TDX测定利多卡因的人体动脉血药浓度及其药代动力学研究

本研究用TDX 荧光偏振免疫分析法对利多卡因星状神经节阻滞及硬膜外阻滞(又分利多卡因生理盐水组为A 组,利多卡因50%葡萄糖溶液组为B 组。)治疗末梢性新鲜面瘫和腰腿痛病人共17例,并做了动脉血药浓度监测及药代动力学的探讨.结果星状神经节阻滞组药代动力学呈二室模型,硬膜外阻滞B 组呈一室模型,A 组一、二室模型均有。     

生物样品中莱曼宁的气相色谱测定及其在动物体内的药代动力学

本文采用气相色谱法分离并测定了生物样品中莱曼宁的浓度,研究了莱曼宁在动物体内的吸收、分布和排泄过程。小鼠ig莱曼宁后的吸收速率常数为0.73h~(-1)。大鼠4h的胆汁排泄量仅为给药量的0.6％,大鼠尿中32h排泄量为给药量的13.3％。大鼠iv给药后体内过程符合二房室特征。大鼠体内分布以肾脏最高,其次为脾、肝、心、脑,外周组织如脂、肌含量较少。莱曼宁与兔血浆蛋白的结合率为49.2％。     

乙醇的气相色谱法测定及其药代动力学研究

乙醇在体内具有扩张血管 ,增加脑血流量 ,刺激中枢神经系统、消化系统、血液循环系统 ,使人兴奋 ,增进食欲等作用。但过量的乙醇将导致精神错乱、言语含糊 ,呈酒醉状态 ;再过量将抑制中枢神经系统 ,麻痹呼吸中枢致呼吸衰竭、循环衰竭而中毒死亡 [1 ] 。为深入研究乙醇的临床药理 ,开发解酒剂 ,本文采用气相色谱法测定血浆中乙醇的浓度 ,研究乙醇的体内药代动力学模型 ,现介绍于下。1　实验材料实验用无水乙醇、正丙醇均为分析纯品。动物用 rat为ICR种 ,rabbit为普通健康家兔。仪器采用 GC- 9AM气相色谱仪、 FID检测器、 ER3A数据处理…     

气相色谱法测定人血浆中非洛地平浓度及药代动力学

采用气相色谱—电子捕获检测法测定人血浆中非洛地平浓度,研究中国男性正常人口服该药的药代动力学规律,为临床用药提供依据。血浆样品经乙醚—正己烷(2∶1)萃取浓缩后进行测定。结果表明非洛地平浓度在0.5～10ng·ml^-1范围内线性良好(γ=0.9991)。此法简便易行,精密度好,日内、日间的RSD分别小于5.09%及8.62%。回收率平均为97.3%±4.0%。测定了10名健康者单次口服非洛地平10mg后不同时间的血药浓度并计算了相应的药代动力学参数。     

测定人血浆中吗啡浓度的GC—MS法及其在药代动力学研究中…

本文建立了测定血浆中吗啡浓度的气相色谱－质谱联用检测法，以纳洛酚做为内标物，吗啡和内标分离良好，保留时间分别为：吗啡４．８ｍｉｎ，内标６．２ｍｉｎ。吗啡的相对回收率为７９－８３％，日内精密度为１．４０－２．２６％，日间精密度为０．５９－１．８４％，最低检测浓度为２ｎｇ／ｍｌ。     

盐酸利多卡因缓释胶丸的药代动力学研究

目的　研究盐酸利多卡因缓释胶丸 (简称缓释胶丸 )的动物药代动力学。方法　用高效液相色谱分别测定缓释胶丸的释药动力学、血药浓度及组织分布浓度。结果　家兔皮下植入缓释胶丸 40mg·kg-1·丸 -1·只 -1后第 3 60min ,仍有近 1/ 3残留率。缓释胶丸 2 0、40和 80mg·kg-13组的Ta1/2 分别比对照组 (盐酸利多卡因水溶液 10mg·kg-1皮下浸润注射 )明显延长 ;Te1/2 与对照组接近 ;随着剂量增大 ,缓释比提高 ,Tr1/2 明显延长。缓释胶丸 3组的Tmax比对照组明显延长 ,40mg·kg-1组的Cmax比对照组还低 ,80mg·kg-1组的Cmax接近或达到人的中毒浓度。大鼠皮下植入缓释胶丸 40mg·kg-1后 ,局部皮肤组织的药物浓度明显升高 ,肝脏中较低 ,肾脏中较高。结论　皮下植入缓释胶丸能使局部组织内利多卡因保持长时间、高浓度 ,以满足术后切口镇痛的需要     

