格列吡嗪缓释片的制备及其释药特性的研究

研究了羟丙甲纤维素（ＨＰＭＣ）水凝胶型格列吡嗪缓释片的制备及其释药特性。结果表明,药物从ＨＰＭＣ水凝胶骨架片中的释放符合零级动力学过程,其零级释药速率受到多种因素,如ＨＰＭＣ的型号、规格、用量,附加剂,制剂的大小与形状及压力的调节和控制。     

格列吡嗪缓释胶囊及其生物利用度的研究

研制了格列吡嗪缓释胶囊 (SRC) ,释放曲线与国外同类缓释片 (ESRT)基本一致。 10名健康志愿受试者交叉口服SRC和美吡达 (普通片 ,CT)后 ,进行了药物动力学和相对生物利用度的研究。单剂量口服 5mg ,SRC和CT的AUC分别为 5 189.33± 6 2 1.10ng·h/ml和 5 198.5 2± 881.73ng·h/ml,MRT分别为 11.97±2 .30h和 7.46± 0 .82h ,Cmax分别为 5 0 7.34± 114.0 2ng/ml和 834.5± 92 .8ng/ml;Tmax分别为 4.4± 1.3h和2 .0± 0 .4h ,SRC的相对生物利用度为 (99.8± 10 ) %。多剂量口服SRC(每日 1次 ,每次 10mg)和CT(每日 2次 ,每次 5mg)研究 ,Cmin分别为 6 8.1± 38.9ng/ml和 5 8.4± 44 .8ng/ml,Cmax分别为 5 6 5 .9± 10 4.6ng/ml和5 5 8.5± 181.3ng/ml,波动系数FI分别为 1.5 7± 0 .2 5和 1.6 4± 0 .4。表明日服一次SRC与日服 2次CT生物等效。     

智能化释药载体纳米凝胶的制备及其释药特性

0　引言　 1990年以来一些智能化高分子材料及其多孔凝胶(m icrogel)的合成及智能化变化已取得不少研究进展并在化学膜与阀 ,调光材料及生物学等方面有一些应用 .它们的特点是随着温度、p H值、离子强度及超声波等外界标志的微小变化 ,多孔凝胶的相体积会发生较大变化而使其孔隙增大 ,内含物释放速度急剧增大 ,产生级联放大效应 ,而一旦标志物恢复 ,相体积与内含物释放速度也恢复原状 ,此即是智能化可逆性响应 .我们用自由基共聚法合成了含有盐酸阿霉素的丙烯酸 - β-羟基丙酯 (β- HPAT) /乙烯基吡咯烷酮 (NVP)共聚物及其纳米凝胶 ,发…     

格列吡嗪缓释微丸胶囊的制备及其体外释放

目的:对格列吡嗪缓释微丸胶囊的处方和工艺进行考察,并考察其体外释放行为。方法:以微丸成球性和释放度作为考察指标,采用正交设计试验优化处方和工艺。结果:格列吡嗪缓释微丸胶囊的最优处方为格列吡嗪5 g,微晶纤维素(MCC)4.5 g,乙基纤维素(EC)5 g,羟丙甲纤维素K4M 7 g,最佳工艺以50%乙醇溶液作为黏合剂,采用挤出滚圆法制备微丸,35 r/min滚圆10 min,200 r/min高速剪切5 min;所制微丸圆整度好,平面临界角12.4°,收率93.8%;释药行为符合一级释药方程,具有明显的缓释特征。结论:格列吡嗪缓释微丸胶囊具有良好的体外缓释效果。     

缓释控释制剂的释药系统及其指导原则

从２０世纪８０年代末开始 ,世界上的制药业为适应临床治疗需要 ,将研究重点由原来的偏重制剂工艺及表观质量转向了新型释药系统的研究。当前 ,研究得最热门的释药系统有：①缓释／控释释药系统 ;②靶向释药系统 ;③脉冲释药系统。由于上述新的释药系统有其突出的优点 ,前些年曾有人预测 ,到１９９７年时 ,先进国家中普通制剂的１０%～１５%将由新的释药系统所取代［１］。我国９０年代以来批准生产的新药中缓释／控释制剂日渐增多。１９９１年卫生部就批准了“硝酸甘油控释口颊片”、“吲哚美辛控释微囊”等控释制剂的生产 ;１９９５年批准…     

