莫西沙星对呼吸道病原体的体外抗菌活性

由于呼吸道感染（RTI）的高发病率以及致病菌对现有抗生素耐药性的不断增加，有必要开放新型更强效的抗菌药物。莫西沙星（moxifloxacin)是一种新型8－甲氧基喹诺酮类抗菌药，对G^ 菌、G^-菌以及厌氧菌和非特异病原体均有抗菌活性；对耐β－内酰胺和大环内酯的病原菌也有效，很少引起耐药。本文介绍莫西沙星MIC90的体外实验结果，为其用于RTI的治疗提供基础。     

莫西沙星类似物的合成及其体内外抗菌活性

目的合成具有良好抗菌活性的莫西沙星类似物。方法以盐酸莫西沙星为原料,先与甲基乙烯酮发生加成反应生成N-(3-氧代-1-正丁基)莫西沙星(1),接着经氧化并重排及中和反应得到N-羟基莫西沙星(2)。测定化合物1和2的体内外抗菌活性。结果1的体外活性与对照药莫西沙星基本相当,且优于2(P<0.05);1和2对试验菌株所致小鼠系统感染均具有疗效,其中1的体内疗效与对照药莫西沙星基本相当(P>0.05),且优于2(P<0.05)。结论在莫西沙星7-位侧链的亚氨基上引入3-氧代-1-正丁基后其活性基本保持,但引入羟基后其活性明显降低。     

莫西沙星对224株肠球菌的体外抗菌活性研究

目的观察莫西沙星对224株肠球菌的体外抗菌活性。方法采用二倍琼脂稀释法对224株肠球菌进行体外抗菌实验．并与意大利Aventis公司生产的替考拉宁和Lilly公司生产的万古霉素进行抗菌效果对比。结果莫西沙星的抗菌效果较好，对169株粪肠球菌和51株屎肠球菌的MIC90均为4mg／L，替考拉宁和万古霉素对169株粪肠球菌的MIC90分别为1、2mg／L；对51株屎肠球菌的MIC90分别为0．5和2mg／L。结论莫西沙星对224株肠球菌的抗菌效果较好，肠球菌对莫西沙星的敏感率均为76．34％。莫西沙星的抗菌效果低于替考拉宁和万古霉素。     

莫西沙星对224株凝固酶阴性葡萄球菌的体外抗菌活性观察

目的观察莫西沙星对224株表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌和里昂葡萄球菌等凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）的体外抗菌活性。方法用二倍琼脂稀释法测定其最低抑菌浓度（MIC）。结果莫西沙星对表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌等CNS的抑菌效果较好，对124株表皮葡萄球菌的MIC50和MIC90分别为≥0．063和0．25μg／ml；对42株溶血葡萄球菌和14株里昂葡萄球菌的MIC90分别为2和0．5μg／ml。结论莫西沙星对表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌、里昂葡萄球菌和人葡萄球菌的抗菌效果好，敏感率分别为96．77％、85．71％、100％和100％；对35株耳葡萄球菌等的敏感率为100％。     

喹诺酮类药物及莫西沙星的药理作用特点

喹诺酮类抗菌药物(QNs)是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药物,都具有吡啶酮酸的共同结构,通过抑制DNA促旋酶,阻断DNA的复制而产生抗菌作用.新一阶段QNs代表药莫西沙星(拜复乐),既保持了早期QNs对G-菌良好的抗菌活性,又增强了对G+菌、"非典型"病原体和厌氧菌的抗菌活性;口服吸收快速完全,现就其特点综述如下.     

莫西沙星的不良反应

目的通过病例分析总结莫西沙星引起的不良反应。方法依据参考文献,列举近年来国内应用莫西沙星引起的少见不良反应。结果莫西沙星注射液及片剂在临床应用中确实出现很多不良反应,在使用中要密切观察。结论莫西沙星作为氟喹诺酮类抗生素不仅熟悉掌握其抗菌谱特点,还要密切注意其不良反应所引起的危害,确保抗菌药物合理使用。     

