罗红霉素的工艺研究

研究了以红霉素肟为原料通过醚化来制备罗红霉素的两种工艺(Ⅰ，Ⅱ)。工艺Ⅰ是相转移反应，工艺Ⅱ是非水反应，反应所生成的罗红霉素的收率分别为75％和90．2％。     

罗红霉素的工艺研究

研究了以红霉素肟为原料通过醚化来制备罗红霉素的两种工艺(Ⅰ,Ⅱ)。工艺Ⅰ是相转移反应,工艺Ⅱ是非水反应,反 应所生成的罗红霉素的收率分别为75％和90.2％。     

罗红霉素的工艺研究

研究了以红霉素肟为原料通过醚化来制备罗红霉素的两种工艺(Ⅰ,Ⅱ).工艺Ⅰ是相转移反应,工艺Ⅱ是非水反应,反应所生成的罗红霉素的收率分别为75%和90.2%.     

罗红霉素合成工艺改进

红霉素A硫氰酸盐与盐酸羟胺缩合成红霉素A-9-肟,在相转移催化下与甲氧乙氧氯甲醚成肟醚得罗红霉素。     

罗红霉素片工艺改进

目的对罗红霉素片进行处方工艺调整及改进,以提高产品片剂硬度,解决压片过程粘冲问题,同时稳定片剂溶出度,均衡产品质量。方法应用乳糖（α）、微晶纤维素（W）、羧甲基淀粉钠（C）于罗红霉素片生产,并对其产品质量各项指标进行考察。结果与结论调整改进后的处方工艺使用内加乳糖（α）,明显改善罗红霉素片外观质量、提高产品硬度;外加微晶纤维素（W）和羧甲基淀粉钠（C）,可均衡产品的溶出效果。     

罗红霉素治疗急性呼吸道感染疗效观察

目的：观察罗红霉素对急性呼吸道感染的临床疗效、疗程、不良反应。方法：对５０例急性呼吸道感染患者随机分组,给予试验药和对照药：１５０ｍｇ口服２／ｄ。观察治疗前、后症状、体征、Ｘ线和血象、痰菌变化。结果：上呼吸道感染Ａ、Ｂ两组有效率分别为９３．３％和１００％,下呼吸道感染两组有效率均为８０％。上呼吸道感染Ａ、Ｂ两组症状,体征消失时间多在３日内,７日内全部消失,Ｂ组有５０％病例症状５日内消失。上呼吸道感     

罗红霉素分散片的处方工艺改进

目的 改进罗红霉素分散片处方及制备工艺.方法 通过系列试验筛选罗红霉素微囊制备工艺及崩解剂等辅料,确定改进后的处方及制备工艺.结果 在制备罗红霉素微囊的基础上,以低取代羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠作为崩解剂替代原处方中的交联聚乙烯吡咯烷酮,以微晶纤维素与乳糖作为填充剂,以硬脂酸镁作为润滑剂.结论 罗红霉素分散片新处方合理,新工艺可行,符合分散片的质量要求.     

罗红霉素巩固治疗慢性支气管炎86例

我们用罗红霉素 (ｒｏｘｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ)巩固治疗慢性支气管炎患者 86例 ,取得满意疗效。1　资料与方法1 .1　临床资料　选择对象为我院近 1ａ住院的慢性支气管炎患者 ,均有咳嗽、咯痰、喘息等临床表现。治疗组86例 ,男 53例 ,女 3 3例 ,平均年龄 ( 50± 1 7.2 )岁 ,病程( 1 0± 4 )ａ;对照组 55例 ,男 3 8例 ,女 1 7例 ,平均年龄( 47± 1 2 )岁 ,病程 ( 8± 3 .5)ａ。1 .2　治疗与观察方法　在采用同种抗生素常规治疗控制病情的基础上 ,治疗组用罗红霉素 (上海信谊药业有限公司 ) 1 50ｍｇ ,ｂｉｄ ,ｐｏ;对照组用红霉素 50 0ｍｇ ,…     

