环氧化酶-2选择性抑制剂的研究与开发

综述环氧化酶-2选择性抑制剂的分子基础及其构效关系。甾体抗炎药的有效治疗作用源于对环氧化酶-2的抑制作用，其副作用则是由于对环氧化酶-1的抑制作用所致，因此寻找高效环氧化酶-2选择性抑制剂成为甾体抗炎药的研究热点。     

昔布类高选择性环氧化酶-2抑制剂

综述国内外文献介绍高选择性环氧化酶-2抑制剂--昔布类药物的新进展.昔布类高选择性环氧化酶-2抑制剂研究进展十分迅速,它对环氧化酶-2的选择性高,在治疗骨关节炎和类风湿性关节炎、关节痛、术后疼痛和肿瘤方面展现了良好的治疗前景.     

特异性环氧化酶-2抑制剂对胃肠道、肾脏及心血管系统的安全性

目的：探讨特异性环氧化酶-2抑制剂的安全性。方法：查阅国外近几年的部分相关文献。结果：特异性环氧化酶-2抑制剂与传统非甾体抗炎药相比有较高的胃肠道安全性，目前研究显示两者对肾脏和心血管的作用相似。结论：发生肾脏或心血管不良事件危险性较高的患者使用特异性环氧化酶-2抑制剂治疗时应注意安全。     

高选择性环氧化酶—2抑制剂的进展与评价

目的 :介绍高选择性环氧化酶 - 2抑制剂———昔布类药物进展 ,并评价其临床疗效 ,以供临床参考。方法 :查阅国内、外近期相关文献进行分析、评价。结果与结论 :昔布类高选择性环氧化酶 - 2抑制剂进展十分迅速 ,对环氧化酶 - 2的选择性高 ,在治疗骨关节炎和类风湿性关节炎、关节痛、术后疼痛和肿瘤上展现了良好的治疗前景     

正确认识"万络事件"

万络事件的直接原因是因为有研究证实：环氧化酶-2抑制剂在长期，大剂量服用的情况下，会增加心血管事件的发生率。但是．我们不能就此否定环氧化酶-2抑制剂在临床中消炎止痛、减少胃肠道不良反应的优势。     

环氧化酶-2抑制剂防治肝癌的研究进展

目的:介绍环氧化酶-2(COX-2)抑制剂预防和治疗肝癌的研究进展及其作用机制.方法:查阅近年来国内外相关文献.结果:COX-2抑制剂在体内和体外试验中均能显著抑制多种肝癌细胞的增殖,诱导其凋亡,并对肿瘤血管生成有抑制作用.结论:COX-2可能成为肿瘤治疗中的一个新靶点,COX-2抑制剂在肝癌的防治中有较好的应用前景,但其有效性和安全性还需进一步研究.     

环氧化酶--药物开发的新靶点

环氧化酶是花生四烯酸转化为前列腺素途径中的一种关键酶，该酶有两种同功酶：环氧化酶-1是组成型的，环氧化酶-2为诱导型，环氧化酶与炎症，阿尔茨海默病，肿瘤和动脉粥样硬化等疾病的发生，发展及有关药物的研发密切相关，一些非甾体抗炎药即是以环氧化酶-2为靶点，本文综述了环氧化酶-1和环氧化酶-2在生理，疾病中的地位和作用以及环氧化酶抑制剂的研究近况。     

选择性环氧化酶-2抑制剂对心血管影响的研究进展

目的 综述选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管方面的安全性及其作用机制.方法 通过查阅国内外相关文献,分别比较归纳了不同选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管事件的风险性,并总结了罗非昔布、塞来昔布等对心血管的作用机制.结果 对选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管不良反应的研究进展进行了比较全面的总结.结论 不同选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管安全性方面有明显差别,比较几种昔布类药物,塞来昔布相对安全,与小剂量阿司匹林联合服用可降低心血管风险性.     

环氧化酶-2和肿瘤的关系

早在20世纪80年代，许多流行病学研究及临床研究发现，长期服用阿司匹林可以降低结肠癌的发病率。近几年来，随着非甾体类抗炎药物（Non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）对结肠癌及其他肿瘤的防治作用的进一步观察，以及其作用机制的深入研究，环氧化酶-2（cyclooxygenase，COX-2）成为肿瘤学领域中新的研究热点。COX-2及其选择性抑制剂的深入研究为肿瘤防治工作开辟了新天地。     

塞来昔布抗乳腺癌的临床应用

目前研究发现环氧化酶-2（COX-2）与乳腺癌的发生有密切联系.COX-2及其催化产物前列腺素（PGs）参与炎症的多种过程,且可通过多种致病机制参与多种实体瘤的发生、发展过程.塞来昔布作为新型非甾体类抗炎药（NASIDs）,是一种高选择性的COX-2抑制剂,国内外的研究表明,其对上皮组织癌有一定的抑制作用.该文就塞来昔布抗乳腺癌的机制及其临床研究进行了综述.     

