葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究概述

中药的作用特点是多成分、多途径、多靶点,中药药代动力学的研究是中药研究的关键技术之一。葛根的主要有效成分和有效部位为葛根素及葛根黄酮,该文从生物样品预处理、样品测定、葛根素及葛根黄酮在体内的吸收、分布、代谢排泄和药动学参数等方面着手,对葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究进行综述,认为应加强正常和病理状态下葛根素和葛根黄酮在脑脊液及脑组织中的分布和代谢研究,为临床脑血管疾病以及相关疾病的治疗提供用药指导。     

对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨——兼论中药药代动力学的研究方法

中药药代动力学用分析的方法,对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征。探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程,将是研究的关键。本文以所做的工作为基础,结合有关文献,以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例,对该问题进行了较为深入讨论。结果表明:葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近,可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程。同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性,可以共同来表征葛根黄酮的药代特征。     

近十年中药注射剂药代动力学研究进展

中药注射剂疗效确切、临床应用广泛,但是其安全性问题也日益受到关注。中药药代动力学对指导中药注射剂给药方案设计、提高临床用药的安全性和有效性具有重要意义。近年来,随着中药研究思路、技术和方法的进步,研究者对中药注射剂开展了广泛而深入的药代动力学研究,取得了显著的进展。该文对近十年来中药注射剂药代动力学研究进行综述,主要从基于分析技术的临床前体内经时过程、分布、代谢和排泄研究、中药注射剂组分相互作用、疾病状态的影响、中药注射剂与化药相互作用以及中药注射剂临床药代动力学研究这几个方面进行归纳总结,以期为中药注射剂的质量控制、产品开发及临床合理应用等相关研究提供参考。     

对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨--兼论中药药代动力学的研究方法

中药药代动力学用分析的方法，对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征。探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程，将是研究的关键。本文以所做的工作为基础，结合有关文献，以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例，对该问题进行了较为深入讨论。结果表明：葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近，可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程。同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性，可以共同来表征葛根黄酮的药代特征。     

生物样品中天麻素测定方法及药代动力学研究进展＊

天麻素是从兰科植物天麻的块茎中提取分离而得，现已人工合成。天麻素药理作用广泛，如镇痛、镇静安眠、促智、保护神经元、降血压、抗惊厥、抗癫痫、抗氧化、抗衰老、改善微循环等，且安全、无明显毒副作用，其相关制剂在临床上亦被广泛用于心脑血管及神经精神系统疾病，如头痛、冠心病、高血压、后循环缺血性眩晕、突发性耳聋、癫痫、神经衰弱及脑卒中等。考虑到天麻素临床治疗上述疾病常与其他药物或治疗方法联用，故其体内过程及其药代动力学性质不容忽视。目前，有关天麻素综述多集中于药理作用和临床应用方面，而其药代动力学综述鲜见报道。随着天麻素药代动力学研究日渐深入，本研究将从其样品前处理、测定方法、药物ADME过程及影响体内过程的因素等方面较系统全面地对天麻素近年来的药代动力学研究作一综述，以期对天麻素制剂工艺及临床联合配伍应用有所裨益。     

葛根经鼻给药喷雾剂在兔体内药代动力学研究

目的:研究葛根喷雾剂中葛根素在兔体内的药代动力学规律,绘制药-时曲线,据此计算其在兔体内的药代动力学参数。方法:用高效液相色谱法(HPLC)测定葛根素在兔血浆中的浓度,以甲醇沉淀血浆蛋白质,用3P87程序软件计算药代动力学的各参数和生物利用度。结果:葛根经鼻给药喷雾剂在兔体内的过程为二室模型,主要药代动力学参数是t1/2(β)=0.93 h,CL=44.23 mg.L-1,AUC=16.28 mg.h.L-1,Cm ax=5.9 mg.L-1和tm ax=0.975 h。结论:本研究可以为葛根经鼻给药质量评价和剂型改革提供一些科学依据。     

