壳聚糖对丙酸倍氯米松凝胶体外促透作用的考察

目的:考察不同浓度壳聚糖(CS)对丙酸倍氯米松(BD)凝胶体外透皮速率的影响.方法:分别将0.1%.0.5%,1.0%CS用于BD凝胶中作为吸收促进剂,以泊洛沙姆p407为凝胶基质,并以含1%氮酮的BD凝胶作为阳性对照,不含任何促渗剂的BD凝胶作为阴性对照,采用改良Franz扩散池进行大白鼠离体皮肤渗透实验,RP-HPLC法测定接受液中BD的含量,计算累积透过量Q,得出Q-t回归方程及稳态渗透速率J.结果:不同浓度CS对BD凝胶均有一定的促渗作用,并以1.0%促透效果最好,1.0%CS组和氮酮组的J分别为3.78,3.83(μg·cm-2·h-1),两者差异无统计学意义(P>0.05),而与阴性组相比差异均具有统计学意义(P<0.05),其透皮吸收行为符合一级方程.结论:CS对BD凝胶的体外透皮吸收有较好的促进作用,值得进一步研究.     

N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮促进作用的体外研究

目的:研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60),通过1H-NMR确定其季铵化程度。设立含2%TMC60的雌二醇凝胶为TMC60组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性组,无促渗剂的雌二醇凝胶为阴性组。通过体外透皮扩散试验得到各组累积透过量(Q),并求出稳态透皮速率(J)。结果:合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。TMC60组的Q和J显著大于阴性组(P<0.05),但与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:2%TMC60与2%氮酮的促渗效果相似,值得进一步研发。     

N-三甲基壳聚糖对芦荟凝胶透皮吸收促进作用的体外研究

目的：研究季胺化程度为60％的N-三甲基壳聚糖（TMC60）对芦荟凝胶体外透皮吸收的影响。方法：分别制备含2％TMC60的芦荟凝胶（TMC60组）,含2％氮酮的芦荟凝胶（阳性组）,无促渗剂的芦荟凝胶（阴性组）。通过体外透皮扩散实验得到各组累积透过量Q9并求出稳态透皮速率Jo结果：TMC60组和阳性组的Q和J均显著大于阴性组（P〈0．05）;而TMC60组和阳性组相比差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：2％TMC60与2％氮酮的体外透皮吸收促进效果相似,值得进一步研发。     

N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用的体外研究

目的：考察N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用。方法：以季胺化程度为60％的,N-三甲基壳聚糖（TMC60）为透皮吸收促进剂,以泊洛沙姆407为凝胶基质,制备尼莫地平凝胶（TMC60组）。用Franz扩散池进行体外透皮研究,并与含同浓度的氮酮（氮酮组）、油酸（油酸组）的尼莫地平凝胶及不含促进剂的尼莫地平凝胶（空白组）的效果进行比较。结果：空白组、氮酮组、TMC60组及油酸组的稳态透皮速率（J,μg·cm^－2·h^-1）分别为6．59,13．22,16．39和16．77。与空白组相比,TMC60尼莫地平凝胶有显著的透皮吸收促进作用（P〈0．05）,且作用强度明显优于氮酮（P〈0．05）,与油酸相似（P〉0．05）。结论：TMC60可较好地促进尼莫地平凝胶的体外透皮扩散。     

N-三甲基壳聚糖对更昔洛韦凝胶体外促渗作用的考察

［摘要］目的考察N 三甲基壳聚糖（TMC60）对更昔洛韦的体外促渗作用。方法制备含1%TMC60的更昔洛韦凝胶,用Franz扩散池进行体外促渗作用研究,以稳态透皮速率（J）为指标,与同浓度的氮酮、壳聚糖（CS）进行比较。结果空白组、氮酮组、TMC60组及CS组的J值分别为3.822 1,4.098 4,4.205 5及4.356 9 μg&#8226;（cm2）-1&#8226;h-1。与空白组相比,TMC60有显著的促进更昔洛韦体外经皮渗透作用（P＜0.05）,与同浓度氮酮、CS相比,促渗作用差异无统计学意义（P＞0.05）。结论TMC60可显著促进更昔洛韦的体外经皮渗透。     

N-三甲基壳聚糖对阿昔洛韦凝胶透皮吸收促进作用的体外研究

目的：探讨N-三甲基壳聚糖（TMC60）对阿昔洛韦（ACV）凝胶的透皮吸收促进作用。方法：配制三种ACV凝胶,即不合促渗剂的阴性组,含3％薄荷醇的阳性组,含3％TMC60的TMC60组。用Franz扩散池,对三种凝胶的体外透皮程度及速度进行考察。结果：三种ACV凝胶体外透皮吸收的累积透过量Q与时间t呈现线性关系,且TMC60组和阳性组的稳态透皮速率J均大于阴性组（P〈0．05）,而两者间无明显差异（P〉0．05）。结论：与同浓度薄荷醇相比,TMC60有相似的透皮吸收促进效果,值得进一步研究。     

