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(赤)—2—烷基苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性 总被引:1,自引:1,他引:0
为寻找疗效好,结构简单的抗心律失药物,对新型抗主律失常药关附甲素(GFA)进行结构改造,根据GFA结构特征设计合成了21个(赤)-2-烷基苯丙二醇胺类化合物(I1-12和Ⅱ1-9)。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选出8个化合物具有一定的抗心律失常活性,其中1,ED50(VP)和ED50(VT)均为11.0,与GFA相近。 相似文献
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(苏)—苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性 总被引:2,自引:1,他引:1
根据关附甲素(GFA)结构特点设计合成11个(苏)-苯丙二醇胺类化合物(I1 ̄5Ⅱ1 ̄6),其中8个未见文献报道(I4 ̄5Ⅱ1 ̄6)。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验,筛选出8个化合物具有一定的抗心律失常活性,其中I1和I4活性与GFA相近。结果显示,化合物I结构中苯环对位引入硝基对抗心律失常活性不利。 相似文献
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以关附甲素和关附醇胺为原料,设计合成了6个关附甲素酯类化合物。药效实验结果表明,化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅵ对乌头碱诱发大鼠心律失常具有明显的保护作用,其中化合物Ⅰ、Ⅱ和Ⅵ的生物活性优于关附甲素。构效关系研究结果表明,抗心律失常活性与分子疏水表面积和亲水表面积的比值呈非线性关系 相似文献
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抗心律失常药物的研究:Ⅲ.关附甲素酯类化合物的合成及抗… 总被引:1,自引:0,他引:1
以关附甲素和关附醇胺为原料,设计合成了6个关附甲素酯类化合物药效实验结果表明,化合物ⅠⅡⅢ和Ⅳ对乌头碱诱发大鼠心律失常具有明显的保留作用,其中化合物Ⅰ、Ⅱ的生物活性优于关附甲素。构效关系研究结果表明,抗心律失常活性与分子疏水面积和亲水表面积的比值呈非线性关系。 相似文献
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设计合成了12个苯丙二醇胺类化合物,其中11个未见文献报道,其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析证实。经抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明,Ⅰ_1、Ⅰ_2、Ⅰ_3、Ⅰ_7和Ⅰ_85个化合物具有明显的抗心律失常活性。 相似文献
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关附庚素与关附甲素及壬素抗心律失常的比较 总被引:8,自引:0,他引:8
关白附成分关附庚素,甲素及壬素对氯仿诱发的小鼠室颤,乌头碱诱发的大鼠窒性心律失常皆有明显的对抗作用。其作用强度是庚素>甲素>壬素。庚素还对抗电刺激诱发离体豚鼠心脏室颤的作用。庚素,甲素及壬素皆有明显减慢大鼠心率,延长P-R间期的作用。庚素及甲素还能明显延长Q—T间期和T波宽度,以上作用也以庚素最强。庚素尚有延长QRS波宽作用。庚素,甲素对离体豚鼠心脏皆具有减慢心率和减少冠脉流量的作用,共作用强度相似,但对心肌收缩性的抑制作用以庚素较强。 相似文献
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甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物的合成及抗心律失常活性的研究(Ⅱ) 总被引:2,自引:1,他引:1
以Ⅲ类抗心律失常药dofetilide为模板,以苯乙胺为原料,经酰化,硝化,还原得对硝基苯乙胺,再经取代,还原,甲烷磺酰化,设计合成了6个新的甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物,其中化合物6c是dofetilide的代谢产物,初步药理研究结果表明,所合成的人化合物的乌头碱诱发的心律失常大鼠有效,其中化合物6a,6b,6c在初步药理实验中显示与dofetilide活性相当,有效剂量5μg/kg。 相似文献
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以反式肉桂醇为原料,经Sharpless不对称环氧化,产生所需的两个手性碳(2S,3S)后,产物经氧化、酯化即得标题产 物(-)-(2R,3S)-3-苯基-2,3-环氧丙酸甲酯(1),三步总收率28.4%,所得产物的ee值>95%。 相似文献
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目的 对(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇合成工艺进行研究。方法 以3-戊酮为起始原料,经Mannich反应、手性拆分、Grignard反应等步骤合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,并对化学拆分进行工艺优化。结果 合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,总收率为30.6%。结论 工艺改进后提高了目标产物的收率,同时也减少了原料的浪费。 相似文献
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研究目的探讨苯酞类天然产物的合成方法及其生物活性。研究方法以邻苯二甲酐为底物,首先引入丁烯基,再进行烯丙位氧化,制得目标化合物。结果通过丁基锂反应,得到了具有药物活性的丁烯基苯酞,然后利用SeO2烯丙位氧化,首次合成了Z-3-(2-羟基丁烯基)苯酞。结论此合成方法原料易得,方法简便,为苯酞类化合物的合成研究提供了一个新的途径。 相似文献
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目的 :合成三氮烯类新试剂。方法 :通过重氮盐的氮偶联反应。结果与结论 :元素分析和红外光谱数据证实产物为三氮烯类化合物。 相似文献
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目的 :合成三氮烯类新试剂。方法 :通过重氮盐的氮偶联反应。结果 :元素分析和红外光谱数据证实产物为三氮烯类化合物。结论 :分光光度测定Cd(Ⅱ )具有较高的灵敏度和选择性。 相似文献
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目的:合成三氮烯类新试剂。方法:通过重氮盐的氮偶联反应。结果与结论:元素分析和红外光谱数据证实产物为三氮烯类化合物。 相似文献
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用含小鼠金属硫蛋白(MT-1)基因启动子与突变的人ApoE7基因的6.0KbDNA片段作为目的基因制备转基因小鼠,利用显微注射法将目的基因导入441枚受精卵,移植于20只假孕鼠,其中15只受孕,共产仔鼠80只,经a-32P斑点杂交与Southern杂交法鉴定出两只整合有人ApoE基因的转基因雌鼠,其拷贝数分别为2和5。将两只首建鼠(雌性Fo代)与正常雄鼠交配,建立F1代转基因鼠系TGE7-2和TGE7-3,为进一步从整体上研究ApoE在脂质代谢中的作用以及ApoE与动脉粥样硬化和Alzheimer’s病的关系创造条件。 相似文献