2,6—二羟基—3—甲酰—4—甲氧基—5—甲基苯甲酸甲酯的合成

报道了以２，６－二羟基－３－甲基－４－甲氧基苯甲酸酯为原料，用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ甲酰化反应制备标题化合物的新方法。     

2—羟基—6—甲氧基苯乙酮—4—O—β—D—葡萄糖甙的合成

通过本实验验证了从万年蒿中提取的新化合物的化学结构，并且摸索出一条合成２－羟基－６－甲氧基丙乙酮－４－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙的途径。     

6,7—二甲氧基—2,4—二羟基喹唑啉合成工艺的改进

以藜芦醛（２）为原料经硝化－氧化得硝基酸４，再按类似物６－甲氧基－７－苄氧基－２，４－二羟基喹唑啉的合成法经酰氯－酰胺化、还原和环合反应合成了标题化合物１。对各步反应的工艺条件和后处理方法进行了改进，使从２至１的总收率达２０．６％。     

2—芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究2 dl—萘普生的新合成法

以２－甲氧基萘为起始原料，经氯代、氯甲基化、氰化、水解制成２－（５－氯－６－甲氧基－２－萘基）乙酸（４），再经固－液相转移催化直接进行α－单甲基化、脱氯即得ｄｌ－萘普生（１），总收率５１．７％。此法原料易得，操作简便，适合工业化生产。     

dl—萘普生重排合成的工艺研究Ⅵ

以２－甲氧基萘淡起始原料，经氯化、丙酰化、溴化制成２－溴－１－（５－氯－６－甲氧基－２－萘基）丙－１－酮，再经缩酮化、重排、水解、脱氯４步－锅合成ｄｌ－萘普生，总收率７６．５％。     

R-(—)-2-(6-甲氧基-2-萘基)─丙酸的两种消旋方法

Ｒ－（－）－２－（６－甲氧基－２－萘基）─丙酸的两种消旋方法牟振国（浙江省台州市椒江中医院，椒江３１７７００）在非甾体抗炎药萘普生（化学名：Ｓ（＋）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－丙酸）的合成中，多数合成方法（１）均是先合成其消旋体，然后在适当的拆分...     

重排法合成萘普生研究

在碘和氧化亚铜复合催化下，６－甲氧基－２－丙酰萘（２）重排为２－（６－甲氧基－２－萘基）丙酸乙酯（３），３不加分离经水解得外消旋萘普生，总收率８２．６％。     

3,5—二羟基苯乙酮的合成

３，５－二羟基苯乙酮（１）是合成平喘药如奥西那林、非诺特罗、特布他林等药物的关键中间体。Ｍａｕｔｈｅｒ［１］以３，５－二甲氧基苯甲酸甲酯与乙酸甲酯缩合，水解脱羧得３，５－二甲氧基苯乙酮（６）（亦可以丙二酸二乙酯或甲基镉制取［２］），再脱甲基得１，但这...     

2，5—二甲氧基—4—丙硫基—β—硝基苯乙烯的合成方法改进

报道了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯的合成，以2，5－二甲氧基苯甲醛为起始原料，经溴代、丙硫醇取代及与硝基甲烷缩合反应，合成了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯。     

6－甲氧基正丁苯酞的体内代谢转化研究

大鼠用６－甲氧基正丁苯酞（ＭＢＰ）灌胃，收集０～２４ｈ尿液，经酶水解、提取浓缩、衍生化处理后用ＧＣ／ＭＳ分析。在大鼠０～２４ｈ尿液中，６－甲氧基正丁苯酞原药含量很低，主要以代谢物形式存在，依次为Ｃ－６脱甲基产物、Ｃ３－Ｃα环氧化物、γ－羟化物、β－羟化物以及两个次级代谢产物。６－甲氧基正丁苯酞体内代谢结果与其在肝微粒体中代谢结果基本一致。     

1－（2，6－二甲基苯氧基）－2－（3，4－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响

１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响夏敬生，罗湘，曾繁典（同济医科大学临床药理研究室，武汉４３００３０）１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐［１－（...     

