α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂（alpha-glucosidase inhibitors,α-GI）是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物,广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来,国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃,逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-GI的不断发现,构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型,对降糖药的研发具有重要的意义。本文综述了以中草药为来源的α-GI筛选研究进展,并对各种方法存在的问题和今后研究思路进行了探讨。     

高寒菊科植物提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的:从高寒菊科植物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对37种经水提取的高寒菊科植物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选。结果:在样品浓度0.625mg/mL反应体系下,5种高寒菊科植物水提取物显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,抑制率达到50%上。结论:α-葡萄糖苷酶活性测定结果显示,某些高寒菊科植物提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步的分离、纯化并提取活性部位,有望获得高活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

高通量筛选技术在中药研究的应用

高通量筛选（high throughput screening,HTS）技术是将多种技术方法有机结合而形成的新的技术体系,它以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行实验过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验数据,以计算机对实验获得的数据进行分析处理,在同一时间内对数以千、万计的样品进行检测,并以相应的数据库支持整个技术体系的正常运转.该技术正逐渐地发展成为新药发现的重要手段.中医药（TCM）是中华民族在长期的生产、生活中逐渐积累沉淀下来的宝贵的财富,近几十年来,由于我国药学工作者的努力,在中药的研究方面有了比较大的进步,但是由于中药治疗中讲求辨证施治,具有量效关系复杂、多靶点等特征,使得中药很难摆脱粗、大、黑的禁锢,至今还有许多中药没有经过系统的研究,也还没有比较系统的中药研究方法.HTS技术由于其快速、高效、分析样本量大等特点,在寻找新的活性的化合物方面有非常大的优势,必将会在今后的中药研究中发挥重要作用.     

菝葜中α-葡萄糖苷酶抑制活性成分的筛选

目的探讨菝葜中对α-葡萄糖苷酶抑制作用的活性成分。方法在生物活性示踪下,对菝葜提取物进行色谱分离。结果从菝葜中筛选出8个酚类化合物对a-葡萄糖苷酶具有明显抑制作用。结论酚类化合物可能是菝葜降血糖作用的主要成分。     

中药有效成分对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究

目的:研究中药有效成分2b对α-葡萄糖苷酶作用的影响,了解其对α-葡萄糖苷酶是否具有抑制作用以减少血糖中的葡萄糖来源,探索其降血糖作用机理,客观准确的评价其药效学作用。方法:以中药丹皮为原料,经过提取纯化得到降血糖有效部位PSM2b以及PSM2b的两个组分:PSM2b-1,PSM2b-2。建立一个体外的酶-抑制剂模型,测定其对酶作用的影响。结果:拜糖平的抑制率显著稳定,而中药2b及其两个分离峰抑制效果不显著。结论:PSM2b在体外对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂及其临床应用研究进展

糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以高血糖和尿糖为特征,进而导致多系统、多脏器损害的综合征。目前世界上患者已超过1.7亿,成为心血管和肿瘤之后第三大严重威胁人类健康的非传染性疾病。临床上将其分为两种类型,而2型糖尿病（非胰岛素依赖型）超过90%。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用

α-葡萄糖苷酶抑制剂(简称α-糖苷酶抑制剂)是一类具有独特降糖机制的抗高血糖药物,其主要作用是通过延缓肠道对葡萄糖的吸收达到控制血糖过高的目的,并具有心血管的保护作用。代表药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,其中以阿卡波糖应用最广泛。1α-糖苷酶抑制剂作用机制研     

中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究2种中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:以4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,用分光光度法测定反应体系的吸光度值,判定对α-葡萄糖苷酶活性的影响作用。结果:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶活性的最大抑制率分别为89.1%和84.0%,IC50值分别为2.4μg/mL和3.0μg/mL,天麻素抑制机制为混合性而川芎嗪抑制机制为竞争性。结论:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶均具有较强的抑制作用。     

十种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:以麦芽糖为底物,观察10种中药提取物(500 g/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,设阿卡波糖为阳性对照.取反应液0.01 mL,用氧化酶法测定生成葡萄糖的浓度;另取反应液,采片j酶标仪测定吸光度,计算小同中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率.取3种对α-葡萄...     

中药有效成分对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究

目的：研究中药有效成分2b对α-葡萄糖苷酶作用的影响，了解其对α-葡萄糖苷酶是否具有抑制作用以减少血糖中的葡萄糖来源，探索其降血糖作用机理客观准确的评价其药效学作用。方法：以中药丹皮为原料，经过提取纯化得到降血糖有效部位PSM2b以及PSM2b的两个组分：PSM2b-1，PSM2b-2。建立一个体外的酶-抑制剂模型，测定其对酶作用的影响。结果：拜糖平的抑制率显著稳定，而中药2b及其两个分离峰抑制效果不显著。结论：PSM2b在体外对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用。     

高通量筛选在中药研究中的应用

高通量筛选技术(High Throughput Screening,HTS)是中药研究的主要手段之一,近年来高通量筛选技术发展迅速,应用越来越广泛.本文主要介绍高通量筛选技术在中药研究领域中的应用及表现出的优势.     