抽脂患者皮下注射利多卡因血清与唾液浓度的相关性及其药代动力学研究

本文利用高效液相色谱法对12名抽脂健康患者皮下注射利多卡因的血清、唾液及脂肪浓度进行了测定,探讨了血清与唾液中药物浓度的相关性,并比较了二者之间的药代动力学参数。患者的平均给药剂量为20mg/kg,单剂量给药。实验结果表明血清与唾液中药物浓度呈线性关系:r=0.8043(p<0.01),C_(血清)=0.3433C_(唾液)+0.2620(n=78).唾液与血清药物浓度比值为2.37±0.857(比值范围:1.02～4.09,n=78).测得血清及唾液药代动力学参数分别为:吸收速率常数(Ka)0.573±0.583h~(-1),0.478±0.270h~(-1);消除半衰期(t_(1/2)k)6.41±2.08h,5.68±1.76h;达峰时间(T_(max))6.63±1.46h,6.67±1.80h;峰浓度(C_(max))2.52±0.926μg/ml,6.31±2.30μg/ml.血清与唾液的动力学参数除峰浓度(C_(max))外,统计学上均无明显差异(P>0.05).患者被抽出脂肪的药物含量为给药总量的31.84%(20.69～47.90%).     

槐定碱的气相色谱测定法及其在兔体内的药代动力学

兔血浆中槐定碱的气相色谱测定条件:氮气、氢气和空气的流速分别为60,40和380ml/min。填充柱、进样室和检测室温度分别为190,280和300℃。内标物为槐胺碱,血浆中槐定碱浓度为3.0和10.0μg/ml时,测得回收率分别为103.6±2.4%(CV=2.34%)和101.5±6.5%(CV=6.35%)。线性范围为1～15/μg/ml。槐定碱在兔体内的药代动力学按二房室拟合,其混合参数值:α.0.0864 min^-1;β.0.00932 min^-1;Vc.1.19 L/kg;V_area.2.07 L/kg;V_dvv.1.99L/kg;Cl.19.3 ml/min·kg;MRT.103min。     

肝功能异常患者硬膜外注入利多卡因的药代动力学

目的 :研究肝功能轻度异常病人硬膜外注入利多卡因的药代动力学。方法 :采用荧光偏振免疫分析法 ,以美国雅培公司的快速血药浓度检测仪 (TDx)及试剂盒测定血药浓度。结果 :符合一室动力学模型。结论 :肝功能轻度异常患者硬膜外注入利多卡因的药代动力学与肝功能正常者基本相似     

腰麻及硬膜外麻醉行剖宫产利多卡因药代动力学研究

本文采用荧光偏振免疫分析法对施行腰麻及硬膜外麻醉的剖宫产妇及胎儿血中利多卡因浓度进行了测定,并对产妇利多卡因药代动力学进行了研究。结果药代动力学过程拟合为一室模型,实验测定的方法给药量为１３０ｍｇ,Ｃｍａｘ小于２μｇ／ｍｌ,脐血浓度小于１μｇ／ｍｌ。     

利多卡因及其代谢物MEGX的人体药代动力学研究

测定了8名健康志愿和4名肝硬化患给药前及静脉注射利多卡因（1mg/kg)后3,6,10,15,30,45,60,90,120,300min利多卡因及其主要代谢物MEGX的血药浓度。通过对利多卡因和MEGX药动学模型的分析,发现肝硬化病人与正常人的MEGX药动力学参数有显差异。提示60min时的MEGX血药浓度测定,不仅可作为一种简便、无创伤性的定量肝脏功能测试的手段,也适用于药物相互作用及个体化治疗药物监测的研究。     

人血浆中硝苯地平的气相色谱法测定及药代动力学研究

人血浆中硝苯地平的气相色谱法测定及药代动力学研究吴静张正行王玉（中国药科大学药物分析研究室，南京２１０００９）硝苯地平的血药浓度较低，为了合理地指导临床用药，进行药代动力学研究，必需建立灵敏的体内分析方法。硝苯地平的体内测定方法有同位素标记法［...     

