炮制方法对巴戟天有效成分水晶兰苷含量的影响

目的:测定巴戟天炮制品中水晶兰苷的含量。方法:采用HPLC法。色谱条件:Krom alsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);甲醇-0.4%磷酸水溶液(5∶95→28.8∶71.2,15 min)为流动相;流速1 ml/min;检测波长231 nm;柱温25℃。结果:巴戟天不同炮制品中水晶兰苷含量与生品比较有较大差异,生巴戟天、巴戟肉、盐巴戟天、制巴戟天中水晶兰苷的平均含量分别为13.92 mg/g、9.10 mg/g、9.21 mg/g、12.86 mg/g。结论:不同炮制方法使巴戟天炮制前后水晶兰苷的含量发生改变。     

盐巴戟天有效成分在体肠灌流研究

目的研究盐巴戟天中环烯醚萜苷类和寡糖类成分在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法采用HPLC和超高效液相色谱三重四极杆串联质谱(UPLC-QqQ-MS/MS)技术分别建立巴戟天中环烯醚萜苷类成分水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和寡糖类成分耐斯糖在小肠液的定量分析方法。基于大鼠在体单向肠灌流模型,以吸收速率常数(K_a)和表观渗透系数(P_(app))为评价指标,探究不同p H值、不同药物浓度、不同肠段(十二指肠、空肠、回肠)及盐制对巴戟天中水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖肠吸收的影响。结果建立了盐巴戟天中3种有效成分在大鼠小肠液中的定量分析方法,符合方法学要求。3种成分在pH7.4灌流液中的P_(app)和K_a均大于p H 6.8和p H 5.4灌流液,在中剂量(270 g/L)灌流液中的吸收参数均明显大于高剂量(540 g/L)和低剂量(135 g/L)。3种成分在小肠各肠段均有吸收且不同肠段间无明显差异,水晶兰苷K_a为空肠十二指肠回肠,去乙酰车叶草苷酸K_a为回肠空肠十二指肠,耐斯糖K_a为回肠十二指肠空肠;同一肠段耐斯糖与水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸K_a有明显差异(P0.05),耐斯糖去乙酰车叶草苷酸水晶兰苷。盐巴戟天中3种成分在小肠不同肠段的P_(app)均大于巴戟肉,其中耐斯糖最为显著(P0.01)。结论盐巴戟天中3种成分在小肠不同肠段中均有较好的吸收,水晶兰苷的主要吸收部位在空肠,去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖的主要吸收部位在回肠,耐斯糖的吸收速率明显大于水晶兰苷和去乙酰车叶草苷酸。3种成分在中剂量(270g/L)、pH 7.4灌流液中吸收较好,均存在自身浓度抑制现象。盐巴戟天中3种成分的肠吸收特性优于巴戟肉。     

不同炮制方法对巴戟天中寡糖类成分和水晶兰苷含量的影响

目的:考察不同炮制工艺对巴戟天中寡糖类成分和水晶兰苷含量的影响。方法:采用不同方法制备巴戟天炮制品,比较不同炮制品中寡糖类成分和水晶兰苷的含量。利用HPLC-CAD测定寡糖类成分含量,Shodex Asahipak NH2色谱柱,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~15 min,86%~81%A;15~20 min,81%~75%A;20~35 min,75%~70%A;35~50 min,70%~58%A;50~60 min,58%~40%A;60~65 min,40%~20%A);运用HPLC-DAD测定水晶兰苷含量,Venusil MP C18色谱柱,检测波长235 nm,流动相甲醇-0.4%磷酸溶液梯度洗脱(5∶95~28.8∶71.2,15 min)。结果:巴戟天不同炮制品中寡糖类成分总质量分数顺序为盐巴戟天>巴戟肉>制巴戟天>生巴戟天;水晶兰苷含量排序为盐巴戟天>生巴戟天>制巴戟天>巴戟肉。结论:巴戟天不同炮制品中寡糖类成分和水晶兰苷的含量差异较大,为巴戟天的饮片质量控制及炮制机制解析提供参考。     

生 盐知母水煎液中芒果苷在大鼠体内的组织分布

目的:考察生、盐知母水煎液中芒果苷在大鼠体内的组织分布情况,探讨盐知母引药入肾的作用机制。方法:将40只大鼠随机分为对照组、生知母(10 g·kg^-1)组、盐知母(10 g·kg^-1)组、芒果苷(200 mg·kg^-1)组,灌胃给药2 h后处死,立即解剖采集心、肝、脾、肺、肾组织,采用高效液相色谱法(HPLC)测定组织样品中的芒果苷含量。结果:方法专属性、日内和日间精密度、稳定性及提取回收率均符合生物样品分析要求;各组织样本在检测浓度范围内呈良好线性关系;生、盐知母及芒果苷组大鼠给药2 h内芒果苷主要集中在肺、肾组织中,含量从高到低的顺序为肺>肾>脾>肝>心。结论:生、盐知母和芒果苷组大鼠体内芒果苷均集中分布在肺、肾组织中,与知母的归经特点相符。生、盐知母组大鼠体内芒果苷在肺、肾组织中的含量明显高于芒果苷组,但生、盐知母组大鼠各组织中芒果苷含量差异无统计学意义。     

