青蒿素类抗疟药的研究进展

本文综述了我国对青蒿素类抗疟药研究概况,从原植物的研究、衍生物的合成以及检测方法等方面作了介绍。并同时概述了对该药的药代动力学的研究和药理作用。     

微波辅助萃取技术提取中药有效成分研究

微波萃取技术是利用微波的热效应和非热效应从样品中提取各种化学成分的技术和方法,具有选择性高、操作时间短、溶剂消耗量少、提取得率高、不产生噪音、适合于热不稳定成分等优点,在中药提取中有良好的应用前景。     

青蒿素提取条件研究

以干青嵩味末为原料,分别用乙醚、氯仿、正己烷、石油醚搅拌提取青蒿素,结果表明石油醚是较适宜的提取介质。对石油醚提取青蒿素的工艺条件,如温度、时间、溶剂及搅拌速度等进行了较系统研究,确定了较佳的工艺操作条件。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素(artemisinin)是目前最常用的抗疟特效药,尤其是脑型疟疾和抗氯喹疟疾。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究的热点。1青蒿素发展史1971年,中医研究院发现青蒿乙醚提取物的中性部分具有显著的抗疟作用,1972年从青蒿中分离出了青蒿素,1973年青蒿素首次作为抗疟药应用于临床,1997年世界卫生组织(WHO)在马尼拉会议上制定了青蒿琥酯的标准剂量疗程,1999年WHO将青蒿琥酯和蒿甲醚列入国际药典之后,标志着我国独立创制的新药首次得到了国际承认…     

青蒿素的组织化学定位及其含量相关性研究

目的 确定青蒿素储存部位并为高青蒿素含量黄花蒿植株筛选提供选择指标。方法 应用组织化学方法确定青蒿素的储存结构，应用统计学方法确定储存结构腺毛状分泌腺密度与青蒿素含量的相关性。结果 青蒿素储存于腺毛状分泌腺(BGT)和T-型网状分泌腺(NTFT)中，在叶中腺毛状分泌腺的密度与青蒿素含量正相关。结论 腺毛状分泌腺密度可作为高青蒿素含量黄花蒿育种筛选指标。     

黄花蒿超临界CO2提取物中青蒿素含量的RP—HPLC测定

采用超临界CO_2萃取技术从黄花蒿中革取青蒿素粗(简称提取物)。用RP-HPLC法对提取物中青蒿素的含量进行测定。本法快速准确,重现性好,结果可靠。     

新鲜银杏叶经微波辅助提取后微观结构的变化

目的：研究微波辅助溶剂萃取对植物微观结构的破坏，并探讨微波辅助提取的机制。方法：以新鲜银杏叶片为原料，借助透射子显微镜，观察细胞结构。结果：在微波、溶剂或热的作用下，植物细胞的结构都会发生较为明显的变化，主要表现在有质壁分离现象，细胞器、淀粉粒等胞内物质被破坏。但微波辅助溶剂提取和传统的热提取都没有使细胞壁破裂。结论：微波的作用会导致银杏叶细胞结构的松散，但不足以使细胞壁破裂。     

微波辅助萃取姜黄素的研究

目的：进行微波萃取姜黄素的最佳工艺研究。方法：最佳萃取条件：溶剂比1：50，温度60℃，萃取时间30min，微波功率200W。结论：微波萃取法相比传统的提取工艺，有较高的姜黄素得率。     

用超临界CO2萃取技术提取青蒿素的研究

用超临界ＣＯ２萃取技术对植物黄花蒿进行进取研究,考察了萃取压力,温度及时间对青蒿素收率的影响。萃取产物经简单的分析后得到纯度≥９５％青蒿素产品,经ＴＬＣ、ＩＲ、ＭＳ＾ＨＮＭＲ和＾１３ＣＮＭＲ分析确认。     

绿色提取青蒿素投产

我国第一个被国际公认的独创制剂原料药——青蒿素，绿色提取开始步入产业化阶段。作为全国最大的中成药制造基地的广州药业，率先向中药现代化高科技领域全面冲刺。据悉广州药业目前已建成的超临界CO2萃取青蒿素设备预计年产青蒿素3吨，销售收入可达1800万元。该生产线于2004年建成，2005年上半年通过GMP认证，并于2005年10月正式投产。     