6—甲氨基苯并二氢—γ—吡喃酮的合成工艺改进

以对颈基苯甲醚和丙烯腈为起始原料经加成、水解、环合等３步反应制备６－甲氧基苯并二氢－γ－吡喃酮。工艺简单,产品质量好,成本低。     

N—四氢萘酚取代9—氨基吖啶的Mannich碱的合成与抗疟活性

以α－萘酚和２－甲氧基－６，９－二氯吖啶为原料合成了９个Ｎ－四氢萘酚Ｍａｎｎｉｃｈ碱取代的９－氨基吖啶衍生物。初筛结果表明，有３个化合物（７ｅ，ｆ，ｇ）对疟（Ｐ．ｂｅｇｈｅｉ）的抑制作用与氯喹相当，而其余化合物的抗疟效果的不如氯喹。     

1—（6甲氧基—2—萘基）乙醇的合成

１┐（６┐甲氧基┐２┐萘基）乙醇的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１┐（６┐ＭＥＴＨＯＸＹ┐２┐ＮＡＰＨＴＨＹＬ）ＥＴＨＡＮＯＬ倪赤友＊胡昌（中国医药研究开发中心，北京１０２２０６）ＮＩＣｈｉ－Ｙｏｕ＊，ＨＵＣｈａｎｇ（ＮａｔｉｏｎａｌＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏ...     

N—取代苯甲酰甲基肉桂酰胺化合物的合成

以３，４－亚甲二氧基－５－甲氧基－苯甲酸甲酯为起始原料，在α－氨基苯乙酮的氮原子上引入取代肉桂酰基，设计合成了６个目标化合物。初步的药理筛选表明这些化合物的降酶活性均不明显，其中２个化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

17α—甲基睾丸素4,5位双键过氧化氢氧化和浓硫酸破坏产物的探讨

以１７α－甲基睾丸素为底物，过氧化氢为氧化剂，在浓硫酸环境中，经自由基历程，最终脱去１９位角甲基。反应混合液经提取，过柱等一系列后处理，结果得到两种白色针状晶体。雄甾－１７α－甲基－１７β－羟基－４－甲氧基－５－烯－３－酮和雄甾－１９－去甲基－１７α－甲基－６，１７β－二羟基－４－甲氧基－３－酮－，产率分别为２１％和９％。结构经元素分析，红外光谱，质谱和核磁共振氢谱确证。     

2—氨基—2—（6—甲氧基—2—萘基）丙酸的合成

２┐氨基┐２┐（６┐甲氧基┐２┐萘基）丙酸的合成△ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２┐ＡＭＩＮＯ┐２┐（６┐ＭＥＴＨＯＸＹ┐２┐ＮＡＰＨＴＨＬＹ）ＰＲＯＰＩＯＮＩＣＡＣＩＤ胡艾希赵海涛周艳平（湖南大学化学化工学院，长沙４１００８２）ＨＵＡｉ－Ｘｉ，ＺＨＡＯＨａ...     

1—{[（取代苯基）甲氧基]—2—（取代苯基）乙基}—1H—三唑和苯并三唑类化合物

报道了３９个新的１－｛２－［（取代苯基）甲氧基］－２－（取代苯基）乙基｝－１Ｈ－三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验，结果表明，化合物６，１３的抗真菌活性为益康唑的４－１０倍，人合物１０，１２，１４，１５，２０，２２，２３，２８，３０和３１等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑，化合物２３和３１抗裴氏着色菌活性为益康唑，克霉唑的３０倍以上，化合物２２抗白念珠菌活性为益康唑的８倍，克霉     

dl—萘普生重排合成工艺研究IV

在溴化铜的存在下，丙酰萘甲醚（２）、乙二醇和过溴型三甲基苄基铵树脂一锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解制得ｄｌ－萘普生（１）。以２计算，总收率８９％。并考察了反应温度、溴化铜用量对３收率的影响。     

2，6－二羟基－3－甲酰－4－甲氧基－5－甲基苯甲酸甲酯的合成

报道了以２，６－二羟基－３－甲基－４－甲氧基苯甲酸甲酯为原料，用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ甲酰化反应制备标题化合物的新方法。