莫西沙星前药的合成及其体内外抗菌活性

分别以N-叔丁氧羰基氨基酸和莫西沙星为原料，经缩合、脱氨基保护基、中和得到8种含有氨基酰基的前药，按同样程序，还得到了2种含有二肽的前药。测定了10种莫西沙星前药及对照药对20株临床分离的革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度以及对小鼠腹腔感染金黄色葡萄球菌01193和肺炎链球菌01182的体内保护疗效，结果表明，10种前药的体内外抗菌活性均低于左氧氟沙星和盐酸莫西沙星。     

莫西沙星与其他12种抗菌药物对呼吸道常见感染致病菌体外抗菌活性研究

目的比较研究莫西沙星与其他12种抗菌药物对临床常见致病菌的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板二倍稀释法测定对411株临床分离菌株的最低抑菌浓度.结果金黄色葡萄球菌(包括MRSA)和肺炎链球菌(包括PISP和PRSP)对万古霉素的敏感性最高,敏感率为95.8%～100%,对莫西沙星、加替沙星的敏感性较高,对大环内酯类药物则比较耐药.流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌对莫西沙星、加替沙星等4种氟喹诺酮类和5种头孢菌素类及阿齐霉素比较敏感.肺炎克雷伯菌(包括产ESBLs菌株)对莫西沙星等4种氟喹诺酮类和头孢美唑很敏感;非产ESBLs菌株对8种抗菌药物均敏感,但产ES-BLs菌株对第二、三代头孢菌素则显示了较高的耐药率.大肠埃希菌(包括产ESBLs菌株)对氟喹诺酮类敏感率在40%左右,非产ESBLs菌株对5种头孢菌素均较敏感,但产ESBLs菌株除对头孢美唑敏感外,对其他头孢菌素类耐药率较高;结论莫西沙星与其他12种抗菌药物比较,对革兰阳性菌(包括MRSA和PRSP)作用增强,对肺炎克雷伯菌(包括产ESBLs菌株)抗菌活性较强,大肠埃希菌对莫西沙星与其他氟喹诺酮类有一定的交叉耐药性.     

莫西沙星与其他12种抗菌药物对呼吸道常见感染致病菌体外抗菌活性研究

目的:比较研究莫西沙星与其他12种抗菌药物对临床常见致病菌的体外抗菌活性.方法:采用琼脂平板二倍稀释法测定对411株临床分离菌株的最低抑菌浓度.结果:金黄色葡萄球菌(包括MRSA)和肺炎链球菌(包括PISP和PRSP)对万古霉素的敏感性最高,敏感率为95.8%～100%,对莫西沙星、加替沙星的敏感性较高,对大环内酯类药物则比较耐药.流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌对莫西沙星、加替沙星等4种氟喹诺酮类和5种头孢菌素类及阿齐霉素比较敏感.肺炎克雷伯菌(包括产ESBLs菌株)对莫西沙星等4种氟喹诺酮类和头孢美唑很敏感;非产ESBLs菌株对8种抗菌药物均敏感,但产ES-BLs菌株对第二、三代头孢菌素则显示了较高的耐药率.大肠埃希菌(包括产ESBLs菌株)对氟喹诺酮类敏感率在40%左右,非产ESBLs菌株对5种头孢菌素均较敏感,但产ESBLs菌株除对头孢美唑敏感外,对其他头孢菌素类耐药率较高;结论:莫西沙星与其他12种抗菌药物比较,对革兰阳性菌(包括MRSA和PRSP)作用增强,对肺炎克雷伯菌(包括产ESBLs菌株)抗菌活性较强,大肠埃希菌对莫西沙星与其他氟喹诺酮类有一定的交叉耐药性.     

抗菌新药——盐酸莫西沙星

盐酸莫西沙星是新一代氟喹诺酮抗菌药，抗菌谱广，抗菌活性强，毒副反应小，临床疗效好。盐酸莫西沙星片剂1999年2月于墨西哥首次注册，1999年9月于德国首次上市，输液剂于2001年12月分别在美国和德国上市。     

莫西沙星--一种新的氟喹诺酮类药物

莫西沙星（商品名：拜复乐）中一种新的氟喹诺酮类药物，具有适当的较广的抗菌谱；保持较低水平的细菌耐药性；在感染关键部位可获得较高的药物浓度；每日用药一次，与其他药物的相互作用少或没有，不良反应低，特别是光毒性，肝脏或中枢神经系统反应较少。     