葛根素药代动力学研究进展

中药的作用特点是多成分、多途径、多靶点,中药药代动力学的研究是中药研究的关键技术之一。本文从生物样品预处理、样品测定、葛根素在体内的吸收、分布、代谢排泄和药动学参数等方面,较为系统地综述了近10年来葛根素药动学研究概况。     

中药与天然药物非临床药代动力学评价的思考

针对中药、天然药物非临床药代动力学资料中存在的常见问题，从药品技术审评的角度提出相关的认识和看法，分析并阐明了非临床药代动力学研究的目的和基本原则，提出了药代动力学研究中应关注综合分析与评价等内容。希望能对新药研发者在进行药代动力学方法学探索、试验设计、试验实施及结果评价过程中有一定引导作用。     

中药葛根的研究进展

就葛根的资源调查、不同生长季节对葛根素含量的影响、炮制、药代动力学、药理与临床及制剂６个方面，综述近４年来葛根的研究进展。     

葛根素临床药理研究进展

葛根素是由豆科植物野葛 Pueraria lobata(Willd.) Ohwi.的干燥根中提取物制成的注射液 ,英文名 Puerarin(Pur)故又叫普乐林。化学名为 4,7-二羟基 -8-D-葡萄糖基异黄酮 ,分子量 416。1993年经卫生部批准用于临床。作为改善心脑血管循环的新药 ,Pur具有一定的发展前景 ,因其毒性低 ,安全范围广 ,疗效好而成为临床上应用较多的药物。为了更合理的指导临床应用 ,本文对其综述。1　药代动力学Pur在体内不同剂量药代动力学过程为线性一级动力学过程 ,药时过程符合开放二房室模型。静注 9.0 m g/kg,其 t1 /2 α和t1 /2 β分别为 10 .3min和 7…     

近五年中药提取物多成分药代动力学研究进展

中药提取物多成分药代动力学研究同时分析多种活性成分在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄特征,阐述中药复杂体系的体内过程,对于帮助揭示中药药效物质基础具有重要意义。近年来,随着中药研究思路、技术和方法的发展,研究者对中药提取物开展了广泛而深入的药代动力学研究,取得了显著的进展。该文对近五年来中药提取物多成分药代动力学研究进行综述,主要从生物样本分析技术、中药复杂体系的药代动力学特征、中药炮制和疾病状态对中药提取物药代动力学的影响这几个方面进行归纳总结,以期为中药提取物的质量控制、产品开发及临床合理应用等提供参考。     

我国药物代谢动力学研究的最近进展

 本文从新药研究的动物和临床药代动力学、中草药及其方剂的药代动力学、新的体内药物检测方法和技术应用以及基础研究等方面概要地介绍了国内药代动力学研究的进展，并简要介绍了国内学术活动的情况。     

中药生物碱类的药理作用及药代动力学研究

阐述近年来生物碱类药物的药代动力学研究进展。从药理作用及临床应用、检测方法、体内过程等影响药动学的多方面因素进行了综述。     

中药生物碱类的药理作用及药代动力学研究

阐述近年来生物碱类药物的药代动力学研究进展。从药理作用及临床应用、检测方法、体内过程等影响药动学的多方面因素进行了综述。     

葛根素自微乳在大鼠体内药代动力学分析

目的:考察葛根素自微乳在大鼠体内的血药浓度经时过程,评价葛根素自微乳的药代动力学及相对生物利用度。方法:单剂量给予大鼠葛根素自微乳和葛根素混悬液,采用HPLC测定血浆中葛根素质量浓度,检测波长250 nm,流动相甲醇(A)-0.1%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0~30 min,20%~25%A;30~40 min,25%~40%A;40~50 min,40%A),运用DAS2.1.1程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药代动力学参数及生物利用度。结果:葛根素自微乳和混悬液的tmax分别为0.71,1.1 h,Cmax分别为2.052,1.120 mg·L-1,AUC0-24 h依次为2.901,2.013 mg·h·L-1,葛根素自微乳相对于混悬液的生物利用度144.11%。结论:与葛根素混悬液相比,葛根素自微乳能显著提高葛根素在大鼠体内的生物利用度。     

