格列齐特缓释片的释放度比较研究

目的 对比国产和进口格列齐特缓释片,评价其体外释放特性.方法 用国产格列齐特缓释片参照《中国药典》2000年版二部所收载的格列齐特片的溶出度测定方法 ,采用pH8.6的磷酸盐缓冲液1000ml为释放介质,转蓝法,每分钟150转.结果 测得2、4、10h的累积释药量分别为26.95%、47.40%和93.12%,与国外进口片的释药过程基本一致.结论 该片剂处方较为合理,可为糖尿病患者提供一个服用次数少,药效稳定,副作用小的新剂型.     

不同炎痛喜康片的初步研究

本文研究了国内两家药厂生产的三种炎痛喜康片及自制控释片的溶出度和体内试验。采用转篮法测定了片剂的溶出度。结果表明:三种片剂30min的溶出量均在标示量的60%以上;自制控释片在pH1.2～7.4的介质中,经6h的溶出量达标示量的90%,且溶出缓慢均衡。对普通片与自制控释片选用家兔胃肠道刺激性试验,结果自制片的刺激性明显下降,给健康受试者交叉服用两种片剂,血药浓度测定所获数据用TRS-80微型机作隔室模型嵌合,求出了两种片剂在人体内的药动学参数。     

光纤传感在线监测格列齐特缓释片的释放度

目的利用六通道光纤药物溶出度测定仪,建立一种光纤实时在线监测格列齐特缓释片体外释放度的方法。方法分别采用FODT-601型光纤药物溶出度实时监测仪和2005年版中国药典的紫外分光光度法在226 nm波长处测定格列齐特缓释片的释放度。结果方法回收率为98.9%100.8%,2种测定方法之间差异无显著性（P〉0.05）。格列齐特缓释片的释药曲线可用Peppas方程拟合,释药机制为非Fickian扩散。结论光纤药物溶出度过程监测法能有效地测定缓释制剂的体外释放度,并能真实地反映药物释放的全过程,可替代繁琐的传统方法。     

复方碳酸钙泡腾颗粒剂与钙尔奇D片剂体外溶出度比较

目的考察复方碳酸钙泡腾颗粒剂的体外溶出度.方法以钙尔奇D为对照药,原子吸收法测定钙离子浓度,转篮法测定制剂中钙离子体外溶出度.结果以人工胃液为释放介质,15 min内颗粒剂中钙离子溶出速率比片剂快(P＜0.05);而45 min内溶出度均大于99%,二者之间无显著性差异(P＞0.05).结论泡腾颗粒剂有利于促进制剂中钙元素的溶出速率.     

不同厂家硝苯地平控释片的体外溶出度比较

目的:考察不同厂家硝苯地平控释片的溶出度情况,为其质量控制提供参考。方法:参照《中国药典》2005版,以十二烷基硫酸钠(SLS)的水溶液为溶出介质,选择小杯法,采用紫外分光光度法进行溶出度测定。结果:两个厂家的溶出度均较低,A厂家在24小时的溶出百分数为仅26.64%,B厂家的溶出百分数为45.64%。结论:A、B两个厂家的硝苯地平控释片溶出度之间存在显著差异。     

中美2个布洛芬软胶囊的体外溶出度与生物利用度比较研究

目的 比较中国石药集团恩必普药业有限公司(简称石药)和美国辉瑞制药公司(简称辉瑞)生产的布洛芬软胶囊的体外溶出度与体内生物利用度,旨在为布洛芬的临床应用及新药研发提供参考.方法 按照2010年版《中国药典》的转篮-紫外分光光度法测定布洛芬软胶囊的体外溶出度;高效液相色谱法测定大鼠灌胃软胶囊内容物后血浆中的布洛芬质量浓度,并计算药动学参数.结果 2个厂家生产的布洛芬软胶囊在pH 1.2 HC1溶液、pH 5.0及pH 7.2磷酸盐缓冲液中,溶出形态和累积溶出度的差异均不明显;随着溶出介质pH值的升高,软胶囊中布洛芬的累积溶出度也略有增加,20 min内的累积溶出度＞75％,符合《中国药典》的标准.2个产品的药动学参数Tmax、Cmax、AUC0-12:石药的分别为0.5 h、(164.88±55.30) μg/mL、(724.48-± 111.41)(μg·h)/mL,辉瑞的分别为0.5 h、(194.32±48.55) μg/mL、(697.42± 133.55)(μg·h)/mL.结论 2个产品的体外溶出度与体内吸收差异均无统计学意义(P＞0.05).     

