用DSB/AOT自发形成囊泡作为药物载体的研究

目的 探讨自发形成的稳定囊泡作为药物载体的实用性.方法 用两性表面活性剂DSB与阴离子表面活性剂AOT按一定比例复配自发形成稳定囊泡,用负染色透射电镜和动态光散射进行表征;并以其作为药物瑞香素的载体.用一阶导数分光光度法测定包封率,用透析法测定其在模拟胃液和模拟肠液中的释放率.结果 在表面活性剂总浓度为1.5×10-2mol/L,DSB/AOT=5:5时,囊泡粒径最大为169.1 nm,包封率最高为28.2%,在模拟胃液中和模拟肠液中释放75%的时间分别为120 min和440 min.结论 自发形成的稳定囊泡是一种具有潜在实用性的药物载体.     

斑蝥素非离子表面活性剂囊泡的制备及其体外特性表征

目的:以非离子表面活性剂为载体材料进行斑蝥素囊泡的制备考察,并评价其特性表征。方法:建立了注入法制备斑蝥素非离子表面活性剂泡囊的制备工艺;采用离心法和HPLC法测定斑蝥素囊泡的包封率;考察不同处方因素对囊泡体外表征的影响,在此基础上正交设计优化处方;对最佳处方囊泡的形态学、粒径、Zeta电位等性质进行了考察。结果:注入法获得的CTD-NS的包封率为(27.5±2.0)%,粒径(209.8±0.5)nm,Zeta电位(41.5±0.65)mV。结论:以非离子表面活性剂A和B联用为载体材料,注入法制备斑蝥素非离子表面活性剂囊泡,制备方法简单,性质稳定。     

喜树碱非离子表面活性剂载体组成对其形态和粒度分布的影响

目的：考察喜树碱非离子表面活性剂载体组成对其形态和粒度的影响。方法：选用脱水山梨醇硬脂肪酸酯，脱水山梨醇棕榈酸酯，脱水山梨醇月桂酸酯，聚氧乙烯基（2）硬脂醇醚和胆固醇等作为膜材制备喜树碱非离子表面活性剂载体，用透射电镜和激光衍射粒度测定仪测定其形态和粒度分布。结果：制成的非离子表面活性剂载体多为圆形成椭圆形及多边形，含胆固醇的非离子表面活性剂载体一般为圆形，脱水山梨醇脂肪酸酯类非离子表面活性剂载体的圆形度好于聚氧乙烯基（2）硬脂醇醚非离子表面活性剂载体，不含胆固醇的非离子表面活性剂载体为多边形；包裹药物的非离子表面活性剂载体粒径较空白非离子表面活性剂载体大，多边形非离子表面活性剂载体的粒径较圆形非离子表面活性剂载略大，结论：在制备工艺相同的情况下，喜树碱非离子表面活性剂载体的组成可影响其形态和粒度分布。     

地塞米松眼用微乳的研究

 目的以微乳为载体,制备适合眼部用药的地塞米松滴眼液。方法选择适宜的油、表面活性剂和助表面活性剂,以离心稳定性和乳滴粒径为评价标准,优化处方和工艺。通过影响因素试验初步评价地塞米松眼用微乳的稳定性,并通过家兔眼刺激性实验评价了地塞米松眼用微乳的安全性。结果地塞米松眼用微乳的乳滴平均粒径为36.8 nm,经离心(13 000 r·min^-1,30 min)稳定,高温、强光条件下考察10 d,乳滴粒径、pH值和含量均未见显著变化,对家兔的眼部组织无刺激性。结论微乳作为热力学稳定系统,制备工艺简单,生物相容性好,适合作为眼部用药的载体。     

视网膜疾病眼局部给药研究进展

由于眼部存在较多的屏障,眼后节疾病尤其是视网膜疾病的药物治疗是困扰药学专家及眼科专家的难题。在过去的20年时间里,科学工作者们尝试采用传统给药方法治疗视网膜疾病,并通过增加药物的渗透性、黏性等对常规用药途径进行优化改进。一些新型给药载体,如纳米胶束、纳米粒子、脂质体、凝胶等被引进用于眼部给药,这些新型给药系统具有刺激性小、角膜前停留时间长、生物利用度高等优势。本文主要从局部给药途径和给药载体方面对近年来的研究进展予以综述。     

新型眼用脂质载体制剂的研究进展

 目的 归纳新型眼用脂质载体的特点,综述其作为眼部药物传递系统的研究进展。方法 广泛查阅近年的文献资料,进行分析、综合和归纳。结果与结论 脂质载体的眼部生理相容性好,可延长药物眼表滞留时间,促进药物角膜透过,从而提高眼部生物利用度。脂质载体作为眼部药物传递系统的研究已成为新的趋势,其有望成为一类成熟的眼部药物传递载体。     

