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穿心莲内酯衍生物体外抗肿瘤作用及构效关系研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究穿心莲内酯(AD)及其3,19-缩醛(酮)衍生物(3~15)、14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(ADD)C-15取代(16~28)及其复合8,17环氧化(31~34)等衍生物的体外抗肿瘤活性,用于指导抗肿瘤候选药物的合成。方法:以人食管癌Ec9706、人肺腺癌A549为模型,采用MTT法评价衍生物的活性,并进行初步的构效关系研究。结果:化合物3~15对2株肿瘤细胞的细胞毒活性较AD显著提高,其中化合物6对Ec9706的IC50为4.7μmol.L-1,而AD的IC50为81.7μmol.L-1。ADD的肿瘤细胞毒活性低于AD。不同的C-15取代基导致化合物16~28和31~34活性差异很大。AD的羟基乙酰化产物(35~37)活性比AD高,ADD的羟基乙酰化产物(38,39)活性比ADD低。结论:对AD的C-3,C-14,C-19羟基进行修饰、ADDC-15取代或C-15取代复合C-8,17双键环氧化可获得一系列体外抗肿瘤活性显著提高的衍生物。 相似文献
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新穿心莲内酯对小鼠巨噬细胞呼吸爆发及淋巴细胞增殖的影响 总被引:14,自引:0,他引:14
目的: 观察新穿心莲内酯对小鼠RAW264. 7巨噬细胞呼吸爆发和BALB/C小鼠淋巴细胞增殖的影响,探讨其抗炎免疫活性。方法:分别用化学发光法和AlamarBlue染色法考察新穿心莲内酯对佛波豆蔻酸乙酯刺激的小鼠巨噬细胞呼吸爆发及植物凝集素刺激的BALB/C小鼠脾淋巴细胞增殖的影响。结果:新穿心莲内酯在 75 ~150μmol·L-1浓度范围内对刺激的巨噬细胞呼吸爆发及淋巴细胞增殖有抑制作用,而在 1. 5~7. 5μmol·L-1浓度范围内可协同刺激剂引起的呼吸爆发。结论:新穿心莲内酯在高浓度时具有抗炎活性,而低浓度时具有免疫刺激活性,提示其可能具有双向调节功能。 相似文献
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范顺心 《中国医院药学杂志》2008,28(4)
炎琥宁注射液是以传统中药穿心莲中提取的穿心莲内酯,经半合成后制成具有高度生物活性的穿心莲衍生物14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯钾钠盐,具有清热解毒的功效,临床上常用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染的治疗. 相似文献
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目的对马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强、毒性更低的马蹄金素衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物进行结构优化,合成一系列不同取代基团的马蹄金素衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果合成了马蹄金素衍生物共计9个,经体外活性筛选结果显示有4个衍生物具有抗HBV活性,4a(IC50:24.20μmol·L-1,SI:3.69)、5f(IC50:252.60μmol·L-1,SI:>3.96)、5g(IC50:0.82μmol·L-1,SI:52.57)、5h(IC50:1.44μmol·L-1,SI:59.97)。结论化合物5g和5h显示较强的抗HBV活性,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值。 相似文献
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褪黑素对不同月龄小鼠免疫反应的影响及其机制 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究褪黑素对不同月龄小鼠免疫反应的影响及其作用机制。方法:淋巴细胞增殖采用MTT法;IL-2活性检测 采用激活小鼠脾淋巴细胞增殖法;cAMP测定用竞争蛋白结合法;甲硫氨酸脑啡肽的测定采用放免法。结果:6月龄和11月龄BALB/c小鼠胸腺淋巴细胞增殖能力和IL-2的产生均降低,褪黑素(5mg/kg或30mg/kg,ig×7d)对上述指标有不同程度的改善作用,在体外,11月龄小鼠胸腺淋巴细胞增殖反应明显降低,而其产生的cAMP则明显升高,褪黑素(0.1nmol/L和1μmol/L)对此有反向调节作用,弗司可林(10μmol/L)(腺苷酸环化酶选择性激活剂)能够增强2月龄和11月龄BALB/c小鼠胸腺淋巴细胞内的cAMP水平,褪黑素可部分拮抗此作用,褪黑素的这一作用可被百日咳毒素(1mg/L)完全取消,同时发现褪黑素(1μmol/L和0.1nmol/L)能够明显提高2月龄和11月龄BALB/c小鼠胸腺淋巴细胞的甲硫氨酸脑啡肽含量,这一作用能被硝苯地平(1μmol/L)所阻断,提示褪黑素促进淋巴细胞甲硫氨酸脑啡肽释放可能由Ca~(2+)通道介导。结论:褪黑素对不同月龄小鼠具有免疫调节作用;G蛋白偶联的AC-cAMP信号转导通路和淋巴细胞甲硫氨酸脑啡肽的释放可能是褪黑素发挥免疫调节作用的重要机制之一。 相似文献