地骨皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降血糖作用机制探讨

目的:研究地骨皮提取物(CLE)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对其降血糖的作用机制进行探讨。方法:提取大鼠小肠中α-葡萄糖苷酶,采用葡萄糖试剂盒测定酶活力;通过体外抑制实验和离体器官实验测定反应体系中葡萄糖浓度和淀粉光密度值,分别计算药物对蔗糖酶和淀粉酶的抑制率;以底物浓度的倒数作为横坐标,以反映速率的倒数作为纵坐标,双倒数作图判断CLE对α-葡萄糖苷酶抑制作用类型。结果:大鼠小肠酶活力值为77.4个活力单位;与正常对照比较,CLE低、中、高剂量组对蔗糖酶的抑制率明显增加(P<0.05,P<0.05,P<0.01);与正常对照比较,CLE低、中、高剂量组对淀粉酶抑制率明显增加(P<0.01,P<0.01,P<0.01);抑制曲线实验表明,最大反应速度随CLE浓度的变化而变化,但米氏常数Km不变。结论:CLE对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用。     

降糖补阴中药对α-葡萄糖苷酶的影响

α-葡萄糖苷酶 (EC3 .2 .1 2 0 ;α-glucosidase)是一种存在小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的酶类 ,通过水解 α-1 ,4糖苷键 ,可以从淀粉和其它有关多糖的非还原端水解葡萄糖。人体对摄入的淀粉、蔗糖等碳水化合物的吸收利用 ,依赖于小肠内该酶的活性[1] 。资料表明 ,α-葡萄糖苷酶的抑制剂在防治糖尿病、肥胖症、抗肿瘤和抗病毒等方面具有重要的作用 [2 ]。对于糖尿病诊治 ,祖国医学有数千年的历史。在历代治疗糖尿病方剂中 ,补阴药应用广泛 ,但其降糖作用的确切环节尚未明了 ,故选取临床常用的补阴中药沙参、麦冬、天冬、石斛、玉竹、百合、枸杞…     

海洋天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-Glucosidase inhibitors,AGIs)是一类通过减少葡萄糖在肠道的吸收而降低餐后血糖的新型抗糖尿病药物.AGIs降糖平稳、安全性高,并可降低心血管并发症的发生率.但是上市AGIs药物数量较少,且均具有一定副作用,使得开发新型AGIs具有重要意义.海洋天然产物作为药物开发的重要...     

人工合成的三种α-葡萄糖苷酶抑制剂用于糖尿病治疗的药效学研究

α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,阻断碳水化合物在生物机体内的分解,抑制淀粉、麦芽糖、蔗糖转变成单糖入血,使血糖值平稳地维持在一定的水平,因此具有降低血糖的作用。本文分别介绍阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇三种α-葡萄糖苷酶抑制剂在临床上的运用进展并对其药效学特征进行了比较。     

银杏叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降血糖作用机制

目的:通过体外药效学实验研究银杏叶提取物(GBE)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,探讨其降血糖的作用机制,为开发利用银杏叶资源提供实验依据.方法:提取大鼠小肠中的α-葡萄糖苷酶液,利用葡萄糖试剂盒测定酶活力;体外抑制实验分为正常对照组、阳性对照组及GBE高、中、低剂量组(10.0、5.0、2.5 g·L-1),对反应体系中...     

5α-还原酶抑制剂体外筛选模型的建立

目的：建立5α-还原酶抑制剂体外筛选模型。方法：通过紫外分光光度法,考察待筛物是否引起反应体系340 nm处吸光度发生变化,以此反映待筛物能否抑制5α-还原酶活性。结果：该方法能反映待筛物对5α-还原酶活性的影响。结论：该方法可广泛用于5α-还原酶抑制剂的初筛。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用

目的 建立适用于高通量筛选的黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)抑制剂筛选模型,并以此模型进行XO抑制剂筛选.方法 建立XO活性的紫外检测法及其抑制剂体外高通量筛选模型,并用此筛选模型对71 760化合物与粗提物进行筛选.结果 通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对71 760样品进行了初筛,发现27个活性化合物,命中率O.038%,其中17个有较好量-效关系.结论 建立了稳定灵敏的适用于高通量筛选的XO抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂Radicamine A的初步研究

目的探讨RadicamineA对α-葡萄糖苷酶的抑制作用和对小肠葡萄糖吸收的影响。方法建立α-葡萄糖苷酶抑制模型,采用α-葡萄糖苷酶抑制实验测定RadicamineA对α-葡萄糖苷酶的抑制作用;采用体外小肠外翻肠囊模型来测定RadicamineA对小肠葡萄糖吸收的抑制作用。结果RadicamineA对α-葡萄糖苷酶抑制作用呈剂量依赖性,其IC50为2.27mg/L,与拜糖平对α-葡萄糖苷酶抑制作用相比较无显著性差异;且RadicamineA能明显抑制小肠对葡萄糖的吸收(P<0.01),也呈剂量依赖性,其IC50为0.10mg/ml。与拜糖平对小肠葡萄糖吸收的抑制作用相比较无显著性差异(P>0.05)。结论RadicamineA能显著抑制小肠葡萄糖的吸收,有望成为一种治疗糖尿病的药物。     

加拿大蓬α-葡萄糖苷酶抑制作用

目的:评价加拿大蓬提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对加拿大蓬甲醇、石油醚、乙酸乙酯提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:加拿大蓬石油醚提取物(IC50=197.98 mg/L)与乙酸乙酯提取物(IC50=823.92 mg/L)的α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L),而甲醇提取物的活性(IC50=1655.51 mg/L)低于Acarbose,3种提取物抑制率均随浓度增加而增长。结论:加拿大蓬3种提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶的高抑制活性,其中石油醚提取物的活性最高。