新型眼用纳米粒给药载体研究进展

纳米粒(nanopratides,NP)属固态胶体粒子。粒径1-1000nm。药物可以溶解或包裹于NP中,眼用载药NP具有增加药物粘滞性,克服水溶液易在角膜前消除,延缓药物释放。提高药物的眼部生物利用度的特点。目前,新型眼部给药系统(New drug delivery system,NODS)的发展较迅速。本文主要对中药眼用制剂的现状及其存在的问题,眼用载药NP的制备方法、NP评价方法及药效学等研究进行了论述。     

环孢素A生物黏附性纳米脂质载体的制备及在家兔眼部组织分布研究

 目的 制备适于眼部给药的环孢素A生物黏附性纳米脂质载体,考察其在家兔眼组织的分布情况,并进行眼局部刺激性研究。方法 采用熔融-乳化法制备纳米脂质载体,与生物黏附性材料泊洛沙姆407（P407）溶液混合后,得到泊洛沙姆407纳米脂质载体。运用激光粒度仪测定粒径,透射电镜观察形态,流变仪测定黏度,动态透析法研究其在人工泪液中的释药行为,HPLC测定泊洛沙姆407纳米脂质载体在家兔眼部各组织中不同时间点药物浓度,以未加入泊洛沙姆407的纳米脂质载体(CsA-NLC)及药物油滴眼液作对照,采用线性梯形法计算参数。利用家兔研究其眼局部刺激性。结果 泊洛沙姆407纳米脂质载体多为类球形粒子,泊洛沙姆407包覆于纳米脂质载体的外表,其平均粒径（41.2±0.2）nm,Zeta电位(-15.2±0.21) mV,属于非牛顿流体。体外释放表明,泊洛沙姆407纳米脂质载体具有明显的缓释特征,且体外释药行为符合单指数分布模型。含6.0%泊洛沙姆407的泊洛沙姆407纳米脂质载体在角膜、房水、虹膜的AUC_{0-24 h}分别是油滴眼液的10.75、4.45和4.62倍,是环孢素A纳米脂质载体的2.77、1.22和1.54倍,MRT分别是油滴眼液的3.28、2.26和3.46倍,是环孢素A纳米脂质载体的1.69、1.50和1.62倍。泊洛沙姆407纳米脂质载体对家兔眼部无刺激性。结论 泊洛沙姆407纳米脂质载体可延长药物在眼部的作用时间,显著提高药物在眼部各组织中的浓度,减少刺激性,作为眼部给药载体具有良好的应用前景。     

新型眼科用药给药系统

新型眼用给药系统是近年来医药市场研究和开发的热点。未来的眼科用药需要新型的给药系统,其优势是:能长时间平稳地释放治疗浓度的药物,可减少给药次数,方便给药;消减峰谷现象,降低药物的不良反应;避免药物流失,提高生物利用度,减少给药剂量等。因此在局部给药系统中具有独特性。现将新型眼用给药系统的特性、新剂型和新技术、研发现状及趋势情况作一论述。     

眼用微粒给药系统的研究进展

 目的介绍国内外眼用微粒给药系统的研究进展。方法广泛查阅近几年的文献资料,进行分析、综合和归纳,分别对眼用脂质体、微球、纳米粒、微乳等眼用微粒给药系统的国内外研究概况进行详细的介绍。结果与结论眼用微粒给药系统可改善药物在角膜或结膜的滞留时间,提高药物在眼部组织的生物利用度,获得比较理想的局部治疗效果。     

芹菜素囊泡的体内药动学和组织分布研究

 目的使用非离子表面活性剂制备芹菜素囊泡,并对其进行大鼠体内药动学和小鼠体内组织分布的研究。方法采用乙醇注入法制备芹菜素囊泡,尾静脉注射芹菜素囊泡和自制芹菜素溶液,利用高效液相色谱法检测血浆和各组织中的芹菜素浓度,利用统计学方法计算芹菜素在大鼠体内的药动学参数及小鼠的组织分布参数。结果芹菜素囊泡包封率为(69.48±2.5)%,粒径为(148±5.03)nm。经尾静脉给予剂量为2mg·kg^-1的芹菜素注射液和芹菜素囊泡注射液,体内药动结果显示,与注射液组相比,芹菜素囊泡组t_1/2延长了2.02倍,AUC_0-∞增加了1.85倍,MRT_0-∞增加了2.16倍,组织分布结果显示,芹菜素囊泡在肝、肺、脑部AUQ(are under the amount of drug vs time curve,Q=C×V)显著增加,在心脏、肾脏AUQ减小。结论芹菜素囊泡明显延长了芹菜素在体内的循环时间,降低了药物在心、肾的蓄积,使得为临床提供安全有效的芹菜素制剂成为可能。     