Comparative assessment of technologies for extraction of artemisinin

This paper describes results of a multiobjective comparative assessment of several established and emerging technologies for extraction of a natural antimalarial substance, artemisinin. Extractions by hexane, supercritical carbon dioxide, hydrofluorocarbon HFC-134a, ionic liquids, and ethanol were considered. Hexane extraction is an established technology and appears to be the most cost-effective. However, it is characterized by lower rates and efficiency of extraction than all other considered techniques and is also worse in terms of safety and environmental impact. Similarly, EtOH extraction was found to be worse than hexane in all assessment parameters. The new technologies (scCO2, HFC, and ILs) are based on nonflammable solvents and are characterized by faster extraction cycles and more complete extraction of the useful substances and enable continuous extraction processes with reduced solvent inventory. Ionic liquid and HFC-134a technologies show considerable promise and should be able to compete with hexane extraction in terms of cost-effectiveness following due process optimization. New technologies are also considerably safer (no risk of explosions, low toxicity) and greener (having a lower environmental impact in use, potential for biodegradability after use). The methodology of comparative assessment of established and emerging technologies is discussed.     

木豆叶中黄酮微波提取工艺研究

目的选取适合提取木豆叶中黄酮的方法,并优化提取工艺参数。方法以木豆叶中荭草苷、木犀草素和总黄酮的提取率及提取物抗氧化活性为指标,将微波辅助提取与热回流、超声波及浸泡提取方法相比较,并采用中心组合设计对影响荭草苷和木犀草素提取效果的微波辅助提取工艺参数进行了优化。结果通过比较确定微波辅助提取法较为适合木豆叶中黄酮的提取;优化得到荭草苷和木犀草素最佳微波提取工艺参数为:木豆叶粒径为50目,乙醇体积分数为80%,料液比1∶20,提取温度60℃,提取次数4次,提取时间10 min,微波功率500 W;荭草苷和木犀草素的提取率分别为(4.42±0.01)、(0.10±0.01)mg/g。结论采用微波辅助提取木豆叶中的黄酮具有提取时间短、提取率高、产物抗氧化效果好的特点,优化的工艺参数具有可行性和实际应用价值。     

微波辅助提取甘草黄酮的研究

目的寻找微波辅助提取甘草黄酮的最佳条件,并对微波辅助提取法和水提法进行对比研究.方法采用微波辅助提取法和水提法提取甘草黄酮,并用4因素、16水平的均匀设计考察及优化微波提取甘草黄酮的实验条件,继以分光光度法测定提取液中的黄酮含量.结果通过实验发现微波辅助提取甘草黄酮的最佳条件为固液比8倍,乙醇浓度为38%,加热功率为288W,加热时间为1min时,微波辅助提取法(24.6mg·g-1)明显优于水提法(11.4mg·g-1).结论微波辅助提取法提取率高,且提取时间大大缩短,是一种合适甘草黄酮的提取法.     

均匀设计优选舒胸片处方药材的微波辅助提取工艺的研究

目的 研究微波辅助提取舒胸片中阿魏酸和羟基红花黄色素A的优化工艺,并与传统工艺进行比较,确定微波用于舒胸片中川芎、红花辅助提取工艺的可行性.方法 以阿魏酸、羟基红花黄色素A的提取率为指标,采用均匀设计优选微波辅助提取工艺,比较微波辅助与传统提取工艺的提取效果.结果 微波功率、微波辐射时间、溶剂用量对阿魏酸和羟基红花黄色素A的提取有交互作用,优选出的川芎提取工艺为微波功率790 w,提取时间30 min,料液比为1:24;红花提取工艺为微波功率790 w,提取时间24 min,料液比为1:22.结论 微波辅助提取时间短、有效成分提取率高,可用于舒胸片的提取工艺.     

