~(18)F-氟乙酸盐及其前体的合成和质量探讨

目的研究和讨论~(18)F-氟乙酸盐和前体2-甲磺酸基乙酸乙酯(EOMG)的合成情况,以及对质量进行分析。方法将改进EOMG的合成办法,采用HPLC法来测定EOMG的纯度,并进行结构鉴定。把EOMG作为前体,合成~(18)F-氟乙酸盐,将杂质去除后检测其化学纯度与比活度。结果进行了EOMG合成和鉴定,产率为72%,化学纯度为98.0%;合成~(18)F-氟乙酸盐,化学纯大于97%,未发现明显杂质,比活度为236.4MBq/μmol。结论本次研究获得了合成~(18)F-氟乙酸盐有效方法和依据。     

正电子显像剂18F-FDG的制备与质量控制

目的研究正电子断层显像剂2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的制备与质量控制。方法采用回旋加速器,通过18O(p,n)18F核反应和亲核取代反应制备18F-FDG。对制备的18F-FDG进行质量控制研究。结果放射化学产率约为54％,用TLC法和HPLC法测定化学纯度均大于99％,放化纯度均大于95％,18F-FDG各项质量控制指标符合药典要求。结论制备的18F-FDG适用于临床PET。     

细胞增殖类显像剂3''-脱氧-3''-18F-氟代胸腺嘧啶的合成

以5'-O-苯甲酰-2,3′-脱水-胸腺嘧啶脱氧核苷(BAThy)为前体,用自动化合成装置TRACERlabFXFN,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解制备出3′-脱氧′3′-18F-氟代胸腺嘧啶(18F-FLT)注射液.总放射合成时间小于50 min,未经校正的放化产率约12%,放化纯度大于99%,合成过程操作简便,实现了自动化完成.     

正电子显像剂^18F—FDG的制备与质量控制

目的：研究正电子断层显像剂2-^18F-2-脱氧-D-葡萄糖（^18F-FDG)的制备与质量控制。方法：采用回旋加速器，通过^18O(p,n)^18F核反应和亲核取代反应制备^18F-FDG。对制备的^18F-FDG进行质量控制研究。结果：放射化学产率约为54%，用TLC法和HPLC法测定化学纯度均大于99%，放化纯度均大于95%，^18F-FDG各项质量控制指标符合药典要求。结论：制备的^18F-FDG适用于临床PET。     

细胞增殖类显像剂3′-脱氧-3′-18F-氟代胸腺嘧啶的合成

以5′-O-苯甲酰-2,3′-脱水-胸腺嘧啶脱氧核苷(BAThy)为前体,用自动化合成装置TRACERlabFXFN,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解制备出3′-脱氧-3′-18F-氟代胸腺嘧啶(18F-FLT)注射液。总放射合成时间小于50min,未经校正的放化产率约12%,放化纯度大于99%,合成过程操作简便,实现了自动化完成。     

正电子显影剂^18F-FDG快速自动化合成及其质量控制

目的研究正电子断层显像剂2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）的快速自动化合成与质量控制.方法采用日本住友Sumitomo HM-10回旋加速器,通过18O（p,n）18F核反应和亲核取代反应制备18F-FDG.对制备的18F-FDG进行质量控制研究.结果合成效率大于55%,用TLC法和HPLC法测定化学纯度大于95%,放化纯度大于99%,18F-FDG各项质量控制指标符合药典要求.结论制备的18F-FDG适用于临床.     