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目的:观察淋巴细胞非神经性AChRs对脾淋巴细胞增殖的调节作用。方法:利用MTT比色法检测AChRs激动剂氨甲酰胆碱对刀豆蛋白A诱导的离体小鼠脾淋巴细胞增殖反应的影响。结果:氨甲酰胆碱在不同的浓度呈现不同的作用,在10-11~10-9mol·L-1和10-5~10-4mol·L-1时显著促进淋巴细胞的增殖,阿托品(10-7mol·L-1)可以阻断该效应。而氨甲酰胆碱(10-7~10-6mol·L-1)可显著抑制淋巴细胞的增殖,美加明(10-7mol·L-1)可以阻断其作用。提示氨甲酰胆碱在10-11~10-9mol·L-1和10-5~10-4mol·L-1可通过激活mAChRs促进淋巴细胞的增殖,而在10-7~10-6mol·L-1通过激活nAChRs抑制淋巴细胞的增殖。结论:氨甲酰胆碱通过激活非神经性mAChRs和nAChRs对淋巴细胞增殖反应产生促进增殖和抑制增殖的双向调节作用。 相似文献
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目的研究花色素苷对小鼠腹腔巨噬细胞一氧化氮(NO)合成的诱导作用及其机制。方法用CCK-8试剂检测花色素苷对小鼠脾细胞增殖的影响;硝酸盐还原酶法检测小鼠腹腔巨噬细胞NO含量;荧光法检测一氧化氮合酶(NOS)活性;RT-PCR检测iNOS mRNA的表达。结果花色素苷可促进小鼠脾细胞增殖,诱导小鼠腹腔巨噬细胞合成NO,提高NOS活性,其中矢车菊素-3-葡萄糖苷能够诱导iNOS mRNA的表达。结论花色素苷能够促进脾细胞的增殖,诱导小鼠腹腔巨噬细胞合成NO,使巨噬细胞激活,具有一定的免疫调节活性。 相似文献
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目的对近年来穿心莲内酯衍生物抗肿瘤、解热抗炎的构效关系研究进展综述,为穿心莲内酯的进一步研究提供思路。方法对相应文献进行归纳、总结和综述。结果穿心莲内酯及其衍生物发挥抗肿瘤活性的必需基团是完整的α-亚烷基-γ-丁内酯,Δ12,13双键,Δ8,17双键或成环及C14羟基等活性基团;而α-亚烷基-γ-丁内酯环打开与否和抗炎无关,穿心莲内酯及其衍生物的双键位置决定其抗炎作用,具有环内双键的化合物抗炎作用强于具有环外双键的化合物。结论穿心莲内酯衍生物具有良好的开发前景,应加强其衍生物与构效关系的研究。 相似文献
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子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成. 相似文献
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住院患者精神用药情况调查分析 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法:采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况,并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果:①传统精神药物使用显著减少,新型精神药物使用占据首位;②抗精神病药物使用趋向小剂量化;③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多;④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论:近年来精神药物使用情况已发生了显著变化,与新型精神药物疗效好,副作用少,患者依从性高有关。 相似文献
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片剂溶出度影响因素分析 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。 相似文献
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住院患者抗菌药物不合理使用分析 总被引:1,自引:0,他引:1
目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。 相似文献
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目的 通过分析早产儿视网膜病变(retinopathy of prematurity,ROP)自然退行和进展的影响因素,了解ROP的发展规律,以期对ROP病儿的临床及筛查工作有一定指导作用。方法 收集2018年9月至2021年4月在徐州医科大学附属医院就诊并进行眼底筛查的病儿472例。收集确定有眼底病变的141例病儿的临床资料,退行组107例,需干预治疗的进展组34例,分析早产儿视网膜病变自然退行与进展的影响因素。结果 退行组和进展组平均胎龄分别为(31.61±2.29)周、(29.76±1.82)周,经独立样本的t检验,差异有统计学意义(P<0.05),两组出生体质量的中位数分别为1.58(1.25,1.82)kg、1.26(1.03,1.48)kg,无创通气时间为8.50(6.00,18.75)d、20.00(10.75,32.25)d,两组合并支气管肺发育不良(bronchopulmonary dysplasia,BPD)的占比分别为40.2%(43/107),79.4%(27/34),败血症59.8%(64/107)、82.4%(28/34)、贫血59.8%(64/107... 相似文献