微波辅助萃取连翘中连翘苷的工业化应用研究

目的:寻找微波萃取连翘中连翘苷的最佳工艺。方法:通过均匀设计法对工艺参数进行优化,并将优化工艺参数运用于中试设备上。结果:最佳工艺参数:溶剂浓度为60%乙醇、微波功率为680 W、微波辐射时间为40 m in、液固化为5∶1(w/w)、浸泡时间为30 m in。结论:与传统提取方法相比,微波辅助萃取连翘具有目标组分得率高、提取效果好等优点。     

Antifungal activity of artemisinin derivatives

A series of 29 artemisinin derivatives (2-30), including four new compounds (16-18, 20), together with artemisinin (1), artemisinic acid (31), and arteannuin B (32), were tested for antifungal activity against two opportunistic pathogens, Candida albicans and Cryptoccocus neoformans. Of all the compounds tested, anhydrodihydro-artemisinin (3) demonstrated more potent antifungal activity against C. neoformans than amphotericin B. Also, beta-arteether (7) and alpha-arteether (8) showed marked activity against C. neoformans. Against C. albicans, the overall antifungal effect of these compounds was weak or negligible. Derivatives 2-30 were prepared according to literature procedures.     

文冠果叶总黄酮微波辅助酶提取工艺的优化及其抗氧化、抑菌活性

目的优化文冠果叶总黄酮微波辅助酶提取工艺,并考察其抗氧化、抑菌活性。方法在单因素试验基础上,以微波功率、微波时间、乙醇体积分数为影响因素,总黄酮提取率为评价指标,响应面法优化提取工艺。然后,检测抗氧化活性和对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的抑制作用。结果最佳条件为纤维素酶用量0.20%,料液比1∶20,微波功率600 W,微波时间6 min,乙醇体积分数70%,提取率9.90%。总黄酮对DPPH·、ABTS·的IC₅₀值分别为12.23、14.59μg/mL,略低于维生素C,但明显高于芦丁;该成分对大肠杆菌的抑制作用最强,其抑菌圈直径大于茶多酚和95%乙醇。结论该方法稳定可靠,可用于微波辅助酶提取抗氧化、抑菌活性良好的文冠果叶总黄酮。     

微波辅助提取葛根素的研究

目的研究微波辅助提取葛根中葛根素的工艺条件。方法以葛根素的提取率为指标,利用正交实验设计考察提取工艺的最佳组合。结果最佳工艺为以55％乙醇为提取剂,料液比1：60（g：m1）,微波提取温度50℃,提取时间5min。此工艺下,葛根中葛根素提取率为3．58％,RSD为0．94％。结论微波辅助提取葛根素省时、高效。     

青蒿素对绿藻的化感效应

目的:研究黄花蒿化感物质青蒿素对水生植物-绿藻Chlorophyta的生长效应和化感机制,评价黄花蒿规模化种植对水环境潜在风险.方法:采用培养试验,研究不同浓度青蒿素对蛋白核小球藻Chlorella pyrenoidosa和斜生栅藻Scenedesmus obliquus 96 h生长状况及叶绿素、蛋白质含量、溶解氧、电导率、超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、丙二醛含量的影响.结果:青蒿素对绿藻有“低促高抑”的化感效应,青蒿素质量浓度＞ 80μg·L-1后抑制2种绿藻细胞生长,其叶绿素、可溶性蛋白质含量、超氧化物歧化酶、过氧化氢酶随青蒿素浓度增加而显著下降;电导率、丙二醛含量随青蒿素浓度增加而升高.2种绿藻对青蒿素化感作用响应不同,其中斜生栅藻耐受性更好.青蒿素破坏细胞膜结构,造成胞内溶液外渗,可能是对绿藻产生化感效应的主要机制.此外,低浓度的青蒿素提高绿藻超氧化物歧化酶和过氧化氢酶含量,加速消除活性氧和自由基,减轻危害.结论:青蒿素对蛋白核小球藻和斜生栅藻生长有明显的化感效应,大规模集约化种植黄花蒿可能降低周围水体的生产力.     

青蒿素抗心律作用研究

 目的研究前列泌尿栓质量控制方法，制定其质量标准。方法采用薄层色谱法对前列泌尿栓2种药物进行定性鉴别，采用高效液相色谱法测定黄柏中盐酸小檗碱和血竭中血竭素的含量。结果2种药物薄层定性鉴别重现性好，斑点圆整；盐酸小檗碱和血竭素平均回收率分别为98.83%(RSD为1.69%)和98.17%(RSD为1.06%)。结论本方法专属性强，结果准确，检验快速，可有效控制前列泌尿栓的质量。