中药有效部位复方CBN药代动力学研究

目的：对 Ｃ Ｂ Ｎ 进行药代动力学研究,并与毒性累积法进行比较。方法：采用荧光分光光度 法测定小鼠血浆中 Ｃ Ｂ Ｎ 的含量,采用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定兔血浆中 Ｃ Ｂ Ｎ 的主要成分葛根素（ Ｐ Ｕ） 和人参皂甙 Ｒｇ１（ Ｇ Ｒｇ１） ,计算药代动力学参数;以动物急性死亡率法估算（ Ｃ Ｂ Ｎ） 动力 学参数。结果： Ｃ Ｂ Ｎ 及其中 主要成 分 Ｐ Ｕ 和 Ｇ Ｒｇ１ 均符合一级动力学代谢,二室模型分布。结论：以有效成分的药代动力学法研究复方 Ｃ Ｂ Ｎ 能更好 地评价其 药代动力学过程。     

脑血管药CBN注射剂药代动力学研究——对植物药药代动力学研究方法学的探讨

药学界一直普遍关注从植物中研究和发现新的药物,多数情况下,植物中的总成分较单一成分药效表现得更强更全面。因此,我们需要对于这种总成分的体内过程有一个全面的了解。对于这种多成分组成的药物的代谢过程,以往较少有人去系统地研究。我们以脑血管二类新药CBN注射剂为例,对其在体内的动力学过程进行了研究。目的是阐明和发现CBN的药代动力学特点,同时也为植物药药代动力学的研究方法进行探索。我们从葛根素和人参皂苷Rg1两个代表成分对CBN的动力学进行考察,结果表明静脉注射CBN后,葛根素代谢较快,平均注留时间（MRT）为26min,人参皂苷Rg1的MRT为3.3h。两者相比有显著差异（P<0.05）。我们体会到,植物药总成分的药代动力学研究的关键在于测试指标的选择,首选含量高的活性成分,最好选做2-3个。其次应尽可能做总成分测定。对于在测试过程中出现的未知成分,只要有消长变化的,也应就其峰面积-时间变化规律进行拟合,即所谓药代动力学指纹图（finger-printinkinetic）。这样有利于较全面地阐明所研究对象的药代规律。     

脑血管药CBN注射剂药代动力学研究--对植物药药代动力学研究方法学的探讨

药学界一直普遍关注从植物中研究和发现新的药物,多数情况下,植物中的总成分较单一成分药效表现得更强更全面。因此,我们需要对于这种总成分的体内过程有一个全面的了解。对于这种多成分组成的药物的代谢过程,以往较少有人去系统地研究。我们以脑血管二类新药CBN注射剂为例,对其在体内的动力学过程进行了研究。目的是阐明和发现CBN的药代动力学特点,同时也为植物药药代动力学的研究方法进行探索。我们从葛根素和人参皂苷Rg1两个代表成分对CBN的动力学进行考察,结果表明静脉注射CBN后,葛根素代谢较快,平均注留时间(MRT)为26min,人参皂苷Rg1的MRT为3.3h。两者相比有显著差异(P<0.05)。我们体会到,植物药总成分的药代动力学研究的关键在于测试指标的选择,首选含量高的活性成分,最好选做2-3个。其次应尽可能做总成分测定。对于在测试过程中出现的未知成分,只要有消长变化的,也应就其峰面积-时间变化规律进行拟合,即所谓药代动力学指纹图(finger-printinkinetic)。这样有利于较全面地阐明所研究对象的药代规律。     

复方血塞通滴丸中葛根的药动学研究

运用高效液相色谱法的检测手段,对复方血塞通进行药代动力学研究,以葛根中的葛根素为检测指标,并与单味葛根灌胃及缺味葛根给药作平行对照,考察指标成分在大鼠体内的吸收.结果 表明,葛根吸收房室模型为二室模型,复方的其他配伍中药对葛根素的吸收有较大的影响,可明显增加葛根素在大鼠体内的吸收,提高葛根素的生物利用度.     

中药药代动力学研究进展

中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动/药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。