罗红霉素治疗急性呼吸道感染疗效观察

目的：观察罗红霉素对急性呼吸道感染的临床疗效、疗程、不良反应．方法：对５０例急性呼吸道感染患者随机分组，给予试验药（罗红霉素、Ａ组）和对照药（琥乙红霉素、Ｂ组）：１５０ｍｇ口服 ２次／ｄ．现察治疗前、后症状、体征、Ｘ线和血象，痰菌变化。结果：上呼吸道感染 Ａ、Ｂ两组有效率分别为 ９３．３％和 １００％，下呼吸道感染两组有效率均为 ８０％．Ａ组出现不良反应 ３例，Ｂ组 ２例，停药后症状消失．结论：Ａ组比Ｂ组治疗时间缩短，疗程治疗上呼吸道感染以７日之内。治疗下呼吸道感染以７～１４ｄ为宜，其疗效明确，不良反应轻．     

罗红霉素治疗急性呼吸道感染疗效观察

目的 :观察罗红霉素对急性呼吸道感染的临床疗效、疗程、不良反应。方法 :对 50例急性呼吸道感染患者随机分组 ,给予试验药 (罗红霉素、A组 )和对照药 (琥乙红霉素、B组 ) :1 50mg口服 2 /d。观察治疗前、后症状、体征、X线和血象、痰菌变化。结果 :上呼吸道感染A、B两组有效率分别为 93 3%和 1 0 0 % ,下呼吸道感染两组有效率均为 80 %。上呼吸道感染A、B两组症状、体征消失时间多在 3日内 ,7日内全部消失 ,B组有 50 %病例症状 5日内消失。上呼吸道感染中细菌消除率两组均为 1 0 0 % ,而下呼吸道感染中细菌消除率A组为 1 0 0 % ,B组为 90 %。两组间比较无显著性差异 (P >0 0 5)。A组出现不良反应 3例 ,B组 2例 ,停药后症状消失。结论 :A组比B组治疗时间缩短 ,疗程治疗上呼吸道感染以 7日之内 ,治疗下呼吸道感染以 7～ 1 4天为宜 ,其疗效明确 ,不良反应轻     

9-（E）-红霉素肟的合成工艺改进

以硫氰酸红霉素为原料,经过肟化和碱化反应制得合成第二代大环内酯类抗生素阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素的中间体9-（E）-红霉素肟,总收率为95.8%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。     

阿奇红霉素与罗红霉素随机对照治疗30对细菌性感染的临床评价

阿奇红霉素为一新的ａｚａｌｉｄｅ类抗生素，为评价其安全性及有效性，我们以罗红霉素为对照药，进行随机对照试验治疗细菌性感染６０例，阿奇红霉素组３０例，剂量第一日５００ｍｇ，以后４日２５０ｍｇ，每日一次；罗红霉素组３０例，第一日３００ｍｇ ｂｉｄ，以后４日１５０ｍｇ ｂｉｄ，疗程均为５ｄ。两组痊愈显效率分别为９３．３％及９０．０％，细菌清除率分别为９３．３％及８６．７％，不良反应发生率均为１０．０％。     

