对羧甲巯基苯(月弟)化合物的制备

对羧甲巯基苯胺重氮化后与新鲜制备的亚锑酸钠作用,生成对羧甲巯基苯(月弟)酸,再在醋酸溶液中与二氯化锡及盐酸作用,变为二氯化对羧甲巯基苯(月弟).后者与碘化钾作用成为相应二碘化合物,与氨水作用成为相应氧化物.二氯化对羧甲巯基苯(月弟)与巯基乙酸缩合成为二硫醇(月弟)盐,即双羧甲巯基(对羧甲巯基苯基)(月弟).后者在丙酮与水混合剂中热时失去—分子巯基乙酸,成为巯基乙酸对羧甲巯基苯(月弟).二氧化对羧甲巯基苯(月弟)与二巯基丙酸缩合则生成1-对羧甲巯基苯基-3-羧基-2,5-二硫间(月弟)五圜.     

带有羧基侧链的苯(月弟)酸的合成

对羧甲基、对羧乙基、对羧甲氧基及4-羧基-3-羟基苯胺与亚硝酸重氮化,再与三氯化锑生成复盐,然后脱氮分解,形成相应苯(月弟)酸.这些(月弟)酸与呲啶及浓盐酸作用,便成吡啶复盐.复盐如溶于稀盐酸中,再加入浓盐酸盐析,水解便成精制(月弟)酸.吡啶复盐倘在盐酸及乙醇混合剂中重结晶,再在中性液中水解,便生成对乙氧羰甲基、对乙氧羰乙基、对乙氧羰甲氧基苯(月弟)酸.对甲氧羰基苯(月弟)酸与水合肼作用,酯键肼解而生成对肼羰基苯(月弟)酸.     

dl-对-(α-氨基乙酸)苯(月弟)酸及其酯的合成

在寻找日本血吸虫病治疗药物的研究中,已发现对羧甲巯基苯睇酸具有显著疗效。氨基酸为生物体的重要组成成份,以氨基酸为载体的治疗药物,往往毒性低,疗效亦高,因此合成带有氨基酸的苯(月弟)酸,以试验对血吸虫病的治疗作用,颇有意义,本文报道对-α-氨基乙酸的苯(月弟)酸及其酯的合成。α-氨基苯乙酸直接硝化,硝基取代在间位上。经乙酰化后再行硝化,便可获得对位硝     

结球莴苣顶芽及叶片组织培养(续报)

本文续述结球莴苣顶芽及叶片组织培养初步结果。 试管苗株可连续继代25次而活力不衰。未移植下地之前先壮苗。壮苗培养基只用基本培养基.不附加K或IAA。以后转移入生根培养基(基本培养基+1 mg/1 IBA)。 试管苗株移植下地是一个生死关键。广州地区气温高,各类病菌滋长迅速,苗子下地烂茎是致死主因之一。但当平均最高气温下降至20 ℃以下移植时,不带琼脂直接移植下地,成活良好。 组织培养母株开花结籽正常,其种子后代在遗传性状上与原种无显著差异。     

(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物的合成与生物活性研究

目的设计合成具有抗肿瘤活性的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物。方法分别以6-羟基喹啉酮和7-羟基喹啉酮为原料,与对甲氧基苯甲酰氯成酯,利用无水三氯化铝经Fries重排同时脱甲基,再经Williamson反应得到目标化合物。采用MTT法,以乳腺癌细胞(MCF-7)为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论共合成了13个未见文献报道的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物,目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均有一定的抗肿瘤活性,其中,化合物4g,4j,4l活性较好。     

血吸虫病化学治疗的研究Ⅺ.芳氧烷基胺化合物的制备

苯环上带有氯或硝基取代的ω-溴代芳氧烷烃分别与氮己环、甲基氮己环、吗啉、甲基吗啉、三甲胺、邻苯二甲酰亚胺、邻磺酰苯甲酰亚胺等作用,获得一系列芳氧烷基胺、季铵、或酰胺化合物,动物试验对日本血吸虫没有作用。     

具有药效作用的(木恩)贝素有关化合物的制备

(木恩)贝素(Embelin,化学名2,5-二羟基3-十一烷基-对苯醌)可从白花酸藤(Embeliaribes)的果实中分离而得,民间用作驱虫药。本文报道了一些新的(木恩)贝素的单亚胺,双亚胺及双盐的制备方法及药理作用。 (木恩)贝素的分离:将果实的粉末(5.6公斤)用石油醚在索氏提取器中提取60小时,浓缩后于10～15°冷却,即得粗(木恩)贝素(85克),用     

异丁基哌嗪力复霉素治疗肺结核的疗效观察(续报)

自国内19个结核病防治单位用异丁基哌嗪力复霉素(力复定,RFD)治疗肺结核332例6个月的疗效分析结果发表后,由于患者仍继续服用异丁基哌嗪力复霉素及异菸肼(INH)或异丁基哌嗪力复霉素加INH及乙胺丁醇已有一年,故沿用以往的考核标准再次分析了其总的疗效,由于治疗332例的后一阶段初复治组共99例因各种原因退组,能完成一年疗程参加分析者共为233例,患病年龄大多数在青壮年。 1.病变的吸收 治疗12个月后,从X线胸片上可见到初治或复治组的病变均较治疗6个月组有继续的吸收与进步(表一)。     

