H1抗组胺药的临床药理及其对变应陛鼻炎的治疗价值

组胺（histamine）由表达于中枢神经系统神经元、胃黏膜壁细胞、肥大细胞、嗜碱粒细胞和全身其他细胞的组氨酸脱羧酶从L-组氨酸合成而来，属于神经传递介质（neurotransmitter）。通过已知4种类型受体，组胺在免疫调节和急、慢性变应性炎症中发挥重要作用：①通过H1受体，可增强抗原提呈细胞的功能，增加肥大细胞和嗜碱粒细胞释放组胺和其他介质，     

H1抗组胺药的临床药理及其对变应性鼻炎的治疗价值

组胺(histamine)由表达于中枢神经系统神经元、胃黏膜壁细胞、肥大细胞、嗜碱粒细胞和全身其他细胞的组氨酸脱羧酶从L-组氨酸合成而来,属于神经传递介质(neurotransmitter).     

新2代抗组胺药在变应性鼻炎中的应用

组胺（histamine）是一种主要由肥大细胞及嗜碱性粒细胞分泌的小分子胺类。1910年Dale和LaidlawTM首次发现组胺是变应性炎症反应的重要介质。1940年后合成的最初抗组胺H1受体药物（H1antihistamines,以下简称抗组胺药）陆续上市,开创了抗组胺药治疗变应性疾病的先河。以后的70年里,大量临床实践及基础研究均证实组胺作为最主要的炎症介质直接参与了变应性鼻炎（AR）的速发相及迟发相反应,是AR的最核心介质。与此同时,抗组胺药也蓬勃发展,成为治疗I型变态反应性疾病,包括AR、荨麻疹等疾病的最重要的药物。     

变应性鼻炎的鼻用抗组胺药物治疗

组胺（histamine）是机体内组氨酸在L-组胺酸脱羧酶作用下产生的一种化学信使物质，通过4种受体亚型在复杂的免疫调节系统和变应性炎症中发挥重要作用。通过H1受体，组胺可增强抗原提呈细胞的能力，使肥大细胞和嗜碱粒细胞释放更多包括组胺在内的炎性介质，促进嗜酸粒细胞与中性粒细胞的趋化。     

H1抗组胺药

组胺是变应性鼻炎等过敏性炎症反应中重要的炎症递质,而抗组胺药物是治疗过敏性疾病主要的药物之一。人类对组胺的研究已走过了百年历程,而H1抗组胺药问世已有70年〔1〕。1组胺和组胺受体1.1历史回顾组胺是来源于氨基酸的简单化学递质,由L-组氨酸脱羧酶作用于组氨酸而形成的一个结构简单的有机含氮化合物-胺(C5H9N3)(图1)。1907年,人类首次掌握了从含有多种生     

变应性鼻炎的特异性免疫治疗

变应性鼻炎（allergic rhinitis，AR）是特应性个体接触致敏原后由IgE介导的介质（主要是组胺）释放，并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜慢性炎症反应性疾病。AR的治疗原则包括变应原回避、药物治疗、免疫治疗以及对患者的宣教。毫无疑问，避免暴露于变应原是AR理想的防治措施，但通常难以做到。以第2代抗组胺药和鼻内皮质类固醇为主的药物治疗是目前临床上最常用的对症治疗方法，     

左西替利嗪在变应性鼻炎治疗中的作用和地位

变应性鼻炎（AR）是特异性个体接触变应原后由IgE介导的鼻黏膜反应性炎性疾病。90％以上AR患者发生速发相反应（early-phasereaction,EPR）,表现为打喷嚏、疼痛、鼻痒、流涕和鼻塞。组胺是引起EPIR的主要炎性介质,通过结合组胺H1受体产生效应,与感觉神经元H1受体结合,在20N30s内迅速激发打喷嚏和鼻痒,约1min达高峰,10min后迅速下降。     

抗组胺药在变应性鼻炎中的作用机制及应用进展

变应性鼻炎(AR)是一种鼻黏膜的慢性非感染性炎症,主要是由机体接触致敏变应原后诱发的由特异性免疫球蛋白E(IgE)介导的、多种炎性细胞(如肥大细胞、嗜碱性粒细胞等)参与的鼻黏膜的高敏反应.组胺在AR发病中发挥重要作用,是引起鼻痒、喷嚏、流涕等临床症状的核心介质.抗组胺药物通常通过拮抗组胺相关受体来阻断组胺与受体结合,从...     