在柱水解法自动化合成2-^18F-2-脱氧-D-葡萄糖

目的：研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖（2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glu-cose,18F-FDG）。方法：采用在柱水解法和TRACERlabFXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果：18F-FDG总合成时间小于20min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论：在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。     

在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖

目的：研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(2-［18F］-fluoro-2-deoxy-D-glucose, 18F-FDG)。方法：采用在柱水解法和TRACERlab FXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果：18F-FDG总合成时间小于20 min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论：在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。     

［18F］F-DOPA合成方法的研究进展

6-［¹⁸F］氟-3,4-二羟基-L-苯丙氨酸(［¹⁸F］F-DOPA)作为帕金森病的诊断试剂已应用30多年。目前应用的亲电合成方法存在着放化产率(RCY)低、比活度(SA)低等缺点,而近年来亲核取代合成［¹⁸F］F-DOPA的方法以无载体的［¹⁸F］F^-作为亲核进攻试剂,可以克服以上缺点。本文综述了近年来报道的［¹⁸F］F-DOPA亲核取代合成的新方法。     

全自动合成3-18F-2-羟基丙烷-2-硝基咪唑及临床前研究

目的研究一种全自动合成肿瘤乏氧显像剂3-18F-2-羟基丙烷-2-硝基咪唑(18F-FMISO)的方法。方法采用改良的FDG(氟代脱氧葡萄糖)模块,在密闭体系下4～6mg前体与F-18离子在110℃反应300s,1mol/LHCl120℃下水解180s,经柱色层纯化得18F-FMISO。检测正常小鼠、荷瘤鼠的生物学分布及PET显像。结果采用FDG模块自动化合成18F-FMISO,合成效率为67%,时间为25min,放化纯度>99%,体外稳定性良好。生物学分布及PET显像表明,肿瘤明显摄取18F-FMISO,120min时瘤/肌比为2.99,但肝、肾、肠的放射性较高。结论改良的FDG模块可高效、快速合成18F-FMISO,其产品质量符合临床要求。18F-FMISO适于胸、颈部肿瘤的乏氧评价。     

固相柱水解和IC-H柱中和法制备18F-FDG及放射性损失分析

目的　研究固相柱水解和氢离子交换柱（IC-H）中和法自动化合成2-¹⁸F-β-D-脱氧葡萄糖(¹⁸F-FDG)的方法, 并分析合成过程中的放射性损失。方法　经可调节的风浴加热反应管, 分两次共沸除体系中的水,加入前体2-三氟甲基磺酰基-β-D-甘露糖,亲核反应270 s,风浴冷却,用水将¹⁸F-FDG-OAc₄中间体负压转移到Sep-Pak C₁₈固相水解柱上,冲洗C₁₈柱;NaOH慢慢加入到C₁₈柱床上, 室温下反应;将¹⁸F-FDG转移, 经IC-H柱、Al₂O₃柱、C₁₈柱纯化后收集于产品瓶。结果　合成¹⁸F-FDG全过程只需22 min,不校正合成效率(EOS)为(66.9±4.0)% (n=15),产品pH值为6.0左右,经TLC检测,放射性化学纯度>98%。废液,IC-H柱、Al2O3柱、C₁₈纯化柱,C₁₈水解柱,无菌滤膜等都有不同程度的放射性损失。结论　固相柱水解和IC-H柱中和法自动化合成¹⁸F-FDG,方法简单高效。     