纵膈(月章)肿瘤

引言 縱膈(月章)肿瘤是一种比較少見的疾病,近些年來由于診断技术的不断提高及胸腔外科的逐渐开展,該病的发現較前已有了显著的增多,如:苏联B,A,Kpac uhyeb氏在1914年第一次用手术治疗縱膈(月章)肿瘤     

20(S)-7-烷(芳)酰基喜树碱的合成

20(S)-喜树碱(2)在过硫酸铵和硫酸亚铁作用下,以75%硫酸为溶剂,分别与戊醛和糠醛进行Minisci反应,制得20(S)-7-戊酰基喜树碱(1a)和20(S)-7-(2-糠酰基)喜树碱(1b),收率分别为81.3%和56.0%.对1a、1b和2用SRB法进行了人白血病(HL-60)、人胃癌细胞(BGC-823)、人肝癌细胞(Bel-7402)和人鼻咽癌细胞(KB)的体外抗肿瘤活性试验.结果显示,1a、1b对HL-60、BGC-823的抑制作用较2强;对Bel-7402和KB的抑制作用较2弱.     

中药白头翁生药学鉴定研究(续)

作者等在全国十八个省市收集到有关中药“白头翁”样品84号,进行了植物及生药鑑定,共发現有18种不同的植物来源,其中16种的学名已經确定,除正品白头翁以及委陵菜、翻白草的生药学研究已于前文报告外,本文繼續报告秋牡丹、大火草、野棉花、祈州、漏蘆及毛大丁草的生药学研究結果,对其余八种,也作了植物形态的简要記述。白头翁、秋牡丹等八种的生药形态及組織特征列如表2。     

三磷酸腺苷脂质体的研究

本文就提高脂质体的药物包裹率，对质备方法进行了研究，提出了新的制备方法---改良乳化法（IEV），是ATP脂质体的药物包过率达到38.9%,超过文献方法，此法在国内外尚未见报道。选用草果滤技术分离未包裹的药物，用辐射灭菌法达到灭菌。这些方法对脂质体的 工业化生产有潜在的实用价值。     

2(或3)-甲基及2(或3)-(N-哌啶甲(扌牚))-酪氨酸的合成

交感神经的兴奋导致血压升高,而去甲肾上腺素是传递交感神经兴奋的化学介质.去甲肾上腺素系从酪氨酸在体内经过一系列生化反应而得,若干与酪氨酸代谢产物有关的类似物如α-甲基儿茶酚丙氨酸(Ⅰ)、α-甲基间酪氨酸(Ⅱ)等在动物试验中有明显的生理活性,临床上亦具有明显的降压作用.作者拟从对抗去甲肾上腺素的形成出发,合成若干酪氨酸的类似物,以寻找降低血压药物.从酪氨酸变成去甲肾上腺素的代谢     

胍乙啶的合成

提供了降压药胍乙啶(Ⅷ)的工业生产法。以鉄屑替代Raney-Ni或电解法还原,制成原料环庚酮(Ⅰ)。Mull原合成路线中的二步采用氫化鋁鋰的反应,分别改用电解法和Gabriel法来完成。     

天然产物研究中的人工产物

植物中的萜类、生物碱等类成分由于提取分离过程中溶剂或外界光热等作用反应而生成植物本身并不含有的成分,称为人工产物。对分离所得的纯物质需进行仔细分析,确定是人工产物还是植物本身含有的成分。例如,早在５０年代,傅丰永等［１］从秦艽根中提取出３个生物碱［１～３］：秦艽碱甲（２,ｇｅｎｔｉａｎｉｎｅ）、秦艽碱乙（２′,ｇｅｎｔｉａｎｉｄｉｎｅ）和秦艽丙素（３,ｇｅｎｔｉａｎａｌ）。但随后的研究［４～５］表明,秦艽的乙醇提取液中没有秦艽碱甲等３个生物碱,而含有龙胆苦苷（１）,龙胆苦苷在氨水中转化生成秦艽碱…     

烃化剂的显色剂——4-(对硝基苄基)吡啶(NBP)的合成

Klatt曾报导,以4-(对硝基苄基)吡啶用比色法则定血液中烃化剂的含量.关于此种显色剂的制备,文献中有关它的前体——4-苄基吡啶的合成方法报告较多.但反应产物都是2-与4-苄基吡啶混合物,必须经细致分离,而且收率亦低.Jerchel等报导4-氯代甲基吡咤盐酸盐与苯翘过Friedel-Crafts反应得到4-苄基吡啶,收率较高(75％).由于原料难得,因此作者设计了以异烟酸为原料的下列合成路线,所得4-苄基吡啶的总收率达51％.不仅不可能有化合物Ⅲ的异构体,而且原料易得,实验条件也较易控制.     

炔钾的改良制备法及其在甾体合成中的应用

乙炔气通入含水10%的氢氧化钾粉末直接反应,可制得含10～15%炔钾的混合物,它可作为有用的炔化剂,并发现α、β-不饱和甾体二酮,在无氧存在的条件下,以丙酮为触媒,能区域选择性地发生炔化,如化合物1a 生成高收率的17α-炔基物2a。不同的反应温度能改变立体选择性,如化合物3和5在低温条件下分别生成收率较高的2α,17α-双炔基物4a 和6a。该法亦适用于其他甾体化合物。