华桑茎皮的化学成分研究

目的对桑科植物华桑Morus cathayana茎皮进行化学成分研究。方法利用色谱方法进行化学成分分离和纯化,采用波谱和化学等方法鉴定结构;并对分离得到的部分化合物进行细胞毒活性筛选。结果分离并鉴定了11个黄酮类化合物,分别鉴定为粗毛甘草素F(glyasperin F,1)、broussoflavonol F(2)、胡枝子黄烷酮C(lespe-dezaflavanone C,3)、异甘草黄酮醇(4)、桑根醇B(sanggenol B,5)、sanggenol L(6)、sanggenol D(7)、sanggenol G(8)、sanggenol A(9)、二氢槲皮素(10)、槲皮素(11)。结论化合物1~3为首次从该属植物中分得。化合物2、4~6和9对5种人癌细胞表现出细胞毒活性,其IC50值为0.41~7.2μg/mL。     

杜仲中五环三萜类及其抗肿瘤活性

目的研究杜仲Eucommia ulmoides Oliver中五环三萜类及其抗肿瘤活性。方法杜仲二氯甲烷提取物采用硅胶、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。MTT法测定其抗肿瘤活性,PI和Hoechst染色检测凋亡。荧光探针标记Hela细胞的溶酶体和线粒体,并观察两者形态的变化。结果从中分离得3个化合物,分别鉴定为到桦木酸(1)、羽扇豆醇(2)、3-O-laurylbetulinic acid(3)。化合物1～3对Hela、MDA-MB-231、T47D细胞的生长抑制率随化合物浓度增高而增加;均能有效诱导Hela细胞发生凋亡;显著抑制了溶酶体的生成,且诱导线粒体破碎。结论化合物3为首次从该植物中分离得到,化合物1～3有较强的抗肿瘤活性。     

刺人参的化学成分研究

目的:研究刺人参的化学成分及其抗结肠癌活性。方法:采用各种色谱方法分离纯化刺人参活性部位的化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定结构。进行抗HCT-116和HT-29细胞增殖测试,研究其抗结肠癌活性。结果:从刺人参中分离并鉴定了11个化合物,其中5个炔醇:falcarinol(1)、falcarindiol(2)、oplopandiol(3)、oplopantriol A(4)、oplopantriol B(5);4个苯丙素:对甲氧基反式肉桂酸(6)、咖啡酸(7)、阿魏酸(8)、芥子酸(9);2个其他成分:(S,E)-nerolidol(10)、蔗糖(11)。刺人参提取物对人结肠癌细胞HCT-116和HT-29细胞的IC50分别为72.4±6.8μg/m L和96.3±7.5μg/m L。结论:其中,化合物1、4~10为首次从该植物中分离得到,化合物6和9首次从该属植物中分离得到。炔醇为刺人参抗结肠癌活性成分。     

绿玉树化学成分的研究

目的:研究大戟属植物绿玉树Euphorbia tirucalli L.的化学成分。方法:采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相ODS柱色谱等方法对绿玉树乙醇提取物中的化学成分进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构。结果:从绿玉树氯仿部位中分离得到7个化合物,分别鉴定为23(E)-环阿尔廷-23-稀-3β,25-二醇(23(E)-cycloart-23-ene-3β,25-diol)(1),22(E)-环阿尔廷-22-稀-3β,25-二醇(22(E)-cycloart-22-ene-3β,25-diol)(2),柚皮素(naringenin)(3),stigmast-5-ene-3β,7α-diol(4),没食子酸(gallic acid)(5),槲皮素(quercetin)(6),β-谷甾醇(β-sitosterol)(7)。结论:化合物2-5为首次从该种植物中分离得到。     

粟米草三萜类化学成分及其活性研究

目的研究粟米草Mollugo pentaphylla中的三萜类化学成分,寻找其中具有细胞毒活性化合物。方法综合运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、半制备型高效液相及SephadexLH-20凝胶柱色谱等各种色谱技术进行系统化学研究,根据其理化性质和MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构,同时对所得的三萜皂苷进行细胞毒活性测试。结果从粟米草干燥地上部分醇提取物中共分离得到6个三萜类化合物,分别鉴定为粟米草苷E(1)、3-O-[α-L-rhamnopyranosy1(1→2)-α-L-arabinopyranosyl]-28-O-[β-D-glucopyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl] oleanolic acid(2)、竹节香附皂苷R8(3)、竹节香附素A(4)、mollugogenolsA(5)、齐墩果酸(6)。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用,尤其是对人早幼粒急性白血病HL-60细胞,其IC50分别为10.21、38.43、40.28、20.59、83.16μmol/L。结论化合物1为新的齐墩果酸型三萜皂苷,2~4为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用。     

