醋柳黄酮滴丸溶出度研究

醋柳黄酮系从沙棘中提取加工的有效部位,其中主要包括异鼠李素和槲皮素及其苷.醋柳黄酮制剂主要用于心气虚弱,心脉瘀阻,痰湿困脾所致心慌、心悸、心痛、气短胸闷、血脉不畅及咳累等症.     

醋柳黄酮治疗冠心病心绞痛的临床观察

醋柳黄酮 (心达康 )为纯天然药物制剂 ,主要成分是沙棘总黄酮。笔者从 1998年 12月～ 1999年 10月选择了符合冠心病心绞痛的患者 4 0例进行临床观察 ,以了解醋柳黄酮对冠心病心绞痛的疗效。现报道如下。1　临床资料1.1　治疗对象 :按 WHO和 1980年全国内科心血管学术会议的诊断标准 ,选择我院住院收治的冠心病心绞痛患者共 70例 ,随机分为两组。治疗组 4 0例 ,男 2 6例 ,女 14例 ,年龄 4 2～ 81岁 ,平均年龄 ( 53± 4 .6)岁 ,病程最短 1个月 ,最长 2 0年 ,平均 ( 2 6± 4 .7)月。对照组 30例 ,男 18例 ,女 12例 ,年龄 4 4～ 76岁 ,平均年…     

醋柳黄酮治疗冠心病心绞痛的临床评价

为评价醋柳黄酮治疗冠心病心绞痛的疗效，在1年内进行了开放性、多中心的临床观察研究。159例患者口服醋柳黄酮10～20mg，每日3次，疗程4周。治疗结果：醋柳黄酮能明显缓解心绞痛发作，总有效率88．68％；能改善心电图心肌缺血表现，有效率58．96％；明显改善中医各临床证候，总有效率90以上；能降低血脂、血粘度、纤维蛋白原及血小板聚集率。结论：醋柳黄酮能有效、安全治疗冠心病心绞痛，尤其轻中度稳定型心绞痛；并有预防血栓形成和抗动脉粥样硬化的作用。     

醋柳黄酮治疗冠心现绞痛的临床评价

为评价醋柳黄酮治疗冠心病心绞痛的疗效，在１年内进行了开放性、多中心的临床观察研究。１５９例患者口服醋柳黄酮１０￣２０ｍｇ，第日３次，疗程４周。治疗结果：醋柳黄酮能明显缓解心绞痛发作，总有效率８８．６８％；能改善心电图心肌缺血表现，有效率５８．９６％；明显改善中医各临床证候，总有效率９０以上；能降低血脂、血粘度、纤维蛋白原及血小板聚集率。结论：醋柳黄酮能有效、安全治疗冠心病心绞痛，尤其轻中度稳定型心     

醋柳黄酮对肾病综合征血脂血液流变学影响

肾病综合征（ＮＳ）患者中,血液的高粘状态是一个十分突出的问题。我们于１９９７－０６～１９９８－１２临床观察用醋柳黄酮治疗ＮＳ对血脂、血流变学的影响,取得较满意的效果。现报道如下。１　对象与方法１．１　病例选择：３４例系住院及门诊患者,男性２２例,女性１２例;平均年龄３５．８±１３．２（１３～６１）岁。３４例ＮＳ中,原发性肾小球肾病３０例,继发性肾小球肾病４例。有２５例在用药前已接受肾活检。１．２　方法：采用醋柳黄酮（四川美大康药业有限公司生产,批号９６０６０２）１５ｍｇ,ＰＯ,３次／ｄ,共４周。…     

醋柳黄酮片体外溶出度的研究

目的：探讨醋柳黄酮片的体外溶出度。方法：选用浆法，溶媒为水：异丙醇（60：40），溶出量采用紫外分光光度法测定。结果：该药4批样品90min溶出量均在90％以上。结论：本方法用于醋柳黄酮片的溶出度测定切实可行。     

醋柳黄酮固体分散体的制备研究

目的将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出。方法以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选最佳制备工艺,制备固体分散体。结果醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为:醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1∶4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体。结论以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂。     