不同厂家替硝唑片体外溶出度的比较

目的:对不同厂家不同批号的替硝唑片剂进行体外溶出度比较。方法:依据《中国药典》替硝唑片溶出度检查方法,对不同厂家不同批号的替硝唑片进行溶出曲线测定,以Weibull函数求溶出参数。结果:在2.8～22.4 mg/L范围内线形关系良好,回归方程:Y=26.4468X-0.0441,r=0.9999;样品的含量及溶出度均符合标准要求;比较其T50、Td数值并进行方差分析,得出A厂产品批间不存在显著差异(P>0.05),B厂产品批间存在显著差异(P<0.01),A厂与B厂产品间存在显著差异(P<0.01)。结论:A厂药与B厂药之间T50、Td存在显著差异。     

RP-HPLC法检测左旋甲状腺素钠片剂含量及溶出度

【目的】建立左旋甲状腺素钠反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定法,检测和比较2种进口的左旋甲状腺素钠片剂的含量和溶出度。【方法】用RP-HPLC法测定2种片剂中左旋甲状腺素钠含量,依照美国药典第23版溶出度测定Ⅱ法测定左旋甲状腺素钠片剂溶出度。色谱条件HypersilBDSC18柱;流动相0.85(mL/100mL)磷酸溶液-甲醇(40∶60);检测波长225nm;流速1.5mL/min。【结果】2种片剂含量占标示量百分率分别为107.74%和99.72%。两种片剂溶出50%和63.2%所需的时间及m值均有极显著性差异(P<0.01)。【结论】两种进口左旋甲状腺素钠片剂的含量无差异,但溶出度存在显著性差异。     

3厂家辛伐他汀片的实时溶出度比较

目的：比较我院使用的3厂家辛伐他汀片剂的实时体外溶出度,为临床用药提供参考。方法采用《中国药典》2010年版辛伐他汀溶出度的检查方法测定溶出度,采用HPLC法于238 nm波长处测定辛伐他汀含量,测得结果使用Weibull分布模型拟合溶出曲线,并对形状参数（m）进行统计学分析;以相似因子f2为指标,比较片剂间及各制剂溶出曲线的相似性。结果3厂家辛伐他汀片30 min时的累计溶出度都达到90%以上,均符合国家标准的规定。但同批次6片间实时溶出曲线比较,进口A厂家样品均一性良好,国产B、C两厂家均一性较差。 B、C两厂家分别与A厂家溶出参数对比,B和A厂家的形状参数m具有显著性差异（P＜0.05）,C和A厂家的形状参数m无显著性差异（P＞0.05）。结论采用单点溶出度测定评价产品的体外溶出度时,3厂家辛伐他汀制剂溶出度均符合国家标准要求,但国产制剂的实时溶出曲线有差异,制剂质量有待提高,建议临床选用时加以注意。     

国产和进口盐酸二甲双胍片溶出对比研究

目的比较国产与进口盐酸二甲双胍片在不同介质中的溶出行为,评价其相似性。方法采用桨法(转速为50 r/min)、温度(37±5)℃溶出、紫外-可见分光光度法在波长233 nm处测定吸光度,测定进口和国产盐酸二甲双胍片在4种不同介质(水、pH 1.2、pH 4.0、pH 6.8缓冲液)中的累积溶出度。结果在pH 1.2介质中,进口片剂在不同时间点的累积溶出度明显高于国产片剂;在pH 4.0介质中,片剂在不同时间点累积溶出度进口比国产高;在水和pH 6.8介质中,国产片剂与进口片剂溶出行为和累积溶出度比较接近。结论本品国产与进口片剂存在差异。     

