抗疟药蒿甲醚注射液对小鼠免疫功能的影响

本文对抗疟新药蒿甲醚影响小鼠免疫功能的作用进行了实验研究。结果表明:蒿甲醚对小鼠脾脏T淋巴细胞增殖反应及白细胞介素2(IL—2)活性的作用不明显(P>0.05),但蒿甲醚能使小鼠胸腺重量减少,同时,一定剂量(每千克体重给药100mg、250mg)的蒿甲醚对小鼠脾脏B淋巴细胞增殖反应有抑制作用(P<0.05或P<0.01)。提示:蒿甲醚对细胞免疫功能作用不明显,但对体液免疫功能可能有抑制作用,而且其抑制作用随剂量增大而增强。因而认为,蒿甲醚对免疫系统的作用可能与其能治疗脑型疟的作用机制有关,临床确定合理治疗剂量时应考虑该药对免疫功能的影响。     

蒿甲醚注射液治疗恶性疟121例临床分析

本文报道采用蒿甲醚注射液5天疗程成人总量480mg 治疗恶性疟121例的结果。患者平均退热时间为21.3±11.7小时,平均原虫转阴时间为75.9±15.3小时,其中100例追踪观察至28天,有5例(5%)复燃。与此同时,对30例病人进行体外疟原虫对氯喹敏感性测定,结果表明抗性率占56.7%,由此说明蒿甲醚注射液治疗抗氯喹恶性疟疗效良好。发现个别病人出现药物热,部分病人出现一过性网织红细胞下降至略低于正常低限值的毒副反应。根据研究结果,作者认为蒿甲醚注射液总量480mg 5天给药方案可推荐作为今后临床扩大试用的方案。     

健康志愿者口服青蒿琥酯片剂的生物利用度

本文报道用放射免疫测定法研究口服青蒿琥酯片剂的生物利用度,结果为静脉注射青蒿琥酯后的血药时程为二房室模型,T1/2β为33.96±4.73分钟;口服青蒿琥酯片剂后的血药时程为一房室模型,其达峰时间为53.07±20.58分钟,峰浓度为1.94±1.05mg/L(1.94±1.05μg/ml),T1/2k为41.35±17.89分钟,绝对生物利用度为40.39±14.99％。结果提示口服青蒿琥酯片剂后,在人体内的吸收速度较快,而吸收程度较差。     

青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚在健康人试验中出现发热反应的回顾分析

青蒿素及其衍生物在健康人试验中,8名受试者接受青篙素水/油混悬剂肌注,2例出现发热反应。青蒿素栓15名受试者中,2名发热。蒿甲醚肌注45名志愿者中,21名(46.7％)发热。发热率、发热程度和持续时间同剂量之间呈量效关系。唯青蒿琥酯静注18名和口服11名受试者没有出现发热反应。     

青蒿琥酯静脉注射7天疗程治疗恶性疟疗效观察

青蒿琥酯注射剂治疗恶性疟以及凶险型疟疾的推荐剂量为3天疗程,总量240mg。该剂量具有速效、低毒的优点,但原虫复燃率高达50%左右.试用7天疗程,总量480mg方案治疗恶性疟40例,原虫复燃率降至5.6%,亦未见毒副反应。本文结果提示,适当延长青蒿琥酯注射剂的疗程和增加总剂量,可明显地降低疟原虫的复燃率;延长疗程、增加总剂量而不增加每天量,未见毒副作用出现。     

青蒿琥酯静脉注射治疗脑型疟33例临床报告

用青蒿琥酯静脉注射3天疗程总量240～300mg治疗脑型疟疾33例,治愈31例,死亡2例。平均昏迷清醒时间18.94±11.4小时(有2例清醒时间分别为156和180小时未列入清醒时间统计),平均退热时间29.9±35.8小时,平均原虫转阴时间54.9±30.6小时。临床和实验室检查均未发现明显毒副反应,青蒿琥酯是目前治疗脑型疟速效安全的较好药物。     

青蒿琥酯静脉注射治疗恶性疟的剂量探索

为了探索青蒿琥酯治疗恶性疟的适宜剂量,本文设五个不同剂量组进行比较。其中三天总量:A组8mg/kg、B组6mg/kg、C组4mg/kg、D组2mg/kg、E组1mg/kg。结果表明,D、E两组分别有3/5人,5/8人6天原虫不转阴,提示剂量不足;而A、B、C三个剂量组所有病人原虫6天内均转阴,平均清除95％原虫所需的时间均为16小时,平均退热时数约20小时,平均原虫转阴时数约60小时,三组无明显差异。为了便于不同年龄组的药量计算,初步推荐青蒿琥酯治疗恶性疟的适宜剂量为三天总量4.8mg/kg,对原虫严重感染者(感染率≥6％),首剂加倍。     

