蛋白药物聚乙二醇修饰技术研究进展

近年来,聚乙二醇修饰技术已经成为改良蛋白药物最有效的技术之一,得到越来越广泛的应用。目前已经有十余种聚乙二醇修饰的蛋白药物上市,在临床疗效和安全方面有优良表现。此文综述了蛋白药物聚乙二醇修饰技术的发展,特别是聚乙二醇定点修饰的新技术和新方法,并展望了聚乙二醇修饰技术的发展方向。     

用聚乙二醇修饰大分子药物的研究进展

综述了近年来用聚乙二醇修饰大分子药物的条件、修饰后药物性质的改变及存在的问题和解决思路.     

聚乙二醇修饰蛋白药物研究进展

迄今。利用生物技术已开发成功了70多种重要治疗药物,年销售额已超过300亿美元,生物技术药物中大多为蛋白质类药物。在临床上,蛋白质类药物既有作用位点专一、疗效明确的优点,也有多项缺点,如在胃肠道内极易被蛋白酶水解,一般仅限注射给药;血浆半衰期较短,需反复多次注射,抗原性较强,易引起过     

聚乙二醇衍生物及其蛋白药物修饰研究进展

聚乙二醇及其衍生物因其出色的亲水性、生物相容性、生物学惰性等特性而被广泛应用于蛋白药物修饰,其修饰可有效降低蛋白药物的免疫原性并延长体内半衰期。聚乙二醇衍生物的发展经历了第一代随机修饰,第二代特异性和功能性修饰,以及第三代分支型结构的应用。其应用也从简单的药物修饰扩展到生物传感、药物传输等方面。     

蛋白质药物的聚乙二醇修饰

蛋白质药物经聚乙二醇修饰后其性质会发生多种变化。本文综述了该项技术的国内外研究现状，包括聚乙二醇修饰的原理与方法，修饰对蛋白质性质的影响，修饰方法的生物优化，有关的鉴定与检测方法及修饰产品的开发与临床应用状况。     

聚乙二醇定点修饰蛋白质药物中巯基的研究进展

聚乙二醇(PEG)修饰是解决蛋白质药物溶解度低、稳定性差、半衰期短、具有免疫原性等问题的有效方法,通常在氨基上进行修饰,但在巯基上进行定点修饰更有利于获得结构明确、组成稳定的修饰产物。综述了聚乙二醇定点修饰蛋白质药物中巯基,包括在游离巯基、二硫键和引入的巯基上进行修饰的研究进展。     

蛋白药物聚乙二醇化修饰技术的研究进展

蛋白质药物主要有蛋白质激素和干扰素、血浆蛋白质、蛋白质类生长调节因子和神经营养因子、黏蛋白、胶原蛋白、碱性蛋白、蛋白酶抑制剂和植物凝集素、白细胞介素、集落刺激因子等[1].蛋白质药物由于具有作用专一、高效等特点,对人类健康发挥着重要作用,其原料有动植物细胞和微生物细胞等非人体来源.     

蛋白药物聚乙二醇化修饰技术的研究进展

蛋白质药物主要有蛋白质激素和干扰素、血浆蛋白质、蛋白质类生长调节因子和神经营养因子、黏蛋白、胶原蛋白、碱性蛋白、蛋白酶抑制剂和植物凝集素、白细胞介素、集落刺激因子等[1]。蛋白质药物由于具有作用专一、高效等特点,对人类健康发挥着重要作用,其原料有动植物细胞和微生物细胞等非人     

聚乙二醇修饰小分子药物的研究进展

聚乙二醇修饰技术是目前药物化学修饰的研究热点,它能够显著提高药物分子水溶性,同时改善药物的药动学和药效学特性,增加了药物临床应用的范围和疗效,具有较好的开发应用前景;但同时也存在诸多问题,有待改进,目前在国内研究相对较少,值得进一步研究开发。本文从聚乙二醇修饰技术被修饰的小分子药物种类、连接臂类型、聚乙二醇载体以及修饰后药物药动学性质和药效学性质改变等方面进行系统综述。     

