胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及相溶解度研究

目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显.     

正交法优选淫羊藿苷-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺

[目的]研究淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。[方法]采用正交试验法优选淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的包合工艺。[结果]以包合物的溶解度为指标,筛选出最佳包合条件:羟丙基-β-环糊精浓度为40%,包合温度为40℃,搅拌时间为4h。[结论]经羟丙基-β-环糊精包合后,淫羊苷的溶解度由0.02g/L增加到4.46g/L。     

冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

[目的]研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。[方法]采用冷冻干燥法制备冰片-羟丙基-β-环糊精包合物,并经薄层色谱、X线衍射、相溶解度曲线、核磁共振、扫描电镜等方法对包合物进行验证。[结果]冰片已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。[结论]羟丙基-β-环糊精可以包合冰片,使冰片在水中溶解度提高。     

薄荷-荆芥穗挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备薄荷-荆芥穗挥发油羟丙基-β-环糊精包合物。方法以羟丙基-β-环糊精为包合材料,搅拌法制备包合物。在单因素试验基础上,以羟丙基-β-环糊精与挥发油比例、羟丙基-β-环糊精质量分数、包合温度为影响因素,含油率、包合率、收率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化包合工艺。结果最佳条件为羟丙基-β-环糊精与挥发油比例11∶1,羟丙基-β-环糊精质量分数40%,包合温度47℃,包合时间1.5 h,搅拌速度600 r/min,综合评分为83.24。结论该方法稳定可行,可用于制备薄荷-荆芥穗挥发油羟丙基-β-环糊精包合物。     

姜黄素β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:制备了姜黄素β-环糊精包合物以增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度.方法:采用正交试验对包合物的制备条件进行了优化.采用荧光光谱法、薄层色谱法、相溶解度法对包合物进行了验证.结果:制备姜黄素β-环糊精包合物的最佳条件为姜黄素与β-环糊精投料摩尔比为1: 1,乙醇浓度为40%,包合温度50℃,反应时间2 h.结论:该工艺制备的姜黄素β-环糊精包合物的溶解度比姜黄素的溶解度增大了10倍,本工艺适用于制备姜黄素β-环糊精包合物.     

芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与验证

 目的 制备并评价芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 本实验采用冷冻干燥法制备芦丁- 羟丙基 -β- 环糊精包合物,通过L₉（3）4正交设计优选投料比、包合时间、包合温度,通过考察包合物的溶解度、相溶解度验证包合物的形成,使用X射线衍射法对包合物进行鉴定。结果 正交设计筛选出的最佳条件为投料比1∶4,包合时间2 h,包合温度为45 ℃。以该法制备的芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物溶解度得到显著提高,达到9.61 mg·mL-1。结论 本实验采用的包合方法及材料可以显著改善芦丁的溶解性能。     

星点设计-效应面法优选丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺

目的优化丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法以β-环糊精为包合材料,采用超声波法包合丹皮酚,以包合率为评价指标,β-环糊精与丹皮酚的主客分子投料比、包合温度及包合时间为考察因素,星点设计优化制备工艺,对试验结果进行多元线性和二次多项式方程拟合,效应面法筛选包合物最佳处方工艺条件并进行验证试验。结果二次多项式方程的复相关系数高于多元线性回归方程,预测性较好,相关系数r=951;优选的丹皮酚-β-环糊精包合物最佳包合工艺为β-环糊精与丹皮酚的主客分子投料比为8:1,包合温度为38℃,包合时间为42 min,最佳工艺验证结果与二项式方程预测值偏差小于5%。结论采用星点设计-效应面法优化的丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺预测性良好,且科学可行。     

降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合降香挥发油的最佳制备工艺。方法:采用正交试验法,以包合物得率、油利用率为考察指标,优选HP-β-CD对降香挥发油的包合工艺。结果:最佳包合工艺为:降香挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1:30,HP-β-CD的包合浓度为10%(g/100 mL),包合温度30℃。结论:确定了降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物,并对其进行性质考察.方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素(CUR)的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察.结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40℃、CUR与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量比为1∶5(mg/g)、包合时间3h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物.经验证包合率达97％、包合物得率达99％,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功.25℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈AL型,表观溶解度35 μg/mL.样品溶液在室温(25～30℃)自然放置50d后测得包合物质量分数为95％,而CUR原料药则全部分解.结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性.     

星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证。结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法 采用冷冻干燥法制备穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果 25、35、45 C下穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应.结论 穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

正交试验法制备大黄素包合物工艺优选研究

目的　研究大黄素 -羟丙基 -β-环糊精包合物的制备工艺。方法　采用正交试验法优选大黄素 -羟丙基 -β-环糊精的包合工艺。结果　以包合物的溶解度为指标 ,筛选出最佳工艺为 A1 B1 C1 ,即大黄素和 HP-β- CD的比值为 1∶ 18,,包合温度为 6 0℃ ,搅拌时间为 2 h。结论　经羟丙基 -β-环糊精包合后 ,大黄素的溶解度由0 .0 14 mg/ m L增加到 3.97m g/ m L ,增加了 2 80倍     

鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备

目的制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物。方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量。分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物。以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性。结果搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均最高。最佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35%,载药量4.48%。所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05%。其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75%时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好。结论鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封。     

冰片β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的:研究冰片的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性。方法:冰片分别用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精研磨包合,采用气相色谱考察了包合物中冰片的稳定性。结果:冰片采用环糊精包合后可显著提高其稳定性,经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度更好。结论:冰片经环糊精包合后可以提高其稳定性,且羟丙基-β-环糊精包合物溶液澄明度优于β-环糊精包合物。     

石榴鞣花酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备石榴鞣花酸-羟丙基-β-环糊精包合物。方法溶液研磨法、超声法、搅拌-超声法分别制备包合物后,红外光谱法、X射线衍射法、扫描电镜法进行鉴定,HPLC法测定石榴鞣花酸含有量。以包合率为评价指标,石榴鞣花酸与羟丙基-β-环糊精比例、包合时间、包合温度、乙醇体积分数为影响因素,正交试验优化制备工艺。然后,紫外可见分光光度法测定包合物表观溶解度。结果搅拌-超声法最适合制备包合物。最佳条件为石榴鞣花酸与羟丙基-β-环糊精比例1∶2,包合时间36 h,包合温度20℃,乙醇体积分数60%,包合率(90.12±1.31)%。与鞣花酸单体比较,其包合物的表观溶解度提高了约10倍。结论该方法稳定简单、包合率高,所得包合物疏松易溶,可为石榴鞣花酸的应用开发提供前景。     

α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

目的:制备并鉴定α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物(BD-HP-β-CD).方法:采取饱和水溶液法制备BD-HP-β-CD,以包合物得率和包封率为指标,通过正交试验考察温度、时间和搅拌速度对包合工艺的影响;采用X-射线衍射法(XRD)及差示扫描量热法(DSC)鉴定包合物物相,相溶解度法考察HP-β-CD对α-常春藤皂苷(BD)的增溶效果.结果:最佳包合工艺为包合温度37℃,搅拌速度300 r·min-1,包合时间2h,包合物平均得率93.3％,包封率70.7％.BD-HP-β-CD在pH8.5,1.2,6.8介质中表观溶解度较BD分别约提高了4,60,200倍,XRD和DSC中BD的特征峰消失证实包合物已形成.结论:HP-β-CD对BD具有较好的增溶作用.     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的 通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性.方法 采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响.结果 物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍.结论 采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性.     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。