环糊精自组装新型囊泡的合成及水溶性药物的包合性能研究

目的基于分子自组装原理,以医用聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG,Mn=2 000)与β-环糊精(beta-cyclodextrin,β-CD)形成新型囊泡,包合水溶性药物梓醇。方法通过透射电镜(TEM)、Zeta电位仪和激光粒度仪表征囊泡的形貌和结构。紫外可见分光光度计测定囊泡的药物包合率。结果载药囊泡制备成功,其粒径分布在110 nm左右,接近纳米囊泡级别;Zeta电位在-19 m V左右,说明囊泡稳定性较好。并且,粒径和Zeta电位均随囊泡浓度和p H值的改变呈相关趋势改变,为优化囊泡的制备提供了参考。囊泡的载药率在52%左右,载药率良好。结论该实验为水溶性药物的包合提供了参考。     

熊胆缓释滴眼凝胶兔眼内药代动力学研究

目的建立熊胆滴眼凝胶兔眼药代动力学研究方法,考察熊胆滴眼凝胶给药前后药物在体内的释药规律。方法采用高效液相色谱法测定眼用凝胶制剂给药后药物熊胆在家兔眼内不同时间点的滞留量和眼组织中药物含量,并与等剂量普通滴眼剂(牛磺熊去氧胆酸钠)比较。结果熊胆滴眼凝胶与普通滴眼剂中药物含量与时间曲线具有显著差异。眼用凝胶剂提高了兔眼中的药物浓度,且能延长药物在眼中的滞留时间。结论研制的新型眼用凝胶制剂具有缓释效果,且较滴眼液生物利用度显著提高。     

磷脂复合物在经皮及黏膜给药系统中的应用

磷脂复合物以其优良的生物膜透过性能,在新型药物制剂中受到了很大关注。越来越多的研究表明磷脂复合物在药物经皮及黏膜给药中有着非常广阔的应用前景。本文综述了磷脂复合物对药物理化性质的影响、磷脂复合物作为经皮或黏膜给药载体的特点以及在药学和美容行业的应用,为磷脂复合物在药物经皮及黏膜给药系统中的进一步研究提供参考。     

新型载体经皮凝胶剂的研究进展

目的:对几种新型载体在经皮凝胶剂中的研究与应用进行文献整理和归纳。方法:通过查阅近20年经皮凝胶剂的相关文献,阐述几种新型载体的含义、特点及其凝胶剂经皮给药的实验性研究,比较它们与其他剂型经皮吸收的效果,归纳总结了几种新型载体凝胶经皮给药的研究近况,并提出了其在中药复方凝胶剂中的应用思路。结果:新型载体凝胶剂相对于普通凝胶剂及其他经皮给药剂型,有更强的渗透皮肤能力,能提高药物的稳定性,具有缓释性和靶向性。结论:目前,新型药物载体在经皮凝胶剂中的运用主要集中在几种常用载体和治疗皮肤疾病的药物上,随着研究的深入,必将拓宽到更多的新型药物载体和治疗非皮肤疾病的药物。新型载体凝胶剂给改善中药复方外用制剂带来启发和思考并有望在中药复方新剂型中得到应用。     

红细胞药物载体的研究进展

 目的 总结近年来红细胞(RBC)药物载体的研究进展。方法 查阅近几年国内外有关的文献资料分析评述。结果与结 论RBC用不同的方法处理后,能把药物和生物活性物质包载到细胞内,制备成载药RBC,载药RBC作为新型给药系统,比其他药物载体有许多优点,有深远的研究和应用前景。     

抗肿瘤药物人参皂苷新型给药系统研究进展

人参皂苷作为人参主要成分,具有抗肿瘤作用。由于水溶性差,人参皂苷在临床生物利用度很低。文章查阅了近年来的国内外人参皂苷新型给药系统相关文献,主要有脂质体给药系统、纳米粒给药系统、乳剂给药系统、微球给药系统。这些给药系统大大提高人参皂苷生物利用度,并具有一定的缓控释或靶向能力。此外,胶束、囊泡、纤维膜等也被用于人参皂苷给药系统的开发。目前用于人参皂苷上的载药系统开发不够深入全面,今后,人参皂苷新型给药系统发展越来越趋向于多功能及多种给药系统相结合。本文通过人参皂苷新型给药系统综述及展望,可对更多抗肿瘤药物新剂型的研究与开发有指导意义。     

白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的制备与质量评价

目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。     

白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的制备与质量评价

目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。     

新型医药用载体——层状双金属氢氧化物

 目的介绍层状双金属氢氧化物作为一类新型医药用载体的原理及应用。方法参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论层状双金属氢氧化物作为一种全新的医药用载体,有望解决难溶性药物溶解度、蛋白质多肽类药物的非注射途径给药、基因治疗等各种医药学难题,将会成为一类非常有应用价值的医药用载体。