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Partial synthetic harringtonine was prepared as a mixture of two diastereoisomers ——harringtonine and epiharringtonine. Experimental chemotherapeutic studies'revealed that the partial synthetic harringtonine was as active as the natural harringtonine in rodent tumors (L615, L1210, and P388 leukemia, Lewis lung carcinoma, S180 and Walker256 careinosarcoma). Toxicity studies showed that the LD50 of the synthetic mixture was twice as that of natural harringtonine. The biological activity of one of the diastereoisomers epiharringtonine was shown to be less than 1% of that of the other diastereoisomer——harringtonine. Epiharringtonine given intraperitoneally did not prolong the survival time of P388 leukemia mice. However, the effect of epiharringtonine in combination with harringtonine was higher than that of harringtonine alone. 相似文献
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1-三苯基甲基 - 4-咪唑甲醛 ( 1 )是合成正处于 期临床的抗癌药 girolline[1]、组氨酸及其衍生物的重要中间体[2 ,3 ] 。可用 1 -三苯甲基 - 4-碘咪唑与 DMF反应得到 ,产率 83% [4] ,但需用正丁基锂及低温( - 78℃ )反应 ,原料和试剂价格昂贵。也有报道用4,5 -咪唑二羧酸为原料 ,经二聚、脱羧、酯化、N-烷基化、还原反应得到中间体 1 -三苯甲基 - 4-咪唑甲醇 ,但路线长 ,收率 62 % [5] 。本文参考文献[6,7] ,以果糖 ( 2 )为原料 ,经环合、氧化和 N -烷基化制得 1 ,并进行了改进。 4的制备将文献 [7]需将 3转化为盐酸盐改为由 3直接氧化得… 相似文献
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用铁粉还原、水汽蒸馏的方法制得4-氯-3-甲基苯胺,再以1,2,4-三氯苯为溶剂,与N-甲基脲直接缩合合成N-(4-氯-3-甲基苯基)-N′-甲基脲,该新方法优化了反应条件,可获得60%及67%的转化率和收率,且未反应的原料可回收套用。 相似文献
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4′—甲基—N—叔丁基—1′,2—联苯磺酰胺的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
4′-甲基 - N-叔丁基 - 1′,2 -联苯磺酰胺 ( 1 )是合成血管紧张素 受体拮抗剂如 MK- 996的关键中间体 [1] ,可以对溴甲苯 ( 2 )为原料 ,按图 1所示方法合成。 文献[2 ] 用中间体 3和 Sn( CH3 ) 3 Cl合成 4-三甲基锡甲苯以制备 1 ,本文改用价格、毒性均较低的Sn( n- Bu) 3 Cl,二者反应收率相当 ;文献 [3 ]由 5合成6,收率为 35 % ,以 6合成 7时 ,收率为 84% [2 ] ,分步操作反应总收率为 2 9% ,本文无需分离中间体 6,直接将反应混和物投入氯仿中 ,并与叔丁胺反应制得7,产率提高为 60 %。实验部分4-三正丁基锡甲苯 ( 4 )Mg( 0 .4g,1 6… 相似文献
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3,5-二羟基-4-甲基己酸叔丁酯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以2-甲基-3-碳基丁酸乙酯为原料,经3-经基-2-甲基丁酸乙酯和5-经基-4-甲基-3-碳基己酸叔丁酯合成了3,5-二经基-4-甲基己酸叔丁酯,总收率38%。 相似文献
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反式—4—甲基环己基异氰酸酯的合成 总被引:4,自引:2,他引:2
以对甲苯酚为原料,经RaneyNi/H2还原、次氯酸钠氧化、肟化、Zn/乙酸还原得反式-4-基环己胺,然后与三光气反应得反式-4-甲基环己基异氰酸酯,原料易得,各步反应条件温和,操作方便,总收率34.5%。 相似文献
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以邻溴硝基苯和邻碘苯甲醚为原料经3卡反应制得4-羟基咔唑,总收率为37.4%。 相似文献
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γ-联苯双酯衍生物的合成 总被引:3,自引:4,他引:3
合成了12个γ-联苯双酯衍生物,其中8个为新化合物,并用^1H-NMR和MS进行结构鉴定,初步药理结果表明:这些化合物具有保护肝脏和降GPT的作用。 相似文献
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4—氨基—1—甲基—3—丙基吡唑—5—甲酰胺的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以2-戊酮和草酸二乙酯为起始原料,经缩合,环合、甲基化、水解、硝化、氨解、还原等7步反应合成了新型磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂西地那非的关键中间体-4-氨基-1-3-丙基吡唑-5-甲酰胺。 相似文献
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a-(氨甲基)-4-羟基-1,3-苯二甲醇(1)是合成β2-肾上腺素能激动剂沙美特罗(salmetero1)的重要中间体[1~5]。 相似文献
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以2—氨基—4—甲基吡啶为原料,通过硝化、重氮化羟基置换、氯化及脱氯等4步反应制得标题物,总收率60%。 相似文献
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头孢地嗪钠中间体2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
以4-氧代戊酸为原料,经过溴代,环合,酸析等反应,制备了2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸。该合成路线工艺简单,反应条件温和,总产率达到50%以上。 相似文献
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6羟基2甲基2(4甲基3戊烯基)2H苯并吡喃是从PhaceliaixodesKelogg.中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物.报道以1,4环己二酮为起始原料经3步合成此天然化合物的过程. 相似文献
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目的研究阿尼芬净关键中间体的化学合成。方法以1,4-二溴苯为原料,经格氏化、加成、Suzuki偶联和水解反应合成关键中间体4″-正戊氧基-1,1'∶4',1″-三联苯-4-甲酸。结果目标化合物结构由1HNMR和MS确证,总收率为75.2%。结论本合成路线操作简单,成本低,安全性高,适合于工业化生产。 相似文献
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以己二酸为原料,经历六步反应合成了标题化合物,手性相转移催化剂(3S,4S)—1—苄基—1—甲基—3,4—二羟基吡咯碘化铵在形成手性碳中心的关键步骤中起到了良好的促进作用。 相似文献