家兔口服5-氟脲嘧啶类药物制剂后的生物利用度测定

本文采用氟离子(F~-)选择电极法,通过薄层层析分离测定了家兔口服5-氟脲嘧啶(5-Fu)干糖浆及其复方片剂的血药浓度曲线;通过溶剂提取法测定了家兔口服喃氟啶(Ft-207)胶囊及其片剂后的血药浓度曲线。5-Fu复方片剂的相对生物利用度为干糖浆的18.46％。Ft-207片剂中Ft-207原药的相对生物利用度为胶囊的51.52％,二种剂型在血液中所释放的5-Fu浓度亦以胶囊为多。     

尼美舒利胶囊的生物等效性研究

目的研究国产尼美舒利(Nime)胶囊的生物利用度和生物等效性.方法采用3周期的3×3拉丁方试验设计,以进口和国产Nime片剂为标准参比制剂,对尼美舒利胶囊进行生物利用度和生物等效性进行评价.结果健康志愿者口服200 mg Nime胶囊后,其主要药代动力学参数:Ti/2k为(4.44±0.66)h,Tmax为(3.36±0.59)h,Cmax为9.29 mg/L与进口片剂和国产片剂均相近.以进口片剂或国产片剂为标准对照,用AUC估算,国产Nime胶囊的相对生物利用度及90%的可信限均在标准参比制剂的80%～120%之间.经方差分析和双单侧t检验分析显示,国产Nime胶囊的Cmax,AUC与进口片剂,国产片剂之间差异无显著性.结论国产胶囊与进口片剂,国产胶囊与国产片剂之间,均有生物等效性.     

头孢呋辛酯片剂在健康志愿受试者体内生物等效性的研究

研究国内研制的头孢呋辛酯片剂与参比制剂 (西力欣 )在健康人体内的生物利用度与生物等效性。方法 :用高效液相 紫外法测定血浆中的头孢呋辛的浓度 ,以头孢呋辛酯的市售片剂西力欣为对照 ,通过 2 2名受试者的单剂量交叉给药 ,对研制的头孢呋辛酯片剂进行相对人体生物利用度及生物等效性考察。结果 :研制的头孢呋辛酯片剂和西力欣片的AUC[0 ∞ ] 分别为 (12 .7± 4.5 )和 (13.2± 4.8)mg·L-1·h ;Cmax分别为 (3.5± 1.2 )和(3 .9± 1.7)mg·L-1;Tmax分别为 (1.9± 0 .9)和 (2 .2± 1.0 )h ;MRT分别为 (3 .9± 1.3)和 (3 .8± 1.5 )h ;T1/ 2 分别为(2 .3± 1.8)和 (1.9± 1.7)h。说明研制的头孢呋辛酯片和西力欣片的各种主要的药物动力学参数接近。研制的头孢呋辛酯片的相对生物利用度 (F)达到 95 .42 %。研制的头孢呋辛酯片剂和参比制剂西力欣片的AUC[0 ∞ ] 之间差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ,90 %的置信区间在 80 %～ 12 5 %范围内 ;Cmax的 90 %置信区间也在 70 %～ 143 %的范围内。结论 :研制的头孢呋辛酯片和市售进口的西力欣片在健康人体内达生物等效。     

氢氯噻嗪片剂的体外释放度与体内生物利用度之间的关系

制备四种释放度相差悬殊的氢氯噻嗪片剂A、B、C、D,用转蓝法测定它们的释放度,并在7名志愿者中,按尿药法测定每种片剂的生物利用度。结果表明四种片剂的体外释放参数(T_d、T_(50)、m),除T_(dA)与T_(dB)、mο与m_D。外,余者间均有显著差异。四种片剂在生物利用度参数(Q、V_(max)、T_(max))方面无显著差异;在志愿者之间,除V_(max)外,其余之间无显著差异。经计算出四种片剂的相对生物利用度分别为100％、89.37％、90.01％、98.24％;在它们的体内、外参数之间无相关性,相关系数为0.3938～0.4489。以上说明四种片剂的体内吸收程度与体外释放速度不一致。根据本文的实验结果,测定氢氯噻嗪片剂的体外释放度不能用来反映此药在体内的生物利用度,这个意见供药典今后制订氢氯噻嗪片剂规格时参考。     

猴面包果肉配制恒释茶碱和扑热息痛片的生物利用度

利用猴面包(Adansonia digitata L)果肉为赋形剂制作亲水性的缓释茶碱(theophylline)片和扑热息痛(parcetamol)片。比较了它们与缓释茶碱胶囊(Dilatranc 300)和速释扑热息痛泡腾片(Efferalgan)的人体内及生物利用度。缓释茶碱片比Dilatrane有更好的缓释作用。同理,扑热息痛片比Ffferalgan有更好的缓释作用。因此可以利用猴面包果肉作片剂配方中     

盐酸西替利嗪片的人体药代动力学研究

目的用进口盐酸西替利嗪片(A)为对照品,评价片剂B的相对生物利用度和生物等效.方法采用随机交叉分组试验设计,1 0名健康成年男性受试者分别口服单剂量20mg测试品和对照品,采用HPLC法测定人血清中药物浓度进行生物等效性的研究.结果对照品和测试品的tmax分别为(1.72 ±0.39)/h和(1.65±0.55)/h,cmax分别为(6.13±121.7)ng/ml和(597±119 .8)n g/ml,AUC0-24分别为(2855.1±528.3)h/(ng.ml)和(3016.4±702.8)h/(ng.ml), t1/2分别为(11.5±2.7)h和(12.0±2.9)h;片剂B相对A的平均生物利用度为(100.2±7. 4)%.结论测试片剂B与对照片剂A具生物等效性.     