应用UPLC-ESI-MS/MS分析栀子苷在正常大鼠和急性痛风大鼠体内组织分布情况

目的:研究栀子苷在正常大鼠和急性痛风大鼠体内肝、肾、脾、脑等组织中分布情况。方法:将60只SD大鼠按照随机数字法分为正常组和模型组,每组30只,均按5g·kg-1灌胃给药丹栀逍遥散,分别于30、60、120、240、360分钟处死各组大鼠,取肝、肾、心、脑、脾、肺组织,采用超高效液相色谱-电喷雾离子化串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS)法分析栀子苷在大鼠各组织中分布情况。结果:栀子苷在大鼠体内广泛分布,药物浓度在肾脏中最高,肝次之,脾和脑较少。正常组和模型组大鼠的肝、肾、心、脑、脾、肺组织中,栀子苷的质量浓度均在120分钟时达到最高。与正常组比较,模型组大鼠肝、肾、心、脑组织中栀子苷质量浓度在各时间点均显著升高,差异有统计学意义(P0.05)。结论:急性痛风大鼠肝、肾等组织对栀子苷的吸收情况均优于正常大鼠,急性痛风的病理状态有利于机体对栀子苷的吸收。     

霜制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠体内代谢及组织分布的影响

目的:探讨霜制对苦杏仁在大鼠体内的代谢及组织分布影响。方法:分别给SD大鼠注射苦杏仁苷,灌胃苦杏仁生品和霜制品水煎液后,采用HPLC测定血浆及各组织中苦杏仁苷及其代谢产物的血药浓度及组织中的含量,进一步利用LC-MSn鉴定代谢产物的结构。结果:苦杏仁苷注射给药后在大鼠体内主要以原型分布,苦杏仁生品和霜制品灌胃后均以次级代谢产物野樱苷的形式分布;且霜制后野樱苷在大鼠各组织中的分布时间延长,分布量更平均,且呈现2次达峰现象。结论:霜制对苦杏仁在大鼠体内的代谢及组织分布有较大影响,该研究结果为探讨苦杏仁炮制机制积累资料。     

星点设计-效应面法优选制巴戟天炮制工艺

目的优选制巴戟天的最佳炮制工艺。方法以巴戟肉为原料,通过单因素试验,选取加甘草汁量、煮制时间、闷润时间为自变量,以甲基异茜草素-1-甲醚、耐斯糖、水晶兰苷、甘草苷、甘草酸含量的综合评分为因变量,采用星点设计-效应面法优选制巴戟天最佳炮制工艺。结果制巴戟天的最佳炮制工艺为:加甘草汁量1.5倍,闷润时间4 h,煮制时间25 min。实际测量值与OD预测值的偏差为1.39%。结论采用星点设计-效应面法优选的制巴戟天炮制工艺稳定可行且预测性良好,可为制巴戟天的规范化生产提供依据。     

星点设计-效应面法优化盐巴戟炮制工艺

目的优化盐巴戟的炮制工艺。方法在单因素试验基础上,以加水量、闷润时间、蒸制时间为自变量,耐斯糖、甲基异茜草素-1-甲醚、水晶兰苷的综合评分为评价指标,通过星点设计-效应面法优选盐巴戟的炮制工艺。结果最佳炮制工艺为加水1.05倍,闷润5.48 h,蒸制2.90 h(100 g巴戟肉加盐1.5 g),测量值和预测值之间的相对误差为3.04%。结论该方法得到的炮制参数准确,重复性好,有一定实际意义。     