莫西沙星少见的不良反应

介绍国内近年来有关莫西沙星的不良反应,为过敏性休克,神经精神异常,低血糖,心动过速,白细胞减少等,但较为少见。     

静脉滴注莫西沙星致精神异常

1例68岁男性患者因肺癌术后出现重症肺炎,静脉滴注莫西沙星400mg,17次／d。第4天夜间患者出现不自主自言自语。追问病史,得知其以往应用左氧氟沙星3d后曾出现类似情况并伴表情异常,停药后消失。遂停用莫西沙星,改用依替米星0．2g,27欠／d静脉滴注。4d后患者自言自语症状消失,出院前未再复发。     

莫西沙星的临床应用

目的:综述莫西沙星的临床应用进展。方法:检索近年来相关的国内外文献,进行分析和总结。结果:莫西沙星在治疗社区获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,泌尿生殖系感染,急性鼻窦炎等感染性疾病中,疗效显著。结论:莫西沙星是一抗菌谱广,抗菌活性强,不良反应小,临床疗效好的新一代氟喹诺酮类抗菌药物,具有良好的临床应用前景。     

莫西沙星

盐酸莫西沙星 (moxifloxacin hydrochloride,商品名 Avelox) 40 0 mg膜包衣片 ,由 Bayer公司生产 ,1999年 12月获得美国食品与药品管理局批准。1　药效学莫西沙星是一种 8-氧基氟喹诺酮类药物 ,具有广谱抗革兰氏阴性菌和阳性菌活性。其 8-氧基能降低革兰氏阳性菌的耐药性。对常见的呼吸道病原菌 (如肺炎链球菌 ,流感嗜血菌 ,粘膜炎莫拉氏菌 )及一些金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。对嗜肺军团菌、衣原体及枝原体的活性与其它氟喹诺酮类药物相似。对铜绿假单胞菌的活性与左氧氟沙星相似 ,但弱于环丙沙星。对厌氧菌的活性与司帕沙星相当 ,强于环…     

静脉滴注莫西沙星致急性肝损伤

1例68岁男性患者因腹腔镜贲门癌根治术后出现感染,静脉滴注莫西沙星0.4 g,1次/d。第10天患者出现巩膜黄染,实验室检查示总胆红素58.6μmol/L,直接胆红素37.4μmol/L,碱性磷酸酶(ALP)130 U/L,γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)147 U/L,丙氨酸氨基转移酶(ALT)25 U/L,天冬氨酸转氨酶(AST)38 U/L。第13天ALT升至1582 U/L、AST升至3285 U/L。立即停用莫西沙星,改用亚胺培南西司他丁钠抗感染,同时给予还原型谷胱甘肽2.7 g静脉滴注,1次/d。停用莫西沙星后27 d,除ALP和γ-GT仍高于正常值外,患者的其他肝功能指标均恢复正常。     

盐酸莫西沙星导致视幻觉

1名47岁女性患者，因泌尿系感染服用盐酸莫西沙星400mg，2～3h后患者出现恶心和多汗，5～6h后发生视幻觉，眼前出现人和动物，持续3h左右。次日再服同剂量莫西沙星2h后，又出现上述视幻觉。脑电图示较多的β快波节律。停服莫西沙星并予对症治疗，症状消失。半年后随访，无神经系统症状、体征，脑电图基本正常。     

HPLC法测定盐酸莫西沙星氯化钠注射液中N-甲基莫西沙星含量

目的：建立HPLC法测定盐酸莫西沙星氯化钠注射液中N-甲基莫西沙星含量的方法。方法：采用菲罗门Gemini-NX C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为1%三乙胺溶液(用磷酸调pH值至2.5)-甲醇(70：30);检测波长为293 nm;柱温为40 ℃;流速为1.0 ml.min-1。结果：在选定的色谱条件下,N-甲基莫西沙星可准确测定,方法学考察符合分析检测要求。结论：建立的方法灵敏度高,测定结果准确,可用于盐酸莫西沙星氯化钠注射液中N-甲基莫西沙星的含量测定。