格列齐特生物黏附缓释片的研制及其体内体外评价

目的 考察格列齐特生物黏附性缓释片体外释药行为,离体组织黏附力,以及在犬体内的药动学.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片.以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶出介质,测定生物黏附性缓释片的释放度.以自制黏附力测定装置测定片剂对家兔离体胃、肠组织的黏附力.采用HPLC测定犬血浆中的格列齐特浓度,研究格列齐特生物黏附性缓释片与格列齐特Ⅱ片在beagle犬体内的药动学和相对生物利用度.结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力.格列齐特生物黏附缓释片对格列齐特Ⅱ片的相对生物利用度为(282.74±20.75)%.结论 格列齐特生物黏附缓释片在胃、肠道具有较强的黏附作用,利用生物黏附技术可以提高格列齐特的生物利用度.     

阿昔洛韦口服脂质体和片剂的生物利用度比较

本文选用健康家兔12只,用离子对高效液相色谱法比较了阿昔洛韦口服脂质体和片剂的生物利用度。结果表明:二种剂型的T_(max)、C_(max)、Auc均有显著性差异(P<0.05),脂质体与片剂的相对生物利用度F=157.59%。     

奥昔非君膜剂的初步研究

贝诺酯片剂的研制及生物利用度研究陈俊，屠锡德药学药报，１９９４，２９（９）：７０７～７１２贝诺酯（扑炎痛）是一非甾体抗风湿解热镇痛药。作者通过减小药物粒径，提高贝诺酯片生物利用度。在市售片Ａ（５００ｍｇ）基础上研制了新处方片剂Ｂ（４００ｍｇ）。建立了...     

核黄素制剂的生物利用度及药物动力学分析

本文用尿排药法,将三种核黄素(R)制剂给9个志愿者顿服15mg后,研究其生物利用度,并作药物动力学分析。三种制剂为普通片(IA)、包有软明胶皮的六合维生素丸(IB)以及一种长效缓释片剂(IC)。另外,口服R片剂(IIA),5mg,日服三次,作为生物利用度的参比标准。尿中R的回收率以IIA为最高,达67.52％,IA、IB、IC分别为62.09、51.7和47.12％。从以上结果可见:①IIA与IA为生物等效性,这表明普遍使用的给药方案(5mg,日服三次)从生物利用度观点来看,可以简化为15mg日服一次,②释药迅速的制剂较缓释制剂(明胶包衣的丸剂、缓释片剂)为优。六合维生素丸中的核黄素,生物利用度较差。对IA、IB、IC的药物动力学分析,结果显示消除速度常数β无显著差异,但吸收速度常数K。及达峰时t_m均有显著差异。     

子宫肌瘤与子宫腺肌病的超声诊断分析

目的探讨子宫肌瘤与子宫腺肌病B超图像特征及其鉴别诊断.方法常规B超检查子宫肌瘤65例,子宫腺肌病41例,并将两者B超图像进行比较分析.结果 61例子宫肌瘤(93.8%)有假包膜或界限清楚,38例腺肌病(92.7%)界限欠清;54例子宫肌瘤(83.1%)探及栅栏样图像,54例(83.1%)后方回声衰减,36例(55.4%)呈低回声,6例(9.2%)呈高回声;而腺肌病11例(26.8%)呈栅栏样图像,3例(7.3%)后方回声衰减,4例(9.8%)呈低回声,24例(58.5%)呈高回声,两者比较差异有显著性(P<0.01).结论 B超对子宫肌瘤和腺肌病的诊断与鉴别诊断具有重要作用.     

菏泽医专一年级大学生的体型与体质调查

本文调查了荷泽医专一年级大学生244人(男159,女85)的身高、体重、胸围、最大胸围和腹围,并计算了有关指数,依其指数大小做了体型分类和体质分型。调查结果表明:1.身高、胸围、体重、最大胸围和腹围男均大于女,性差明显。2.体型分类,男廋长型占50.49%,中间型占48.1%,矮胖型仅占0.63%;女瘦长型占41.18%,中间型占58.5%,无矮胖型。3.体质分型,男性强占11.32%,好占18.24%,中等占53.46%,弱占16.89%,女性强占2.35%,好占31.77%,中等占45.88%,弱占20.00%。     

重症急性胆管炎死亡原因分析(附13例报告)