腰硬联合麻醉应用于高龄患者髋部及下肢手术

目的：探讨CSEA应用于高龄患者髋部及下肢手术的安全性及可行性。方法：选取高龄骨科髋部及下肢择期手术的患者60例,随机分为CSEA（A组）或CEA（B组）各30例,病人于麻醉穿刺前均经静脉输注6%的羟乙基淀粉500ml预充血容量,根据手术部位选L2～3或L3～4穿刺,A组蛛网膜下腔注入0.75%布比卡因1.5±0.3ml,B组硬膜外腔注入2%利多卡因5.0±2.0ml,分别观察病人注药前,注药15分钟及30分钟时的收缩压（SBP）、心率（HR）、脉搏氧饱和度（SPO2）变化。结果：注药后15分钟、30分钟A、B两组的血流动率变化差异无显著性（P〉0.05）,A组阻滞起效和完善时间均较B组短（P〈0.05）。结论：CESA应用于高龄患者髋部及下肢手术效果可靠,安全可行     

三种方法治疗尖锐湿疣的疗效分析

目的:观察三种不同方法治疗尖锐湿疣的临床疗效.方法:180例尖锐湿疣患者分为:单纯昧喹莫特组(A组)60例、单纯电灼组(B组)60例、电灼联合白细胞介素-Ⅱ组(C组)60例,分别治疗.结果:A、C组痊愈率和显效率无显著性差异(x2=1.65,x2=187,P均>0.05);与B组比较有显著性差异(x2=7.95,x2=7.05,P均<0.01);B组复发率58.3%,高于A组16.7%和C组15.0%(x2=.93,x2=6.99,P<0.01).结论:咪喹莫特乳膏治疗尖锐湿疣疗效确切,使用方便,安全性好.局部炎症反应轻微.     

左氧氟沙星人体内外相关性研究

目的 研究两种左氧氟沙星片剂的体内-体外相关性.方法 用不同转速测定两种左氧氟沙星片剂(分别由A,B两厂生产)的体外溶出度.采用反相高效液相色谱法测定18名健康志愿受试者单剂量口服两种左氧氟沙星片后的血药浓度,用3P97软件计算药动学参数,Wagner-Nelson法计算药物的体内吸收百分数,并分析体内外相关性.结果 两厂生产的左氧氟沙星片剂在体内生物等效.以50,75,100r&#183;min-1进行左氧氟沙星片体外溶出结果均符合《中国药典》2005年版要求.其中,以50 r&#183;min-1转速所作的体外溶出结果与体内生物利用度相关,回归方程为A:fa=2.017 6ft+0.727 9,r=0.957(P＜0.05).B:fa=1.892 9 ft+0.774 9,r=0.955(P＜0.05).结论 体外溶出试验与体内生物利用度有良好的体内外相关性,可用体外溶出度来控制制剂质量.     

丹参注射液与低分子肝素联合使用对髋关节置换术后出血量的影响

目的观察丹参注射液与低分子肝素联合应用对髋关节置换术后出血量的影响。方法将施行髋关节置换术后的180例患者随机分为A、B、C三组,每组60例。A组术后应用低分子肝素皮下注射;B组应用丹参注射液加入5%葡萄糖静滴;C组同时使用低分子肝素皮下注射及丹参注射液静滴。结果术后伤口引流量:A组(238.5±22.5)mL,B组(235.5±24.6)mL,C组(242.5±20.1)mL,3组对比,F=1.67,P=0.234,C组与A组比,q=2.41,P0.05,C组与B组比,q=1.38,P0.05,差异均无统计学意义。结论丹参注射液与低分子肝素联合使用,对术后伤口的出血量无明显的影响,两药联用预防人工髋关节置换术后深静脉血栓形成是安全的。     

茶苯海明口溶片的研制及其质量评价

目的:探讨茶苯海明速崩片的制备工艺.方法:茶苯海明口崩片的制备、含量测定、采用正交设计法以崩解时限、体外溶出度为指标筛选优化实验、含量均匀度、片重差异、硬度检查、稳定性考察.结果:用最小二乘法对光密度D与浓度c作线性拟合得标准曲线方程:D=0.022c-0.005,r=0.999.平均回收率为:(100.19±0.96)% (n=3) 日内RSD<1%,日间RSD<2%.根据K值大小,找出各因素的最佳水平:A1B1C1,即交联聚乙烯吡咯烷酮(A)5%、甘露醇(B)10 %、MCC (C)10%由R值大小可见各因素对溶出度的影响大小依此为:C > A > B,以此处方作为制备DMH口崩片的基本实验处方;随MCC的用量的增加而主药的溶出速度减小,特别是T50有较大的差别,故作为黏合剂和助流剂的MCC,本处方选用10%;随交联聚乙烯吡咯烷酮的用量的增加而主药的溶出速度减小,特别是T50有较大的差别,故作为崩解剂的交联聚乙烯吡咯烷酮,本处方选用5%.在酸性条件下,即pH值在1.2～6.8的范围内,药物溶出的T50基本相同.随着溶出介质的温度增大,溶出速率略有增加.结论:制备的茶苯海明口崩片工艺成熟、质量稳定.     