醋柳黄酮片治疗心血瘀阻型冠心病心绞痛40例

醋柳黄酮片是由沙棘果的提取物制成的口服制剂,能有效地改善心脑血液循环。笔者通过对４０例心血瘀阻型冠心病心绞痛患者治疗的观察,发现醋柳黄酮片能明显减轻心绞痛及其伴随症状,其有效率分别达到８２．５％和８７．５％,同时在心电图的表现上也有一定程度的改善。另外,通过治疗前后患者血液流变学的检查和统计分析,笔者发现治疗后各项指标的均值有所下降,Ｐ值均小于０．０１,说明本品能有效降低血液粘稠度,从而调整和改善机体的“瘀血”状态,起到防止和治疗冠心病心绞痛的作用     

醋柳黄酮片治疗冠心病心绞痛（瘀血证）101型

总结了醋柳黄酮片治疗冠心病心绞痛（瘀血证）１０１型。临床疗效显示：醋柳黄酮片能显降低心绞痛发作频率和硝酸甘油日耗量，其总有效率为８７．１３％；改善心电图Ｅ ＳＴ，Ｎ ＳＴ，其总有效率为５３．８５％；并能显降低血粘度。     

醋柳黄酮及其配伍制剂XD中槲皮素在犬体内的药代动力学研究

目的:比较犬灌服醋柳黄酮及其配伍制剂后槲皮素的药代动力学特征.方法:犬灌服醋柳黄酮0 557g/kg及其配伍制剂2 00g/kg后,血浆经乙酸乙酯萃取,用高效液相色谱法测定槲皮素血药浓度.色谱柱:Kromasil ODS-1 C18柱(250×4 6m m,5um);流动相:甲醇-乙睛-0 4%甲酸溶液(18 22 60);流速:1.0ml/min检测波长:255nm.结果:犬灌服醋柳黄酮及其配伍制剂后,槲皮素血浆浓度.时间曲线均符合一室开放模型.吸收速率常数(Ka)为0 2103±0 0484h-1、0 6742±0 4165h-1;消除速率常数(Ke)分别为0 1221±0 0067h-1,0 1927±0 0486h-1;最人血药浓度Cm ax分别为49 73±0 2264ng/m 1.53 548±16 485ng/ml二者差异有显著意义.结论:有效组分配伍后促进了醋柳黄酮中槲皮素的吸收.     

丹参酚酸B在水溶液中的稳定性研究

目的考察不同因素对水溶液中丹参酚酸B稳定性的影响,为丹参酚酸B的生产应用提供实验依据。方法通过正交试验设计,采用HPLC法检测溶液中丹参酚酸B的含量变化考察丹参酚酸B溶液的质量浓度、pH值、温度和保温时间对丹参酚酸B稳定性的影响。结果丹参酚酸B在溶液质量浓度为1mg/mL、pH=2、温度为20℃和保存时间为1d时最稳定。结论为保持溶液中丹参酚酸B稳定性,应尽可能做到低溶液pH值、高丹参酚酸B质量浓度、低温,并且要尽量缩短溶液状态的存放时间。     

脂质体-姜黄素水溶制剂抗肝癌效应的稳定性研究

目的研究脂质体-姜黄素水溶制剂抗肝癌效应的稳定性。方法M TT法观察脂质体-姜黄素水溶制剂(放置1、2、4、8、12个月)对B e l-7402细胞增殖的抑制作用。原位末端标记方法(TUNEL技术)观察脂质体-姜黄素水溶制剂放置12个月后诱导B e l-7402细胞凋亡的作用。免疫组织化学染色(SABC)法检测脂质体-姜黄素水溶制剂放置12个月后对B ax、B cl-2和P 53蛋白表达的影响。结果姜黄素水溶制剂随着放置时间的延长,抑制B e l-7402细胞增殖和诱导凋亡的作用均显著减弱。脂质体-姜黄素随放置时间的延长,抑制B e l-7402细胞增殖和诱导凋亡的作用无明显衰减现象,至放置12个月后脂质体-姜黄素10、5及0.25μg/mL 3个剂量对B e l-7402细胞增殖仍有显著抑制作用,与同质量浓度的姜黄素比较,差异显著(P<0.01),抑制作用随药物质量浓度增高而有加强趋势,最高抑制率可达43.90%,且呈量效关系,3个剂量组间差异有显著性(P<0.01),同质量浓度的脂质体-姜黄素的抑制率显著高于姜黄素的抑制率(P<0.01)。姜黄素-脂质体放置12个月,B e l-7402细胞凋亡率达63.7%。结论脂质体能显著提高姜黄素对B e l-7402细胞增殖的抑制和诱导凋亡作用。脂质体-姜黄素水溶制剂放置12个月后对P 53表达有显著影响,但对B ax和B cl-2的表达无显著影响。     

