微生物来源的受体拮抗剂

神经系统-内分泌系统-免疫系统构成机体的调控网络,细胞之间的信息传递是藉多种信使物质或介质来完成的,诸如神经递质、神经调节因子、激素、激肽、细胞因子、脂质介质等等。接受信息的细胞上存在着这些信使物质或介质的受体。大部分受体在细胞膜上,也有些在细胞浆中。近年来药物研究工作者注意寻找受体的拮抗剂,一方面通过受体拮抗剂可以了解清楚这些信使物质或介质的生理功能;另一方面更希望从特异性拮抗剂中找到调节机体功能的药物。20世纪90年代以来,从微生物产物中寻找受体拮抗剂的报道逐渐增多。现将90年代以来研究的情况综     

中枢烟碱样乙酰胆碱受体的分子药理学研究进展

烟碱样乙酰胆碱受体（ｎＡＣｈＲ）是第一个被分离纯化的、具有五聚体的跨膜受体。但由于中枢ｎＡＣｈＲ的多样性和药理学反应的复杂性，至今尚未清楚其在中枢的结构和功能。随着生物基因工程的发展，中枢ｎＡＣｈＲ的研究也发生了突破性进展。仅不到５年的时间，就确定了ｎＡＣｈＲ的基因序列及其结构特点；并从鸡、大鼠、小鼠和人的脑组织中至少提取和克隆了１２个中枢ｎＡＣｈＲ的亚单位，建立了ｎＡＣｈＲ的基因库。随后在体外，     

微生物来源的受体拮抗剂研究进展

对17类微生物来源的受体拮抗剂的研究概况(包括作用于血压、血栓、性激素、炎症、神经系统有关的及其他类受体拮抗剂)进行了概述,并重点介绍了微生物来源的内皮素受体拮抗剂的结构、来源及其主要生物活性研究新进展.     

微生物来源的中枢神经系统受体拮抗剂或激动剂的研究—活？…

本文以体外受体结合试验为生物评选方法，以中枢神经系统８种受体为评价指标，对１５侏真菌和１２株放线菌在９种不同培养基条件下的代谢产物进行评选，并结合薄层层析得到Ａ１、Ｂ１、Ｂ３、Ｃ１１号４株阳性菌，它们的代谢产物分别为对５－ＨＴ１；５－ＨＴ１、５－Ｈ２、Ｄ１；５－ＨＴ３；５－ＨＴ１、Ｄ１和β受体不同程度的抑制作用。     

α1—肾上腺素受体亚型的研究进展

研究发现α１－肾上腺素受体存在多种亚型,但以前在分类问题上曾出现一些混乱,近年来,运用分子生物学技术,放射配体结合技术,拮抗剂功能分析等手段,深入研究α１－肾上腺素受体亚型的分类,分布、受体蛋白结构、等方面内容并取得很大进展,这将有助于设计新型,具有亚型选择性的受体拮抗剂。     

G蛋白偶联受体信号体的组装

Michel Bouvier博士，加拿大蒙特利尔大学生物化学教授，加拿大信号转导和分子药理学研究主席，是国际上G蛋白偶联受体研究领域有重要影响的专家之一。他主要从事GPCR研究。其提出的许多观点和理论，现已成为我们了解蛋白的基础；他在GPCR方面开创了新的研究领域，使GPCR成为药物开发的新靶点。     

微生物来源的受体拮抗剂或激动剂的研究进展

近年来，在分子和一物学、酶学、遗传学和免疫学发展和基础上，随着筛选方法的多样化，微生物代谢产物也向多种生物活性方面发展。受体拮抗剂或激动剂等小分子生物生理活性物质逐渐爱到许多药物研究者的青睐，本文综述了近年来微生物来源的受体拮抗剂或激动剂的研究近况。     

神经递质受体的磷酸化,功能及其与年龄相关的表达,兼论…

近几年来药理学文献出现了许多根据实验结果引发的争论。举出两个可能有联系的例子：其一涉及磷酸化对受体的调节作用；其二涉及神经活性药物在病人身上发生的似非而是的效应。本文作者对上述两个问题进行评述。他们认为最近报道的神经递质受体调节和功能与年龄相关的观点，可以解释上述的药物作用。对涉及受体调节动态相互作用（尤其在发育期间）的认识，有可能对神经功能提供新的看法。     

外周GABA受体研究进展

<正> GABA是哺乳动物中枢神经系统广泛的抑制性神经递质,它作用于GABA受体,使GABA受体复合物发生构型改变,从而发挥其生理作用。中枢GABA受体可根据其对荷苞牡丹碱(bicuculli-ne)敏感性不同而分为GABA_A型和GABA_B型,这2种受体亚型的激动剂分别为muscimol和baclofen。GABA_A受体激动,可导致神经细胞膜上的Cl~-通道开     