五种不同介质中瑞格列奈片溶出度对比研究

目的：：比较国产与进口瑞格列奈片在不同介质中的溶出行为。方法：采用桨法,转速为50 r/min,(37±0.5)℃,测定国产和进口瑞格列奈片在5种不同介质(0.1 mol/L 盐酸溶液、pH4.0、pH5.0、pH6.8缓冲液、水)、不同时间点的累积溶出度,高效液相色谱法进行含量测定。结果：在pH4.0缓冲液介质中,进口片剂在不同时间点的累积溶出度均高于国产片剂;在0.1 mol/L 盐酸溶液、pH5.0和pH6.8缓冲溶液及水介质中,两者溶出行为基本一致。结论：国产与进口片剂在 pH4.0缓冲液介质中溶出度存在差异,在其他介质中溶出行为一致。     

黄芪螺旋藻分散片溶出度的测定

目的探讨黄芪螺旋藻分散片的溶出度。方法采用UV法考察黄芪螺旋藻分散片在水及不同pH介质中的累积溶出百分率以及不同批次的累积溶出百分率。结果黄芪螺旋藻分散片在以水作为溶出介质时,在60min时溶出较为完全;3批样品在60min内累积溶出率达到92.51%;本分散片在pH 6.5时较其它pH值的累积溶出较完全,且在pH 6.5介质中5批分散片样品在60min内累积溶出率达到90.40%。结论 UV法用于黄芪螺旋藻分散片溶出度的检测,方法客观、准确、可靠。     

自制左炔诺孕酮片溶出度、生物利用度与国外制剂比较研究

目的通过溶出度、生物利用度与国外制剂比较研究,仿制出达到国外制剂质量的左炔诺孕酮片。方法采用浆法测定左炔诺孕酮片的溶出度;采用开放、随机、自身对照双周期交叉设计方法,将20名受试者随机等分为A、B两组,参比制剂和受试制剂口服给药,HPLC-MS/MS测定方法测定受试者给药后血浆中左炔诺孕酮的浓度。结果左炔诺孕酮在0～13.2μg.mL-1的浓度范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,线性方程为:A=-0.90+65.33C;回收率为(101.7±1.5)%;自制左炔诺孕酮片与匈牙利Gedeon Richter Plc生产的参比制剂溶出曲线的相似因子f2=83.0;相对生物利用度为103.5±30.1。结论参比制剂与参比制剂溶出行为相似、在健康人体内具有生物等效性。     

紫外分光光度法测定盐酸头孢替安酯片溶出度的方法

目的:采用紫外分光光度法建立盐酸头孢替安酯片溶出度的测定方法。方法:按中国药典(2010年版)二部附录X C第二法(桨法),以pH4.0醋酸-醋酸钠缓冲液900ml为溶出介质,转速为100转/min,45分钟取样;按紫外分光光度法,于258nm的波长处测定其溶出度。结果:盐酸头孢替安酯在13.0～39.0μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999);平均回收率(n=9)为99.3%,RSD为0.7%。结论:本方法准确、可靠、灵敏度高,适用于盐酸头孢替安酯片溶出度的检测。     

贝诺酯胶囊剂研制及体内药动学分析

与市售片(A)比较研制出贝诺酯(SAPA)胶囊剂(E),将主药与表面活性剂混合研磨提高生物利用度。以表面活性剂溶液作溶出介质浆法测定溶出度。高效液相色谱法测定SAPA在血浆中的代谢物水杨酸(SA)和扑热息痛(PA)的浓度,并对SA血浓进行药动学及生物利用度分析。