斑蝥水提液中斑蝥素与斑蝥酸的稳定性研究

研究斑蝥水提液中斑蝥素与斑蝥酸在不同条件下的稳定性及转化规律。采用UPLC-TQ-MS分别测定不同pH、不同温度及光照条件下斑蝥水提液中斑蝥素与斑蝥酸的含量。结果显示,斑蝥水提液中斑蝥素的含量随pH的上升而逐渐降低,而其中斑蝥酸的含量变化则相反;斑蝥水提液于不同pH条件下,分别置于25,40℃及25℃光照90 d,定时取样分析,结果显示其中斑蝥素与斑蝥酸在起始的10 d内含量变化较大,具体表现为酸性溶液中斑蝥酸含量的下降与斑蝥素含量的上升,碱性溶液中斑蝥酸含量的上升与斑蝥素含量下降。此后,各条件下两者的含量基本不变。研究表明pH是影响斑蝥水提液中斑蝥素与斑蝥酸含量的主要因素,两者随溶液p H的改变而相互转化,高温与光照可加快这种转化的平衡速度。该研究结果可为以斑蝥药材为原料的制剂的制备工艺质量控制提供一定的参考。     

新疆一枝蒿总黄酮提取物中2种成分在模拟胃肠道溶液中的稳定性

目的研究新疆一枝蒿Artemisia rupestris L.总黄酮提取物中紫花牡荆素、6-去甲氧基-4-O-甲基茵陈色原酮在模拟胃肠道溶液中的稳定性。方法采用HPLC法测定2种成分含有量,分别评价提取物中两者及其单体在不同p H值(2.5、5.8、8.0)溶液、不同时间点(0、0.5、1、2、4、6、8 h)下的稳定性。结果紫花牡荆素、6-去甲氧基-4-O-甲基茵陈色原酮的单体或两者共存于提取物中的酸碱稳定性均良好,后者稳定性略高于前者;胃蛋白酶和胰蛋白酶不影响其酸碱稳定性。结论总黄酮提取物中紫花牡荆素、6-去甲氧基-4-O-甲基茵陈色原酮单体之间可能形成一定的相互作用,从而增加了两者的稳定性。     

淫羊藿苷的稳定性及其影响因素

目的：分析测定淫羊藿苷在不同条件下的稳定性及其影响因素。方法：采用紫外-可见分光光度法在200~600 nm扫描,测定不同条件下对淫羊藿苷结构的影响。结果：在微酸性、微碱性和中性条件下,淫羊藿苷可保持结构稳定。在pH<2和pH>10 时,结构发生明显变化;淫羊藿苷热稳定性较好,在100 ℃长时间加热其仍可以稳定存在;能与过渡金属离子Cu²⁺,Fe³⁺,Al³⁺形成络合物,对淫羊藿苷的氧化起到了诱导催化作用从而对其结构有明显的影响。结论：紫外-可见光谱法能够初步考察不同条件下对淫羊藿苷稳定性的影响,为淫羊藿苷的提取、制剂和衍生物制备等提供重要信息。     

国家标准样品长期稳定性与加速稳定性的比较

目的:探索天然产物标准样品的长期稳定性和加速稳定性之间的关系,为标准样品的有效期确定提供必要的技术支撑。方法:在研制5个国家标准样品(肉桂醛、樱花素、长梗冬青苷、水苏糖和β-谷甾醇)的过程中,将置于0~8℃条件下的样品,分别于第0,1,2,3,6,9,12,18,24个月测定各标准样品的纯度,进行长期稳定性检验。将置于温度(40±2)℃和相对湿度(75±5)%条件下的样品,分别于第0,1,2,3,6个月时测定各标准样品的纯度,进行加速稳定性检验。结果:统计分析的结果显示,长期稳定性检验和加速稳定性检验的稳定性均良好,二者之间无显著性差异。结论:天然产物标准样品24个月的有效期可通过6个月的加速稳定性检验进行预判。     