N-三甲基壳聚糖对哈西奈德软膏体外促透作用考察

目的：考察取代度为60％的N-三甲基壳聚糖（TMC60）对哈西奈德软膏体外透皮速率的影响。方法：将2％TMC60用于哈西奈德软膏中作为吸收促进剂，并以含2％月桂氮[艹卓]酮的哈西奈德软膏作为阳性对照，以不含任何促渗剂的哈西奈德软膏作为阴性对照，采用Franz扩散池法进行小白鼠离体皮肤渗透实验，HPLC法测定接受液中哈西奈德的含量，计算累积透过量Q，得出Qt回归方程及稳态渗透速率J。结果：哈西奈德线性范围为2．5～75mg·L^-1，回归方程为Y=0．1338＋4．4916X，r=0．9999；回收率为（100．0±0．9）％；日内精密度为1．26％；日间精密度为2．40％。月桂氮[艹卓]酮组和TMC60组的J分别为3．71，3．89（μg·m^-2·h^-1），两者差异无显著性（P＞0．05），而与阴性组相比差异均具有显著性（P＜0．05）。结论：2％TMC60对哈西奈德软膏的体外透皮吸收有较好的促进作用，其作用与2％月桂氮[艹卓]酮相似。     

壳聚糖对丙酸倍氯米松凝胶在大鼠体内的促透皮吸收作用研究

目的:考察壳聚糖(CS)对丙酸倍氯米松(BD)凝胶在大鼠体内的促透皮吸收作用。方法:采用高效液相色谱法,考察含1%CS的BD凝胶经皮给药后在大鼠血浆及皮肤中的药物浓度,并与含1%氮酮的BD凝胶及不含透皮促进剂的BD凝胶进行比较。结果:含1%CS的BD凝胶、1%氮酮的BD凝胶及不含透皮促进剂的BD凝胶,其大鼠血浆Cmax分别为(11.2±3.64)、(19.1±5.61)、(3.05±0.11)μg·mL-1,tmax分别为(4.46±0.10)、(4.96±2.39)、(5.15±0.74)h,AUC0～t分别为(142±7.42)、(263±8.68)、(61.7±3.44)μg·h·mL-1;其皮肤Cmax分别为(13.5±4.28)、(19.4±3.55)、(18.9±1.35)μg·mL-1,tmax分别为(3.12±0.30)、(2.68±0.21)、(2.87±0.12)h,AUC0～t分别为(216±4.18)、(285±6.23)、(298±5.29)μg·h·mL-1。结论:CS对BD凝胶具有透皮促吸收作用,但比同浓度氮酮作用弱。     

N-三甲基壳聚糖对甲氧沙林脂质体凝胶的透皮吸收促进作用研究

目的 观察N-三甲基壳聚糖(TMC)对药物初级制剂凝胶的透皮吸收促进作用.方法 以季铵化程度为60％的TMC(TMC60)为促渗剂,加入到甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶中或对LMOP进行包衣处理,再制备成凝胶.采用Franz扩散池,以不含促渗剂的LMOP凝胶为阴性对照,1％氮酮+丙二醇为促渗剂的LMOP凝胶为阳性对照,考察游离TMC及TMC包衣对LMOP凝胶的体外透皮促进作用.结果 三种含促渗剂的LMOP凝胶与阴性对照相比,透皮效果及24h后皮肤蓄积量差异均有统计学意义(x2=8.65,P＜0.05),且以游离的TMC60促渗作用最优.结论 TMC可促进LMOP凝胶的体外透皮吸收,值得进一步研究.     

壳聚糖对甲硝唑凝胶体外促透作用研究

目的 考察壳聚糖(CS)对甲硝唑凝胶体外透皮速率的影响。方法 将1.0% CS作为吸收促进剂用于甲硝唑凝胶中,以泊洛沙姆p407为凝胶基质,以含2%氮酮的甲硝唑凝胶作为阳性对照,不含任何促渗剂的甲硝唑凝胶作为阴性对照,采用改良Franz扩散池进行大鼠体外皮肤渗透实验,反相高效液相色谱法（RP HPLC）法测定接受液中甲硝唑含量,计算累积透过量Q,得出Q t回归方程及稳态渗透速率J。结果 1.0%CS组和氮酮组J分别为2.841, 2.874 μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,两者差异无显著性(P＞0.05),而与阴性组相比均差异有显著性(均P＜0.05),其透皮吸收行为符合一级方程。结论 CS对甲硝唑凝胶的体外透皮吸收有较好的促进作用,值得进一步研究。     

羧甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮吸收促进作用的研究

目的：研究羧甲基壳聚糖（CMC）对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法：合成CMC,用电位滴定法确定其取代度。以含2％CMC的雌二醇凝胶为试验组,含2％氮酮的雌二醇凝胶为阳性对照组,无任何促透剂的雌二醇凝胶为阴性对照组,通过体外透皮扩散实验得到各组累积透过量,并求出稳态透皮速率。结果：合成得到的CMC取代度为0．52。试验组的累积透过量和稳态透皮速率显著大于阴性对照组（P〈0．05）,但与阳性对照组相比,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：2％CMC与2％氮酮的促透效果相似,值得进一步研究。     

双氯芬酸钠巴布剂的制备及体外透皮研究

目的：制备双氯芬酸钠（DCS）的巴布剂,并对其体外释药特性进行考察。方法：制备1％的DCS巴布剂及凝胶剂,考察两者对小鼠离体皮肤的渗透性。结果：与同剂量DCS凝胶相比,DCS巴布剂的离体皮肤累积渗透量及渗透速率均有显著提高（P〈0．05）。结论：DCS巴布剂体外渗透性能优于其凝胶剂,值得进一步研制,以期为DCS新型外用制剂的研制奠定基础。