辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性的研究

目的:对辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性进行研究。方法:以辛夷挥发油为对象,采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,采用Franz扩散池法研究药物的体外释放情况。结果:该制剂平均粒径81 nm、样品的包封率为86.7%;两组药物的累积释药率有显著差异,试验组的释药速度明显慢于对照组。结论:薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,操作简单,流程时间短,所得脂质体粒径小而均匀,包封率较高;辛夷挥发油纳米脂质体有较好的缓释以及长效作用。     

芹黄素纳米脂质载体制剂的制备及理化性质考察

目的:制备芹黄素纳米脂质载体制剂并进行质量评价。方法:采用高温乳化-低温固化法制备芹黄素纳米脂质载体制剂,并对其形态、粒径、表面电位、包封率、载药量、体外释药等特性进行考察。结果:得到的芹黄素纳米粒为类球形,粒径分布均匀,平均粒径为212.1 nm,Zeta电位为-14.65 mV,平均包封率为82.4%,平均载药量为0.97%,体外2 h累积释药30%,随后释药过程趋于缓慢。结论:所制备的芹黄素纳米脂质载体制剂性质稳定,有良好的应用前景。     

黄芩苷柔性纳米脂质体的制备

目的:制备黄芩苷柔性纳米脂质体。方法:采用薄膜分散法制备柔性纳米脂质体混悬液,以黄芩苷的含量作为工艺研究中包封率的评价指标,以粒径、粒径分散系数,Zeta电位及包封率为考察指标,采用正交试验筛选最佳处方和制备工艺条件,并考察其物理化学性质。结果:最佳处方和制备工艺条件为卵磷脂与胆酸钠的质量比6∶1,卵磷脂与黄芩苷的质量比10∶1,探头超声时间15 min。包封率60.11%,所得的柔性纳米脂质体为类球形实体粒子,平均粒径175 nm,平均Zeta电位-78.9 mV。结论:黄芩苷柔性纳米脂质体处方和制备工艺基本可行。     

尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价方法

 目的 研究尼莫地平纳米脂质体冻干粉的性质，建立其质量评价方法。方法 考察处方的粒径分布、Zeta电位、溶血性、沉降稳定性，用反透析法测其包封率、脂质体的血浆稳定性，观察其基本形态。结果 尼莫地平纳米脂质体的平均粒径为24.8 nm,多分散系数为0.326，包封率为86.1%，体外稳定性好,人血浆稳定期约为1 h。结论 上述方法适用于尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价,可有效地反映其各方面的性质。     

原花青素柔性纳米脂质体与普通脂质体体外释药评析

目的:制备原花青素柔性纳米脂质体,探索其与普通脂质体体外释药特性.方法:采用薄膜分散法制备脂质体混悬液,采用透射电镜观察其形态;以总酚的含量作为评价指标,采用动态透析法考察其在不同介质中的释药特性.结果:原花青素柔性纳米脂质体、普通脂质体体外释药特性均符合Weibull模型.结论:在没有压力条件下,原花青素柔性纳米脂质体与普通脂质体具有相似的体外释药特性.     

光甘草定纳米脂质体的制备及甘油对其性能的影响

目的制备光甘草定纳米脂质体,并考察甘油对其性能的影响。方法采用超声辅助-薄膜分散法制备纳米脂质体,分析甘油对其外观形态、粒径、载药量、包封率、体外透皮、体外DPPH自由基清除率的影响。结果所得纳米脂质体呈类球形,平均粒径在100～150 nm范围内,载药量约为2.5%,包封率高于70%,体外DPPH自由基清除率高于60%,渗透速率为4.64μg/(cm~2·h)并且无时滞。结论甘油对光甘草定脂质体性能的影响较小。     

