞均有影响。组织培养研究发现,对体外人胎盘滋养层细胞有直接损伤作用。LNG对大鼠未见抗着床及抗早孕作用,对大鼠子宫内膜和体外人胎盘滋养层细胞也均未见明显作用。     

溶剂系统对18-甲基炔诺酮渗透皮肤的影响

本文对乙醇、水、油酸等溶剂系统对左旋18-甲基炔诺酮(简称LNG)及消旋18-甲基炔酮(简称NG)渗透皮肤的影响进行了研究。实验采用Vaila-Chien双室扩散池及成人离体皮肤。结果表明,在80%乙醇水溶液中,LNG与NG的皮肤渗透速率比用生理盐水提高5～6倍,其中NG的皮肤渗透速率比LNG高1～2倍.含水乙醇与油酸复合使用时,对LNG通透皮肤具有明显的协同促进作用。当油酸—80%乙醇(0.75:9.25v/v)作为复合溶剂时。所获得的LNG皮肤渗透速率为0.53μg/cm²·h,分别比油酸或80%乙醇单独使用时提高29倍和3倍。提示正确地采用复合溶剂系统,能有效地提高LNG或NG透皮速率。     

复方18-甲基炔诺酮紧急避孕18例临床观察

目的观察复方18-甲基炔诺酮紧急避孕药物的临床效果。方法随机选择18例为紧急避孕组,按要求服用复方18-甲基炔诺酮药物,选择18例为安全期避孕组,对两组的避孕效果进行分析、对比。结果紧急避孕组较安全期避孕组在月经准时、月经延期及避孕有效率方面有显著的差异(P<0.05),有统计学意义。结论复方18-甲基炔诺酮作为育龄妇女的紧急避孕药物是安全有效的。     

国产甲基炔诺酮的杂质分离和鉴定

本文报道了甲基炔诺酮(norgestrel)中两个杂质的分离和鉴定。用薄层层析和高效液相色谱对甲基炔诺酮进行分析,发现除主成分甲基炔诺酮外尚含有六个杂质。用柱层析和制备型薄层层析预分,经径向加压柱对其中两个杂质进行高效液相色谱制备。经紫外、红外和质谱分析并与对照品比较,确认这两个杂质分别为(±)13β-乙基-17β-羟基-甾烷-4-烯-3-酮及(±)13β-乙基-甾烷-4-烯-3,17-二酮。     

复方18-甲基炔诺酮紧急避孕18例临床观察

紧急避孕（EC）是指无避孕或避孕措施失败情况下，在几小时或几天内立即采取的防止妊娠形成的临床补救措施，它对于降低人工流产率及并发症的发生具有重要意义。现将我院门诊用复方18-甲基炔诺酮紧急避孕18例临床观察结果报道如下。     

高效液相色谱法测定皮肤渗透液中18-甲基炔诺酮的含量

本文报道用反相HPLC法测定体外皮肤渗透液中18-甲基炔诺酮。实验结果表明选用Shim-packCLC C_(18)分析柱,以甲醇-水(75:25)为流动相,能使皮肤渗透液中18-甲基炔诺酮获最佳分离,用此法成功地测得18-甲基炔诺酮透皮控释制剂72小时内的皮肤渗透液中的含量,本法线性范围为0.1～10μg/ml,变异系数1.12％,平均回收率101.7％。     

国产醋酸甲地孕酮的质量研究:6-羟基-6-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮差向异构体的分离与鉴定

用柱层析及薄层层析对国产醋酸甲地孕酮的杂质进行了分析,共分离出7个杂质点:Ⅰ₁,Ⅰ₂,Ⅰ₃,Ⅰ₄,Ⅰ₅,Ⅰ₆,Ⅰ₇,并对其中Ⅰ₃和Ⅰ₄进行分离纯制及光谱分析,确定其结构为6β-羟基-6α-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮及其差向异构体6α-羟基-6β-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮。本文报道了薄层层析条件(硅胶GF₂₅₄,展开剂:醋酸乙酯-甲苯=7:3)以及光谱鉴别的依据。     

复方18甲基炔诺酮治疗多囊卵巢综合征分析

采用短效避孕药复方１８甲基炔诺酮片治疗多囊卵巢综合征（ＰＣＯＳ）１９例患者，取得满意的疗效，现报告如下。资料和方法自１９９６年７月至１９９７年１２月以来对我科就诊的１９例ＰＣＯＳ患者，临床诊断符合邢淑敏〔１〕提出ＰＣＯＳ条件标准。年龄１９～３５岁，平...     