胆道感染是我国常见病、多发病之一,特别是急性重症胆管炎(ACST)起病急、发展快、死亡率高,严重危害人民健康。我科自1980年1月～1986年12月因患重症急性胆管炎而死亡13例,现就其死亡原因分析如下。     

潍坊地区城市汉族青少年皮下脂肪厚度的调查

①目的 了解山东省潍坊地区城市汉族青少年皮下脂肪发育现状及规律。②方法 对潍坊地区1274名(男649名、女625名)7～19岁城市汉族学生的身高、体质量以及肱三头肌位、肩胛下角位、髂前上棘位和腓肠肌位皮褶厚度进行了测量分析。③结果 皮褶厚度随年龄的变化而变化。女生皮褶厚度大于男生。男女生肱三头肌位皮褶厚度分别在17岁(13．2mm)和18岁(17．7mm)达到高峰；肩胛下角位、髂前上棘位皮褶厚度分别在16岁(13．7mm、13．5mm)和18岁(17．5mm、17．1mm)达到高峰；腓肠肌位皮褶厚度分别在13岁(19．5mm)和14岁(21．4mm)达到高峰。除腓肠肌位皮褶厚度外，其他3项皮褶厚度从10岁起开始出现性别差异。④结论 在生理因素的决定作用下，物质生活水平、体育锻炼等因素影响皮下脂肪的沉积和厚度。     

不同冷冻时间对兔角膜膨胀率的影响

对不同冷冻时间（２０ｓ和３ｍｉｎ）及不同方法保存的兔角膜膨胀率进行了测定。结果冷冻２０ｓ及３ｍｉｎ，新鲜角膜组膨胀率（％）分别为２９．４５±１．９，４９．７４±１．６（Ｐ＜０．０５）；冷冻保存组为３１．６５±０．８及５４．６７±２．７（Ｐ＜０．０５）；干燥保存组为７３．８２±７．７及８６．０９±１．３（Ｐ＜０．０５）。干燥保存组角膜膨胀率与新鲜组及冷冻保存组差异均有显著性（Ｐ＜０．０１）。提示在角膜组织镜片加工时，应考虑不同保存方法和不同冷冻时间所造成的不同膨胀率对其厚度的影响，从而减少镜片加工时的屈光度误差。     

右半结肠癌34例临床分析

本文分析经手术病理证实的右半结肠癌34例。男性多于女性(1.62:1),40岁以上占绝大多数(29例,85.2％)。病程长(从出现症状到确诊平均12.6月),早期不易发现。临床表现以右腹痛(30例,88.2％)、腹部肿块(27例,79.4％)、贫血(17 例,56.6％)、体重下降(14例,41.1％)及腹泻(9例,26.4％)为主。便潜血、钡剂灌肠X-线造影及纤维结肠镜检查对结肠癌的诊断最有意义。     

438名离休干部耳鼻咽喉检查结果分析

我们对４３８例离休干部进行耳鼻咽喉检查，结果发现耳鼻咽喉患病者占受检人数的４３％（１８８／４３８），尤其各种耳病较为突出占患病总数的５２％（９７／１８８），其中老年聋占５５．７％（５４／９７），其发病年龄多在６１－８０岁之间其病因可能与血脂增高有关。     

胃去门静脉循环断流术犬模型的建立

目的设计胃去门静脉循环断流术的方法 ,并建立胃去门静脉循环断流术犬模型。方法应用缩窄门静脉主干1/2加丝线慢性栓塞术制作犬肝前型门静脉高压食管静脉曲张模型。然后,实施胃去门静脉循环断流术,即行脾切除后,保留贲门周围血管、食管曲张静脉及迷走神经,从根部离断胃冠状静脉等汇入门静脉系统的胃静脉血管,使胃的静脉血流经门奇间的交通支血管进入体循环。将已形成肝前型门静脉高压食管静脉曲张犬12只随机分为脾切除组、贲门周围血管离断术组、胃去门静脉循环断流术组。于开腹后、手术后即刻及术后3周末测量门静脉及食管曲张静脉压力。术前及术后3周末测定肝功能指标。结果犬模型均存活。手术后即刻及术后3周末与开腹后相比,胃去门静脉循环断流术组门静脉压力显著下降(F=7.386,q=3.503、3.121,P<0.05);食管曲张静脉压力亦显著下降(F=8.026,q=3.661、3.240,P<0.05)。手术前后肝功能指标变化不明显(t=0.268～1.325,P>0.05)。结论胃去门静脉循环断流术犬模型存活率高,制作方法简单易行,模型质量可靠,有助于研究胃去门静脉循环断流术对门静脉血流动力学参数的影响。     

胎儿脏器重量评价胎儿发育状况的分析

目的 探讨胎儿脏器重量与胎儿发育的关系。方法 对２１３例受精龄为１３￣３８周正常胎儿的心、脾重量及体重进行了测量。     

伤立效总提取物对小白鼠骨骼肌微循环障碍的影响

实验表明,伤立效对肾上腺素所致的小白鼠骨骼肌微循环障碍具有扩张微血管口径、加快微血管的血流速度、增加血流量的作用,实验组与对照组比较,各项指标差异均非常显著(P<0.01)。