金荞麦提取物对人宫颈癌Hela细胞增殖和诱导凋亡的影响

目的:探讨金荞麦提取物对人宫颈癌Hela细胞增殖、凋亡作用及可能机制。方法:经不同浓度金荞麦提取物(0.4、2、10、50、250 g/ml)处理体外培养的人宫颈癌Hela细胞,采用MTT法检测细胞增殖活性;经6 g/ml金荞麦提取物处理的Hela细胞,相差显微镜和荧光显微镜观察细胞形态,Annexin V-FITC/PI染色法检测细胞凋亡,琼脂糖凝胶电泳法检测DNA碎片,ELISA法检测Caspase-1、3、8、9活性,Western blot法检测PARP、细胞色素C含量、Bcl-2、Bax蛋白表达。结果:与空白对照组比较,金荞麦提取物浓度为0.2 g/ml开始起效,24h内明显抑制Hela细胞增殖,并呈时间和剂量依赖性;与空白对照组比较,6 g/ml金荞麦提取物处理的Hela细胞出现明显的核固缩、核碎裂,细胞凋亡率、DNA碎片明显增加;与金荞麦提取物组比较,金荞麦提取物与caspase抑制剂混合组DNA碎片明显减少,细胞成活率明显升高;与作用0h组比较,6 g/ml金荞麦提取物处理的Hela细胞PARP裂片、细胞色素C、Bax和Caspase-3、8、9明显增加,Bcl-2明显减少。结论:金荞麦提取物可抑制Hela细胞增殖、诱导细胞凋亡,其机制可能与通过促进诱导凋亡蛋白Bax表达和抑制抗凋亡蛋白Bcl-2表达,从而增加细胞色素C和Caspases有关。     

酸枣叶化学成分的研究

目的 研究酸枣叶中的化学成分.方法 用酸枣叶醇提物分别经石油醚、乙酸乙酯萃取,再经柱层析进一步分离,所得化合物根据理化性质和波谱解析鉴定其化学结构.结果 经化学和波谱分析鉴定了5个,黄酮类成分有芦丁(1)、槲皮素-3-O-α-L-(鼠李糖)(1→6)β-D-半乳糖(2);五环三萜类成分有lupeol(4)、zizyberanalic acid(6)、epiceanothic acid (7).结论 化合物2、6为首次从该植物中得到.     

黄边灵芝麦角甾类化学成分及其细胞毒活性研究

目的:研究黄边灵芝的麦角甾类化学成分,并对分离得到的化学成分进行细胞毒活性筛选。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱色谱和制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法对黄边灵芝的化学成分进行分离纯化,采用NMR、MS等波谱学手段对分离得到的化合物进行结构鉴定,运用MTT法筛选所得成分对小鼠结肠癌细胞CT26的细胞毒活性进行研究。结果:从黄边灵芝中分离得到了7个麦角甾类化合物,分别鉴定为:5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1)、5α,8α-过氧麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(2)、麦角甾醇(3)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(4)、麦角甾-7,22-二烯-3-酮(5)、calvasterol A(6)和volemolide(7)。化合物1~5抑制CT26细胞增殖的IC50值分别为76.93、37.19、13.02、48.19和1.25μmol/L。结论:所有化合物均为首次从黄边灵芝中分离得到,其中,化合物6、7为首次从灵芝属真菌中分离得到,且化合物1~5对CT26细胞表现出了显著的细胞毒活性。     

一个从急性子中分离得到的新的具有细胞毒活性的双萘呋喃-7,12-酮类衍生物(英文)

目的:研究急性子的化学成分。方法:采用硅胶、反相材料、凝胶柱色谱等方法分离化合物,用波谱方法结合理化性质鉴定其结构;采用体外活性筛选技术研究化合物抑制肿瘤细胞增殖的活性。结果:从急性子中分离得到3个双萘呋喃-7,12-酮类衍生物:balsaminone C(1)、balsaminone A(2)、balsaminone B(3)。结论:化合物balsaminone C为一新化合物。化合物1～3均具有抑制肿瘤细胞A549、Bel-7402、Hela增殖的活性。     

藏药脉花党参化学成分研究

目的:研究藏药脉花党参(Codonopsis nervosa)带根全草的化学成分.方法:用色谱方法进行分离纯化,根据化合物理化性质和波谱分析进行结构鉴定.结果:从脉花党参的乙酸乙酯提取物中分离鉴定了6个化合物:羽扇豆醇(1),β-谷甾醇(2),何伯烷-6α,22-二醇(3),山柰酚(4),槲皮素(5),獐牙菜苷(6).结论:化合物1～6均为首次从该植物中分离得到.     