鼻炎宁颗粒治疗常年性变应性鼻炎的疗效观察

常年性变应性鼻炎（PAR）是特应性个体接触致敏原后由IgE介导的介质（主要是组胺）释放、并有多种免疫活性细胞因子等参与的鼻黏膜慢性炎症反应性疾病,临床以鼻塞、鼻痒、打喷嚏、流清涕为主要症状。抗组胺药物及糖皮质激素为常年性变应性鼻炎有效的治疗手段。本研究通过探讨联合用药的治疗效果,为常年性变应性鼻炎临床治疗提供依据。     

耳鼻咽喉科学中的少剂量组胺治疗

少剂量组胺的有效治疗已有50多年,特别用于各种血管炎如内耳前庭障碍、血管性头痛及荨麻疹。组胺为一咪唑环(imidazolering)及二个碳原子短链组成的氨基团,为氨基酸组氨酸(aminoandhistidine)的脱羧产物。变态反应时主要由嗜碱性细胞、组织肥大细胞释放组胺。此外,某些药物、肽、毒液及其它一些释放剂(liberators);物理性损害(热、振荡、幅射或劳累);应激反应(stress)(化学性、外伤性或渗透性);及自发性嗜碱性细胞释放组胺(见于特异性较强的个体)。正常血液组胺含量为300～500pg/ml,若高达数mg/ml就将发生组胺性休克(Dyer等1982)。组胺的生…     

迟发相反应组胺释放的来源

变应性慢性炎症应答前患者对抗原的早期应答包括即刻反应和迟发相反应（fatphasereaction），后者为抗原接触数小时后的症状再发和介质再释放，作者们曾报道抗原鼻粘膜激发后的组胺释放来源于嗜碱细胞；相继报道迟发相反应中有嗜碱细胞存在，但不排除肥大细胞作为组胺释放来源的可能性。由于类胰蛋白酶（tryptase）检查方法的进展，可敏感、特异地标记肥大细胞脱颗粒，并进行ga，11卜PGF，（前列腺素D。的主要代谢产物）检测，以排除肥大细胞作为组胺释放来源的可能性。几名志愿者，均为对东草和草类花粉过敏的花粉症患者，检测在无症状期…     

变应性鼻炎的诊治原则和推荐方案(2004年,兰州)

变应性鼻炎是特应性个体接触致敏原后由IgE介导的介质(主要是组胺)释放、并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜慢性炎症反应性疾病。     

组胺H3受体拮抗剂对变应性鼻炎大鼠的作用

目的通过变应性鼻炎（AR）动物模型,观察组胺H3受体拮抗剂噻普酰胺（thioperamide）对AR病理生理过程的影响,从而探索组胺H3受体拮抗剂在AR中是否存在潜在的治疗作用。方法 60只Wistar大鼠以随机数字表法分为5组,每组12只,分别为正常对照组（NC组）、AR模型未干预组（AR组）、组胺H1受体拮抗剂氯雷他定处理组（HR1组）、组胺H3受体拮抗剂处理组（HR3组）及组胺H1、H3受体拮抗剂联合处理组（HR1＋3组）。卵清蛋白法建立ARWistar大鼠模型,对照组胺H1受体拮抗剂氯雷他定、组胺H3受体拮抗剂thioperamide处理大鼠及联合干预组与未处理组大鼠血清及鼻腔灌洗液中细胞因子及炎症介质方面的变化。结果与AR组相比,HR1组大鼠,血清IgE、IL-4及鼻腔灌洗液中嗜酸细胞活化趋化因子水平显著下降,血清INF-γ水平升高,HR3组无显著变化,HR1＋3组与HR1组相比,各指标亦无显著改变。结论组胺H3受体拮抗剂thioperamide不能缓解AR炎症状态,组胺H3受体拮抗剂与组胺H1受体拮抗剂在AR治疗方面未发现有协同或叠加作用。     

鼻息肉的组胺代谢

在变态反应和炎症的病理学中，包括鼻息肉的发生在内，组胶（HA）是极其重要的失物活性物质。组胺藉组胺酸脱技酶（HDC）的作用出组肢酸合成，主要存在于肥大细胞，遍布于全身。其降解代谢途径有二：①由联氢氧化酶（DAO）的氧化脱氨作用；＠由组胺一N一甲基转移酶（HMT）的甲基化作用，这两种酶都可使HA失活。用液体色谱法和荧光测定法测定了鼻息肉、慢性曼窦炎和肥大性鼻炎中HA的含量及其代谢，以阐明鼻息肉的原因。将鼻息肉分为三组；①伴阿斯匹林诱导致哮喘的鼻息肉（AIP）7例：＠伴变态反应的鼻息肉5例；＠与感染有关的鼻息肉2…     

