碳青霉烯和青霉烯类抗生素国内市场分析

尽管碳青霉烯和青霉烯类抗生素作为一组新型的广谱抗生素用于临床才十余年,但却在控制耐药菌、产酶菌感染以及免疫缺陷患者感染的治疗中发挥了极其重要的作用.文章分析了本品国内外市场的发展现状和优势品种,特别是国内医院市场总体情况,对读者了解该类药物市场有一定帮助.     

三种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用 ,以琼脂对倍稀释法测定三者对 2 2 5株临床分离菌的最低抑菌浓度 (MIC) ,并与相关抗菌药物进行比较。结果 ,三种碳青霉烯类抗生素对肠杆菌科细菌具高度抗菌活性 ,对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼培南与亚胺培南体外抗菌作用相仿 ,两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴性菌作用略逊于美罗培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头孢他啶、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、氟喹诺酮类等其它受试药物。结果表明 ,碳青霉烯类抗生素是治疗多重耐药菌所致院内感染、免疫缺陷者感染和严重需氧菌与厌氧菌混合感染的适用药物。     

2000～2005年长江流域6城市碳青霉烯类抗生素应用分析

目的评估长江流域6大城市碳青霉烯类抗生素的临床应用状况。方法主要采用金额分析法对2000~2005年长江流域6大城市样本医院碳青霉烯类抗生素的消耗数据进行分析。结果6年间碳青霉烯类抗生素消耗数据每年分别增长25%,38%,29%,12%和26%;6个城市中上海占总消耗量的48%,杭州21%,南京8%,武汉8%,成都9%,重庆6%;其中亚胺培南占总量的82%,6年间增长了2.07倍,帕尼培南增长398倍,美罗培南1 760倍。结论长江流域碳青霉烯类抗生素的用量快速、稳定增长,值得关注。     

碳青霉烯类抗生素的发展与展望

碳青霉烯类抗生素为一组具有特定分子结构的β-内酰胺类抗生素,对β-内酰胺酶相当稳定,杀菌活性优于头孢菌素类抗生素,是治疗产超广谱β-内酰胺酶和头孢菌素酶等多重耐药菌所致院内严重感染的首选药物。本文简述碳青霉烯类抗生素的发展史,着重介绍亚胺培南、美罗培南、比阿培南、帕尼培南、多利培南和泰吡培南酯等药物的特点及临床地位。     

碳青霉烯类抗生素的研究概况

碳青霉烯类抗生素具有独特的化学结构和临床应用价值,该类化合物从一出现就显示出良好的抗菌效果及对β-内酰胺酶稳定的特点,引起了研究人员的高度关注和深入研究,至今对该类化合物的研究已取得了很大进展.本文将从碳青霉烯类抗生素的研发史、已上市和尚处于研究阶段的品种、目前研究中面临的问题和研究方向等方面讨论、阐述该类抗生素的研究概况.     

我院住院病房2008-2010年碳青霉烯类抗生素应用分析

目的:评价我院住院病房碳青霉烯类抗生素的应用情况。方法:从医院信息系统中调取我院2008-2010年38个科室应用碳青霉烯类抗生素的医嘱信息,结合《医院感染管理通讯》公布的细菌分离和亚胺培南/西司他丁耐药率情况,判断碳青霉烯类抗生素合理应用情况。结果:碳青霉烯类抗生素3年内用量基本稳定,以重症监护室和老年患者集中的干部科室为主。至2010年,美罗培南替代亚胺培南/西司他丁成为碳青霉烯类抗生素的首选。结论:我院碳青霉烯类抗生素使用基本合理。     

碳青霉烯类抗生素的神经毒性

与其它β-内酰胺类抗生素类似，碳青霉烯类也具有潜在的神经毒性，而且似乎比青霉素类和头孢菌类的毒性更强。在几项使用亚胺培南／西司他丁治疗的病人中所进行的大规模研究曾有癫痫发作的报道。不过，与体重和(或)肾功能有关的超剂量给药是亚胺培     