消旋棉酚拆分的研究——Ⅱ.手性α-甲基苯乙胺及α-甲基苄胺为拆分剂

本文报道用中压柱色谱快速分离S或R-α-甲基苯乙胺及S或R-α-甲基苄胺缩(±)-棉酚的方法,可得光学活性胺缩(+)或(一)-棉酚非对映体,经水解分别得到(+)或(一)-棉酚。并证明胺缩光学活性棉酚非对映体之间有互相转化的性质,此特性可利用于棉酚对映体的转化。     

左氧氟沙星中间体苯并噁嗪的拆分

氧氟沙星的合成中间体苯并嗪［（±）１］先与（Ｓ）－Ｎ－对甲苯磺酰脯氨酰氯反应，经结晶分离，其母液（２ａ）水解后所得游离碱（１ａ）再与（１Ｓ）－（＋）－１０－樟脑磺酸成盐，重结晶后的盐（３）碱析得所需（Ｓ）－苯并嗪［（－）１］。     

山莨菪碱四个光学异构体的合成和分离

以6-(甲氧)亚甲氧基托品酮(Ⅰ)为原料,与(+)L-酒石酸或(-)D-酒石酸成盐,可分离得到右旋的6-(甲氧)亚甲氧基托品酮[(+)Ⅰ]和左旋的6-(甲氧)亚甲氧基托品酮[(-)Ⅰ].(+)Ⅰ和(-)Ⅰ氢化还原后,分别与α-甲酰基苯乙酸甲酯进行酯交换,硼氢化钠还原侧链上醛基,水解脱去羟基保护基得到左旋山良菪碱(-)Ⅳ和右旋山莨菪碱(+)Ⅳ.(-)Ⅳ和(+)Ⅳ分別与(-)二苯甲酰酒石酸和(+)二苯甲酰酒石酸成盐,可用分步结晶法拆分到山崀菪碱的四个光学异构体。     

炔诺孕酮的放射免疫测定

以乙醚提取,右旋糖酐-活性炭作分离剂进行了炔诺孕酮(1)的放射免疫测定。本法的空白值低,平均回收率大于95%,能满意地检测25 pg 1,重复测定的变异系数小于8%。与其它甾体的交叉反应除炔诺酮为22%外,其它如雌酮、雌二醇、雌三醇、孕酮、甲羟孕酮、甲地孕酮、羟孕酮、睾丸酮和可的松等均小于0.1%。     

合霉素及其前体消旋-反式-1-对硝基苯-2-氨基-1,3-丙二醇的拆开

合霉素(消旋-I_a)可利用由D(-)-扁桃酸制成的α-乙酰氧基苯乙酰氯作为拆开剂拆开.L(+)-I_a的D(-)-α一乙酰氧基苯乙酸酯在乙醇中首先析出.合霉素前体(消旋-II)于应用(+)-酒石酸单甲酯为拆开剂时,获得L(+)-II的酒石酸单甲酯盐,从母液中分得不纯的D(-)-II.     

消旋萘普生的生产工艺改进

以６－甲氧基－２－丙酰萘为原料,以“一锅法”工艺经羟基－α－位溴代,缩酮,重排,水解和酸化制备消旋萘普生,反应过程用高效液相色谱跟踪,工艺简便,条件温和,总收率达７５％。     

从邻硝基乙苯合成喘通中间体-邻氯苯乙酮

<正> 喘嗵(氯喘盐酸盐)——[■—CHOHCH_2NHCH(CH_3)_2].HC1为拟肾上腺素β-受体兴奋剂,对喘息、咳嗽、祛痰均有一定效果,是近年来国内治疗慢性气管炎较新的化学合成药物。邻-氯苯乙酮是合成喘通的重要中间体,一般均以邻氯苯甲酸为起始原料,按 Walker 及Hauser 的甲酮类合成法进行。此法虽有工艺稳定、收率较高的优点,但它使用原料多,     

复方18—甲基炔诺酮注射剂中微晶粒度对生物利用度的影响

用放射免疫法测定18-甲基炔诺酮和雌二醇的血药浓度,比较不同粒度的复方18-甲基炔诺酮注射剂的生物利用度。制剂Ⅱ微晶平均粒度小于5μm,给药初期药物释放快,d3达峰值。制剂Ⅰ微晶平均粒度为15μm,药物释放较制剂Ⅱ慢而平稳,最初数天血药浓度较制剂Ⅱ为低。而给药中、后期的血药浓度高于制剂Ⅱ.两制剂曲线下总面积无显著差异。雌二醇的血药浓度、达峰时间及血药浓度下降速度相似。