格列吡嗪胶囊人体药动学的研究

目的研究格列吡嗪胶囊人体药物代谢动力学及相对生物利用度。方法用I-IPLC法测定10例受试者单剂量交叉口服5.0 mg格列吡嗪胶囊和片剂后的血药浓度,MC-RKP药动学程序拟合,得药动学参数,计算胶囊剂的相对生物利用度(F)。结果胶囊剂的Cmax为(456±60)ng/mL、Tmax为(2.95±0.6)h、AUC为(2 335±180)ng/(mL.h)。以上参数经双单侧t检验等统计学分析,与片剂比无显著差异。F值为(103±4)%。结论格列吡嗪(2.95±0.6)h血药浓度达高峰,峰浓度为(456±60)ng/mL,且胶囊与片剂为生物等效制剂。     

格列吡嗪缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备格列吡嗪缓释片,并考察其体外释放度。方法用正交试验优选处方,以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备格列吡嗪缓释片。通过测定格列吡嗪体外释放度,进行释药机制及影响因素的研究。结果缓释片在16h内缓慢释药,其体外释药速率符合零级动力学方程：Q=0．0563t＋0．0405（r=0．9999）。结论所制备的缓释片具有良好的缓释效果。该制备工艺合理,简单易行,生产成本低。     

多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊的研究

目的采用多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成舒胸微丸,然后分别采用HPM C、Eudrag it L 30D-55、Eudrag it L 100-Eudrag it S100混合物(1∶5)制备成3种包衣微丸,并按一定比例混合装入胶囊中。结果HPM C包衣微丸在任何pH值条件下均可释药,Eudrag it L 30D-55包衣微丸在pH≥5.5时开始释药,Eudrag it L 100-Eudrag it S100(1∶5)包衣微丸在pH≥6.8时开始释药。由3种包衣微丸混合制备而成的缓释胶囊,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,呈现出一种pH依赖型梯度缓释特征,而且处方中的主要成分三七总皂苷、红花黄色素、阿魏酸、川芎嗪的释放度差异无显著性。结论采用定位释药技术制备而成的舒胸缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。     

多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊的研究

目的 采用多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊。方法 将处方药材精制后制备成复方丹参同步释放微丸,使用流化床包衣设备,先以3%低取代羟丙基纤维素、2%羟丙基甲基纤维素和1%十二烷基硫酸钠混合配成包衣液进行包衣作为溶胀层,包衣增重为12%;再将2%乙基纤维素溶于90%乙醇中,加入2%微粉化滑石粉和0.2%邻苯二甲酸二乙酯混合配成包衣液进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、8%、16%、20%、24%、26%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得复方丹参缓释胶囊。结果 当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成复方丹参缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,丹酚酸B和三七总皂苷的f₂值为66.9,丹酚酸B和冰片的f₂值为69.0,三七总皂苷与冰片的f₂值为58.0,三者能够同步释放且均呈现出明显的缓释特征。结论 采用定时释药技术制备而成的复方丹参缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。     

烟酸缓释片的制备及溶出度的测定

制备烟酸缓释片剂,并评价其体外释放特性。根据中国药典１９９５年版所载的溶出度测定方法测定其释放度,并建立紫外分光光度法测定含量。烟酸缓释片体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ模型。样品在１０００ｍｌ０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸中用转蓝法（５０ｒ／ｍｉｎ）测得２、４、６ｈ的释药量分别达到４４．１２％、６９．９７％和８４．９５％。Ｔｄ为３．９７ｈ。该片剂处方较为合理,适合于工业化生产,可为高脂血症的临床防治提供一个新剂型     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