余甘子枝叶部位的化学成分研究

目的 研究余甘子枝叶部位的化学成分.方法 采用柱色谱的方法对广东余甘子枝叶的化学成分进行分离提纯,并通过化学和波谱方法对其化学结构进行鉴定.结果 从余甘子枝叶部位中分离鉴定了10个化合物:没食子酸甲脂(1)、槲皮素(2)、槲皮素-3-O-鼠李糖(3)、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、3,4,8,9,10-Pentahydroxydibenzo[b,d]pyran-6-one (5)、3,4,3’-三甲基鞣花酸(6)、羽扇豆醇(7)、30-羟基羽扇豆醇(8)、白桦醇(9)、没食子酸(10).结论 其中化合物5、6、8、9为首次从该植物中得到;5、8为首次从该属植物中分离得到.     

点柄乳牛肝菌子实体中抗HIV-1活性成分

目的研究点柄乳牛肝菌的化学成分,并对分离鉴定的化合物进行抗HIV-1的活性研究。方法将野外采集的点柄乳牛肝菌子实体用溶剂提取,采用硅胶柱色谱进行分离,通过波谱技术(NMR,MS,IR等)对结构进行鉴定。结果分离鉴定了9个化合物,分别为:酒渣碱(Ⅰ)、5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅱ)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(Ⅲ)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、尿嘧啶(Ⅴ))、硫代乙酸酐(Ⅵ)、硬脂酸(Ⅶ)、3-吡啶甲酸(Ⅷ)和D-阿洛糖醇(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ为首次从高等真菌中分离。经生物活性测试,该化合物具有抗HIV-1活性,对C8166细胞的毒性较小,CC50为87.86μg/mL,对HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体抑制的EC50为7.27μg/mL,治疗指数(TI值)为12.09。     

大蓟总黄酮诱导肿瘤细胞凋亡作用的研究

目的 研究大蓟总黄酮对肿瘤细胞凋亡的影响.方法 用不同浓度的大蓟总黄酮对人肝癌SMMC-7721和人子宫癌细胞Hela进行处理,MTT法检测细胞活性,再用琼脂糖凝胶电泳观察DNA"梯子"(Ladder)和DAPI染色观察凋亡小体.结果 大蓟总黄酮对SMMC-7721的半数致死量(IC_(50))为93.64 μg/ml;对Hela细胞的半数致死量(IC_(50))为85.1 2 μg/ml.可见清晰的"梯子"状DNA带纹和凋亡小体.结论 大蓟总黄酮能诱导癌细胞的凋亡,从而达到抗肿瘤的作用.     

中药胡颓子叶的脂溶性化学成分研究

目的:对胡颓子叶(E laeagnus pungens Thunb.)进行化学成分分离。方法:采用硅胶和凝胶层析以及多种波谱学方法进行化学成分分离和结构鉴定。结果:从胡颓子叶的石油醚提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为:正三十一烷(hentriantane)(1),羽扇豆醇(lupeol)(2),,β-谷甾醇(β-sitosterol)(3)齐墩果酸(oleanolic acid)(4)和3,5-二羟基-4,,7-二甲氧基黄酮(3,5-dihydroxy-4,,7-dimethoxyflavone)(5)。结论:化合物1和5为首次从该植物中发现。     

圆叶大黄的化学成分及细胞毒活性初步研究

目的:研究圆叶大黄(Rheum Tataricum L.F.)的化学成分及主要成分的细胞毒活性。方法:采用silica gel、Sephadex LH-20、HPLC等色谱法对圆叶大黄80﹪乙醇提取物进行分离纯化,通过LC/MS,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR和薄层色谱检识等技术,结合相关文献确定化合物的结构;运用SRB法对分离得到的主要成分进行Hela细胞的细胞毒活性筛选。结果:从圆叶大黄中分离鉴定出11个化合物,分别为大黄酚(1),大黄素(2),大黄素甲醚(3),芦荟大黄素(4),Rheosmin(5),1,3,8-trihydroxyanthraquinone(6),β-谷甾醇(7),胡萝卜苷(8),大黄素-1-O-β(6-O-acety)glucopyranoside(9),大黄素甲醚-8-O-β(6-O-acety)glucopyranoside(10),大黄酚-1-O-β(6-O-acety)glucopyranoside(11);对化合物4、5、6、9、10、11进行了细胞毒活性筛选,其中化合物4、6、9、10、11均对Hela细胞具有细胞毒活性,化合物5对Hela细胞无细胞毒活性。结论:8个化合物(化合物4-11)均为首次从该植物中分离得到,5个化合物对Hela细胞有细胞毒活性,且化合物5,6,9,10,11均为首次对Hela细胞进行细胞毒活性筛选。     