PEG修饰的葛根素纳米脂质体包封率与体外释放的快速检测

目的制备PEG修饰的葛根素纳米脂质体,建立快速检测其包封率与体外释放的方法。方法采用薄膜分散法制备PEG修饰的葛根素纳米脂质体,用透射电子显微镜观察并拍照,激光粒度仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用多功能酶标仪,结合葛根素荧光光谱性质,建立葛根素含量的快速分析方法,超滤离心法分离未包封的葛根素,并对包封率进行测定,透析法考察其体外释放行为。结果所制备的PEG修饰的葛根素纳米脂质体轮廓清晰,呈圆形或类圆形,粒径为230.8 nm,多分散指数(PDI)为0.094,Zeta电位为-3.38 m V,葛根素在0.01～1.0μg·m L-1浓度范围内与RFU呈良好的线性关系,R2=0.999 1; PEG修饰的葛根素纳米脂质体具有一定程度的缓释作用。结论多功能酶标仪结合葛根素荧光光谱性质能快速、准确测定葛根素含量。     

连翘不同活性成分柔性纳米脂质体透皮给药的研究

目的:制备连翘不同活性成分柔性纳米脂质体,并考察其透皮吸收规律。方法:采用薄膜分散法制备连翘苷以及连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以连翘苷为指标,用HPLC法测定其在接收池中的含量,进行连翘不同活性成分柔性纳米脂质体与连翘苷水溶液的体外透皮实验;计算累积渗透量、透皮渗透速率并进行比较。结果:制备的连翘苷柔性纳米脂质体(WN组)的平均粒径为(180.7±13.69)nm,Zata电位为-48.8 mV,对连翘苷的平均包封率为(82.53±2.68)%;连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体(OWN组)的平均粒径为(212.3±15.31)nm,Zata电位为-51.2 mV,对连翘苷的平均包封率为(70.49±1.06)%。OWN组8 h累积渗透量为(291.92±23.22)μg/cm2,8 h透皮速率为36.49μg/(cm2.h),分别为连翘苷水溶液(WS组)和WN组的6.10和1.92倍,差异有统计学意义(P0.01)。结论:柔性纳米脂质体显著加速了药物进入皮肤的能力,连翘挥发油的加入更是促进了这一过程。     

盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒的制备及体外释放性能的研究

目的:制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,并考察其性质和体外释药特性。方法:通过微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,考察纳米粒的形态、粒径和zeta电位,紫外分光光度法测定其载药量和包封率,透析法研究其体外释药特性。结果:制得的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为98.3nm,包封率为67.2%,体外模拟释药结果表明载药纳米粒药物释放速率在24h内持续稳定。结论:微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用。     

二氢卟吩e6磁性声敏纳米脂质体的制备及质量评价

目的:优选二氢卟吩e6(Ce6)磁性声敏纳米脂质体的处方及制备工艺,建立其质量评价方法。方法:采用薄膜分散-真空冷冻干燥技术制备Ce6磁性声敏纳米脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察有机相种类、水化介质、水化温度、水化时间对脂质体制备工艺的影响,考察卵磷脂与胆固醇的质量比、药脂比、药磁比、聚山梨酯-80(tween-80)用量对脂质体处方工艺的影响。采用透射电镜观察其形态,粒度测量仪测定其粒径,动态透析法考察其体外释放的声敏特性并与普通脂质体进行比较。结果:最佳制备工艺条件为有机相三氯甲烷,水化介质水,水化时间50 min,水化温度55℃;最佳配方为药脂比1∶50,卵磷脂-胆固醇(5∶1),tween-80用量0.5%,药磁比1∶2。制备的Ce6磁性声敏纳米脂质体透射电镜下呈球形粒子分布,其外观圆整、大小均一,平均包封率90.28%,渗漏率3.28%,粒径176.9 nm。随着超声时间(0~150 s)和超声强度(0~2.0 W·cm-2)的增加,Ce6磁性声敏纳米脂质体的体外累积释放度增大。结论:采用薄膜分散-真空冷冻干燥法制备的Ce6磁性声敏纳米脂质体粒径均匀、包封率高,具有良好的体外声敏特性。