大黄素的药理作用机制研究进展

大黄素作为一种羟基蒽醌类活性成分，在大黄、虎杖及何首乌等中药中含量丰富。现代药理研究表明，大黄素具有广泛药理活性，包括抗肿瘤、抗炎和免疫调节、抗菌和抗病毒、心肌保护、神经保护、肾脏保护、骨保护、抗纤维化等作用，药用价值高，具有广阔的应用前景。本文旨在总结近5年来发表于国内外期刊有关大黄素的药理活性和作用机制研究进展，重点介绍并总结大黄素在发挥药理作用过程中涉及的潜在靶点及重要分子信号通路，为大黄素的进一步开发和临床应用提供参考依据与线索。     

发酵何首乌的化学成分研究与鉴定

目的探讨经微生物发酵何首乌前后药理作用改变的物质基础,对发酵后的何首乌化学物质成分进行分离和鉴定.方法经微生物发酵后的何首乌药材分别通过乙酸乙酯和正丁醇的提取,并对提取物进行硅胶柱正相分离方法得到化学成分.结果在发酵何首乌中通过光谱分析法鉴定得到6个化学成分,分别为w-羟基大黄素,大黄素,大黄素甲醚,正丁基-β-D-吡喃果糖,大黄酚,决明酮-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷.结论微生物发酵何首乌中主要的化学成分为大黄素和大黄素甲醚,化学成分与生何首乌相比没有发生明显的变化.     

大黄素、大黄酸的药理作用研究概况

大黄素和大黄酸是中药大黄的重要单体,具有抗肿瘤、抗炎、保护心脑血管、调节肝肾功能等多种临床功效,本文就国内外对大黄素、大黄酸药理作用及作用机制方面的研究进行了概述。     

HPLC法测定红穿破石中大黄素和大黄素甲醚

红穿破石又名血风藤、铁牛入石、青筋藤,为鼠李科植物翼核果Ventilago leiocarpaBenth.的干燥根和老茎,主产于广西、广东等地[1]。具有清热利湿、利尿通淋的作用,特别是对泌尿系统结石具有特殊功效,民间常用于尿路感染、急慢性肾炎、肾结石的治疗,现已有多个制药厂家把其作为治疗结石症的重要组方。据文献报道,其主要成分含有大黄素、大黄素甲醚、1,2,4,8-四羟基-3-甲基蒽醌、翼核果醌-Ⅰ、翼核果素等[2]。而大黄素和大黄素甲醚具有抗菌消炎、抗病毒、保肝利胆、延缓肾衰等药理作用[3]。有关红穿破石的成分测定尚未见有文献报道,本实验采用…     

大黄素的药理作用研究概况

大黄素是中药大黄的重要单体,具有多种功效。它能抗炎、抑菌、保肝、抗癌、保护肾脏、泻下、保护胰腺、利尿、利胆、降低内毒素等作用,具有较好的临床应用价值。本文概述了国内外对大黄素的药理作用及机制方面的研究进展,为大黄素的应用提供了理论依据。     

大黄与乌司他丁的药理作用及其在急性呼吸窘迫综合症的临床应用

大黄为蓼科植物掌叶大黄、药用大黄或唐古特大黄的干燥根及根茎,性寒,味苦,具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经的功效[1].目前对大黄有效成分的药理作用研究主要集中在蒽醌类化合物,包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等[2].     

芦荟大黄素在体外诱导人舌癌及肺癌肿瘤细胞凋亡的初步研究

目的探讨芦荟大黄素在体外对人舌癌细胞株Tea8113及肺癌细胞株YTMLC肿瘤细胞的生长抑制作用及诱导凋亡的作用，并初步探讨其机理，为进一步明确芦荟的药理作用及扩展芦荟的临床应用提供实验依据．方法将不同浓度的芦荟大黄素作用了舌癌和肺癌肿瘤细胞，应用MTT法观察药物对细胞的生长抑制作用；应用免疫荧光、DNALadder、流式细胞仪及透射电镜检测细胞凋亡；     

皱叶酸模提取物中大黄素的体内过程及参数测定

目的:对皱叶酸模主要药效成分大黄素在大鼠体内的药代动力学进行研究,以反映皱叶酸模药材在大鼠体内的作用规律。方法:采用高效液相色谱法检测大鼠的血液、心、脾、肾等组织、尿液及粪便中大黄素含量。结果:大黄素的血药浓度—时间曲线呈现双峰形状;灌胃后大黄素在大鼠心、脾、肾等组织均有分布,且24 h后基本消除;大黄素以原形形式排泄较少。结论:皱叶酸膜中大黄素在大鼠体内吸收入血迅速,并快速分布至各组织,且少数以原形排泄,该研究有助于阐明皱叶酸膜药理作用的物质基础及作用规律。     