马鞭草提取物在大鼠体内的组织分布及排泄研究

目的:建立马鞭草提取物中马鞭草苷、戟叶马鞭草苷在大鼠11种主要组织器官及尿液中的反相高效液相色谱(RPHPLC)分析方法,研究其在体内组织分布的规律特点及原形药物体内排泄情况。方法:50只SD大鼠随机分为5组,尾静脉注射给予8g生药/kg马鞭草提取物后,分别于5,15,30,60,120 min腹主动脉放血处死,时间点的选择包括药物的吸收相、分布相和消除相,迅速取出脑、心、肝、脾、肺、肾、胃、骨骼肌、小肠、生殖器(卵巢、子宫)、脂肪组织;另12只SD大鼠随机分为两组,尾静脉注射给予4g生药/kg马鞭草提取物后,收集给药前及给药后0~2 h、2~6 h、6~12 h、12~24h各尿液,RP-HPLC法测定各组织及尿液中马鞭草苷、戟叶马鞭草苷的浓度。结果:马鞭草苷和戟叶马鞭草苷在各组织的5个时间点上均有不同程度的药物浓度被检出,其中肾脏分布最高,其次为肺、生殖腺和肝脏。马鞭草苷和戟叶马鞭草苷以原形药物的形式经肾排泄,12 h马鞭草苷与戟叶马鞭草苷尿中原形药物累积排泄量分别占给药量的22.7%、32.6%。结论:马鞭草苷和戟叶马鞭草苷在大鼠体内分布快速而广泛,部分以原形药物的形式经尿排泄。     

巴戟肉、盐巴戟天调节阳虚内寒证大鼠能量代谢的比较研究

目的:比较不同剂量巴戟肉、盐巴戟天对阳虚內寒证大鼠能量代谢的影响,探讨巴戟天补肾壮阳的作用机制,为巴戟天的临床合理应用提供科学依据。方法:采用甲巯咪唑灌胃给药的方法制备阳虚内寒证模型,分别给予巴戟肉、盐巴戟天2种炮制品高、中、低浓度的水煎液,以右归丸为阳性对照药,以肝糖元、肌糖元、游离脂肪酸(NEFA)、脂蛋白脂酶(LPL)、肝脂酶(HL)、肝脏和骨骼肌Na+,K+-ATP酶、Ca2+,Mg2+-ATP酶、琥珀酸脱氢酶(SDH)以及体脂系数等为评价指标。结果:巴戟肉和盐巴戟天对阳虚内寒证大鼠的能量代谢均有一定的改善作用,盐巴戟天较相同剂量的巴戟肉好,治疗效果更为显著。结论:巴戟天的补肾壮阳作用与调节能量代谢有关,在临床使用中应注意对炮制品的选择和剂量的应用。     

UPLC-MS/MS法研究柚皮苷在不同年龄大鼠体内的组织分布

目的研究青年组和老年组SD大鼠灌胃柚皮苷后在体内组织分布的差异。方法 SD大鼠按100 mg/kg灌胃柚皮苷后分别于0、0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、8.0、12.0、24.0 h收集大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、子宫、卵巢和小肠组织,预处理后,采用超高效液相色谱质谱联用(UPLC-MS/MS)法测定各组织中柚皮苷的含量。结果青年组和老年组大鼠口服柚皮苷后,在所有组织中都有分布。在0.25 h时,与青年组比较,老年组柚皮苷在心、肝、脾、肺、肾、胃、卵巢、小肠组织中浓度显著低于其在青年组组织中浓度(P<0.05),其它时间点也存在差异。结论柚皮苷在不同年龄大鼠的组织分布不同,老年组组织分布发生了一定的变化,为柚皮苷的深度研究与利用提供实验依据。     

注射用黄芩苷镁盐冻干粉在大鼠体内的药代动力学及组织分布

目的:研究尾静脉注射黄芩苷镁盐后药物在大鼠体内的药代动力学和组织分布特征,比较黄芩苷镁盐和黄芩苷的药代动力学差异。方法:大鼠尾静脉注射黄芩苷镁盐和黄芩苷后,在不同时间点眼眶取血,采用HPLC测定各时间点的药物浓度,绘制药-时曲线,利用DAS 3. 0软件计算药代动力学参数,应用SPSS 19. 0软件进行统计学分析。尾静脉注射黄芩苷镁盐后,于不同时间点检测药物在心、肝、脾、肺、肾中的质量分数。结果:当黄芩苷镁盐给药剂量为25～100 mg·kg~(-1)时,药时曲线下面积AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)与剂量呈良好的线性关系(r 0. 95),而其他药代动力学参数各剂量组间大部分无明显差异。与黄芩苷等摩尔剂量组比较,黄芩苷镁盐中剂量组的平均驻留时间(MRT_(0-t))显著增高。静脉注射黄芩苷镁盐0. 25 h后各组织中药物浓度最高,至0. 75 h时目标成分质量分数迅速降低,其中肾脏中分布最多,其次是肺,在心、肝和脾中分布量较少。结论:注射给药后,黄芩苷镁盐能迅速在体内分布且快速消除,其主要从肾脏排泄。     