青蒿琥酯静脉注射治疗恶性疟173例

本文采用三天疗程成人总量240mg(即4.8mg/kg)方案治疗恶性疟173例,平均退热时间为1.61±8.3小时,平均原虫转阴时间为56.6±14.9小时,28天复燃率为49.4％。50例病人治疗的0天、3天和6天检查血液学、尿常规、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、硷性磷酸酶、胆红素、肌酐、心电图等均未见明显异常改变。对5例G—6PD显著缺陷患者使用未出现溶血反应。     

青蒿琥酯片预防疟疾效果观察

为了观察青蒿琥酯片预防疟疾的效果,1991～1992年选择疟疾高发区——三亚市高峰乡福万水库和电站作为试验压,以户为单位将试验区人口分为青蒿琥酯片试验组和安慰剂对照组,进行对照观察。1992年以1991年分组为基础,两组互相对换服药,增加人员以户为原则分别编入两组内。1991年试验组与对照组人数分别为77人与56人,1992年分别为75人与79人。试验组每周一次口服青蒿琥酯片100mg,1991年连服13周,1992年连服16周。结果:1991年试验组无发病,对照组发病率为8.93％(P<0.01);1992年试验组发病率为4.0％,对照组为13.92％(P<0.05);两年合计发病率试验组为1.97％,对照组为11.85％(P<0.01)。观察结果提示,虽然青蒿琥酯是一个速效而半衰期甚短的抗疟药,但是每周口服100mg对于疟疾的预防有一定的作用,且未发现任何副反应。对于短期进入疟区作业的人群,采用该方案是可行的。     

两种双氢青蒿素复方治疗海南岛无并发症恶性疟的临床对照研究

[目的]比较双氢青蒿素的两个复方Artekin与Artekin(T)治疗无并发症恶性疟的有效性和安全性。[方法]将80例无并发症恶性疟病人随机分成两组,每组40例,采用2d共4次给药(2片/次),成人总量8片的给药方案,观察治愈率、平均原虫转阴时间、退热时间和不良反应。[结果]Artekin组的平均原虫转阴时间为(60.8±19.8)h,Artekin(T)组为(61.8±20.5)h;平均退热时间Artekin组为(17.3±9.1)h,Altekin(T)为(22.8±14.7)h;随访28 d,两组各有1例复燃,Artekin组和Artekin(T)组治愈率均为97.5％。患者对两复方均有较好的耐受性,恶心、腹痛等症状均轻微而且是自限性的。[结论]初步显示双氢青蒿素两个复方均有高效、速效和低毒等优点,对治疗有多重抗药性恶性疟流行区海南岛的无并发症恶性疟有良好疗效。     

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯固体分散体的制备和体外溶出度观察

目的 应用固体分散技术,提高4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)的体外溶出度.方法 以Lutrol F68为载体,采用溶剂-熔融法制备不同比例的ATPR固体分散体,使用差示扫描量热法(DSC)分析药物在固体分散体中的存在状态,并观察固体分散体的体外溶出度.结果 不同比例的ATPR-Lutrol F68固体分散...     

双氢青蒿素对间日疟原虫配子体的杀灭作用

为观察双氢青蒿素对间日疟原虫配子体的作用，在疟区以双氢青蒿素治疗了带配子体的间日疟患者９例，定时取血涂片观察血液中疟原虫的变化，并以大劣按蚊为媒介，观察配子体感染性有无变化。结果服药后原虫无性体和配子体密度均迅速下降，８ｈｒ后配子体全部失去感染性。表明双氢青蒿素可迅速杀灭间日疟原虫配子体     

复方双氢青蒿素2天疗程治疗恶性疟50例

为寻找高效、速效、低毒的治疗恶性疟复方 ,采用复方双氢青蒿素 (由双氢青蒿素、磷酸哌喹和甲氧苄啶组成 ) 2天疗程成人总量 8片方案治疗无并发症恶性疟 50例。结果 :平均退热时间为 (17.2± 9.9)h ,平均原虫转阴时间为 (52 .0± 2 0 .2 )h。 4 6例追踪观察 2 8d ,无 1例复燃。 34例患者治疗前检查血液学、丙氨酸氨基转移酶 (ALT)、天门冬酸氨基转移酶 (AST)和总胆红素 ,发现小部分患者有异常改变 ;治疗后7d复查 ,全部患者上述指标均正常