何首乌的研究进展

本文就何首乌的化学成分,药理作用及临床应用的研究进展简介如下。1化学成分何首乌含蒽醌类化合物的大黄素、大黄芬、大黄素甲醚、大黄酸、大黄酚蒽酮等,还含白藜芦醇、云彬新苷、没食子酸、右旋儿茶精、淀粉。含无机元素(Ca)、铁(Fe)、     

大黄素荧光特性对荧光分析的影响

目的观察大黄素的荧光光谱特性，以探讨其在平滑肌细胞中干预后对荧光分析的影响。方法在体外培养平滑肌细胞中．加入大黄素干预后，对细胞周期、活性氧簇测定以及Annexin V标记等进行荧光分析方法的观察。采用激光共聚焦观察大黄素在细胞内的分布。结果大黄素的最大激发波长为400-465nm，最大发射波长为515-525nm。大黄素对绿色荧光有明显影响，而对红色荧光方法影响轻微。激光共聚焦显示大黄素在细胞内有选择性分布。结论大黄素的绿色荧光特性既可能干扰绿色荧光分析，但也能具有新的用途。     

大黄及其有效成分药理作用研究进展

大黄 (rhubarb)是一种多年生草本植物。我国有大黄 4 5个品种和两个亚种 ,但载入《药典》可以药用的只有 3种 ,即正品大黄、唐古特大黄及药用大黄的干燥根及根茎。《神农本草经》中记述 :大黄 ,味苦寒 ,归胃、肝大肠经。主下淤血、血闭寒热、破症、积聚、留饮宿食、荡涤肠胃、推陈致新、通利水谷、调中化食、安合五脏。目前对大黄有效成分的药理作用研究主要集中在蒽醌类化合物 ,包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等。大黄传统用于抗菌、泻下 ,2 0世纪 80年代以来 ,国内外对中药大黄 ,尤其是其有效成分的药理作用进行了深…     

大黄愈伤组织化学成分的研究

从大黄的愈伤组织中分到7种成分，经化学和光谱方法鉴定它们的结构为：大黄酚（Ⅰ）、大黄素甲醚（Ⅱ）、β-谷甾醇（Ⅲ）、芦荟大黄素（Ⅳ）、大黄素（Ⅴ）、d-儿茶素（Ⅵ）和3′，4′，5′-三羟甲基苯甲酰葡萄糖（Ⅶ）。     

植物悬浮细胞培养体系对大黄素的生物转化

目的利用植物悬浮细胞培养体系对大黄素进行生物转化生成大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷。方法利用4种植物悬浮细胞培养体系转化外源大黄素生成大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷,应用薄层色谱法进行检识。结果一叶萩、长春花和何首乌悬浮细胞培养体系均可使大黄素生物转化为大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷。结论首次利用植物悬浮细胞培养体系生物转化生成大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷。     

贺兰山黄芪中的甾类和蒽醌类成分

目的：对贺兰山黄芪的根进行化学成分研究。方法：运用层析手段和波谱方法及相关物理常数对照进行化学成分的分离和结构鉴定。结果：得到六个甾类和四个蒽醌类化合物：豆甾烷-3，6-2酮（1），5α，8α-二氧-（22E，24R）-麦角甾-6，22-大黄素甲醚-3β-醇（2），豆甾烷-3β，6α-二醇（3），胡萝卜苷（4），β-谷甾醇（5），豆甾醇（6），大黄酚（7），大黄素（8），大黄素甲醚（9）和芦荟大黄素（10）。结论：化合物1-3，7-10为黄芪属中首次发现。     

A New Indole Derivative Isolated from the Root of Tuber Fleeceflower(Polygonum multiflorum)

从何首乌（PolygonummultiflorumThunb.）的根中分离出11个化合物，根据光谱学分析分别鉴定为：大黄酚（chrysophanol，Ⅰ）、大黄素甲醚（physcione，Ⅱ）、大黄素（emodin，Ⅲ）、ω-羟基大黄素（citreorosein，Ⅳ）、大黄酚8－O-β-D-吡喃葡萄糖苷（chrysophanol8-O-β-D-glucopyranoside，Ⅴ）、大黄素甲醚8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（Physcione8-O-β-D-glucopyranoside，Ⅵ）、大黄素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（emodin8-O-β-D-glucopyranoside，Ⅶ）、决明酮8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（torachrysone8-O-β-D-glucopyranoside,Ⅷ）、2，3，5，4′-四羟基芪2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2，3，5，4′－tetrahydroxystilbene2-O-β-D-glucopyranoside，Ⅸ）、没食子酸甲基酯（methylgallate，Ⅹ）和吲哚-3－（L-α-氨基-α-羟基内酸）甲酯[Indole－3－（L－α－amino－α－hydroxypropionicacid）methylester]。其中，化合物Ⅺ为新的天然产物。上述蒽醌和萘类化合物以及芦荟大黄素（aloe－emodin，Ⅻ）、大黄酸（rhein，）、芦荟大黄素8－O-β-D-吡喃葡萄糖苷（aloe－emodin8－O-β-D－glucopyranoside，）、大黄酚8－O-β-D－（6′－O-丙酰基）吡喃葡萄糖苷（chrysophanol8-O-β-D-（6′－O－malonyl）glucopyra－     