阿昔洛韦口腔缓释膜的制备及其体外释放

目的：以魔芋葡甘聚糖和黄原胶两种天然多糖为基质，制备新型阿昔洛韦口腔缓释膜，用于疱疹性口腔溃疡局部给药。方法：1%（W/W）魔芋葡甘聚糖和1%（W/W）黄原胶溶液按体积比7∶3配制成混合凝胶45 ml，加入0.4 ml甘油，0.5 ml吐温-80，再加入已溶解于5 ml水中的阿昔洛韦0.538 g，取30 ml胶液在5 cm×8 cm无菌玻璃槽中干燥成膜，制成直径为1.5 cm的膜片。通过紫外分光光度法进行阿昔洛韦含量和体外累积释放度测定。结果：所得药膜的阿昔洛韦含量为（13.87±0.34）mg/片，在30 min时体外累积释放度为21.56%，而4.5 h时达到最大释放，为92.25%。结论：魔芋葡甘聚糖和黄原胶复配凝胶基质的阿昔洛韦口腔膜剂，具有较好的缓释效果，可望进一步深入开发。     

壳聚糖─海藻酸钠微囊对蛋白质控制释放的研究

采用乳化法制备了可注射用壳聚糖－海藻酸钠微囊，其粒径小于２００μｍ，且具有相对较窄的近似高斯分布。牛血清白蛋白作为模型药物在微囊中的包埋率可超过５０％。通过壳聚糖在海藻酸钠微囊表面的复合，牛血清白蛋白从微囊中的持续释放时间从几个小时延长到半个月以上。     

马钱子生物碱微囊的制备及评价

为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化 溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明：在优化的工艺条件（囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135 g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5）下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。     

克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度研究

目的研究自制与市售克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度,分析其在体外的释放行为。方法参考中国药典和美国药典两种释放度的方法,用HPLC测定自制与市售克拉霉素缓释片释放度,并对其释放模型和f2相似因子进行比较。结果以BIAXIN-XL为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均大于50;以KLACID MR为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均小于50。结论自制缓释片与市售的BIAXIN-XL的体外释放行为相似。     

环孢素缓释栓剂的制备及体外释放度研究

目的　制备环孢素缓释栓剂 ,并对其体外释放进行研究。方法　先用复凝聚法将环孢素制成微囊 ,进而制成微囊栓剂 ,并与普通环孢素栓剂作对照 ,进行体外释放度研究。结果　环孢素微囊及其微囊栓剂的T50、Td、T80 比其普通栓剂明显延长 ,存在极显著差异 (P <0 0 1) ,且环孢素微囊栓剂的T50、Td、T80 也比其微囊明显延长 ,存在极显著差异 (P <0 0 1)。结论　环孢素微囊及其微囊栓剂均具有一定的缓释作用 ,且环孢素微囊栓剂的缓释作用时间更长。     

格列吡嗪控释片治疗2型糖尿病

目的 观察格列吡嗪控释片及速释片治疗2型糖尿病的疗效对照,评价格列吡嗪控释片,其为依次从性良好的抗糖尿病药物。方法 治疗组22例服用控释片,对照组20例服用速释片。两组均测试服用前后葡萄糖耐 耐量、胰岛素、C肽及糖化血红蛋白。结果 控释片及速释片均有较好的降糖效果,而控释片又不增加血胰岛素及C肽水平。结论 控释片降糖作和安全可靠,又减少了高胰岛素血症的发生。     

依那普利片与硝苯地平缓释片降压疗效对比

目的观察依那普利片与硝苯地平缓释片对1级、2级原发性高血压的降压疗效。方法 79例原发性高血压患者分为治疗组41例和对照组38例,治疗组服用依那普利片,对照组服用硝苯地平缓释片,观察15 d及30 d后对2组降压疗效进行对比分析。结果依那普利片降压疗效优于硝苯地平缓释片,但差异无显著性(P>0.05)。结论依那普利片与硝苯地平缓释片均可以作为降压的首选药物,但是对于2级以上高血压病例宜小剂量药物联合应用。