国产罗红霉素杂质谱及与合成工艺相关性评价

目的:考察国产罗红霉素的杂质谱情况,并与合成工艺相关性进行初步评价。方法:采用欧洲药典7.0版罗红霉素有关物质方法对国产样品进行分析,使用Waters Symmetry ShieldTMC18色谱柱(150 mm×3.9 mm,5μm),以0.52 mol·L-1磷酸二氢铵溶液[用氢氧化钠溶液(8.5→100)调节p H至4.3]-乙腈(74∶26)为流动相A,以水-乙腈(30∶70)为流动相B,梯度洗脱(0~50 min,100%A;50~51 min,100%A→90%A;51~80 min,90%A;80~81 min,90%A→100%A;81~100 min,100%A),色谱柱温15℃,自动进样器温度8℃,检测波长205 nm。以系统适用性对照品对11种已知杂质进行定位,以罗红霉素为外标计算杂质含量。结果:国产罗红霉素中检出的主要杂质为杂质H、杂质F和杂质C。杂质H是影响国产罗红霉素质量的主要杂质。结论:国产罗红霉素的主要杂质H和杂质F与合成工艺中起始反应物硫氰酸红霉素中红霉素B和去甲基红霉素的含量相关;杂质C为反应中间体红霉素(E)肟的残留,通过优化纯化工艺可降低杂质C的含量。国产罗红霉素的合成工艺可有效的去除侧链合成中引入的杂质G、杂质J和杂质K。     

罗红霉素未知杂质的分离鉴定与抗菌活性研究

摘要：目的 分离HPLC图谱中紧邻罗红霉素杂质G后洗脱的1个未知杂质(罗红霉素杂质G'),并对其化学结构进行鉴定。 方法 通过制备液相色谱分离该杂质,然后通过1H-NMR、HRMS、13C-NMR以及NMR二维相关谱等技术确定该杂质的结构。 结果 确定了该杂质的最佳色谱分离条件：流动相为CH2Cl2:CH3OH:NH4OH(50:1:1)。结论 未知杂质为红霉素E的衍生化产 物,且具有和罗红霉素相当的抗菌活性。     

罗红霉素渗透泵型控释片处方工艺研究

目的：探讨罗红霉素渗透泵型控释片的处方工艺。方法：以罗红霉素（RXM）为模型药物,通过测定药物的释放度,考察促渗透剂、渗透聚合物种类及其用量、片芯硬度、释药孔径、包衣膜组成、包衣膜厚度对药物释放的影响。结果：PVP和增塑剂用量、包衣膜厚度和释药孔径对渗透泵型控释片的药物释放具有显著影响,一定范围内片芯硬度对药物释放的影响不明显。结论：选用500mg／mL的蔗糖作为渗透促进剂;200mg／mL的聚维酮-K30（PVP）为促渗透聚合物;包衣膜选用200mg／mL的PEG-6000。     

半合成头孢噻甲羧肟的工艺研究

目的；建立一条头孢噻甲羧肟的半合成工艺路线，在这一过程中，我们可以得到一些有益于制造抗生素类药物的方法，以此我们期望有助于实际产业部的生产活动。方法，用自制的反相分离柱纯化原料药物，用这些纯化的原料，通过改变催化剂的用量和溶剂的种类，建立一条实际合成／生产的工艺路线。结果：本方法生产的产品质量稳定，此工艺具有操作简单，生产周期短的特点。结论：本生产工艺简便可行。     

国产罗红霉素与进口品的对照治疗评价

国产罗红霉素与进口品的对照治疗评价吕媛李家泰曹采芳＊１郭传斌＊１可立志＊２张霞光＊２高磊郝凤兰（北京医科大学临床药理研究所北京１０００３４）罗红霉素（Ｒｏｘｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）是红霉素Ｃ９位结构改造衍生物，是新一代１４元大环内酯类抗生素［１．２］，...     

罗红霉素的不良反应

罗红霉素为大环内酯类抗生素,用于治疗中耳炎、呼吸道感染、泌尿感染、皮肤感染等,临床应用非常广泛。但其不良反应时有发生,笔者在此介绍其在临床应用中常见的不良反应。1概述1.1药理作用罗红霉素一种半合成的、新一代大环内酯类抗生素,其抗菌谱和红霉素相似。对大多数呼吸道致病菌,如溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌均有抗菌性。对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌,但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。口服单剂量150mg,2h血浆浓度达峰,AUC为72.6~81μg/(h.ml)(口服红霉素500mg则为6.97μg/(h.ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉素明显更高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出,也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4~15.5h,远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者,半衰期延长,AUC增大,但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长2倍,...