中药夜交藤化学成分的研究

从中药夜交藤中分得的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ4种结晶性成分,通过化学及光谱分析证明,依次为大黄素、大黄素-6-甲醚、β-谷甾醇、大黄素-8-O-β-D-单葡萄糖甙。     

长春花悬浮细胞培养体系生物转化生成大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的研究

目的探讨长春花悬浮细胞培养体系生物转化生成大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的基本条件。方法长春花细胞在6,7-V液体培养基中悬浮培养一段时间后,将大黄素投入培养基中进行生物转化,测定大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷含量和大黄素的转化率。结果大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量占细胞干重的0.31%,大黄素转化率为46.58%。结论以长春花悬浮细胞为生物转化体系,可获得长春花属植物所不具有的大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷。     

滇产何首乌药材的化学成分研究

从滇产何首乌药材中分离鉴定了 9个成分 ,分别为大黄酚 (1 )、大黄素甲醚 (2 )、大黄素 (3)、芦荟大黄素 (4)、大黄酸 (5 )、大黄素甲醚 - 8-O - β-D -葡萄糖苷 (6 )、大黄素 - 8-O - β -D -葡萄糖苷 (7)、2 ,3,5 ,4’ -四羟基二苯乙烯 - 2 -O - β -D -葡萄糖苷 (8)和 β-谷甾醇 (9) ,其中的芦荟大黄素 (4)是首次在何首乌中分得。此外 ,对有效成分二苯乙烯苷的提取方法进行了研究 ,形成了一种水提取—絮凝沉淀—树脂吸附分离的提取工艺。     

大黄素对结肠癌细胞凋亡相关分子Caspase-3的作用

大黄素(Emodin,EM)是中药大黄的主要有效成分之一,为蒽醌类衍生物。有研究表明大黄素不仅具有抗炎、免疫调节等药理作用,而且近期的研究还发现大黄素可以通过诱导肿瘤细胞凋亡抑制和杀伤肿瘤细胞[1,2]。Caspases是一组存在于胞质溶胶中的半胱氨酸蛋白酶,目前确认的有11种,它们被认为参与了细胞凋亡的途径,Caspase-3是凋亡过程中最主要的终末剪切酶,参与了细胞凋亡的内凋亡途径和外凋亡途径。结肠癌的发病率目前呈逐年上升趋势,对于晚期结肠癌的治疗多采用化疗,但疗效欠佳,因此有必要寻找一些对结肠癌可能有效地药物单体。本研究采用大黄素处理HT-29细胞,探讨大黄素对HT-29细胞Caspase-3表达的影响,从而进一步探讨大黄素诱导HT-29细胞凋亡的机制,为大黄素今后可能运用于结肠癌的治疗提供实验依据。     

大黄素和rhTGF-β1联合诱导人骨髓间充质干细胞向成骨细胞分化

目的探讨不同的方法对人骨髓间充质干细胞向成骨细胞方向分化的影响。方法采用不同方法诱导第三代人骨髓MSCs向成骨细胞分化,对照组:采用基础诱导培养液:地塞米松(10~(-8) mol/L)、β-甘油磷酸钠(10 mmol/L)、L-抗坏血酸(50μg/L);大黄素组:基础诱导培养+大黄素(10~(-6) mol/L);大黄素rhTGF-β1组:基础诱导培养液+大黄素(10~(-6) mol/L)+重组人转化生长因子-β1(recombinant human transforming growth factor-betal,rhTGF-β1)5 ng/ml。结果大黄素和rhTGF-β1对人骨髓MSCs增殖的影响:对照组和大黄素组与大黄素+rhTGF-β1组比较均具有显著差异(P0.05)。大黄素和rhTGF-β1对人骨髓MSCs分化的影响:对照组、大黄素组与大黄素+rhTGF-β1组比较均具有显著差异(P0.01)。结论基础诱导培养液加rhTGF-β1 5 ng/ml和大黄素(10~(-6) mol/L是理想的具有临床实用价值的成人骨髓MSC体外诱导为成骨细胞的培养体系。