^18F-FDG PET/CT对肺炎型细支气管肺泡癌的诊断价值

目的 对比分析肺炎型细支气管肺泡癌（BAC）的^18F-脱氧葡萄糖（^18F-FDG）PET/CT及胸部CT的影像特点,探讨^18F-FDG PET/CT显像对肺炎型BAC的诊断价值.方法 回顾性分析经支气管镜、穿刺细胞学、手术病理和临床随访证实的29倒肺炎型BAC患者及12例肺炎等肺部良性疾病患者的^18F-FDG PET/CT及胸部CT的影像特征,计算前述两种检查方法及单纯^18F-FDG代谢判断肺炎型BAC的灵敏度、特异性及准确性等指标,行X2检验进行比较,必要时行确切概率法Fisher’s分析.结果 肺炎型BAC及肺部良性疾病患者均可表现为FDG高摄取的大片状实变影,在延迟显像中,前者多数（13/18）表现为FDG摄取进一步升高,后者仅少数（1/8）表现为FDG摄取升高,近半数（4/8）表现为FDG摄取减低.18F-FDG PET/CT的诊断灵敏度、特异性、准确性、阳性预测值和阴性预测值分别为80.8％（21/26）,80.0％ （8/10）,78.4％ （29/37）,87.5％ （21/24）和61.5％ （8/13）,灵敏度和准确性明显高于胸部CT[ 52.2％ （12/23）,54.5％（ 18/33）]（X2=4.54,4 49,P均＜0.05）、特异性明显高于^18F-FDG代谢[25.0％（3/12）]（X2=5.23,P＜0.05）.结论 18F-FDG PET/CT显像对肺炎型BAC的诊断及分期具有重要价值,诊断医师应对CT征象和18F-FDG代谢特点（包括延迟显像）进行综合分析,以提高诊断效率.     

解脲支原体检测试剂盒的研制

研制出一种快速、敏感、准确检测解脲支原体试剂盒。方法：筛选出促进解脲支原体生长的促 生长因子,替代新生牛血清。选用多种有效抑菌剂以省去固体培养基鉴定的步骤,并与Ｈａｙｆｌｉｃｋ培养基及无血培 养基进行对比研究。结果：７２小时自制试剂盒与Ｈａｙｆｌｉｃｋ培养基的检出符合率达９８．１％, １６小时内检出率自制 试剂盒、Ｈａｙｆｌｉｃｋ培养基、无血解脲支原体培养基分别为５２．６％、２７．６％、１６．３％,前者明显优于后两种培养基。结 论：自制解脲支原体试剂盒简便、快速、准确,是一种实用的检测试剂盒。     

18F-FDG PET/CT makes a significant contribution to diagnosis of malignancy in patients with cervical lymphadenopathy: a study using optimal scale regression tests

Background The specificity and precision of lymphadenopathy assessment using US,CT and MRI are generally unsatisfactory,while fluorodeoxyglucose-positron emission tomography/computed tomography (18F-FD...     

肠道准备对18F-FDG PET/CT显像胃肠道摄取的影响

目的探讨肠道准备对18F-FDG PET/CT显像胃肠道摄取的影响。方法60例PET/CT受检者随机分为肠道准备组和未准备的对照组,每组30例。肠道准备组于检查前1天晚8点服用硫酸镁溶液,静脉注射18F-FDG 20 min后所有检查者分次大量饮水充盈胃肠道;肠道准备组于图像采集前30 min肌肉注射山莨菪碱10 mg。对两组图像的胃、小肠、回盲部、升结肠的18F-FDG摄取进行半定量分析比较。结果肠道准备组与对照组的胃、小肠、升结肠的18F-FDG摄取有较大差异,肠道准备后三者的SUVmax均有明显降低(P<0.01)。结论检查前进行肠道准备可减少18F-FDG PET/CT显像时胃肠道的18F-FDG生理性摄取,有利于正确判读图像,减少假阳性率。     

18F-FDGPET／CT显像在厚壁型胆囊癌诊断中的价值

目的：探讨18 F-FDG PET/CT显像在厚壁型胆囊癌诊断中的价值。方法13例CT或B超发现胆囊壁增厚患者行18 F-FDG PET/CT检查,鉴别病变良恶性。结果13例患者中,5例表现为18 F-FDG摄取阳性,其中4例为胆囊癌,1例为慢性胆囊炎。8例患者表现为18 F-FDG摄取阴性。其中3例经手术证实为慢性胆囊炎,其余5例结合临床资料及随访半年后复查,确诊为慢性胆囊炎。18 F-FDG PET/CT 诊断厚壁型胆囊癌的敏感性、特异性分别为100％、88．9％。结论18 F-FDG PET/CT 显像对厚壁型胆囊癌的诊断有较好的临床价值。