饮片巴戟天、巴戟肉和盐巴戟天主要化学成分的含量差异分析

目的 考察目前市场上的饮片巴戟天、巴戟肉和盐巴戟天中主要化学成分的含量差异。方法 在主要产区和国内主流药材市场上,收集饮片巴戟天41批、巴戟肉32批、盐巴戟天10批;在前期对巴戟天药材中糖类成分研究的基础上,利用超高液相色谱飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS）技术鉴别饮片巴戟天、巴戟肉和盐巴戟天中的主要的差异成分,利用UPLC对主要成分含量进行测定,并结合热图对三者的主要化学成分的含量进行差异分析。结果 饮片巴戟天、巴戟肉和盐巴戟天三者的主要成分有显著差别,表现在果糖、葡萄糖、蔗糖以及低聚糖GFn的含量及种类两方面。巴戟肉和盐巴戟天中10种低聚糖GFn（n=2~11）的含量均分别低于饮片巴戟天中相应成分的含量（P<0.01）,巴戟肉中果糖、葡萄糖、蔗糖的含量均高于巴戟天和盐巴戟天中相应成分的含量,差异极显著（P<0.01）。饮片巴戟天、巴戟肉和盐巴戟天中水晶兰苷的质量分数分别为42.6,39.8,32.3 mg·g^-1,其中巴戟天与盐巴戟天中的含量差异显著（P=0.031）;各批次的巴戟天和盐巴戟天中耐斯糖的质量分数均高于4.0%,高于2015年版《中国药典》（简称“药典”）标准的要求;而巴戟肉中耐斯糖的平均质量分数为14.7 mg·g^-1,只有少数批次的巴戟肉符合药典要求。结论 蒸制使巴戟天中大部分的低聚糖转化成了果糖、葡萄糖、蔗糖;盐制使巴戟天中的各低聚糖和水晶兰苷的含量均显著降低,但是,各低聚糖含量降低的程度远小于巴戟肉。巴戟天和盐巴戟天的耐斯糖含量符合药典质量要求,巴戟肉中耐斯糖含量低于药典中限量要求。建议开展巴戟天药典标准的提升和修订,以保持药典的科学性、先进性和适用性,增强药典对巴戟天药材质量控制的导向作用。该研究结果为饮片巴戟天、巴戟肉、盐巴戟天的质量标准修订及其功效物质基础研究提供了参考依据。     

杠柳毒苷在大鼠体内的组织分布

目的 考察杠柳毒苷在大鼠体内的组织分布.方法 采用高效液相色谱法测定大鼠静脉注射杠柳毒苷后,组织样品中杠柳毒苷的质量浓度.结果 大鼠iv杠柳毒苷0.74 mg/kg,2、10、20 min后肝中杠柳毒苷的质量浓度分别为(2.447±0.687)、(0.6310±0.272)、(0.2924±0.228)μg/g,在肝中最高,其次是肾、心、肺、脾和脑.结论 杠柳毒苷静脉注射后,在大鼠体内分布迅速,主要分布于肝、肾和心中.     

巴戟天盐蒸过程中梅拉德反应及其产物的研究

目的:观察巴戟天盐蒸不同时间对水晶兰苷、去乙酰基车叶草苷酸和5-羟甲基糠醛含量的动态变化。方法:采用HPLC梯度洗脱的方法,测定巴戟天盐蒸过程中的水晶兰苷、去乙酰基车叶草苷酸和5-羟甲基糠醛的含量。同时对蒸制过程中的p H值、吸光度等进行监测。结果:随着巴戟天盐蒸时间的不断延长,环烯醚萜苷类成分水晶兰苷的含量逐渐下降,去乙酰车叶草苷酸的含量变化不大;巴戟天盐蒸后新产生的5-羟甲基糠醛的含量逐渐升高。结论:巴戟天在盐蒸过程中可能发生了美拉德反应。     

巴戟天不同炮制品补肾壮阳作用的比较研究

为了比较巴戟天不同炮制品补肾壮阳药理作用,采用腺嘌呤灌胃给药的方法建立小鼠肾阳虚模型,分别给予巴戟天、巴戟肉、盐巴戟、制巴戟4种炮制品,以桂附地黄丸为对照,以小鼠体征、体重、睾丸系数、精囊腺系数、血清睾酮(T)、血清皮质醇(cortisol)、血清肌酐(Cr)、组织病理学检查等为评价指标。结果表明,各炮制品均可以改善肾阳虚小鼠的症状,其中盐巴戟组治疗效果最为显著,其次是制巴戟、巴戟肉、巴戟天。该实验结果可为阐明巴戟天炮制原理和补肾壮阳机制提供实验数据。     