上呼吸道粘膜的炎症介质及其临床意义

上呼吸道粘膜的炎症介质种类繁多,功能复杂,在各种上呼吸道疾病的发生、发展过程中起着重要作用。充分地了解这些介质可为解释症状和指导临床治疗提供重要的依据。本文就目前认为比较重要的几种上呼吸道粘膜炎症介质简要地综述如下。 1 组胺 组胺来自肥大细胞和嗜碱细胞,常因二者受刺激后脱颗粒产生。鼻粘膜的感觉神经分布于上皮层下,具有组胺受体。在切断一侧含分泌纤维的翼管神经后,切断侧因组胺刺激引起的鼻分泌物增加被完全抑制,未切断侧基本上未受影响。所以认为,鼻     

非镇静性抗组胺药治疗的安全界限

自从 1 91 0年 Dale和 Laidlaw发现组胺与变态反应的密切关系以来 ,科学家们一直致力于寻找可以拮抗组胺的物质。从 1 945年合成苯海拉明至今 ,抗组胺药的研制一直没有间断 ,并且取得了巨大的成就。特别是近 1 0余年来 ,新型、高效、低副作用的抗组胺药不断问世 ,使它们成为临床上最为常用的药物之一。1 966年 ,Ash和 Schild发现效应细胞上的组胺受体有两类 ,即 H1和 H2 受体。通常所说的抗组胺药是指组胺 H1受体拮抗剂 ;另有一类 H2 受体拮抗剂 ,可以抑制 H2 受体的作用 ,主要用以治疗消化性溃疡 ,并对 型变态反应疾病可能也有一定的…     

鹅不食草对实验性变应性鼻炎血清组胺影响的观察

组胺在变应性鼻炎(Allegic Rhinitis,AR)发病的多个环节起重要作用,又称β-咪唑乙胺,由肥大细胞、嗜碱性粒细胞受刺激后脱颗粒释放组氨酸,组氨酸再经组氨酸脱羧酶脱羧后产生,作用于其受体引起效应。鹅不食草又称地胡菽、窝更比,是菊科石胡荽植物的干燥有花全草、传统的解表中药。味辛、性温,入肺、肝、脾经,有祛风、散寒、去翳、利湿、散瘀、消肿、通窍、止咳、通痹、解毒等功能,Naito报告可以     

口服抗组胺药物与变应性鼻炎的治疗

从1937年第1个抗组胺药开发至今,H1抗组胺药（H1antihistamines,以下简称抗组胺药）逐渐成为变应性鼻炎（AR）治疗一线用药,在AR药物治疗中占有重要地位。第2代抗组胺药具有起效迅速、维持时间长、1次,d用量、抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点。AR及其对哮喘的影响（AllergicRhinitisanditsImpactonAsthma,ARIA）指南2010修订版强烈推荐使用口服第2代或新型抗组胺药治疗AR,可有效缓解流涕、喷嚏、鼻痒和眼部症状,对鼻塞有一定程度的改善。     

组胺对呼吸道上皮屏障功能影响的研究

目的　检测组胺刺激下体外培养原代支气管上皮细胞的跨膜阻力（trans-epithelial resistance,TER）和通透性的改变,研究组胺对呼吸道上皮屏障功能的影响。 方法　应用气-液界面（air-liquid interface,ALI）培养方法体外培养正常人和哮喘患者原代支气管上皮细胞,应用组胺及其受体激动剂、拮抗剂等刺激上皮细胞96 h,监测TER及细胞间荧光素通过强度,分析呼吸道上皮细胞屏障功能的变化。结果　组胺刺激可以降低ALI培养下支气管上皮细胞的TER,并增加上皮细胞对荧光素FITC-葡聚糖（FITC-Dextran）的通透性,这种作用呈时间和剂量依赖性;同时这种作用是通过激活组胺受体1（H1R）而实现的,并与细胞内Ca2+浓度的增加有关。结论　本研究提示组胺可以减弱人原代支气管上皮细胞的屏障功能,从而参与慢性呼吸道炎性疾病的发病,并且为临床治疗提供参考依据。     

新2代抗组胺药：鼻用与口服的疗效比较

抗组胺药是治疗变应性鼻炎（AR）最常用药物，占据不可替代的位置。近年来，除新2代口服抗组胺药外，还研发了鼻用抗组胺药（鼻用剂）。变态反应学家、药理学家、国际组织、药物研发企业都在努力探索怎样才能充分发挥抗组胺药的最佳效果，又能避免药物的副作用（中枢镇静、心脏毒性等）。众多研究结果为患者和医师带来了最新知识和切实利益。