聚乙二醇修饰的立体稳定脂质体

立体稳定脂质体（长效脂质体）是一种表面含有天然或合成聚合物修饰的类脂衍生物的新型脂质体。它在血液中驻留时间延长，从而延长药物作用时间，具有长效作用。将抗体或其他配体连接于长效脂质体表面的聚合物末端，可得到立体稳定的免疫脂质体，从而达到长效与靶向的完善结合。     

多糖类药物的研究进展

此文综述了多糖的生物活性、制备方法及其在医药领域中应用的研究进展,并对多糖类药物的前景进行展望。     

抗丙型肝炎病毒药物研究进展

丙型肝炎病毒(HCV)是导致慢性肝病和肝细胞癌的主要原因,越来越多的人感染HCV已成为严重的社会和公共卫生问题。由于HCV具有很强的变异性,目前尚无有效的疫苗。虽然新上市的telaprevir和boceprevir联合pegIFN(聚乙二醇-干扰素)和ribavirin治疗方法具有较强的抗HCV能力,可以有效的治疗部分HCV患者,但是仍具有较大的副作用和较差的药物耐受性,而二代直接抗病毒药物和宿主靶向药物的发现为治愈HCV患者提供了新的方向。     

抗丙型肝炎病毒药物的研究进展

丙型肝炎（hepatitis C,HC）是一种发病率高、病死率高的传染病,全球约1.8亿人感染丙型肝炎病毒（hepatitis Cvirus,HCV）,至今无法治愈.本文概述了近几年来抗HCV药物,包括干扰素及利巴韦林、特殊靶向治疗药物和免疫调节剂等的研究进展.     

多肽类药物鼻腔给药研究进展

随着生物制药技术的发展,越来越多的多肽类药物在医药领域得到应用.但由于这类药物稳定性不佳、口服易被酶解等问题,临床多采用注射途径给药.鼻腔给药不仅能够克服口服给药的首过效应、注射给药的顺应性差等问题,而且具有脑靶向、低剂量高活性的优点.本文主要就多肽类药物的鼻腔给药进行综述,系统地介绍了鼻腔的组织构造,药物本身性质、制...     

多肽类药物的质量控制及药动学研究进展

多肽类药物具有很强的生物活性,是新药研究中发展最迅速的领域之一。由于其结构的特殊性,在质量控制及药动学研究中依然面临着诸多挑战。本文对多肽类药物的体内外测定方法及相关的药动学研究概况进行综述。     

乳腺癌内分泌药物治疗的研究进展

乳腺癌是严重影响妇女身心健康甚至危及生命的恶性肿瘤之一。传统的乳腺癌内分泌治疗药物是作用于雌激素环节的雌激素受体调节剂、芳香化酶抑制剂,但芳香化酶抑制剂的选择性较差,有中度的治疗相关毒性,如高血脂、骨丢失、肝脂肪化等,因此需要开发具有组织选择性、高效低毒的芳香化酶抑制剂。此外,新型的甾体硫酸酯酶抑制剂也已成为有效的激素依赖性乳腺癌(HDBC)治疗药物,氨基磺酸酯基团被证实是这类药物中的药效团。本文综述了芳香化酶抑制剂和硫酸酯酶抑制剂的研究进展。     

抗艾滋病病毒药物研究进展

对临床应用的抗艾滋病病毒药物及进展进行了综述，其名包括核苷类转录酶抑制剂齐多夫定，去羟肌苷，扎西他滨，司坦夫定，拉米夫定，阿巴卡韦、tenofovir及2个复合制剂双汰芝和trivizir；非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦那平，地位韦啶及efavirenz；蛋白酶抑制剂沙奎那韦，利托那韦，茚地那韦，奈非那韦，安普那韦及复合制剂Kaletra。