蓬子菜黄酮类化合物对人肝癌HepG2细胞增殖及凋亡的机制研究

目的 探讨莲子菜黄酮类化合物香叶木素-7-O-β-D-木糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(DXG)对人肝癌细胞株HepG2增殖的抑制作用及其诱导HepG2细胞凋亡的机制.方法 台盼蓝染色法检测DXG对HepG2细胞生长的影响;MTT法检测DXG对细胞增殖的抑制作用;吖啶橙/溴乙(AO-EB)荧光染色法观察DXG对HepG2细胞凋亡的形态学影响;琼脂糖凝胶电泳观察凋亡细胞的DNA图谱变化;反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测凋亡相关基因bcl-2及bax的表达.结果 台盼蓝染色和MTT检测显示,DXG 50、100、200 μg/mL能明显抑制HepG2细胞增殖,与对照组相比差异显著(P＜0.05).AO-EB染色可见DXG诱导HepG2细胞凋亡并发生形态学改变,且随DXG的质量浓度升高,凋亡细胞的比例显著增加.琼脂糖凝胶电泳显示,HepG2细胞经DXG 100、200 μg/mL处理48 h后,可见DNA“梯形”碎片条带.RT-PCR实验表明,DXG下调细胞凋亡的抑制基因bcl-2 mRNA表达,促使凋亡基因bax mRNA表达增强.结论 DXG具有显著抑制人肝癌细胞HepG2增殖、诱导其凋亡的作用,其作用机制与调控bax/bcl-2的表达有关.     

繁缕的黄酮类化学成分研究

目的对繁缕Stellariamedia(L.)Cyr.的化学成分进行研究。方法运用多种层析分离手段,通过1H,13C NMR等波谱技术及理化数据确定化合物的结构。结果分离并鉴定了5个化合物,其中4个为黄酮类化合物,分别为芹菜素(apigenin)(1),芹菜素6,8二CβD吡喃葡萄糖苷(6,8di C glucopyrano sylapigenin)(2),槲皮苷(Quercitrin)(3),槲皮素(quercetin)(4)和β胡萝卜苷(daucosterol)(5)。结论化合物3,4,5系首次从该植物中分离得到。     

小飞蓬化学成分研究

目的:研究小飞蓬的化学成分。方法:采用HP20大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20和十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)等多种色谱技术,对小飞蓬进行分离纯化;根据理化常数和波谱数据鉴定所分离化合物的结构。结果:从小飞蓬醇提物的水部位分离了6个化合物,分别鉴定为:Eugenyl-βPsd(1)、野黄芩苷(2)、木犀草素-7-O--βD-葡萄糖醛酸苷(3)、槲皮素(4)、异槲皮素苷(5)和木犀草素(6)。结论:化合物1、3、5和6为首次从小飞蓬中分离得到。     

分蘖洋葱化学成分及其抑菌活性

目的研究分蘖洋葱的化学成分及其抑菌活性。方法分蘖洋葱95%乙醇提取物采用MCI、Sephadex LH-20、C₁₈和半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。用微量稀释法测定其对番茄枯萎病病原菌生长的影响。结果从中分离得到4个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、槲皮素-4′-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(2)、diasyringaresinol(3)、色氨酸(4)。化合物1~2对番茄枯萎病病原菌生长具有抑制作用,最低抑制浓度(MIC)分别为25.0、12.5μg/mL。结论化合物3为首次从该植物中分离得到,化合物1~2具有较好的抑菌活性。     

泽泻的化学成分及其免疫抑制活性筛选

目的:研究泽泻Alisma orientalis的免疫抑制活性物质.方法:利用色谱技术进行分离和纯化,并通过现代波谱方法鉴定其结构,采用体外细胞培养法,测定萜类化合物对小鼠脾脏T淋巴细胞增殖的活性.结果:从泽泻中分离鉴定了12个化合物.分别为倍半萜类clovandiol(1),orientalol E(2),alismoxide(3),alismol(4)和三萜类4α,10α-dihydmxy-5β-H-guaj-6-en(5),alismorientols A(6),泽泻醇F(7),泽泻醇A(8),13β,17β-环氧泽泻醇A(9),23-乙酰泽泻醇B(10),1H-indole-3-carhox-ylic acid(11)和琥珀酸(12).化合物9,10和24-去乙酰泽泻醇A均具显示了剂量依赖性免疫抑制趋势.结论:化合物1,5,11和12均为首次从该属植物中分离得到,首次对化合物1的NMR波谱数据归属问题进行了修正,活性结果显示原萜烷型三萜类化合物具有一定的免疫抑制活性.