环氧化酶-2与肝纤维化的关系研究

环氧化酶-2抑制剂抗肝纤维化形成的具体分子机制存在广泛争议。目前研究认为抑制环氧化酶-2对化学损伤性肝纤维化模型有治疗作用,却对免疫性肝纤维化模型起加重作用。该文综述了环氧化酶-2对肝纤维化的影响,旨在为不同病因导致肝纤维化的有效治疗提供新的途径或靶点。     

非甾体抗炎药环氧化酶/5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展

非甾体抗炎药具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿等作用。现有的非甾体抗炎药大多存在胃肠道不良反应或心脏病发作和心肌梗死等方面的副作用,而环氧化酶/5-脂氧化酶双重抑制剂不仅具有较强的解热、镇痛、抗炎和抗风湿等作用,而且未发现有心脏病发作、心肌梗死和胃肠道损伤的危险,因此环氧化酶/5-脂氧化酶双重抑制剂已成为研究新一代非甾体抗炎药的途径。     

环氧合酶-2和5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展

传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应,制约了其临床应用。COX-2和5-脂氧化酶(5-LOX)双重抑制剂同时抑制前列腺素(PGs)和炎症介质白三烯类(LTs)的生物合成,比单一的抑制剂抗炎效果好、安全性高,是一类有发展前景的新型非甾体抗炎药。笔者简要介绍COX-2/5-LOX双重抑制剂的研究进展,并讨论其作用机制及构效关系     

从COX-2抑制剂事件看上市药品风险管理

近年来随着我国药品不良反应监测工作的不断深入开展,人们越来越认识到药品给人类带来预期利益的同时,潜在的风险也相伴而生.对我国刚刚起步的药品不良反应监测工作而言,如何开展上市药品风险管理,是一个有待探讨的问题.本文拟通过对环氧化酶-2(COX-2)抑制剂事件进行分析,以期对我国上市药品的风险管理提供借鉴.     

西乐葆治疗膝骨关节炎43例临床分析

膝骨关节炎 (OA)又称退行性关节炎 ,是常见的一种慢性关节疾病 ,多见于老年人。膝OA虽无法根治 ,但合理的治疗可以减轻患者的疼痛 ,改善关节功能 ,提高生活质量。传统的非甾体抗炎药 (NSAIDs)往往引起胃肠道不良反应 ,严重者可并发胃溃疡、出血、穿孔等。塞来昔布 (西乐葆 )是环氧化酶 - 2 (COX - 2 )的特异性抑制剂 ,对膝OA有良好的治疗作用 ,且胃肠道不良反应少。本组分析西乐葆治疗 4 3例骨关节炎患者的疗效、安全性现将结果报道如下。资料与方法　 4 3例患者 ,男 2 0例 ,女 2 3例 ,年龄 4 1～ 85岁 ,平均年龄 6 1 18± 9 2 3岁 ,…     

各国发布环氧化酶-2抑制剂监管措施

自2004年9月默克公司产品罗非昔布(商品名：万络)在全球撤市以来，环氧化酶-2(COX-2)抑制剂类药品就一直是业内和公众关注的焦点。一些国家的药品管理部门纷纷召开专家会议，对COX-2抑制剂类药品的风险和利益作全面地评估。目前，欧洲、美国、澳大利亚、新西兰已完成了对COX-2抑制剂的初步再评价工作，并得出结论：     

选择性环氧化酶-2抑制剂与抗炎植物药研究概况

目的 介绍选择性环氧化酶（COX）-2抑制剂与抗炎植物药研究概况。方法 综合分析国内外相关文献资料。结果 与结论COX是前列腺素合成过程中一个重要的限速酶，选择性COX-2抑制剂的开发已成为不良反应小的非甾体抗炎药的重要发展方向，从抗炎植物药中筛选疗效好、不起反应小的抗炎新药也具有良好的前景。     

罗非考昔对手术后痛疼有效

美国的研究者报道 ,手术前服用环氧化酶 - 2抑制剂罗非考昔可减少对阿片样物质的需求并可提高膝关节替换外科手术后的临床结果。随机安排 70名成年患者进行选择性地最初全膝盖关节成形术 ,在手术前 2 4h和 12h口服罗非考昔5 0mg ,手术后 5 0mg/d ,共 5d及 2 5mg/d ,共 8d(n =35     

环氧化酶-2抑制剂抗肿瘤作用的研究进展

肿瘤严重威胁人类健康 ,其治疗在很大程度上依赖于抗肿瘤药物。随着人们对肿瘤形成的深入了解 ,药物作用的新靶点不断被发现。近期的研究即发现 ［１］,在许多实体瘤中 ,环氧化酶 -２(ＣＯＸ -２)过度表达 ,而ＣＯＸ -２的过度表达可引起化疗过程中抗凋亡基因ｂｃｌ -２的表达 ,最终抑制肿瘤凋亡。提示ＣＯＸ -２抑制剂可能具有抑制肿瘤作用。１ＣＯＸ -２抑制剂环氧化酶 (Ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ ,ＣＯＸ)是前列腺素 (Ｐｒｏｓｔａｇｌａ＿ｎｄｉｎｓ ,ＰＧｓ)生物合成的限速酶 ,而前列腺素在疼痛、发热等病理生理过程中发挥着重要作…     

Merck公司的Arcoxia遭遇挫折

美国FDA的一个咨询小组已经投票极力反对批准Merck公司。的环氧化酶-2（COX-2）抑制剂Arcoxia（etoricoxib）（Ⅰ）。