溴化异丙基东莨菪碱

【化学名】溴化-8-异丙基东莨菪碱【结构式】【作用特点】本品系我国创制的抗胆碱能支气管扩张药,由东莨菪碱改造而成。适用于解除慢性气道阻塞患者(哮喘、气管炎、肺气肿等)的气道痉挛。吸入后30分钟到1小时可达作用高峰。通过肺功能试验证明,本药确有明显的支气管扩张作用。本品对慢性支气管炎患者的支气管扩张作用与其他作用较佳的β-受体兴奋剂相等。而对心血管的副作用却比其他β-受体兴奋剂为小。【适应症】适用于慢性阻塞性肺疾患,特别是慢性喘息性支气管炎。     

平喘药溴化异丙基东莨菪碱鉴定会

1982年12月17～18日,北京市卫生局和北京市医药总公司主持召开了平喘药溴化异丙基东莨菪碱《异丙东碱》的鉴定会。国家医药管理局、中国医药工业公司、北京市科委等领导机关,以及来目全国各地的科研、生产、临床共31个单位的47名代表出席了会议。异丙东碱是北京制药工业研究所设计和合成的一种新的抗胆碱能类支气管扩张药。1981在以来,首都医院、朝阳医院、解放军总医院等八个单位,采用异丙东碱气雾剂,对466例支气管哮喘患者进行临床疗效观察,其中200例随机编组后,以异丙基阿托品气雾剂为对照组,用双盲法比较     

~3H-溴化异丙基东莨菪碱的药代动力学研究

阿托品与东莨菪碱均自茄科植物颠茄与曼陀罗等提得。北京制药工业研究所于1973年开始对东莨菪碱的工业合成法进行了研究并获成功。尔后,在此基础上对东莨菪碱进行结构改造,合成了溴化异丙基东莨菪碱(8-Isopropylscopolamine)。本所药理室对溴化异丙基东莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、溴化异丙基阿托品(Ipratro-     

异丙基东莨菪碱季铵化的立体化学

嗅化异丙基阿托品(Ipratropiumbromide,Sch1000,Atrovent,Ia),系近年来研究开发成功的一个新型抗胆碱支气管扩张药。我们在东莨菪碱全合成研究工作的基础上,对其分子进行了化学修饰,全合成了消旋溴化异丙基东莨菪碱(Ⅱ_a)。为了弄清N-原子的立体构型,我们对其季铵化的立体化学进行了研究。     

溴化丁基东莨菪碱胶囊

本品含溴化丁基东莨菪碱(C₂₁H₃₀BrNO₄)应为标示量的90.0~110.0%。[鉴別](1)取本品的内容物适量(约相当于溴化丁基东莨菪碱l0mg),加氯仿5ml,振摇使溶解,迅速滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣显托烷生物碱类的鉴别反应(中国药典1990年版二部附录39页)。     

溴化丁基东莨菪碱注射液

本品为溴化丁基东莨菪碱的灭菌水溶液。含溴化丁基东莨菪碱(C₂₁H₃₀BrNO₄)应为标示量的93.0~107.0%。[性状]本品为无色的澄明液体。[鉴別](1)取本品0.5ml,置水浴上蒸干,残渣显托烷生物碱类的鉴别反应(中国药典1990年版二部附录39页)。     

丁溴东莨菪碱致喉头水肿1例

丁溴东莨菪碱为M胆碱受体阻滞药,能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛和抑制其蠕动,亦可用于解除血管平滑肌痉挛及改善微循环,临床上广泛用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。现介绍丁溴东莨菪碱致喉头水肿1例。     

HPLC法测定溴甲东莨菪碱片的含量

目的:建立测定溴甲东莨菪碱片含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Shim-packVP-ODS,流动相为甲醇-0.5%庚烷磺酸钠溶液(含0.5%冰醋酸)(35∶75,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为230 nm,柱温为室温,进样量为20μl。结果:溴甲东莨菪碱质量浓度在0.100 2~1.502 7 mg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<1.0%;平均加样回收率为99.66%,RSD为0.43%(n=9)。结论:本方法准确度高、操作简便,可用于溴甲东莨菪碱片的含量测定。     

丁溴东莨菪碱注射液的临床应用风险分析

目的：评价丁溴东莨菪碱注射液的的合理用药情况。方法：对我院2016年1月-2017年7月收集到的3695例使用丁溴东莨菪碱注射液的有效病例进行分类统计和分析,包括性别、年龄、疗程、高风险患者用药情况、药品不良反应情况、联合用药情况。结果：高风险患者用药较为普遍,高风险患者药品不良反应发生率是低风险患者的7.63倍。联合用药较为普遍,存在潜在药物相互作用的病例占1.98%。结论：应严格执行药品说明书的用药要求,关注高风险患者、重点疾病用药与药物食物相互作用,降低发生药品不良反应的风险,确保用药安全。     

丁溴东莨菪碱注射液有关物质的研究

目的建立高效液相色谱法测定丁溴东莨菪碱注射液的特定杂质托品酸。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Kromasil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.004%磷酸溶液-乙腈(50∶50)配制的0.008 mol·L-1十二烷基硫酸钠溶液为流动相,柱温为40℃,流速为1.2 m L·min-1,检测波长为210 nm。结果高效液相色谱各杂质峰与主峰均分离良好;方法的精密度良好;杂质托品酸在2.38~14.31μg·m L-1(r=0.999 9)内线性关系良好;杂质托品酸的检出限为0.48 ng。结论该方法简便,专属性强,适用于有关物质的测定。     