LC-MS/MS法测定人体利多卡因浓度及药代动力学的应用

目的:建立LC-MS/MS法测定人体血浆利多卡因的浓度,并研究NAL1282利多卡因贴剂(5%)的药代动力学。方法:色谱柱为YMC C18(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol·L-1甲酸铵(87:13,v/v);流速:0.25 mL·min-1;进样量:5μL;柱温:40℃,样品室温度为15℃。采用随机、单剂量给药、开放性、两周期交叉设计的单中心试验,分别给予9名健康受试者NAL1282利多卡因贴剂3贴,700 mg·贴-1。采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:利多卡因线性范围为0.8～206 ng·mL-1,最低检测限为0.2 ng·mL-1,方法灵敏、稳定、特异性高。利多卡因贴剂主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→24和AUC0→∞分别为(61.6±18.5)ng·mL-1;9 h(6 h,12 h);(848.4±231.7)ng·h·mL-1;(1129.3±324.0)ng·h·mL-1。结论:该方法简便、准确,重复性好,并可应用到人体利多卡因贴剂药代动力学的研究。     

法莫替丁肠溶片的血浓度测定及其在人体的药代动力学研究

目的研究法莫替丁的血药浓度测定方法,并应用其进行法莫替丁片剂的人体药代动力学研究。方法采用固相萃取—高效液相色谱(HPLC)紫外检测法测定法莫替丁的血药浓度。18名健康男性志愿者,单剂量口服40mg法莫替丁片剂,不同时间点取静脉血,由血药浓度数据计算各自的主要药代动力学参数。结果所建立的血药浓度测定法能满足药代动力学实验要求。单次服用40mg法莫替丁片剂的主要药代动力学参数血药浓度-时间曲线下面积(AUC)0→12、AUC0→∞、Cmax、Tmax、T1/2分别为(882±185)、(912±187)ng·ml-1·h-1、(171±33)ng/ml、(2.3±0.4)和(2.6±2.7)h。结论法莫替丁的血药浓度测定方法简单、可靠。所得的药代动力学参数与国内外文献报道相似。     

利多卡因缓释胶丸皮下植入的药代动力学

目的：研究利多卡因缓释胶丸（ＬＳＲＰ）在兔和大鼠体内的药代动力学。方法：运用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定ＬＳＲＰ在血浆和组织中的浓度。结果：发现兔皮下植入ＬＳＲＰ（２０，４０，８０ｍｇ·ｋｇ－１）后，血浆药物浓度—时间曲线符合缓释制剂的一室开放模型。３种剂量的ＬＳＲＰ吸收半衰期Ｔａ１／２均较利多卡因注射液（ＬＴ，１０ｍｇ·ｋｇ－１，ｓｃ）明显延长。３种剂量ＬＳＲＰ的峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为０．２４±０．０９，１．２５±０．２３，５．６５±０．１０ｍｇ·Ｌ－１，而ＬＩ（１０ｍｇ·ｋｇ－１，ＳＣ）的Ｃｍａｘ为２．１８±０．３２ｍｇ·Ｌ－１。４０ｍｇ·ｋｇ－１ＬＳＲＰ经大鼠皮下植入后，在局部皮下组织中利多卡因浓度明显高于血浆、脑、心、肝和肾组织中浓度，并在给药后４８ｈ仍能维持在１．１８μｇ·ｇ－１水平。结论：ＬＳＲＰ经皮下植入后的缓释效果明显。提示ＬＳＲＰ能延长利多卡因的局麻、镇痛作用，并可能减轻其全身毒性。     

液质联用测定健康人血浆中莫雷西嗪浓度及其药代动力学研究

目的 建立液质联用法并测定人血浆中莫雷西嗪浓度。方法 色谱条件 为Kromasil C18(150 mm×4．6mm,5μm),流动相:乙腈-10mmol·L-1醋酸铵 缓冲液-冰醋酸(50:50:0．45);质谱条件为离子源大气压化学电离源(APCI 源),定量分析离子分别为m／z 427．9(莫雷西嗪)和m／z 326．9(氯氮平)。结果 线性范围为10．0-4 000 ng·mL-1,萃取回收率在(72．74±3．61)％,日内、 日间的RSD皆<15％;用3P97计算主要药代动力学,经双因素方差分析:tmax为 (1．46±0．38)h;Cmax为(550．8±279．3)ng·mL-1;t1／2为(2．41±0．92)h;用 梯形法计算,AUC0-t和AUC0-∞分别为(1 529．4±726．7),(1 585．3±740．7)ng ·h·mL-1。结论 本方法适于测定血浆中莫雷西嗪浓度及其进行人体生物 等效性研究。     

拉氧头孢单次给药药代动力学研究

本研究对８例健康男性志愿受试者，进行了拉氧头粉针剂ｉｖ与ｉｍ两种给药方式的药代动力学研究。给药剂量均为１００ｍｇ，测定方法为微生物测定法和高压液相测定法平行进行，数据用３Ｐ８７计算机程序处理，结果显示，血药浓度数据符合二室开放模型，两种测定方法所得结果相拟，ｉｖ最高浓度分别为１２２．９ｍｇ／１和１５０．１ｍｇ／１．Ｔ１／２β分别为２．９４和２．５４ｈ。Ｃｌｓ分别为２．３９和３．２６ｍｌ／ｍｉｎ．ａ