骨碎补中柚皮苷大鼠体内药-时过程研究

目的初步研究骨碎补中柚皮苷的体内药-时过程.方法通过色谱条件的优化,建立反相高效液相色谱法,测定大鼠血清和组织中柚皮苷的含量.结果骨碎补总黄酮灌胃给药,柚皮苷于30 min已经开始吸收,90 min达到高峰,于灌胃后4 h血药浓度明显下降,至8 h仍保持有一定血药浓度.组织中的浓度以胃、肠为最高,但下降迅速;其次肝、肺、肾较高,肌肉、脂肪也有一定分布,脑组织含量甚低.结论该方法简便、灵敏、快速,不受其他杂质的干扰,适用于大鼠血清和组织中柚皮苷的测定.骨碎补总黄酮灌胃给药,柚皮苷的吸收较慢,能在血中保持较长时间,消失也比较慢.     

补骨脂醇提物中8种成分在正常和脂多糖模型大鼠体内的组织分布比较研究

该研究采用UPLC-TQ/MS技术,以微量脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导的大鼠免疫特异质体质为模型,测定灌胃给予大鼠补骨脂醇提物3.6 g·kg^-1后正常生理状态与LPS模型状态下,8种主要成分(补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂苷、异补骨脂苷、补骨脂二氢黄酮、补骨脂定、补骨脂宁、新补骨脂异黄酮)在0.5、1、2、6、12 h大鼠肝、肾、脾、心、肺组织分布差异,探讨其在机体组织器官的分布规律及特性。结果表明不同成分在各组织中有不同的分布行为,在不同时间点各成分在体内分布较为广泛,具有不均衡的特征,肝、肾组织分布较多,其次是脾、心、肺。正常和LPS模型状态下,补骨脂醇提物中8种成分在不同时间点的肝、肾、脾、心、肺组织中的浓度存在较大差异,且各成分在肝、肾组织中含量较大,分布程度也存在较大差异。推断LPS模型组大鼠给药12 h后,组织中补骨脂素含量显著高于空白组大鼠,考虑造模后机体可能对补骨脂素的吸收、分布减慢;LPS模型组大鼠肝组织中的补骨脂苷和异补骨脂苷含量均高于空白组,考虑造模后二者在肝组织中的吸收、分布均有一定程度增加,推测补骨脂苷、异...     

黄连合用肉桂多次灌胃对小檗碱在大鼠体内分布的影响

目的:探讨黄连合用肉桂多次灌胃给予大鼠对小檗碱体内分布的影响。方法:将大鼠随机分为3组,一组作为空白,一组灌服黄连药材粉末,另一组灌服黄连与肉桂按6∶1混合的药材粉末,连续灌胃7次。采用HPLC测定给药后大鼠心、肝、脾、肺、肾等脏器中小檗碱的浓度。采用SAS统计软件进行t检验,比较黄连配伍肉桂前后各脏器中小檗碱的变化情况。结果:大鼠多次灌胃黄连后,小檗碱组织浓度升高,其在大鼠体内呈广泛分布,但主要集中在肝组织中;黄连配伍肉桂后各脏器中小檗碱浓度发生明显的改变(P0.01),心、肝、肾中小檗碱浓度较之配伍前明显增加,而脾、肺中小檗碱浓度较配伍前明显减少。结论:黄连配伍肉桂后多次灌胃可使小檗碱在大鼠体内各脏器的分布发生明显的改变。     

补骨脂水煎液在大鼠体内组织分布的研究

采用先进的技术手段阐明中药的归经理论是中医药理论研究中的重要部分.该文采用现代药物动力学的方法,考察了补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素在大鼠体内组织分布的特性,为探讨中药的归经理论提供了研究思路和实验依据.该文一次性灌胃给予大鼠补骨脂水煎液,采用HPLC测定不同时间大鼠体内心、肝、脾、肺、肾、脑和睾丸等组织中的补骨脂素和异补骨脂素的浓度,应用DAS 2.0软件计算药动学参数.研究结果表明,补骨脂素和异补骨脂素在大鼠体内不同组织中的HPLC方法学考察指标符合生物样品测定要求,2种成分在心、肝、脾、肺、肾、脑和睾丸中均有分布,AUC0t分别为肝＞肺≈肾＞心＞脑＞脾＞睾丸、肝＞肾＞肺＞心＞脑≈脾＞睾丸,肝、肾和肺中2种成分的AUC0-l与其他组织比较有显著性差异(P＜0.05),2种成分在各个组织中的平均滞留时间为10 h左右,补骨脂水煎液中补骨脂素和异补骨脂素对肝、肾和肺有较强的靶向选择性.