医院2019—2021年碳青霉烯类药物合理用药调查

目的 分析郴州市第三人民医院2019—2021年碳青霉烯类药物用药的合理性以及用药不合理的原因。方法 利用医院信息管理系统随机抽取2019—2021年郴州市第三人民医院碳青霉烯类药物处方1 500张,每年500张,共包含352例患者。综合分析碳青霉烯类药物使用患者的性别、年龄、科室、感染部位、病情转归、病原菌检测及细菌耐药情况,计算碳青霉烯类药物的用药频度(DDDs)、药物利用指数(DUI)和限定日费用(DDDc),分析不合理用药原因。结果 352例患者中年龄>60～80岁患者186例,占52.84%;使用碳青霉烯类药物最多的科室是呼吸内科,占24.15%。352例患者中呼吸系统感染最多,共237例,占67.33%,其次为消化系统感染41例,占11.65%。患者病原学送检率为94.03%(331/352)。2019—2021年,医院对于碳青霉烯类药物的DDDs、销售总金额和DDDc呈现逐年上升的趋势,且DUI≈1.0。在1 500张处方中发现,不合理使用碳青霉烯类药物的处方数达到50张,其不合理率为3.33%,其中2021年的不合理率最低,为2.00%。不合理处方主要原因是药物选...     

碳青霉烯类抗生素的电喷雾质谱裂解规律分析

目的:研究碳青霉烯类抗生素的质谱(MS)裂解特征,探讨该类化合物的MS裂解规律。方法:正离子检测模式下,利用电喷雾三重四极杆MS对4种碳青霉烯类抗生素(亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南)的[M+H]+离子,以及由其产生的特征碎片离子进行MS/MS及准MS/MS/MS分析。结果:正离子检测模式下,碳青霉烯类抗生素主要以[M+H]+准分子离子形式存在;其裂解行为是离子[M+H]+主要发生四元环裂解反应、脱羧基反应及碳-硫键的裂解反应,产生相应的特征子离子C、D、G、H。结论:该方法可获得碳青霉烯类抗生素的多级MS信息;依靠MS裂解规律,可以对其类似物、衍生物及代谢物进行快速定性鉴别,并为其定量分析提供有力的理论依据。     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类(Carbapenems，CPMS)抗生素的母核是青霉素类基本结构的1位的S原子被C原子取代的一类抗生素，它属β-内酰胺族中90年代发展起来的一类突破性抗生素。     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

现综述近年来碳青霉烯类抗生素研究的进展,并概述了处于临床前研究的若干新化合物。     

2010年1月-2011年6月碳青霉烯类抗生素的临床应用情况

目的:分析碳青霉烯类抗生素的临床使用现状.方法:选取全国772家监测点医院的药物临床应用信息,统计2010年1月 - 2011年6月碳青霉烯类药物的用药金额变化情况.结果:2010年1月 - 2011年6月监测点医院临床用碳青霉烯类抗生素的用药金额占药品总金额的份额基本稳定(1% ~ 1.5%).2010年碳青霉烯类抗生素的使用中,美罗培南的用药金额最高,占碳青霉烯类药物金额份额的52.25%.结论:772家监测点医院碳青霉烯类药物基本维持稳定态势,用药金额没有增加趋势.     

碳青霉烯类抗生素连续5年用药密度及细菌耐药性分析

目的:探讨碳青霉烯类抗生素用药密度变化对细菌耐药性所产生的影响。方法:对某院ICU病房碳青霉烯类抗生素的用药密度、相关致病菌的种类构成和耐药监测结果进行连续5年的年度分布汇总,分析对应时段的量变数据。结果:非发酵革兰阴性菌(NFGNB)对碳青霉烯类抗生素易产生耐药,且耐药率随用药密度的升降而波动。肠杆菌属细菌对碳青霉烯类的耐药率低,受用药密度的影响较小。结论:碳青霉烯类抗生素的用药密度与NFGNB耐药率的变化呈正相关。合理控制用药密度可使细菌耐药率减缓或下降。     