μ阿片受体及受体—配基相互作用的分子模拟

目的：构建μ阿片受体（μＯＲ）的三维结构模型并研究它与芬太尼衍生物的相互作用。方法：以细菌视紫红南为模板，模拟μＯＲ的三维结构。然后蒋芬太尼衍生物对接到μＯＲ的七个α螺旋束之内，并计算结合能，结果：（１）得以受体－配基作用模型．（２）模型中，基本结合位点可能是Ａｓｐ１７和Ｈｉｓ２９７，Ａｓｐ１４７与配基的正电性能铵基形成强的静电和氢键相互作用，这种作用在Ｈｉｓ２９７和配基的羰基Ｏ原子之间较弱，（３     

NMDA受体和其拮抗剂的药理

ＮＭＤＡ受体和其拮抗剂的药理裴印权，苏丹（北京医科大学药理学系，北京１０００８３）中国图书分类号Ｒ９７７．４；Ｒ９７１近十几年来对于兴奋性氨基酸（ＥＡＡ）及其受体在中枢神经系统（ＣＮＳ）的生理、病理和药理的研究取得了巨大的进展，已证明ＥＡＡ是ＣＮＳ内...     

甲状旁腺激素及其受体的药理学研究

甲状旁腺激素及其受体的药理学研究＊宋彦玉１程锦轩（中国医学科学院基础医学研究所、中国协和医科大学基础医学院药理室，北京１００００５）１９９６－０７－１８收稿，１９９７－０５－０８修回＊国家自然科学基金资助Ｎｏ：３９３７０８０２１中国医学科学院阜外医院...     

高效表达在杆状病毒系统的人μ阿片受体及其药理学特征

AIM: To overexpress human mu-opioid receptor (muOR) with characteristics similar to those of mammalian origin. METHODS: Human muOR with a tag of 6 consecutive histidines at its carboxyl terminus was expressed in recombinant baculovirus infected Sf9 insect cells. Then the pharmacological characterizations of the product were studied by receptor binding assay and cAMP assay. RESULTS: The maximal binding capacity for the [3H]diprenorphine and [3H]ohmefentanyl (Ohm) were 9.1 +/- 0.7 and 6.52 +/- 0.23 nmol/g protein, respectively. The [3H]diprenorphine or [3H] Ohm binding to the receptor expressed in Sf9 cells was strongly inhibited by alpha-selective agonists [D-Ala2, N-methyl-Phe4, glyol5] enkephalin (DAGO), Ohm, and morphine, but neither by the delta-selective agonist [D-Pen2, D-Pen5] enkephalin (DPDPE) nor by the kappa-selective agonist ?trans-(+/-)-3, 4-dichloro-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl) cyclohexyl]? benzacetamide (U50488). NaCl 100 mmol.L-1 and guanosine triphosphate (GTP) 50 mumol.L-1 could reduce mu agonists Ohm and etorphine affinity binding to the expressed muOR. DAGO and Ohm effectively inhibited forskolin-stimulated cAMP accumulation. This agonist-dependent effect was blocked by opioid antagonist naloxone. CONCLUSION: The overexpression of human muOR with a tag of six consecutive histidines at its carboxyl terminus in Sf9 insect cells retained the characteristics of wild-type human muOR.     

神经递质受体的磷酸化、功能及其与年龄相关的表达,兼论其药理学意义

近几年来药理学文献出现了许多根据实验结果引发的争论。举出两个可能有联系的例子：其一涉及磷酸化对受体的调节作用；其二涉及神经活性药物在病人身上发生的似非而是的效应。本文作者对上述两个问题进行评述。他们认为最近报道的神经递质受体调节和功能与年龄相关的观点，可以解释上述的药物作用。对涉及受体调节功态相互作用（尤其在发育期间）的认识，有可能对神经功能提供新的看法。     

靶向腺苷受体

Bertil B．Fredholm博士，瑞典卡罗琳斯卡医学院药理系教授。曾担任国际药理学会腺苷受体命名委员会主席，生理学与药理学会主席等职务，现任诺贝尔奖委员会成员，国际药理学会腺苷受体命名委员会主席，欧盟药理学会主席，以及《生命科学》杂志的主编。至今已有464篇原始论著在专家评审的基础科学杂志发表，161篇综述类文章被综述类杂志或书籍所收录，是文章被引用率很高的科学家之一，跻身于文章被引用率最高的药理学家前10名之列。