白花蛇舌草中环烯醚萜苷类化合物的稳定性研究

利用HPLC法详细考察了不同介质、不同保存容器、温度及光对白花蛇舌草中环烯醚萜苷类化合物的影响,并且用LC/MS对该类化合物变化前后进行了分析。结果发现:白花蛇舌草中环烯醚萜类化合物在酸性介质中部分物质不稳定;在纯水介质中置于塑料容器中易发生变化,且溶液颜色变成蓝色;60℃放置时间不宜超过6h;但其对光并不敏感。根据质谱信息并结合文献报道,推测了几个变化较大的化合物的结构,峰6和8分别为鸡矢藤苷甲酯和去乙酰基车叶草苷酸甲酯,峰1,2,10和12为去乙酰基车叶草苷酸、鸡矢藤苷、车叶草苷酸和车叶草苷,峰5,7为鸡矢藤苷甲酯的同分异构体,并推测环烯醚萜苷类物质在酸性介质中C-4位取代基为COOH的化合物较C-4位取代基为COOCH3的化合物稳定,在变化过程中COOCH3会水解为COOH。     

白花蛇舌草中环烯醚萜苷类化合物的稳定性研究

利用HPLC法详细考察了不同介质、不同保存容器、温度及光对白花蛇舌草中环烯醚萜苷类化合物的影响，并且用LC／MS对该类化合物变化前后进行了分析。结果发现：白花蛇舌草中环烯醚萜类化合物在酸性介质中部分物质不稳定；在纯水介质中置于塑料容器中易发生变化，且溶液颜色变成蓝色；600C放置时间不宜超过6h；但其对光并不敏感。根据质谱信息并结合文献报道，推测了几个变化较大的化合物的结构，峰6和8分别为鸡矢藤苷甲酯和去乙酰基车叶草苷酸甲酯，峰1，2，10和12为去乙酰基车叶草苷酸、鸡矢藤苷、车叶草苷酸和车叶草苷，峰5，7为鸡矢藤苷甲酯的同分异构体，并推测环烯醚萜苷类物质在酸性介质中C-4位取代基为COOH的化合物较C-4位取代基为COOCH，的化合物稳定，在变化过程中COOCH，会水解为COOH。     

藤黄酸稳定性研究

目的考察藤黄酸在高温、高湿、强光照、氧化、稀碱水溶液及不同有机溶剂中的稳定性。方法采用高效液相色谱法测定供试品中藤黄酸的量。结果藤黄酸在稀氢氧化钠溶液、高温、乙醇等有机溶剂中不稳定;在强光照、高湿及氧化条件下较稳定。结论藤黄酸对热较敏感,在稀碱溶液、乙醇中不稳定,制剂研究要考虑避免高温及接触碱性溶液、乙醇。     

HTK液与含血停搏液对心肌保护作用的比较

目的比较HTK液和含血停搏液在风湿性心脏病患者瓣膜置换术中的心肌保护效果。方法将42例风湿性心脏病联合瓣膜病的患者随机分为对照组(应用1∶4冷含血停搏液)和实验组(应用HTK液),测定2组术前及主动脉开放后6 h、12 h、24 h血中磷酸激酶(CK)、磷酸激酶同工酶(CK-MB)和肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)的浓度,并比较2组患者主动脉阻断时间、主动脉开放到心脏复搏时间、辅助循环时间、心脏自动复搏率、多巴胺应用剂量、呼吸机支持时间等临床指标。结果对照组CK、CK-MB和cTnI浓度在主动脉开放后6 h、12 h、24 h均明显高于实验组;主动脉阻断时间、主动脉开放到心脏复搏时间、辅助循环时间、多巴胺剂量、呼吸机支持时间均高于实验组,心脏自动复搏率低于实验组。结论 HTK心脏停搏液对风湿性心脏病患者瓣膜置换术中心肌的保护作用优于1∶4含血停搏液。