3种常用碳青霉烯类抗生素血药浓度UPLC-MS/MS检测方法的建立

目的 建立3种临床常用碳青霉烯类抗生素——厄他培南（ETP）、亚胺培南（IPM）、美罗培南（MEM）血药浓度检测的超高效液相色谱-质谱联用（UPLC-MS/MS）法。方法 血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以3种抗生素的稳定性同位素（ETP-D4、IPMD4、MEM-D6）为内标,采用ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱分离;流动相为98%乙腈+2%水+0.1%甲酸和98%水+2%乙腈+0.1%甲酸,梯度洗脱;流速为0.3 mL/min;柱温为40℃;采用正离子、多反应监测模式进行扫描分析。结果该方法专属性良好,在ETP、IPM、MEM 0.2～200、0.1～100、0.1～100μg/mL范围内线性良好（r2≥0.993）,批内、批间精密度和准确度良好（RE均≤5.14%,RSD均≤11.15%）,基质效应、提取回收率较一致（RSD≤12.99%）。结论 本实验建立了一种可以同时定量ETP、IPM、MEM血药浓度的UPLC-MS/MS法,该方法样品前处理简单、检测时间短、所需样品量少,可满足临床需求。     

青霉烯类及碳青霉烯类抗生素的结构特点与分级管理建议

目的:为抗菌药物的临床分级管理提供建议,促进青霉烯类和碳青霉烯类抗生素的合理使用.方法:检索国内外文献,对已经上市的青霉烯类和碳青霉烯类抗生素的结构、药理学和药动学特性、抗菌谱及临床应用等进行阐述,分析和比较不同品种的特点,提出分级管理建议.结果 和结论:厄他培南具有半衰期长、对产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)肠杆菌...     

碳青霉烯与青霉烯类抗生素研究开发的进展

自1929年发现青霉素至今,已半个多世纪,青霉素与头孢菌素等β-内酰胺类抗生素在医疗中发挥了重要作用。近二十余年来相继发现一些主核结构不同于传统的青霉烷与头孢烯的抗生素,如氧青霉烷、青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯、单环β-内酰胺等类化合物,为非典型β-内酰胺类抗生素,其中碳青霉烯与青霉烯类的抗菌性能更具特色,优异品种不断涌现,已成为化疗药物中不可忽视的一支新生力量。 1 碳青霉烯类抗生素 1976年发现链霉素菌(strptomyces cattleya)产生的硫霉素(thienamycin),是第一个碳青霉烯,迅即发现多种链霉菌产生此类化合物。根据5,6位的立体化学,分为顺、     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

目的：促进临床对碳青霉烯类抗生素的合理应用。方法：参考国内外文献,对7种碳青霉烯类抗生素的构效特点、药理特点、临床应用等进行阐述,分析比较7个品种之间的不同特点。结果：本类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强和对β-内酰胺酶高度稳定的特点,经临床验证其疗效确切。结论：碳青霉烯类抗生素是临床治疗严重的混合性感染和对付耐药菌株的有力武器。     

剖析国内城市医院头孢菌素类抗生素用药

二十世纪70年代以来，多种头孢菌素的新品种纷纷进入临床，逐渐成为临床常用的抗生素，为治疗细菌感染，特别对青霉素类等抗菌药耐药的菌株所致感染、院内感染提供了良好的抗菌品种。头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素，其特点为抗菌谱较广，对厌氧菌有高效；对各种细菌产生的β-内酰胺酶，比多数半合成青霉素稳定；它的作用机制和青霉素类相同，也是阻碍转肽化作用，抑制细菌细胞壁的生成，以达到杀菌目的。     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

目的综述非经典β-内酰胺类抗生素中碳青霉烯类抗生素的药理活性研究进展以及市场前景。方法根据国内外有代表性的19篇文献,对相关内容进行分析、归纳、整理。结果碳青霉烯类抗生素与经典青霉烯的结构相比,除4位硫原子被碳代替外,还存在6位反式羟乙基侧链,此特殊结构,使得这类抗生素成为非典型超广谱的β-内酰胺抗生素,并对β-内酰胺酶有耐受和抑制作用,成为治疗重症感染的一线药物,广泛应用于临床。此类药物存在半衰期短、口服品种少等缺陷,有待进一步开发新品种。结论碳青霉烯类抗生素由于其结构的特殊性,因而相对于其他抗生素具有较强的抗菌性能,已成为目前有关抗生素研究和开发的重要领域,具有广阔的市场前景。