注射用丁溴东莨菪碱诱发肠梗阻1例

<正>丁溴东莨菪碱[1]主要用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影,胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备,可减少或抑制胃肠道蠕动;用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛或胃肠道蠕动亢进等。常见的不良反应为口渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛、皮疹、便秘、出汗减少以及视野模糊等反应。肠梗阻的发生率较少见。本文就临床观察到的1例丁溴东莨菪碱诱发肠梗阻的不良反应进行分析。     

丁溴东莨菪碱辅助治疗胃溃疡的临床观察

目的:观察丁溴东莨菪碱辅助治疗胃溃疡的疗效和安全性。方法:回顾性分析160例胃溃疡患者资料,按用药的不同均分为传统组和联合组。传统组患者给予抑酸、止血等常规治疗;联合组患者在传统组治疗的基础上给予注射用丁溴东莨菪碱20mg,肌内注射,每日1次,连续7 d,后继续常规治疗。两组患者疗程均为8周。观察两组患者的临床疗效、不同时间内腹痛完全缓解的患者例数,治疗后1年内的复发率,并记录不良反应发生情况。结果:联合组患者总有效率显著高于传统组,复发率显著低于传统组,不同时间内腹痛完全缓解例数均显著多于传统组,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗期间均未见明显不良反应发生。结论:在常规治疗的基础上,丁溴东莨菪碱可用于辅助治疗胃溃疡,可明显缩短胃溃疡患者腹痛缓解时间,降低复发率,安全性较好。     

注射用丁溴东莨菪碱的制备及稳定性考察

目的:探讨注射用丁溴东莨菪碱的处方组成、制备工艺、测定方法及稳定性。方法:以甘露醇为填充剂,制备注射用丁溴东莨菪碱;采用高效液相色谱法测定其含量和有关物质。结果:最佳处方为主药20mg,甘露醇20mg;高温、强光对本品均有不利影响;密闭,在凉暗干燥处保存2年无明显变化。结论:经中试放大制备的注射用丁溴东莨菪碱性质稳定、质量可控。     

醇类用三溴化硼溴化

醇类用三溴化硼溴化Ｐｅｌｌｅｔｉｅｒ　ＪＤ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ，１９９４；３５：１０５１］不同的醇在干燥的二氯乙烷中，可用三溴化硼在０℃进行溴化，得到溴代烷。溴化难易程度依次为叔醇＞仲醇》伯醇。［邓爱凤摘］醇类用三溴化硼溴化...     

关于11种地标升部标西药品种的意见征询溴化丁基东莨菪碱

本品为(1S,3S,5R,6R,7S,8S)-6,7-环氧-8-丁基-3-[(S)-氧代托品酰]托烷铵溴化物。按干燥品计算,含C₂₁H₃₀BrNO₄不得少于99.0%。[性状]本品为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。     

对异丙基苯甲酸的合成方法探析

目的 对合成对异丙基苯甲酸的方法进行初步研究.方法 以异丙基苯和聚甲醛为起始原料,经氟甲基化反应制得的对异丙基苄氟,再与乌洛托品作用生成对异丙基苯甲醛,经氧化后生成对异丙基苯甲酸.结果与结论 本文中,对异丙基苯甲酸的合成具有成本低、原料易得、收率较高,操作特别简便的优点.     

pH值对丁溴东莨菪碱溶液稳定性的影响

目的 考察pH值对丁溴东莨菪碱溶液稳定性的影响.方法 制成不同pH值丁溴东莨菪碱溶液,在不同时间点取样,用高效液相色谱法测定降解产物托品酸浓度,根据测定结果拟合不同pH值的降解曲线.结果 丁溴东莨菪碱溶液在pH值为5.6 ～2.0范围内较稳定;pH值为2.0～1.0范围内,降解程度较大,且托品酸的浓度随时间变化呈良好的线性关系.结论 溶液pH值对丁溴东莨菪碱的稳定性有较大的影响.     

丁溴东莨菪碱治疗急性胃肠痉挛性腹痛的临床研究

临床常用山莨菪碱取代阿托品对症治疗胃肠痉挛性腹痛,但其不良反应和禁忌症仍较多,临床应用受限。我科自2008年2月至2009年7月将外周抗胆碱药物丁溴东莨菪碱应用于急性胃肠痉挛性腹痛患者的治疗．并与山莨菪碱进行随机对比研究,结果满意．现报道如下。     

丁溴东莨菪碱注射液细菌内毒素检测方法的研究

目的建立丁溴东莨菪碱注射液细菌内毒素检查的方法。方法采用不同批号、不同厂家生产的鲎试剂对丁溴东莨菪碱注射液进行细菌内毒素检查法的干扰实验。结果供试品1∶600稀释后,对细菌内毒素检查法无干扰作用。结论本品采用细菌内毒素检查法,方法可行。     

丁溴东莨菪碱注射液的临床应用与不良反应分析

摘 要 目的：评价丁溴东莨菪碱注射液的的临床应用与不良反应情况,提高合理用药水平。方法: 收集2016年1月～2017年7月3 695例使用丁溴东莨菪碱注射液的有效病例,对患者年龄、性别、用药原因、用药天数、联合用药、高风险因素,丁溴东莨菪碱引起不良反应的名称、类型、临床表现等进行分类统计分析。结果:丁溴东莨菪碱总的不良反应发生率0.22%,高风险患者用药较为普遍,使用率达44.36%,高风险患者药品不良反应发生率为1.83%,低风险患者不良反应发生率0.24%,相差7.63倍。联合用药较为普遍,存在潜在药物相互作用的病例占1.98%。结论:应严格执行药品说明书的用药要求,关注高风险患者与联合用药,降低发生药品不良反应的风险,确保用药安全。